Его действие гормональные средства тамоксифен. Тамоксифен – инструкция по применению, форма выпуска, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Способ применения тамоксифена и дозы

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: тамоксифена цитрат, экв ивалентный 10 мг или 20 мг тамоксифена - 15,2 мг или 30,4 мг

вспомогательные вещества: лактозы моно гидрат - 117,2 мг или 234,4 мг, крахмал кар тофельный - 39,7 мг или 79,4 мг, повидон - 6,1 мг или 12,2 мг, магния стеарат - 1,8 мг или 3,6 мг.

Описание:

Таблетки от белого до белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской для дозировки 10 мг, с фаской и риской для дозировки 20 мг.

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство-антиэстроген АТХ:

L.02.B.A.01 Тамоксифен

Фармакодинамика: Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. , а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность эстрогену , связываясь с эстрогенными рецепторами, не влияет на синтез ДНК в ядре, а угнетает, деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели. Фармакокинетика:

При приеме внутрь хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы.- Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема. Связь с белками плазмы - 99 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP 2 C 9. Путем деметилирования метаболизируется в N -дезметилтамоксифен, который в свою очередь путем N -деметилирования трансформируется в N -дездиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.

Показания:

Адъювантная терапия раннегоракамолочной железы сэстроген-

положительными рецепторами.

Лечение местнораспространенногоилиметастатического ракамолочной железы с эстроген-положительными рецепторами.

Рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации).

Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период кормления грудью; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).

С осторожностью:

заболевания глаз (в т.ч. катаракта), выраженный тромбофлебит,

тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).

Беременность и лактация: Является противопоказанием для применения препарата. Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, однократно утром или утром и вечером (при двухразовом приеме).

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочные эффекты:

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара ("приливов"), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде), нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию, ретробульбарный неврит, аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек; снижение либидо у мужчин, импотенция. Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит. В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2 недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.

Часто отмечаются судороги ног.

Нечасто могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение активности "печеночных" ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

Редко наблюдалось повышение концентрации сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников. При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, развитие миомы матки и в единичных случаях - рак эндометрия, саркому матки.

Передозировка:

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. При передозировке возможно развитие нейротоксичности (тремор, гиперрефлексия, шаткость походки, головокружение). Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагулянтного эффекта непрямых антикоагулянтов - производных кумарина (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, тиазидные диуретики), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение концентрации тамоксифена и N -дезметилтамоксифена в плазме крови.

Особые указания:

Женщинам, получающим , необходимо проводить регулярные гинекологические обследования (1 раз в 3 месяца). При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем, женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений (гиперкальциемии) прием тамоксифена следует временно прекратить. .

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 - месяца.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 100 таблеток дозировкой 10 мг в банках полимерных в комплекте с крышками.

Каждую банку, 3 контурные ячейковые упаковки с таблетками дозировкой 20 мг или. . 10 контурных ячейковых упаковок с таблетками дозировкой 10 мг вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка: (10) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные

(100) - банки полимерные (1) - пачки картонные

Условия хранения:

В защищенном от света месте при темпе ратуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N002325/01 Дата регистрации: 04.04.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ВАЛЕНТА ФАРМ, АО Россия Производитель: Дата обновления информации: 03.09.2015 Иллюстрированные инструкции

Если пациентам назначен Тамоксифен, побочные эффекты могут проявиться с разной симптоматикой и последствиями. Это касается случаев, если препарат принимается женщинами или мужчинами при занятиях бодибилдингом. Категорически запрещено принимать самостоятельно такое лекарство.

Особенности лекарства

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Относится к группе противоопухолевых медикаментов, подавляющих продукцию эстрогена. Это женский гормон, но он в незначительном количестве вырабатывается и в мужском организме. Поскольку при занятиях бодибилдингом у мужчин может повышаться количество такого гормона в крови, то Тамоксифен эффективно борется с нарушениями.

Главное действующее вещество — тамоксифена цитратная соль. Действие является достаточно сильным. Само же лекарство способно вызывать побочные эффекты даже при правильном использовании, о чем указывает инструкция по применению.

Поэтому прием такого сильнодействующего медикамента должен происходить только по назначению врача, в ряде случаев — и под его тщательным контролем. От пациента требуется и неуклонное соблюдение схемы приема, дозировки. И женщинам, и мужчинам она подбирается только в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности симптомов и других изменений в организме.

Иногда параллельно с этим лекарственным средством показан прием ингибиторов ароматазы.

Действие в бодибилдинге

При применении такого препарата во время занятий спортом Тамоксифен оказывает действие:

Увеличивает силовые показатели.
Повышает твердость и рельефность мышц.
Способствует быстрому и выраженному приросту мускульной массы.
Оказывает выраженное противоэстрогенное действие.
Борется с жировыми отложениями, способствует снижению жировой массы.
Предотвращает явления феминизации.
Понижает риск развития атеросклероза.
Улучшает работу печени.

Действие на женский организм

Это лекарство блокирует активацию женскими половыми гормонами клеток — мишеней рака (они находятся в железистой ткани груди). Является антагонистом эстрогеновых гормонов. В матке усиливает активность женских эстрогенов.

Это объясняет, почему данный препарат назначается для профилактики и лечения рака груди у женщин.

У женщин побочные эффекты от лечения этим лекарством могут быть следующими:

Раковое поражение матки . Доказано, что активное вещество этого препарата способно повышать риск образования раковой опухоли эндометрия. Причина кроется в том, что Тамоксифен обладает способностью активизировать рост этого препарата. Особенно опасно пить такие таблетки женщинам, страдающим раком молочной железы.
Эндометриоз. Это доброкачественное разрастание слизистой оболочки матки. Независимо от стадии заболевания, Тамоксифен способен обострить его течение.
Существуют исследования, которые показывают, что этот препарат может вызвать саркому матки — 1% случаев.
Часто у женщин возрастает риск проблем с фертильностью . Женщины, принимающие Тамоксифен, жалуются на бесплодие. Клинические данные показывают, что если у пациентки сохраняется регулярный менструальный цикл, то после окончания приема такого препарата можно забеременеть.
Истончение волос . Это связано с тем, что препарат понижает количество гормона эстрогена, что опосредованно влияет на состояние кожи. Рекомендуется применение специальных лаков, которые могут сохранить ногти.
Некоторые женщины отмечают, что когда они начали применять Тамоксифен, у них начались проблемы с памятью .
К очень редким и не всегда доказанным побочным эффектам приема Тамоксифена относится нарушение зрения . Наиболее часто такое встречается, если пациентка превышала рекомендованную дозу или занималась самолечением.
Раковое поражение печени , если женщина принимает такой препарат в больших дозах.
Длительный прием Тамоксифена способен вызвать явления маскулинизации у женщин. Характерно развитие вирилизации, усиление роста волос над верхней губой.

Побочный эффект — истончение волос

Тамоксифен мужчинам

Тамоксифен для мужчин применяется для лечения гинекомастии. Особенность такого лекарства в том, что оно не является ни андрогенным, ни анаболическим. Тамоксифен соло обладает и антиэстроенным действием, поэтому специалисты рекомендуют принимать такое средство в бодибилдинге и пауэрлифтинге.

Тамоксифен в бодибилдинге полезен, но он способен вызвать ряд побочных эффектов. О них должен знать любой атлет, особенно начинающий. Из-за антиэстроненного эффекта возможны такие нежелательные явления при приеме этого препарата:

резкие приливы жара;
рост массы тела;
нарушение состава крови;
неприятные зудящие ощущения в области промежности;
выпадение волос, иногда по типу андрогенетической алопеции;
понижение выраженности полового влечения, эректильная дисфункция, в ряде случаев — нарушения эякуляции.
расстройства процессов минерализации костной ткани, что может способствовать развитию остеопороза.

Достоинство такого лекарства для мужчин, занимающихся спортом, в том, что он не допускает появления эффекта «гино» (так на языке бодибилдеров называется гинекомастия). Очень редко появляются и такие неприятные симптомы, связанные с приемом Тамоксифена:

головокружения, иногда достаточно сильные;
тошнота, усиливающаяся в ряде случаев до рвоты;
повышение температуры тела до субфебрильных значений, иногда и выше;
повышенная сонливость в дневное время;
накопление жидкости в организме, что приводит к отекам;
усиление депрессий;
иногда понижение аппетита вплоть до анорексии;
запоры;
неврит по ретробульбарному типу;
повышенная утомляемость;
появление резко выраженной сыпи на коже;
поражение глаз (ретинопатия);
помутнение хрусталика — катаракта.

В очень редких случаях у пациентов возможно нарушение нормальной работы печени, желчного пузыря. Возможно развитие холестаза, острого гепатита, затуманивания сознания вплоть до его потери.

У здорового мужчины длительное применение Тамоксифена способно нанести вред. Использование лекарства в других целях категорически запрещено.

Тамоксифен от гинекомастии

Этот препарат способствует предупреждению появления у мужчин гинекомастии. Этот эффект достигается тем, что у представителей сильного пола нивелируется действие эстрогенов, т.е. женских половых гормонов. Причем препарат можно принимать и вне зависимости от причин появления такого заболевания (например, у подростков, во время старения организма).

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин назначается по строго индивидуальной схеме. Сегодня среди медиков нет единой выработанной схемы лечения с помощью этого препарата. Мужчинам необходимо обратить внимание на такие нюансы:

Начинать лечение рекомендуется на любой стадии развития патологии. Эффективность его в таком случае не меняется. Чтобы не возникали побочные явления, нужно старательно следовать всем рекомендациям терапевта.
Его можно назначать и для профилактики гинекомастии.
Если болезнь уже сформирована, то следует пить такое лекарство ежедневно. В запущенных случаях дозировка может быть несколько увеличена, а после достижения необходимого эффекта снижена.
Пациенту запрещается самостоятельно менять дозу и схему приема лекарства во избежание развития побочных эффектов.

Когда запрещено принимать Тамоксифен

Ни при каких обстоятельствах нельзя употреблять данное лекарство при наличии таких заболеваний и состояний:

повышенная восприимчивость к активному действующему компоненту;
тяжелые формы тромбоцитопении (возможно развитие острого тромбоза и других опасных патологий);
гиперкальциемия (повышенное содержание в крови кальция);
лейкопения (снижение количества белых кровяных телец);
диабет любого типа;
беременность и период лактации;
тяжелые патологии почек;
тромбоэмболические нарушения;
офтальмологические патологии (допускается применение этого лекарства только под строгим контролем врача).

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 53

Фармакологические свойства

Состав и форма выпуска

В формуле препарата основным действующим элементом является тамоксифен цитрат. Изготавливается средство в таблетированной форме.

Показания к применению

Химпродукт назначается в случае:

обнаружения эстроген-сенситивных новообразований;

установленной онкологии клеток грудной железы (у женщин на климактерической стадии);

диагностирования протокового рака (карциноме) молочной железы;

раковых опухолях на ткани эндометрия.

При установленной онкологии груди химпродукт выписывают в качестве дополнительного средства к основным видам терапии: медикаментозным, хирургическим или радиологическим. Мужскому полу фармакологический препарат показан при доброкачественном разрастании грудных желез, если это связано с применением анаболических стероидов. Лицам преклонного возраста химпродукт назначается исключительно доктором.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

С50 Рак молочной железы; С54.1 Рак эндометрия.

Побочные эффекты

Перечень возможных коллатеральных осложнений на фоне введения фармпрепарата очень обширный и включает в себя следующие явления:

резкое понижение уровня тромбоцитов, белых кровяных телец, нейтрофилов в кровяной субстанции;

повышенная сенситивность к активному компоненту медсредства, выражающаяся в виде аллергенного ответа, редко - ангионевротических отеков;

вазомоторная цефалгия и кружение головы;

судорожные явления в области нижних конечностей;

проблемы с засыпанием;

бессознательное поведение;

повреждение механизма работы вкусовых рецепторов;

появление приливов крови к голове;

падение четкости зрительного восприятия, помутнение хрусталика, роговицы;

воспаление поджелудочной железы;

склонность к тромбозам, тромбоэмболия легочного артериального сосуда;

тошнота с рвотой;

понос или нарушение акта дефекации;

жировая дегенерация печени с серьезными патологиями её функционального состояния;

гепатит, падение уровня вырабатываемой желчи;

кожные высыпания;

облысения, редко - резкое увеличение роста волос;

синдром Стивена-Джонсона;

сухость дермы;

высокий тонус ферментов гепатобилиарной структуры;

отсутствие аппетита;

гипертермия;

болевые ощущения в костной ткани;

ожирение, увеличение веса тела;

рост опухолей на мягких тканях.

Для женщин характерными акцидентными проявлениями являются маточные кровоизлияния, нарушение месячного цикла, приливы. При употреблении фармпрепарата во время пременопаузы существует риск образования кист яичника. Редко при использовании таблетированной формы возможно развитие гиперплазии эндометрия. У мужчин побочные явления сопровождаются снижением либидо.

Противопоказания

Медикамент Тамоксифен запрещается к назначению при:

высоком уровне сенсибилизации к ингредиентам лекарства;

понижении уровня тромбоцитов, лейкоцитов;

повышении количества кальция в крови;

тромбозе глубоко расположенных вен, тромбоэмболии легочной артерии;

беременности;

лактации.

Нужно соблюдать осторожность при лечении больных с глазными патологиями, нарушением функциональности печеночной и почечной структуры, ожирении. Детям лекарство не назначается.

Применение при беременности

Препарат в период вынашивания плода и лактообразования к использованию запрещен.

Способ и особенности применения

Схема лечения Тамоксифеном устанавливается для каждого пациента индивидуально, учитывая данные анализов. При раке тканей грудной железы ежедневная норма составляет 20-40 мг. Медикамент принимается сразу, или распределяется на два приема в утреннее или вечернее время. Дозировка фармредства при опухоли эндометрия не должна превышать 30 мг с однократным или двукратным приемом в течение дня. Лечение с использованием химпрепарата достаточно длительное и проводится до исчезновения симптомов заболевания. Цель терапии - сохранение положительного эффекта при условии постоянного введения медикамента. При необходимости химпродукт назначается как дополнительное средство при проведении облучения или в комбинации с цитостатиками. Ежедневная доза принимаемого материала не должна превышать 40 мг. Таблетки глотаются целиком, не разжевываются. Запивать можно небольшим количеством воды. При однократном приеме целесообразно употребление лекарства в утреннее время. В случае введения анаболически-андрогенных стероидов Тамоксифен употребляют, начиная со второй недели стероидной серии. Обусловлено это повышением уровня эстрогенов в конце первых семи дней использования анаболических средств. Иногда советуют вводить препарат вплоть до наступления очередного цикла.

Взаимодействие с другими лекарствами

В результате сочетания лекарства с непрямыми противосвертывающими медикаментами происходит усиление действия последних. Это требует постоянного наблюдения за здоровьем больного с целью своевременной коррекции дозировки антикоагулянтов. В случае приема таблеток Тамоксифен в сочетании с летрозолом происходит снижение его плотности в плазме кровяной среды. Цитостатические фармпрепараты, применяемые совместно с рассматриваемым медикаментом, увеличивают вероятность развития закупорки сосудов тромбами. В комплексе с тегафуром возможно образование цирроза печеночной ткани с последующим формированием признаков гепатита. При совместном введении с химвеществами, содержащими женские гормоны – эстрогены, например, противозачаточные лекарства, наблюдается ослабление эффективности обоих медикаментов. Фармацевтические изделия, уменьшающие количество выводимых катионов кальция, такие как тиазидные мочегонные лекарства, увеличивают риск развития повышенного содержания кальция в кровяной субстанции. Комплексное введение Бромокриптина и Тамоксифена приводит к росту плотности последнего в сывороточной жидкости крови. Средства, употребляемые для понижения кислотности желудочного секрета, к которым относятся антациды и антигистамины, провоцируют раннее начало растворения протекторной поверхности капсул. Оболочка должна сохранять свои защитные функции до попадания лекарства в кишечный отдел. По этой причине время употребления антиэстрогенных таблеток и антацидов должно не совпадать как минимум на один час.

Передозировка

В результате введения овердоз, значительно превышающих назначенное количество препарата, повышаются сегментарные рефлексы вследствие ослабления процессов торможения коры головного мозга. Также на фоне передозировки отмечаются следующие симптомы: головокружение, дрожание конечностей, нарушение походки. В этом случае употребление препарата отменяется и проводится симптоматическое лечение.

Аналоги

Тамоксифен имеет два вида альтернативных средств: по структурному составу и принципу действия. К структурным аналогам относятся: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен-Эбеве, Тамоксифен-Ферен и другие. Похожее влияние оказывают Фарестон и Фазлодекс.

Условия продажи

Лекарство реализуется в аптечной сети без рецептурного назначения.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией по применению медикамент нужно содержать в защищенном от солнечного света месте. Срок хранения химпрепарата составляет не более 2 лет.

Мужчины принимают тамоксифен для сохранения мышечной массы и предотвращения развития гинекомастии (роста грудных желез).

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен цитрат, наиболее известный под торговым названием Нолвадекс, или Нольвадекс (Nolvadex), относится к специфическим модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM). Мощный и эффективный Нолвадекс был разработан для борьбы с эстрогеном у больных раком молочной железы. Эстрогены (женские гормоны) связываются с рецепторами в области грудной клетки и способствуют развитию опухолей. Тамоксифен препятствует этому связыванию. Действие на мозг заключается в том, что тамоксифен препятствует превращению тестостерона в эстроген, поэтому уровень женского гормона остаётся низким.

Тамоксифен у мужчин применяется также после курса анаболических стероидов для стимулирования естественного производства и повышения тестостерона, которое было подавлено из-за использования стероидов.

В этом случае тамоксифен стимулирует выработку лютеинизирующого () и фолликулостимулирующего гормонов () гипофизом, которые, в свою очередь, влияют на производство тестостерона у мужчины. Без ЛГ и ФСГ нет естественного продуцирования тестостерона; ЛГ в этом процессе играет главную роль. Благодаря этому эффекту тамоксифен иногда назначают мужчинам для лечения бесплодия.

ТАМОКСИФЕН ПРИ ГИНЕКОМАСТИИ У МУЖЧИН

Первоначально препараты тамоксифена применялись для борьбы с раком молочной железы, но сейчас их всё чаще используют мужчины, принимающие анаболические стероиды.

Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин). При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия. Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.

Другой случай применения тамоксифена у мужчин – антиандрогенная терапия.

Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за . Например, могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах.
Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин. Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).

ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН

Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.

При длительном приёме тамоксифен цитрат может в некоторой степени подавить продукцию инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.

Хотя тамоксифен классифицируется как антагонист (противник) эстрогена, в некоторых частях тела тамоксифен фактически работает как агонист эстрогена. Это означает, что он работает как эстроген.

Например, действуя таким образом в печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина ( , SHGB) у мужчин, который деактивирует тестостерон, тем самым снижая в организме. Свободный тестостерон представляет собой несвязанный тестостерон в теле, и именно его уровень сильно коррелирует с положительными эффектами высокого тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо. Понижая свободный тест-рон, тамоксифен может ухудшить процесс наращивания мышечной массы, поэтому его не принимают изолированно от других препаратов для роста мышц. Несмотря на значительное увеличение тестостерона благодаря тамоксифену, эффект главного мужского гормона нивелируется из-за увеличения ГСПГ.

Другие побочные эффекты применения тамоксифена у мужчин:

Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
Увеличение массы тела (22 % мужчин).
Сексуальные расстройства (22 %).
Приливы (13 %).
Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
Проблемы со зрением (3 % мужчин).

Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.

Тамоксифен – антиэстрогенный препарат с противовоспалительным действием. Применяется для лечения раковых заболеваний, особенно в период менопаузы. Отпускается по рецепту. Перед началом лечения обязательна консультация со специалистом.

Состав Тамоксифена

Препарат выпускается в виде таблеток выпуклой формы от 10 до 40 мг. Основным компонентом выступает тамоксифена цитрат. Дополнительные составляющие: лактоза, целлюлоза, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. В одной упаковке вмещается 30 таблеток.

Правила использования

Для лечения Тамоксифеном женщине следует пройти соответствующее обследование. Препарат сильного действия способен замедлить развитие раковых клеток, снять воспаление, способствовать уменьшению опухоли. Применение Тамоксифена целесообразно при раковых новообразованиях:

на яичниках;
эндометрии;
молочной железе;
почке;
при меланоме;
саркоме мягких тканей.

Длительность лечения Тамоксифеном зависит от диагноза, тяжести болезни, динамики развития.

Правила применения

Суточная доза препарата составляет 20–40 мг. Таблетку проглатывают целиком. Запивают жидкостью. Делают это 1 раз в сутки либо делят на 2 приема. Курс лечения длительный. Определяет лечащий врач. Применение Тамоксифена комплексное. Параллельно назначают другие медикаментозные средства против рака. Если болезнь прогрессирует, лечение прекращают, назначают другой препарат.

Противопоказания

Лечение проводится под контролем врача. Прямым противопоказанием является индивидуальная непереносимость к компонентам. Реакция может быть непредсказуемой. С осторожностью, с корректированием дозы, назначают при:

проблемах с почками, печенью;
с наличием патологий глаз;
при сахарном диабете;
выраженных тромбозах;
проблемах со свертыванием крови.

Побочные результаты

При лечении прослеживаются нежелательные проявления, связанные с антиэстрогенным действием Тамоксифена.

приливы;
тошнота;
прибавка в весе;
зуд половых органов;
кровотечения из влагалища.

Значительно реже появляется:

В начале терапии Тамоксифеном прослеживается увеличение размеров опухоли. Появляется выраженная эритема в пораженных местах. Симптомы проходят в течение 2 недель после начала применения Тамоксифена. В процессе длительного лечения нарушаются функции печени, увеличивается уровень печеночных ферментов. Препарат провоцирует аменорею, нерегулярность менструального цикла. Способствует развитию кистозных опухолей на яичниках, фибромы матки, полипов, рака эндометрия.

Случаи передозировки не встречаются, поскольку применение таблеток контролируется врачом. Повышенная доза приводит к усилению побочных эффектов.

Взаимодействие с лекарствами

Терапия раковой опухоли предусматривает параллельное использование нескольких медикаментов. При назначении лекарств следует учитывать взаимодействие:

Антигистаминные препараты увеличивают кислотность желудка, чем ускоряют растворимость Тамоксифена. Этим снижается его эффективность. Интервал между приемом медикаментов соблюдается 1–2 часа.
Тамоксифен совместно с Варфарином увеличивает скорость свертывания крови.
Диуретики при совместном применении замедляют выведение кальция из организма. Увеличивается риск гиперкальциемии.
Параллельное использование с Тегафуром вызывает развитие цирроза печени, хронического гепатита.
Совместное применение с гормоносодержащими средствами ослабляет действие первого, второго лекарства.

Особые ситуации

Женщины проходят периодическое обследование в процессе лечения. В определенных случаях применение таблеток прекращают.

При появлении влагалищных кровяных выделений Тамоксифен отменяют.
Перед началом терапии нужно определить уровень кальция в крови. При значительном увеличении показателя в первую неделю терапии, прием Тамоксифена прекращают.
Прекращают лечение при появлении выраженного тромбоза вен, сильной одышки.
Тамоксифен восстанавливает гормональный фон, способствует появлению овуляции. Женщины во время терапии, в течение 3 месяцев после ее окончания должны предохраняться.
Следует проходить осмотр у окулиста, сдавать кровь на анализ.
Тамоксифен влияет на скорость реакции. Во время терапии нужно воздерживаться от вождения автомобиля, выполнения точных работ.

Любые негативные изменения в самочувствии рекомендуется обсуждать с лечащим доктором.

Концентрация, период выведения

Действие Тамоксифена связано со способностью влиять на рецепторы эстрогенов. Препарат затрудняет деление клеток, чем предотвращает разрастание раковой опухоли. Наивысшая концентрация в крови прослеживается спустя 7 часов после приема. Через 4 недели терапии активный компонент в крови поддерживается на постоянном уровне. Выводится в 2 этапа. Изначально выведение наблюдается через 14 часов после приема таблетки. Затем через 7 дней. Основная часть выходит с каловыми массами, небольшая доля с мочой.

Аналоги Тамоксифена

Аналогичную продукцию выпускают многие страны мира. Среди них Германия, Россия, Индия, Финляндия. Ценовая категория от 50 руб. до 2000 руб.

Аналоги по составу:

Тамоксифен - Гексал;
Ферейн;
Зитазониум;
Веро - тамоксифен;
Эбеве.

Аналоги по показаниям, способу применения:

Аналоги по коду:

Аримидекс;
Билумид;
Калумид;
Флутамид;
Анастрозол;
Летрозол;
Бикулид;
Зитига;
Лезра;
Эгистразол;
Анастера;
Флуцином.

Стоимость Тамоксифена

Цена препарата зависит от производителя, места расположения аптеки.

30 шт. таблеток с дозой 20 мг, Индия – от 130 руб.;
Фармакор продакшн, Австрия – от 230 руб.;
Орион Фарма, Польша – от 780 руб.;
Таблетки 10 мг, 30 шт., Россия – от 50 руб.;
Тамоксифен-Эбеве 20 мг, 30 шт., Финляндия – от 1140 руб.

Препарат имеет разную ценовую категорию. Выбор при покупке индивидуальный. Состав, активное вещество, побочные эффекты, противопоказания идентичны. Разница в производителе, в технологии изготовления. По понятным причинам женщины отдают предпочтение производителям с проверенной репутацией – Финляндия, Германия, Нидерданды, Австрия.