Acțiunea sa este medicamentele hormonale tamoxifen. Tamoxifen - instrucțiuni de utilizare, formă de eliberare, compoziție, indicații, efecte secundare, analogi și preț. Mod de administrare a tamoxifenului și doza
1 tableta contine:
substanta activa:
citrat de tamoxifen, echivalent.ivalent 10 mg sau 20 mg tamoxifen -15,2 mg sau 30,4 mgExcipienți:
lactoza monohidrat - 117,2 mg sau 234,4 mg, mașină de amidoncartof - 39,7 mg sau 79,4 mg, povidonă - 6,1 mg sau 12,2 mg, stearat de magneziu - 1,8 mg sau 3,6 mg. Descriere:Tablete de la alb la alb cu o nuanță cenușie sau cremoasă, formă cilindrică plată, cu un teșit pentru o doză de 10 mg, cu o teșire și un scor pentru o doză de 20 mg.
Grupa farmacoterapeutică:agent antitumoral - antiestrogen ATX:L.02.B.A.01 Tamoxifen
Farmacodinamica:Tamoxifenul este un agent antiestrogenic nesteroidian care are și proprietăți estrogenice slabe. Acțiunea sa se bazează pe capacitatea sa de a bloca receptorii de estrogeni. , precum și unii dintre metaboliții săi, concurează cu estradiol pentru locurile de legare cu receptorii citoplasmatici de estrogen în țesuturile sânului, uterului, vaginului, glandei pituitare anterioare și tumorilor cu un conținut ridicat de receptori de estrogeni. Spre deosebire de estrogen, legarea de receptorii de estrogen nu afectează sinteza ADN-ului în nucleu, ci inhibă diviziunea celulară, ceea ce duce la regresia celulelor tumorale ca urmare a morții lor. Farmacocinetica:Când este administrat oral, este bine absorbit. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de 4 până la 7 ore după o singură doză.Concentrațiile serice de tamoxifen la starea de echilibru sunt de obicei atinse după 3 până la 4 săptămâni de administrare. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 99%. Metabolizat în ficat cu formarea mai multor metaboliți; izoenzima este implicată în metabolism
CYP 2 C 9. Metabolizat prin demetilare la N -desmetiltamoxifen, care la rândul său, prin N -demetilarea se transformă în N -metabolit desdimetil. Eliminarea tamoxifenului din organism este bifazică, cu un timp de înjumătățire inițial de 7 până la 14 ore, urmat de un timp de înjumătățire terminal lent de 7 zile. Se excretă în primul rând prin intestine, în principal sub formă de metaboliți; o cantitate mică - de către rinichi. Indicatii:Terapia adjuvantă pentru cancerul de sân timpuriu estrogen-
receptori pozitivi.
Tratamentul cancerului mamar local avansat sau metastatic
glande cu receptori estrogen-pozitivi.Cancer de sân (inclusiv la bărbați după castrare).
Tamoxifenul poate fi utilizat și în alte tumori solide care sunt rezistente la tratamentele standard și care au supraexprimare a receptorilor de estrogeni.
Contraindicatii:Hipersensibilitate la tamoxifen și/sau orice altă componentă a medicamentului; sarcina și alăptarea; vârsta copiilor (nu sunt disponibile date privind eficacitatea și siguranța la copii).
Cu grija:boli oculare (inclusiv cataractă), tromboflebită severă,
boală tromboembolică (inclusiv antecedente), hiperlipidemie, leucopenie, trombocitopenie, hipercalcemie, boală hepatică; intoleranță ereditară la lactoză, deficit de lactază sau absorbție afectată de glucoză și galactoză (medicamentul conține lactoză).
Sarcina si alaptarea:Este o contraindicație pentru utilizarea medicamentului. Instructiuni de utilizare si dozare:Pe cale orală, fără mestecat, cu o cantitate mică de lichid, o dată dimineața sau dimineața și seara (dacă se administrează de două ori pe zi).
Regimul de dozare este de obicei stabilit individual, în funcție de indicații. Doza zilnică este de 20-40 mg. Ca doză standard, se recomandă să luați 20 mg de tamoxifen pe cale orală zilnic pentru o perioadă lungă de timp. Dacă apar semne de progresie a bolii, medicamentul trebuie întrerupt.
Efecte secundare:La tratarea cu tamoxifen, cele mai frecvente reacții adverse asociate cu efectul său antiestrogenic se manifestă sub formă de senzații paroxistice de căldură („bufeuri”), sângerări sau secreții vaginale, mâncărimi în zona genitală, alopecie, durere în zona afectată. , ossalgie, crestere in greutate .
Următoarele reacții adverse au fost observate mai rar sau rar: retenție de lichide, anorexie, greață, vărsături, constipație, oboseală, depresie, confuzie, cefalee, amețeli, somnolență, febră, erupții cutanate (inclusiv raportări izolate de sindrom de eritem multiform, Stevens-Johnson). și pemfigoid bulos), tulburări de vedere, inclusiv modificări ale corneei, cataractă și retinopatie, nevrita retrobulbară, reacții alergice, inclusiv angioedem; scăderea libidoului la bărbați, impotență. Pneumonita interstițială a fost observată foarte rar. La începutul tratamentului, este posibilă o exacerbare locală a bolii - o creștere a dimensiunii formațiunilor de țesut moale, uneori însoțită de eritem sever al zonelor afectate și al zonelor adiacente, care se rezolvă de obicei în 2 săptămâni.
Probabilitatea de tromboflebită și tromboembolism poate crește.
Crampele la picioare sunt frecvente.
Rar pot apărea leucopenie și trombocitopenie tranzitorie, precum și o creștere a activității enzimelor hepatice, foarte rar însoțite de disfuncție hepatică mai severă, cum ar fi ficatul gras, colestaza și hepatita.
Rareori s-a observat o creștere a concentrației de trigliceride serice, în unele cazuri combinată cu pancreatită.
Unii pacienți cu metastaze osoase au prezentat hipercalcemie la începutul tratamentului.
Tamoxifenul provoacă amenoree sau menstruație neregulată la pacienții în premenopauză, precum și apariția reversibilă a tumorilor ovariene chistice.
În cazul tratamentului pe termen lung cu tamoxifen, pot fi observate modificări ale endometrului, inclusiv hiperplazie, polipi, dezvoltarea fibromului uterin și, în cazuri izolate, cancer endometrial și sarcom uterin. Supradozaj:Supradozajul acut cu tamoxifen nu a fost observat la om. În caz de supradozaj, se poate dezvolta neurotoxicitate (tremor, hiperreflexie, instabilitate a mersului, amețeli). Nu se cunoaște un antidot specific. Tratamentul este simptomatic.
Interacţiune:Odată cu utilizarea simultană a tamoxifenului și a citostaticelor, riscul de tromboză crește.
Există rapoarte de creștere a efectului anticoagulant de tamoxifen al anticoagulantelor indirecte - derivați cumarinici (de exemplu, warfarină).
Medicamentele care reduc excreția de calciu (de exemplu, diuretice tiazidice) pot crește riscul de hipercalcemie.
Utilizarea combinată de tamoxifen și tegafur poate contribui la dezvoltarea hepatitei cronice active și a cirozei hepatice.
Utilizarea simultană a tamoxifenului cu alte medicamente hormonale (în special contraceptivele care conțin estrogeni) duce la o slăbire a efectului specific al ambelor medicamente.
Odată cu utilizarea simultană de tamoxifen și bromocriptină, o creștere a concentrației de tamoxifen și
N -desmetiltamoxifen în plasma sanguină. Instrucțiuni Speciale:Femeile care îl primesc trebuie să fie supuse unor examinări ginecologice regulate (o dată la 3 luni). Dacă apar scurgeri vaginale cu sânge sau sângerare vaginală, medicamentul trebuie întrerupt.
Tamoxifenul poate provoca ovulație, ceea ce crește riscul de sarcină și, prin urmare, femeile de vârstă reproductivă trebuie să utilizeze metode de contracepție fiabile (non-hormonale) în timpul tratamentului și timp de 3 luni după terminarea tratamentului.
La pacienții cu metastaze osoase, concentrațiile de calciu seric trebuie determinate periodic în timpul perioadei inițiale de tratament. În caz de tulburări severe (hipercalcemie), administrarea tamoxifenului trebuie întreruptă temporar. .
Dacă apar semne de tromboză a venelor extremităților inferioare (durere la nivelul picioarelor sau umflare), embolie pulmonară (respirație scurtă), medicamentul trebuie oprit.
În timpul perioadei de terapie, este necesar să se monitorizeze periodic indicatorii de coagulare a sângelui, nivelul de calciu din sânge, imaginea sângelui (leucocite, trombocite), indicatorii funcției hepatice, tensiunea arterială și o examinare de către un oftalmolog - la fiecare 3 luni.
La pacienții cu hiperlipidemie, în timpul tratamentului este necesară monitorizarea concentrației de colesterol și trigliceride în serul sanguin.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule. mier si blana.:În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii. Forma de eliberare/dozaj:Tablete de 10 mg și 20 mg.
10 comprimate fiecare într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată.
100 de tablete cu o doză de 10 mg în borcane de polimer complet cu capace.
Fiecare borcan, 3 blistere care conțin tablete cu o doză de 20 mg sau. . 10 pachete de benzi de contur cu tablete cu o doză de 10 mg împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un ambalaj de carton.
Pachet: (10) - ambalaje blister contur (10) - pachete de carton(100) - borcane de polimer (1) - pachete de carton
Conditii de depozitare:Într-un loc ferit de lumină în pas
temperatura nu mai mare de 25 °C.A nu se lasa la indemana copiilor.
Data maximă înainte:2 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Conditii de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: P N002325/01 Data Înregistrării: 04.04.2008 Deținătorul certificatului de înregistrare: FERMA VALENTA, SA Rusia Producător: Data actualizării informațiilor: 03.09.2015 Instructiuni ilustrateDacă pacienților li se prescrie tamoxifen, pot apărea reacții adverse cu simptome și consecințe diferite. Acest lucru se aplică dacă medicamentul este luat de femei sau bărbați în timpul culturismului. Este strict interzis să luați singur acest medicament.
Caracteristicile medicamentului
Medicamentul este disponibil sub formă de tablete pentru uz oral. Aparține grupului de medicamente antitumorale care suprimă producția de estrogen. Acesta este un hormon feminin, dar este produs și în cantități mici în corpul masculin. Deoarece culturismul la bărbați poate crește cantitatea de acest hormon în sânge, tamoxifenul combate în mod eficient tulburările.
Principalul ingredient activ este sarea citrat de tamoxifen. Acțiunea este destul de puternică. Medicamentul în sine poate provoca reacții adverse chiar și atunci când este utilizat corect, așa cum este indicat în instrucțiunile de utilizare.
Prin urmare, un astfel de medicament puternic ar trebui luat numai așa cum este prescris de un medic, în unele cazuri - și sub supravegherea sa atentă. De asemenea, pacientul trebuie să respecte cu strictețe regimul de dozare. Este selectat atât pentru femei, cât și pentru bărbați numai pe bază individuală, în funcție de severitatea simptomelor și de alte modificări ale corpului.
Uneori, în paralel cu acest medicament, este indicată administrarea de inhibitori de aromatază.
Acțiune în culturism
Când utilizați acest medicament în timpul sportului, tamoxifenul are următoarele efecte:
- Mărește indicatorii de putere.
- Crește duritatea și definirea mușchilor.
- Promovează creșterea rapidă și pronunțată a masei musculare.
- Are un efect antiestrogenic pronunțat.
- Combate depozitele de grăsime și ajută la reducerea masei de grăsime.
- Previne fenomenele de feminizare.
- Reduce riscul de a dezvolta ateroscleroză.
- Îmbunătățește funcția ficatului.
Efect asupra corpului feminin
Acest medicament blochează activarea celulelor țintă canceroase (situate în țesutul glandular al sânului) de către hormonii sexuali feminini. Este un antagonist al hormonilor estrogeni. În uter crește activitatea estrogenilor feminini.
Acest lucru explică de ce acest medicament este prescris pentru prevenirea și tratamentul cancerului de sân la femei.
La femei, reacțiile adverse ale tratamentului cu acest medicament pot include următoarele:
- Leziune canceroasă a uterului. S-a dovedit că substanța activă a acestui medicament poate crește riscul de cancer endometrial. Motivul constă în faptul că Tamoxifenul are capacitatea de a activa creșterea acestui medicament. Este deosebit de periculos să luați astfel de pastile pentru femeile care suferă de cancer la sân.
- Endometrioza. Aceasta este o creștere benignă a mucoasei uterului. Indiferent de stadiul bolii, tamoxifenul poate agrava cursul acesteia.
- Există studii care arată că acest medicament poate provoca sarcomul uterului- 1% din cazuri.
- Femeile au adesea un risc crescut probleme de fertilitate. Femeile care iau tamoxifen se plâng de infertilitate. Datele clinice arată că dacă pacienta menține un ciclu menstrual regulat, este posibil să rămână însărcinată după încetarea administrării acestui medicament.
- Rărirea părului. Acest lucru se datorează faptului că medicamentul reduce cantitatea de hormon estrogen, care afectează indirect starea pielii. Se recomandă utilizarea lacurilor speciale care pot păstra unghiile.
- Unele femei raportează că atunci când au început să utilizeze Tamoxifen, au început să experimenteze probleme de memorie.
- Reacții adverse foarte rare și nu întotdeauna dovedite ale tratamentului cu tamoxifen includ deficiență vizuală. Acest lucru se întâmplă cel mai adesea dacă pacientul a depășit doza recomandată sau s-a automedicat.
- Cancer de ficat, dacă o femeie ia un astfel de medicament în doze mari.
- Utilizarea pe termen lung a tamoxifenului poate provoca fenomene masculinizare printre femei. Dezvoltarea virilizării și creșterea crescută a părului deasupra buzei superioare sunt caracteristice.
Efect secundar: rărirea părului
Tamoxifen pentru bărbați
Tamoxifenul pentru bărbați este utilizat pentru tratarea ginecomastiei. Particularitatea acestui medicament este că nu este nici androgen, nici anabolic. Tamoxifen solo are și un efect anti-estrogen, așa că experții recomandă să luați acest medicament în culturism și powerlifting.
Tamoxifenul este util pentru culturism, dar poate provoca o serie de efecte secundare. Orice atlet, în special un începător, ar trebui să știe despre ele. Datorită efectului antiestronic, sunt posibile următoarele evenimente adverse atunci când luați acest medicament:
- bufeuri bruște;
- creștere în greutate;
- tulburare de compoziție a sângelui;
- senzații de mâncărime neplăcute în zona perineală;
- căderea părului, uneori ca alopecia androgenetică;
- scăderea dorinței sexuale, disfuncție erectilă și, în unele cazuri, tulburări de ejaculare.
- tulburări ale proceselor de mineralizare a țesutului osos, care pot contribui la dezvoltarea osteoporozei.
Avantajul unui astfel de medicament pentru bărbații implicați în sport este că nu permite apariția efectului „ginecologic” (cum se numește ginecomastia în limba culturiștilor). Foarte rar, apar următoarele simptome neplăcute asociate cu administrarea tamoxifenului:
- amețeli, uneori destul de severe;
- greață, crescând în unele cazuri până la vărsături;
- creșterea temperaturii corpului până la niveluri subfebrile, uneori mai mari;
- somnolență crescută în timpul zilei;
- acumularea de lichid în organism, ceea ce duce la edem;
- depresie crescută;
- uneori scăderea apetitului până la anorexie;
- constipație;
- nevrita de tip retrobulbar;
- oboseală crescută;
- apariția unei erupții cutanate pronunțate pe piele;
- afectarea ochilor (retinopatie);
- opacizarea cristalinului – cataractă.
În cazuri foarte rare, pacienții pot prezenta perturbări ale funcționării normale a ficatului și a vezicii biliare. Este posibilă dezvoltarea colestază, hepatită acută, tulburarea conștienței și chiar pierderea conștienței.
La un bărbat sănătos, utilizarea pe termen lung a tamoxifenului poate fi dăunătoare. Utilizarea medicamentului în alte scopuri este strict interzisă.
Tamoxifen pentru ginecomastie
Acest medicament ajută la prevenirea apariției ginecomastiei la bărbați. Acest efect se realizează prin faptul că la reprezentanții sexului puternic efectul estrogenilor este neutralizat, adică. hormoni sexuali feminini. Mai mult, medicamentul poate fi luat indiferent de motivele apariției unei astfel de boli (de exemplu, la adolescenți, în timpul îmbătrânirii corpului).
Tamoxifenul pentru ginecomastie la bărbați este prescris conform unui regim strict individual. Astăzi, printre medici, nu există un singur regim de tratament dezvoltat care să utilizeze acest medicament. Bărbații trebuie să acorde atenție următoarelor nuanțe:
- Se recomandă începerea tratamentului în orice stadiu al dezvoltării patologiei. Eficacitatea sa în acest caz nu se schimbă. Pentru a evita efectele secundare, trebuie să urmați cu sârguință toate recomandările terapeutului.
- Poate fi prescris și pentru prevenirea ginecomastiei.
- Dacă boala s-a format deja, atunci ar trebui să beți acest medicament zilnic. În cazuri avansate, doza poate fi ușor crescută și, după obținerea efectului dorit, redusă.
- Pacientului îi este interzis să schimbe în mod independent doza și regimul de medicament pentru a evita dezvoltarea reacțiilor adverse.
Când nu trebuie să luați Tamoxifen?
În niciun caz nu trebuie să utilizați acest medicament dacă aveți următoarele boli și afecțiuni:
- sensibilitate crescută la ingredientul activ;
- forme severe de trombocitopenie (posibila dezvoltare a trombozei acute și a altor patologii periculoase);
- hipercalcemie (nivel crescut de calciu în sânge);
- leucopenie (scăderea numărului de globule albe din sânge);
- diabet zaharat de orice tip;
- sarcina și alăptarea;
- patologii severe ale rinichilor;
- tulburări tromboembolice;
- patologii oftalmologice (utilizarea acestui medicament este permisă numai sub supravegherea strictă a unui medic).
Câteva fapte despre produs:
Instructiuni de folosire
Pret pe site-ul farmaciei online: din 53
Proprietăți farmacologice
Compoziție și formă de eliberare
Principalul element activ din formula medicamentului este citratul de tamoxifen. Produsul este produs sub formă de tablete.
Indicatii de utilizare
Produsul chimic este prescris în următoarele cazuri:
În cazul cancerului de sân stabilit, produsul chimic este prescris ca agent suplimentar la principalele tipuri de terapie: medicație, intervenție chirurgicală sau radiologică. Pentru bărbați, medicamentul farmacologic este indicat pentru creșterea benignă a glandelor mamare, dacă aceasta este asociată cu utilizarea de steroizi anabolizanți. Pentru persoanele în vârstă, produsul chimic este prescris exclusiv de medic.
Clasificarea internațională a bolilor (ICD-10)
C50 Cancer mamar; C54.1 Cancer endometrial.
Efecte secundare
Lista posibilelor complicații colaterale în timpul administrării medicamentului este foarte extinsă și include următoarele fenomene:
Contraindicatii
Tamoxifenul nu trebuie prescris dacă:
Utilizați în timpul sarcinii
Utilizarea medicamentului este interzisă în timpul gestației și alăptării.
Metoda și caracteristicile de aplicare
Regimul de tratament cu Tamoxifen este stabilit pentru fiecare pacient în mod individual, luând în considerare datele testelor. Pentru cancerul de țesut mamar, norma zilnică este de 20-40 mg. Medicamentul este luat imediat sau împărțit în două doze dimineața sau seara. Doza de medicament pentru tumorile endometriale nu trebuie să depășească 30 mg cu o singură doză sau de două ori pe zi. Tratamentul cu utilizarea unui medicament chimic este destul de lung și se efectuează până când simptomele bolii dispar. Scopul terapiei este de a menține efectul pozitiv cu condiția ca medicamentul să fie administrat continuu. Dacă este necesar, un produs chimic este prescris ca agent suplimentar în timpul iradierii sau în combinație cu citostatice. Doza zilnică de material luat nu trebuie să depășească 40 mg. Comprimatele se înghit întregi și nu se mestecă. Puteți bea o cantitate mică de apă. Pentru o singură doză, este recomandabil să luați medicamentul dimineața. În cazul administrării de steroizi anabolizanți-androgeni, Tamoxifenul se utilizează începând cu a doua săptămână a seriei de steroizi. Acest lucru se datorează creșterii nivelului de estrogen la sfârșitul primelor șapte zile de utilizare a agenților anabolizanți. Uneori se recomandă administrarea medicamentului până la debutul următorului ciclu.
Interacțiunea cu alte medicamente
Ca urmare a combinării medicamentului cu anticoagulante indirecte, efectul acestora din urmă este îmbunătățit. Acest lucru necesită monitorizarea constantă a sănătății pacientului pentru a ajusta în timp util doza de anticoagulante. Când luați comprimate de tamoxifen în combinație cu letrozol, densitatea acestuia în plasma sanguină scade. Produsele farmaceutice citostatice utilizate în asociere cu medicamentul în cauză cresc probabilitatea de a dezvolta blocaj vascular cu cheaguri de sânge. În combinație cu tegafur, este posibilă formarea de ciroză a țesutului hepatic cu formarea ulterioară a semnelor de hepatită. Atunci când sunt administrate împreună cu substanțe chimice care conțin hormoni feminini - estrogeni, de exemplu, medicamentele contraceptive, se observă o slăbire a eficacității ambelor medicamente. Produsele farmaceutice care reduc cantitatea de cationi de calciu excretați, cum ar fi diureticele tiazidice, cresc riscul de a dezvolta un nivel ridicat de calciu în substanța din sânge. Administrarea combinată de Bromocriptine și Tamoxifen duce la creșterea densității acestuia din urmă în serul sanguin. Medicamentele utilizate pentru a reduce aciditatea secrețiilor gastrice, care includ antiacide și antihistaminice, provoacă un debut precoce al dizolvării suprafeței protectoare a capsulelor. Învelișul trebuie să-și păstreze funcțiile de protecție până când medicamentul intră în tractul intestinal. Din acest motiv, timpul de utilizare a tabletelor anti-estrogen și a antiacidelor nu trebuie să coincidă cu cel puțin o oră.
Supradozaj
Ca urmare a administrării de supradoze, depășind semnificativ cantitatea prescrisă de medicament, reflexele segmentare cresc din cauza slăbirii proceselor de inhibare a cortexului cerebral. De asemenea, pe fondul unei supradoze, se observă următoarele simptome: amețeli, tremurări ale membrelor, tulburări de mers. În acest caz, utilizarea medicamentului este întreruptă și se efectuează un tratament simptomatic.
Analogii
Tamoxifenul are două tipuri de agenți alternativi: conform compoziției structurale și principiului de acțiune. Analogii structurali includ: Vero-Tamoxifen, Tamoxifen-Ebeve, Tamoxifen-Feren și alții. Fareston și Faslodex au un efect similar.
Condiții de vânzare
Medicamentul este vândut în farmacii fără prescripție medicală.
Conditii de depozitare
În conformitate cu instrucțiunile de utilizare, medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de lumina soarelui. Perioada de valabilitate a preparatului chimic nu este mai mare de 2 ani.
Bărbații iau tamoxifen pentru a menține masa musculară și pentru a preveni dezvoltarea ginecomastiei (creșterea sânilor).
Ce este tamoxifenul?
Citratul de tamoxifen, cel mai cunoscut sub numele comercial Nolvadex, este un modulator specific al receptorilor de estrogen (SERM). Puternic și eficient, Nolvadex a fost dezvoltat pentru a combate estrogenul la pacientele cu cancer de sân. Estrogenii (hormonii feminini) se leagă de receptorii din zona pieptului și promovează dezvoltarea tumorilor. Tamoxifenul interferează cu această legare. Efectul asupra creierului este că tamoxifenul împiedică conversia testosteronului în estrogen, astfel încât nivelul hormonului feminin rămâne scăzut.
Tamoxifenul la bărbați este, de asemenea, utilizat după un curs de steroizi anabolizanți pentru a stimula producția naturală și pentru a crește testosteronul, care a fost suprimat datorită utilizării steroizilor.
În acest caz, tamoxifenul stimulează producția de hormoni luteinizanți () și foliculo-stimulatori () de către glanda pituitară, care, la rândul lor, afectează producția de testosteron la un bărbat. Fără LH și FSH, nu există producție naturală de testosteron; LH joacă un rol major în acest proces. Din cauza acestui efect, tamoxifenul este uneori prescris bărbaților pentru a trata infertilitatea.
TAMOXIFEN PENTRU GINECOMASTIE LA BĂRBAȚI
Medicamentele cu tamoxifen au fost folosite inițial pentru a lupta împotriva cancerului de sân, dar acum sunt din ce în ce mai folosite de bărbații care iau steroizi anabolizanți.
Tamoxifenul în acest caz ajută la evitarea aromatizării și la prevenirea dezvoltării ginecomastiei (creșterea glandelor mamare la bărbați). Când are loc aromatizarea, testosteronul (hormonul masculin) este transformat în estrogeni (hormoni feminini), iar pe măsură ce nivelul de estradiol crește și acțiunea receptorilor crește, se dezvoltă ginecomastie. Tamoxifenul se leagă de receptori, împiedicând astfel legarea estrogenului și provocând această afecțiune.
O altă utilizare a tamoxifenului la bărbați este terapia antiandrogenică.
Acest tip de tratament hormonal este adesea folosit în tratamentul cancerului de prostată. Încetinește creșterea celulelor canceroase și ameliorează simptomele la mulți bărbați prin scăderea nivelului de testosteron, dar poate provoca o serie de efecte secundare. De exemplu, pot crește nivelul de estrogen, care stimulează creșterea țesutului mamar, ceea ce duce la ginecomastie și durere la nivelul glandelor mamare.
Studii recente au arătat că tamoxifenul poate fi utilizat ca alternativă la tratamentul chirurgical pentru ginecomastie la bărbați. Tamoxifenul este eficient pentru tratarea problemelor mamare cauzate de terapia de privare de androgeni la bărbați (de exemplu, în tratamentul cancerului de prostată), în comparație cu radioterapia sau anastrozolul (Arimidex - un medicament anticancer, un inhibitor de aromatază).
TAMOXIFEN: EFECTE ADVERSE LA BĂRBAȚI
Deși tamoxifenul este un medicament cu adevărat eficient pentru bărbați, acesta poate provoca reacții adverse. Cele mai frecvente probleme sunt asociate cu utilizarea pe termen extrem de lung, de exemplu la pacientii cu cancer de san.
În cazul utilizării pe termen lung, citratul de tamoxifen poate suprima producția de factor de creștere asemănător insulinei-1 (IGF-1) într-o oarecare măsură.
Hormonul peptidic IGF-1 este considerat mai puternic decât hormonul de creștere în sine pentru construirea țesutului muscular. Cu toate acestea, cu majoritatea steroizilor anabolizanți, IGF-1 crește dramatic, iar tamoxifenul nu îl va suprima prea mult.
Deși tamoxifenul este clasificat ca un antagonist de estrogen, în unele părți ale corpului tamoxifenul funcționează de fapt ca un agonist de estrogen. Aceasta înseamnă că funcționează ca estrogenul.
De exemplu, acționând în acest fel în ficat, tamoxifenul poate crește nivelul globulinei de legare a hormonilor sexuali (SHGB) la bărbați, care dezactivează testosteronul, reducându-l astfel în organism. Testosteronul liber este testosteronul nelegat în organism și nivelul său se corelează puternic cu efectele pozitive ale testosteronului ridicat, cum ar fi creșterea masei musculare, a forței și a libidoului. Prin scăderea testosteronului liber, tamoxifenul poate afecta procesul de construire a masei musculare, deci nu este luat izolat de alte medicamente pentru creșterea musculară. În ciuda creșterii semnificative a testosteronului datorată tamoxifenului, efectul principalului hormon masculin este neutralizat datorită creșterii SHBG.
Alte efecte secundare ale tamoxifenului la bărbați:
- Scăderea abilităților cognitive (gândire, memorie etc.) (9% dintre bărbați).
- Creștere în greutate (22% dintre bărbați).
- Tulburări sexuale (22%).
- Bufeuri (13%).
- Îngroșarea sângelui, risc de tromboză (9%).
- Probleme de vedere (3% dintre bărbați).
Astfel, într-un experiment, din 64 de bărbați care au primit tamoxifen, 13 (20%) au încetat să-l ia - fie singuri, fie conform indicațiilor medicilor - din cauza efectelor secundare inacceptabile ale tratamentului.
Tamoxifenul este un medicament antiestrogenic cu efect antiinflamator. Folosit pentru a trata cancerul, în special în timpul menopauzei. Eliberat pe bază de rețetă. Înainte de a începe tratamentul, este necesară consultarea unui specialist.
Compoziția tamoxifenului
Medicamentul este disponibil sub formă de tablete convexe de la 10 la 40 mg. Componenta principală este citratul de tamoxifen. Componente suplimentare: lactoză, celuloză, amidon, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal. Un pachet conține 30 de tablete.
Termeni de utilizare
Pentru a fi tratată cu tamoxifen, o femeie trebuie să fie supusă unei examinări adecvate. Un medicament puternic poate încetini dezvoltarea celulelor canceroase, poate ameliora inflamația și poate ajuta la reducerea tumorilor. Utilizarea tamoxifenului este recomandată pentru cancer:
- pe ovare;
- endometru;
- glanda mamara;
- rinichi;
- pentru melanom;
- sarcomul țesuturilor moi.
Durata tratamentului cu Tamoxifen depinde de diagnostic, de severitatea bolii și de dinamica dezvoltării.
Reguli de aplicare
Doza zilnică de medicament este de 20-40 mg. Înghițiți tableta întreagă. Luați-l cu lichid. Faceți acest lucru o dată pe zi sau împărțiți-l în 2 doze. Cursul tratamentului este lung. Determinat de medicul curant. Utilizarea tamoxifenului este complexă. În același timp, sunt prescrise și alte medicamente anti-cancer. Dacă boala progresează, tratamentul este oprit și este prescris un alt medicament.
Contraindicatii
Tratamentul se efectuează sub supravegherea unui medic. O contraindicație directă este intoleranța individuală la componente. Reacția poate fi imprevizibilă. Se prescrie cu prudență, cu ajustarea dozei, pentru:
- probleme cu rinichii, ficatul;
- cu prezența patologiilor oculare;
- pentru diabet zaharat;
- tromboză severă;
- probleme cu coagularea sângelui.
Efecte secundare
În timpul tratamentului, pot fi observate manifestări nedorite asociate cu efectul antiestrogenic al tamoxifenului.
- mareele;
- greaţă;
- creștere în greutate;
- mâncărime ale organelor genitale;
- sângerare din vagin.
Apare mult mai rar:
La începutul terapiei cu tamoxifen, se observă o creștere a dimensiunii tumorii. În zonele afectate apare eritem sever. Simptomele dispar în decurs de 2 săptămâni după începerea tratamentului cu tamoxifen. În timpul tratamentului pe termen lung, funcțiile hepatice sunt afectate și nivelul enzimelor hepatice crește. Medicamentul provoacă amenoree și ciclu menstrual neregulat. Promovează dezvoltarea tumorilor chistice pe ovare, fibrom uterin, polipi și cancer endometrial.
Nu apar cazuri de supradozaj, deoarece utilizarea comprimatelor este controlată de un medic. O doză crescută duce la creșterea efectelor secundare.
Interacțiuni medicamentoase
Terapia cancerului presupune utilizarea paralelă a mai multor medicamente. Atunci când prescrieți medicamente, trebuie luate în considerare următoarele interacțiuni:
- Antihistaminicele cresc aciditatea gastrică, ceea ce accelerează solubilitatea tamoxifenului. Acest lucru îi reduce eficacitatea. Intervalul dintre administrarea medicamentelor este de 1-2 ore.
- Tamoxifenul împreună cu Warfarina mărește rata de coagulare a sângelui.
- Diureticele, atunci când sunt utilizate împreună, încetinesc eliminarea calciului din organism. Riscul de hipercalcemie crește.
- Utilizarea paralelă cu Tegafur determină dezvoltarea cirozei hepatice și a hepatitei cronice.
- Utilizarea combinată cu medicamente care conțin hormoni slăbește efectul primului și celui de-al doilea medicament.
Situații speciale
Femeile sunt supuse unor examinări periodice în timpul tratamentului. În anumite cazuri, utilizarea comprimatelor este oprită.
- Dacă apare sângerare vaginală, administrarea tamoxifenului trebuie întreruptă.
- Înainte de a începe terapia, trebuie să determinați nivelul de calciu din sânge. Dacă indicatorul crește semnificativ în prima săptămână de terapie, tamoxifenul trebuie oprit.
- Opriți tratamentul dacă apare tromboză venoasă severă sau dificultăți grave de respirație.
- Tamoxifenul restabilește nivelurile hormonale și promovează ovulația. Femeile în timpul terapiei și timp de 3 luni după finalizarea acesteia trebuie să folosească protecție.
- Ar trebui să fiți examinat de un oftalmolog și să vă faceți un test de sânge.
- Tamoxifenul afectează viteza de reacție. În timpul terapiei, ar trebui să vă abțineți de la a conduce o mașină sau de a efectua lucrări precise.
Se recomandă să discutați cu medicul dumneavoastră orice modificare negativă a sănătății dumneavoastră.
Concentrare, perioadă de eliminare
Acțiunea tamoxifenului este asociată cu capacitatea de a influența receptorii de estrogeni. Medicamentul face dificilă divizarea celulelor, ceea ce împiedică dezvoltarea unei tumori canceroase. Cea mai mare concentrație în sânge se observă la 7 ore după administrare. După 4 săptămâni de terapie, componenta activă din sânge este menținută la un nivel constant. Este produs în 2 etape. Eliminarea inițială se observă la 14 ore după administrarea comprimatului. Apoi, după 7 zile. Partea principală iese cu fecale, o mică parte cu urină.
Analogi de tamoxifen
Multe țări din întreaga lume produc produse similare. Printre acestea se numără Germania, Rusia, India, Finlanda. Categorie de preț de la 50 de ruble. până la 2000 de ruble.
Analogi în compoziție:
- Tamoxifen - Hexal;
- Ferein;
- zitazoniu;
- Vero - tamoxifen;
- Ebewe.
Analogii conform indicațiilor, modului de utilizare:
Analogi după cod:
- Arimidex;
- Bilumid;
- Calumid;
- Flutamidă;
- Anastrozol;
- letrozol;
- Biculid;
- Zitiga;
- Lezra;
- Egistrazol;
- Anaster;
- Flutsin.
Costul tamoxifenului
Prețul medicamentului depinde de producător și de locația farmaciei.
- 30 buc. tablete cu o doză de 20 mg, India - de la 130 de ruble;
- Producția Pharmacor, Austria – de la 230 de ruble;
- Orion Pharma, Polonia – de la 780 de ruble;
- Tablete 10 mg, 30 buc, Rusia – de la 50 de ruble;
- Tamoxifen-Ebewe 20 mg, 30 buc., Finlanda – de la 1140 rub.
Medicamentul are diferite categorii de preț. Alegerea la cumpărare este individuală. Compoziția, substanța activă, efectele secundare, contraindicațiile sunt identice. Diferența este în producător și în tehnologia de fabricație. Din motive evidente, femeile preferă producătorii cu o reputație dovedită - Finlanda, Germania, Țările de Jos, Austria.
