Sănătatea tamoxifenului. Tamoxifen pentru blocarea dezvoltării oncologiilor: compoziție și formă de eliberare. Lista posibilelor complicații

Formular de eliberare

Pastile

Compus

Citrat de tamoxifen 30,4 mg, care corespunde conținutului de tamoxifen 20 mg. Excipienți: lactoză monohidrat - 142,6 mg, amidon glicolat de sodiu - 20 mg, povidonă - 5 mg, celuloză microcristalină - 49,6 mg, stearat de magneziu - 2,4 mg. colorant alb opadry - 5 mg (lactoză - 1,8 mg, dioxid de titan - 1,3 mg, hipromeloză - 1,4 mg, polietilen glicol 4000 - 0,5 mg).

Efect farmacologic

Tamoxifenul este un agent antiestrogenic nesteroidian care are și proprietăți estrogenice slabe. Acțiunea sa se bazează pe capacitatea sa de a bloca receptorii de estrogeni. Tamoxifenul, precum și unii dintre metaboliții săi, concurează cu estradiol pentru locurile de legare cu receptorii de estrogeni citoplasmatici în țesuturile sânului, uterului, vaginului, hipofizei anterioare și tumorilor cu un conținut ridicat de receptori de estrogeni. Spre deosebire de complexul receptor de estrogen, complexul de receptor de tamoxifen nu stimulează sinteza ADN-ului în nucleu, ci inhibă diviziunea celulară, ceea ce duce la regresia celulelor tumorale și la moartea acestora.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție După administrarea orală, tamoxifenul este bine absorbit. Cmax în ser se atinge în decurs de 4 până la 7 ore după administrarea unei doze unice.Concentrația de echilibru a tamoxifenului în ser se atinge de obicei după 3-4 săptămâni de la administrare. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 99%.Metabolism si excretie Metabolizat in ficat cu formarea mai multor metaboliti.Eliminarea tamoxifenului din organism are caracter bifazic cu un T1/2 initial de la 7 la 14 ore si urmat de un terminal lent. T1/2 timp de 7 zile. Se excretă în principal sub formă de conjugate, în principal cu fecale și doar în cantități mici sunt excretate prin urină.

Indicatii

Cancerul estrogen-dependent al glandelor mamare la femei (mai ales la menopauză) și al glandelor mamare la bărbați.Medicamentul poate fi utilizat pentru a trata cancerul ovarian, cancerul endometrial, cancerul renal, melanomul, sarcoamele țesuturilor moi în prezența receptorilor de estrogen în tumora, precum și pentru tratamentul glandelor canceroase de prostată cu rezistență la alte medicamente.

Contraindicatii

Sarcina; - perioada de alăptare (alăptare); - hipersensibilitate la tamoxifen și/sau orice alt ingredient al medicamentului. Cu precauție: insuficiență renală, diabet zaharat, boli oculare (inclusiv cataractă), tromboză venoasă profundă și boală tromboembolica (inclusiv antecedente) , hiperlipidemie, leucopenie, trombocitoenie, hipercalcemie, terapie concomitentă cu anticoagulante indirecte.

Masuri de precautie

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată.Nu există date suficiente cu privire la trecerea tamoxifenului în laptele matern, prin urmare medicamentul nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau trebuie decisă problema întreruperii alăptării.

Instructiuni de utilizare si doze

Regimul de dozare se stabilește de obicei individual în funcție de indicații.Doza zilnică este de 20-40 mg. Ca doză standard, se recomandă să luați 20 mg de tamoxifen pe cale orală zilnic pentru o perioadă lungă de timp. Dacă apar semne de progresie a bolii, medicamentul trebuie întrerupt.Comprimatele trebuie luate fără mestecat, cu o cantitate mică de lichid, în 1 doză dimineața, sau împărțind doza necesară în 2 prize dimineața și seara.

Supradozaj

Supradozajul acut cu tamoxifen nu a fost observat la om. Este de așteptat ca un supradozaj să determine o creștere a reacțiilor adverse descrise mai sus.Nu există antidoturi specifice; tratamentul trebuie să fie simptomatic.

Interacțiunea cu alte medicamente

Când tamoxifenul și citostaticele sunt prescrise simultan, crește riscul de tromboză.Antacidele, blocanții receptorilor histaminici H2 și alte medicamente cu acțiune similară, crescând valoarea pH-ului în stomac, pot provoca dizolvarea prematură și pierderea efectului protector al tabletei enterice. Intervalul dintre administrarea tamoxifenului și a acestor medicamente ar trebui să fie de 1-2 ore.Există raportări în care tamoxifenul crește efectul anticoagulant al medicamentelor cumarinice (de exemplu, warfarina). Medicamentele care reduc excreția de calciu (de exemplu, diureticele tiazidice) pot crește riscul de dezvoltare a hipercalcemiei.Utilizarea combinată tamoxifen și tegafur poate contribui la dezvoltarea hepatitei cronice active și a cirozei hepatice.Utilizarea simultană a tamoxifenului cu alte medicamente hormonale (în special contraceptivele care conțin estrogeni) duce la o slăbire a efectului specific al ambelor medicamente. .

Instrucțiuni Speciale

Femeile care primesc tamoxifen trebuie să fie supuse unor examinări ginecologice regulate. Dacă apar secreții vaginale sângeroase sau sângerare vaginală, medicamentul trebuie întrerupt.La pacienții cu metastaze osoase, concentrațiile de calciu seric trebuie determinate periodic în timpul perioadei inițiale de tratament. În caz de tulburări severe, administrarea tamoxifenului trebuie întreruptă temporar.Dacă apar semne de tromboză venoasă a extremităților inferioare (durere la nivelul picioarelor sau umflare), embolie pulmonară (respirație scurtă), medicamentul trebuie oprit.Tamoxifenul poate provoca ovulație. , ceea ce crește riscul de sarcină, datorită faptului că pentru femeile care sunt active sexual, se recomandă utilizarea contracepției mecanice sau non-hormonale în timpul (și aproximativ 3 luni după) tratament cu tamoxifen. În timpul perioadei de terapie, este necesar să se monitorizeze periodic parametrii de coagulare a sângelui, nivelul de calciu din sânge, imaginea sângelui (leucocite, trombocite), indicatorii funcției hepatice, tensiunea arterială și o examinare de către un oftalmolog.La pacienții cu hiperlipidemie, în timpul tratament este necesar să se monitorizeze concentrația de colesterol și trigliceride în serul sanguin .Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a opera utilaje.În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și viteză crescute a reacţiilor psihomotorii.

Instrucțiuni

Proprietăți fizice și chimice de bază

Tabletele sunt albe sau albe, cu o nuanță gălbuie, de formă plat-cilindric, cu teșit.

Compus

substanta activa: 1 comprimat conține tamoxifen (sub formă de citrat de tamoxifen) 10 mg; Excipienți: amidon de cartofi; lactoză, monohidrat; stearat de calciu; povidonă; dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Grupa farmacoterapeutică

Antagoniști hormonali și medicamente similare. Agenți antiestrogenici. Cod ATX L02B A01.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica. Tamoxifenul este un derivat nesteroidian de trifeniletilenă care are efecte farmacologice complexe ca antagonist și agonist de estrogen în diferite țesuturi. La pacienții cu cancer de sân în țesutul tumoral, tamoxifenul are un efect în primul rând antiestrogenic, împiedicând legarea estrogenului de receptorii de estrogeni cu scăderea proliferării celulare în țesuturile dependente de estrogen.

O serie de studii clinice au descoperit că la femeile aflate în postmenopauză, tamoxifenul reduce nivelul colesterolului total și al colesterolului lipoproteinelor cu densitate scăzută cu aproximativ 10-20% datorită efectului său estrogenic. S-a mai raportat că la La aceste femei, tamoxifenul a avut un efect pozitiv asupra menținerii densității minerale osoase. Cu toate acestea, hiperplazia endometrială poate fi de așteptat la femeile aflate în postmenopauză.

Într-un studiu clinic necontrolat al unui grup eterogen de pacienți cu sindrom McCune-Albright (osteodisplazie fibroasă multiplă), 28 de fete cu vârsta cuprinsă între 2 și 10 ani au primit tamoxifen 20 mg o dată pe zi timp de 12 luni. La 62% dintre pacientele (13 din 21) cu sângerare vaginală înainte de începerea studiului, sângerarea s-a oprit după 6 luni de terapie cu tamoxifen, iar la 33% (7 din 21) nu a existat sângerare pe toată perioada studiului. După 6 luni de tratament, volumul mediu al uterului a crescut, iar la sfârșitul tratamentului s-a dublat. Deși această observație reflectă profilul farmacodinamic al tamoxifenului, nu a fost stabilită o relație cauzală.

Nu există date privind siguranța utilizării pe termen lung a medicamentului la copii, în special asupra efectului utilizării pe termen lung a tamoxifenului asupra creșterii, pubertății și dezvoltării generale. Polimorfismul în activitatea izoenzimei CYP2D6 poate fi asociat cu diferențe în efectul clinic obținut. Metabolizatorii lenți pot prezenta o scădere a efectului terapeutic. Efectele complete ale tratamentului cu tamoxifen la metabolizatorii lenți ai CYP2D6 nu au fost studiate.

Genotipul CYP2D6. Datele clinice disponibile sugerează că pacienții care sunt homozigoți pentru alela recesivă pot prezenta o eficacitate terapeutică redusă a tamoxifenului în tratamentul cancerului de sân. Aceste studii clinice au fost efectuate în mare parte pe femei aflate în postmenopauză.

Farmacocinetica. Atunci când este administrat oral, tamoxifenul este absorbit rapid. Concentrația maximă de tamoxifen în plasma sanguină se atinge la 4-7 ore de la administrare, iar concentrația de echilibru se atinge după 4-6 săptămâni de terapie. După o singură doză de tamoxifen în soluție, concentrația maximă de tamoxifen în plasma sanguină a bărbaților a fost de 42 μg/L, iar concentrația metabolitului N-desmetiltamoxifen a fost de 12 μg/L. Timpul de înjumătățire al tamoxifenului și al metabolitului său a fost de 4 și, respectiv, 9 zile. Raportul dintre concentrațiile de N-desmetiltamoxifen și tamoxifen în sânge crește treptat de la aproximativ 20% după prima doză la 200% la starea de echilibru, probabil datorită timpului lung de înjumătățire al metabolitului. Când a fost tratat cu tamoxifen în doză de 20 mg de 2 ori pe zi, concentrația medie la starea de echilibru a tamoxifenului în plasma sanguină a pacienților a fost de 310 μg/L (interval 164-494 μg/L), iar N-desmetiltamoxifen - 481 μg/L (interval 300-851 μg/L).l).

Când este tratat cu tamoxifen în doză de 40 mg/zi. concentrațiile de tamoxifen și N-desmetiltamoxifen în țesuturile tumorale au fost de 5,4-117 (medie 25,1) ng/mg proteină și, respectiv, 7,8-210 (medie 52) ng/mg proteină. Concentrațiile plasmatice de tamoxifen și N-desmetiltamoxifen au fost 27-520 (medie 300) ng/ml și, respectiv, 210-761 (medie 462) ng/ml. Mai mult de 99% din tamoxifen se leagă de proteinele plasmatice.

Partea principală a tamoxifenului este metabolizată inițial cu participarea izoenzimei CYP3A4 la N-desmetil-tamoxifen și apoi cu participarea CYP2D6 la un alt metabolit activ, endoxifen. La pacienții cu activitate redusă a izoenzimei CYP2D6, concentrațiile de endoxifen sunt cu aproximativ 75% mai mici decât la pacienții cu activitate normală a CYP2D6. Administrarea simultană de inhibitori puternici ai CYP2D6 ajută la reducerea concentrației plasmatice de endoxifen în aproximativ aceeași măsură.

În corpul uman, tamoxifenul este metabolizat în ficat și excretat în principal în bilă. Excreția compusului părinte în urină este foarte mică. Principala cale de transformare metabolică a tamoxifenului la om este demetilarea cu formarea metabolitului activ N-desmetiltamoxifen și apoi N-demetilarea cu formarea metabolitului N-desdimetil.

Procesul de eliminare a tamoxifenului are un caracter în două faze. La femei, timpul de înjumătățire în faza inițială variază de la 7 la 14 ore, iar în faza terminală - aproximativ 7 zile. Timpul de înjumătățire al N-desmetiltamoxifenului este de aproximativ 14 zile.

Un răspuns clinic la terapie este observat atunci când concentrația de tamoxifen în plasma sanguină este mai mare de 70 mcg/l.

Farmacocinetica tamoxifenului și a principalilor săi metaboliți la pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență hepatică și la administrarea pe stomacul gol și după mese nu a fost studiată.

Indicatii

Terapie paliativă sau adjuvantă pentru cancerul de sân. Tratamentul cancerului de sân la femeile cu vârsta peste 18 ani.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Trombocitopenie severă, leucopenie. Hipercalcemie severă. Utilizarea concomitentă de anastrazol și tamoxifen.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni

Tamoxifenul poate fi utilizat în combinație cu chimioterapie și radioterapie.

Când se utilizează tamoxifen în combinație cu alte medicamente hormonale care conțin estrogeni, eficacitatea ambelor medicamente poate fi redusă (în special, efectul contraceptiv al medicamentelor corespunzătoare este nesigur).

Când tamoxifenul a fost administrat concomitent cu inhibitorul de aromatază letrozol, concentrațiile plasmatice ale letrozolului au scăzut cu 37%. Utilizarea concomitentă a inhibitorilor de tamoxifen și aromatază în timpul terapiei adjuvante nu a demonstrat o eficacitate crescută în comparație cu utilizarea tamoxifenului în monoterapie.

Tamoxifenul poate spori efectul anticoagulantelor cumarinice (crește semnificativ timpul de protrombină).

Odată cu utilizarea combinată a tamoxifenului și a inhibitorilor de agregare a trombocitelor, tendința de sângerare poate crește în timpul unei posibile faze trombocitopenice. Se recomandă monitorizarea atentă a stării de coagulare.

O incidență crescută a evenimentelor tromboembolice a fost raportată în timpul terapiei cu tamoxifen în asociere cu alte medicamente citotoxice.

În cazul terapiei concomitente cu bromocriptină, concentrațiile serice de tamoxifen și metabolitul său activ N-desmetiltamoxifen cresc.

Medicamentele care inhibă acțiunea CYP2D6 reduc concentrația de endoxifen, metabolitul activ al tamoxifenului, cu 65-75%, ceea ce duce la o scădere a eficacității efectului său terapeutic. Când tamoxifenul a fost utilizat simultan cu unele antidepresive - inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) (de exemplu, paroxetina), s-a observat o scădere a eficacității tamoxifenului. Prin urmare, inhibitorii puternici ai CYP2D6 (cum ar fi paroxetina, fluoxetina, chinidina, cinacalcetul sau bupropionul) trebuie evitați ori de câte ori este posibil.

Când anastrazolul a fost utilizat în timpul tratamentului cu tamoxifen, nu a fost observată o creștere a eficacității în comparație cu terapia cu tamoxifen în monoterapie.

Principala cale cunoscută pentru metabolizarea tamoxifenului la om este demetilarea mediată de enzimele CYP3A4. Interacțiuni farmacocinetice cu inductorul CYP3A4 rifampicina au fost raportate în literatură, care au dus la o scădere a concentrațiilor plasmatice de tamoxifen.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență și sub supraveghere medicală la pacienții cu insuficiență renală și hepatică, diabet zaharat, tromboză și boli oculare.

Înainte de începerea terapiei, trebuie efectuată o examinare terapeutică cuprinzătoare și un examen ginecologic al pacienților.

Pacienții care nu au suferit o histerectomie trebuie să fie supuși unui examen pelvin anual pentru a verifica modificările endometrului.

La pacientele aflate în premenopauză care primesc tamoxifen, poate apărea întreruperea ciclului menstrual, până la suprimarea completă a acestuia.

O incidență crescută a adenocarcinomului endometrial și a sarcomului uterin (în principal tumori mixte Mülleriene maligne) a fost raportată în asociere cu utilizarea tamoxifenului. Deși mecanismul de bază pentru dezvoltarea lor este necunoscut, acesta poate fi legat de efectul asemănător estrogenului al tamoxifenului. Toate pacientele cu simptome ginecologice neregulate asociate cu utilizarea tamoxifenului, în special sângerări vaginale în timpul sau după terapie, trebuie evaluate imediat.

În studiile clinice, după tratamentul cancerului de sân cu tamoxifen, s-a observat formarea de tumori secundare de altă locație - în endometru sau glanda mamară contralaterală. Relația cauzală, precum și semnificația clinică a acestor observații rămân necunoscute.

Înainte de a începe tratamentul, femeile aflate la vârsta fertilă trebuie examinate cu atenție pentru a exclude sarcina. Femeile sunt sfătuite să utilizeze contraceptive non-hormonale în timpul tratamentului cu tamoxifen și timp de 3 luni după întreruperea tratamentului.

De asemenea, au fost publicate date privind cazurile izolate de dezvoltare a hipertrigliceridemiei severe în timpul tratamentului cu tamoxifen, de obicei la persoane cu tulburări preexistente ale metabolismului lipidic. La efectuarea terapiei cu tamoxifen, se recomandă monitorizarea nivelului de trigliceride din sângele pacienților.

Administrarea simultană a medicamentelor care inhibă activitatea izoenzimei CYP2D6 poate duce la scăderea concentrației metabolitului activ endoxifen. Evitați administrarea concomitentă de inhibitori puternici ai CYP2D6 (cum ar fi paroxetină, fluoxetină, chinidină, cinacalcet sau bupropion) în timpul tratamentului cu tamoxifen.

Funcția hepatică trebuie monitorizată cu atenție la pacienții cu boală hepatică. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze în mod regulat imaginea sângelui, inclusiv trombocitele, indicatorii funcției hepatice și renale, nivelurile de calciu și glucoză din sânge. În scopul detectării precoce a posibilelor metastaze, se recomandă efectuarea periodică de examinări cu raze X ale plămânilor și oaselor și ecografii hepatice.

În reconstrucția microchirurgicală a sânilor întârziată, tamoxifenul poate crește riscul de complicații microvasculare cu lambou.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării

Tamoxifenul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii sau alăptării. Au fost raportate cazuri izolate de avorturi spontane și malformații congenitale la copiii ale căror mame au luat tamoxifen în timpul sarcinii, dar relația cauzală a acestor evenimente nu a fost stabilită. Înainte de a începe terapia cu tamoxifen, este necesar să se asigure că pacienta nu este însărcinată. Pacienții cu potențial reproducător trebuie să utilizeze metode contraceptive eficiente în timpul tratamentului cu tamoxifen și timp de cel puțin 3 luni după tratament. Având în vedere posibilitatea interacțiunii, contraceptivele hormonale nu trebuie utilizate. Tamoxifenul în doză de 20 mg de 2 ori pe zi suprimă lactația la femei, care nu își revine nici după terminarea terapiei. Nu se știe dacă tamoxifenul trece în laptele matern, așa că se recomandă să întrerupeți alăptarea în timp ce luați acest medicament.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme

Efectul tamoxifenului asupra vitezei de reacție la conducerea vehiculelor și la utilizarea altor mecanisme este puțin probabil. Cu toate acestea, în timpul tratamentului cu tamoxifen au fost raportate epuizare, somnolență și scăderea acuității vizuale. Pacienții care prezintă aceste simptome trebuie să fie atenți atunci când conduc vehicule și folosesc alte mecanisme.

Instructiuni de utilizare si doze

Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de starea generală a pacientului. Doza zilnică de tamoxifen este de 20-40 mg într-o singură doză sau împărțind doza necesară în două prize. De obicei, doza zilnică este de 20 mg. Durata tratamentului este determinată de oncologi cu experiență și depinde de severitatea bolii, dar, de regulă, tratamentul este pe termen lung.

Nu există date privind dozele la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică. Din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea, utilizarea medicamentului de către copii și adolescenți nu este recomandată.

Comprimatele trebuie înghițite întregi cu suficient lichid înainte de mese.

Supradozaj

Simptome. Tamoxifenul în doze mari a provocat efecte estrogenice la animale. În teorie, supradozajul este de așteptat să provoace o creștere a efectelor secundare antiestrogenice.

Nu au existat cazuri de supradozaj acut la om. Se cunosc puține lucruri despre supradozaj la om. La doze de 160 mg/m2 sau mai mult, au apărut modificări ECG (timp QT prelungit), iar la doze de 300 mg/m2 zilnic, a apărut neurotoxicitate (tremor, hiperreflexie, mers instabil și vertij).

Tratament. Nu există un antidot special. În caz de supradozaj, efectuați un tratament simptomatic.

Reactii adverse

Reacțiile adverse sunt clasificate ca foarte frecvente - ≥ 1/10, frecvente - ≥ 1/100 și

Din sânge și sistemul limfatic: rar - anemie tranzitorie, leucopenie, trombocitopenie (numarul de trombocite scade de obicei la nivelul de 80.000-90.000/mm3); foarte rar - agranulocitoză, neutropenie, pancitopenie.

Din sistemul endocrin: adesea - creștere în greutate; rar - frisoane, febră; rar

Hipercalcemie la pacienții cu metastaze osoase, în special la începutul tratamentului.

Din sistemul nervos: foarte des - oboseală și slăbiciune, dureri de cap; adesea - depresie, durere în piept; rar - amețeli, dureri în partea inferioară a spatelui, membrelor; rareori - pierderea conștienței; frecvență necunoscută - durere la nivelul articulațiilor și mușchilor, tulburări senzoriale (parestezie, disgeuzie).

Din organele vederii: foarte des - scăderea acuității vizuale, tulburarea corneei, dezvoltarea cataractei și a retinopatiei; frecvență necunoscută - neuropatie optică, nevrită optică, pierderea vederii.

Din sistemul vascular: foarte des - umflarea gleznelor, degetelor, feței, bufeuri, transpirație, crampe ale extremităților inferioare; adesea - tromboză (când terapia cu tamoxifen în combinație cu alte medicamente citotoxice, riscul de evenimente tromboembolice poate crește, inclusiv tromboembolism venos: tromboză venoasă profundă și embolie pulmonară); rar - palpitații, frecvență necunoscută - evenimente cerebrovasculare ischemice, accident vascular cerebral.

Din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: rar - tuse, răgușeală, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație; frecvență necunoscută - pneumonită interstițială.

Din sistemul digestiv: foarte des - greață; rar - anorexie, vărsături; frecvență necunoscută - constipație, diaree, ulcerații la nivelul gurii sau buzelor, dureri în gât, niveluri crescute de trigliceride serice, hipertrigliceridemie severă, pancreatită.

Din sistemul hepatobiliar: rar - modificări ale nivelului enzimelor hepatice, infiltrare grasă a ficatului, ciroză, hepatoză grasă; rar - colestază, hepatită, hepatită necrozantă, leziuni hepatocelulare, insuficiență hepatică.

Pentru piele și țesuturi subcutanate: foarte des - rărirea părului; rar - erupții cutanate (inclusiv cazuri izolate de eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson sau pemfigoid bulos); frecvență necunoscută - alopecie, reacții de hipersensibilitate (inclusiv cazuri izolate de angioedem, vasculită cutanată, lupus eritematos cutanat).

Din sistemul reproducător și glandele mamare: foarte des - scurgeri vaginale, neregularități menstruale și suprimarea menstruației în timpul premenopauzei; mai puțin frecvente - modificări proliferative ale endometrului (neoplazie endometrială, hiperplazie și polipi, tumori); rar - endometrioză, durere la urinare.

Pe bază de rețetă.

Producător

Societate cu răspundere limitată „Compania farmaceutică „Zdorovye”.

Locația producătorului și adresa locului de afaceri

Ucraina, 61013, regiunea Harkov, oraș Harkov, strada Shevchenko, casa 22.

Bărbații iau tamoxifen pentru a menține masa musculară și pentru a preveni dezvoltarea ginecomastiei (creșterea sânilor).

Ce este tamoxifenul?

Citratul de tamoxifen, cel mai cunoscut sub numele comercial Nolvadex, este un modulator specific al receptorilor de estrogen (SERM). Puternic și eficient, Nolvadex a fost dezvoltat pentru a combate estrogenul la pacientele cu cancer de sân. Estrogenii (hormonii feminini) se leagă de receptorii din zona pieptului și promovează dezvoltarea tumorilor. Tamoxifenul interferează cu această legare. Efectul asupra creierului este că tamoxifenul împiedică conversia testosteronului în estrogen, astfel încât nivelul hormonului feminin rămâne scăzut.

Tamoxifenul la bărbați este, de asemenea, utilizat după un curs de steroizi anabolizanți pentru a stimula producția naturală și pentru a crește testosteronul, care a fost suprimat datorită utilizării steroizilor.

În acest caz, tamoxifenul stimulează producția de hormoni luteinizanți () și foliculo-stimulatori () de către glanda pituitară, care, la rândul lor, afectează producția de testosteron la un bărbat. Fără LH și FSH, nu există producție naturală de testosteron; LH joacă un rol major în acest proces. Din cauza acestui efect, tamoxifenul este uneori prescris bărbaților pentru a trata infertilitatea.

TAMOXIFEN PENTRU GINECOMASTIE LA BĂRBAȚI

Medicamentele cu tamoxifen au fost folosite inițial pentru a lupta împotriva cancerului de sân, dar acum sunt din ce în ce mai folosite de bărbații care iau steroizi anabolizanți.

Tamoxifenul în acest caz ajută la evitarea aromatizării și la prevenirea dezvoltării ginecomastiei (creșterea glandelor mamare la bărbați). Când are loc aromatizarea, testosteronul (hormonul masculin) este transformat în estrogeni (hormoni feminini), iar pe măsură ce nivelul de estradiol crește și acțiunea receptorilor crește, se dezvoltă ginecomastie. Tamoxifenul se leagă de receptori, împiedicând astfel legarea estrogenului și provocând această afecțiune.

O altă utilizare a tamoxifenului la bărbați este terapia antiandrogenică.

Acest tip de tratament hormonal este adesea folosit în tratamentul cancerului de prostată. Încetinește creșterea celulelor canceroase și ameliorează simptomele la mulți bărbați prin scăderea nivelului de testosteron, dar poate provoca o serie de efecte secundare. De exemplu, pot crește nivelul de estrogen, care stimulează creșterea țesutului mamar, ceea ce duce la ginecomastie și durere la nivelul glandelor mamare.
Studii recente au arătat că tamoxifenul poate fi utilizat ca alternativă la tratamentul chirurgical pentru ginecomastie la bărbați. Tamoxifenul este eficient pentru tratarea problemelor mamare cauzate de terapia de privare de androgeni la bărbați (de exemplu, în tratamentul cancerului de prostată), în comparație cu radioterapia sau anastrozolul (Arimidex - un medicament anticancer, un inhibitor de aromatază).

TAMOXIFEN: EFECTE ADVERSE LA BĂRBAȚI

Deși tamoxifenul este un medicament cu adevărat eficient pentru bărbați, acesta poate provoca reacții adverse. Cele mai frecvente probleme sunt asociate cu utilizarea pe termen extrem de lung, de exemplu la pacientii cu cancer de san.

În cazul utilizării pe termen lung, citratul de tamoxifen poate suprima producția de factor de creștere asemănător insulinei-1 (IGF-1) într-o oarecare măsură.

Hormonul peptidic IGF-1 este considerat mai puternic decât hormonul de creștere în sine pentru construirea țesutului muscular. Cu toate acestea, cu majoritatea steroizilor anabolizanți, IGF-1 crește dramatic, iar tamoxifenul nu îl va suprima prea mult.

Deși tamoxifenul este clasificat ca un antagonist de estrogen, în unele părți ale corpului tamoxifenul funcționează de fapt ca un agonist de estrogen. Aceasta înseamnă că funcționează ca estrogenul.

De exemplu, acționând în acest fel în ficat, tamoxifenul poate crește nivelul globulinei de legare a hormonilor sexuali (SHGB) la bărbați, care dezactivează testosteronul, reducându-l astfel în organism. Testosteronul liber este testosteronul nelegat în organism și nivelul său se corelează puternic cu efectele pozitive ale testosteronului ridicat, cum ar fi creșterea masei musculare, a forței și a libidoului. Prin scăderea testosteronului liber, tamoxifenul poate afecta procesul de construire a masei musculare, deci nu este luat izolat de alte medicamente pentru creșterea musculară. În ciuda creșterii semnificative a testosteronului datorată tamoxifenului, efectul principalului hormon masculin este neutralizat datorită creșterii SHBG.

Alte efecte secundare ale tamoxifenului la bărbați:

1. Scăderea abilităților cognitive (gândire, memorie etc.) (9% dintre bărbați).
2. Creștere în greutate (22% dintre bărbați).
3. Tulburări sexuale (22%).
4. Bufeuri (13%).
5. Îngroșarea sângelui, risc de tromboză (9%).
6. Probleme de vedere (3% dintre bărbați).

Astfel, într-un experiment, din 64 de bărbați care au primit tamoxifen, 13 (20%) au încetat să-l ia - fie singuri, fie conform indicațiilor medicilor - din cauza efectelor secundare inacceptabile ale tratamentului.

Dacă pacienților li se prescrie tamoxifen, pot apărea reacții adverse cu simptome și consecințe diferite. Acest lucru se aplică dacă medicamentul este luat de femei sau bărbați în timpul culturismului. Este strict interzis să luați singur acest medicament.

Caracteristicile medicamentului

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete pentru uz oral. Aparține grupului de medicamente antitumorale care suprimă producția de estrogen. Acesta este un hormon feminin, dar este produs și în cantități mici în corpul masculin. Deoarece culturismul la bărbați poate crește cantitatea de acest hormon în sânge, tamoxifenul combate în mod eficient tulburările.

Principalul ingredient activ este sarea citrat de tamoxifen. Acțiunea este destul de puternică. Medicamentul în sine poate provoca reacții adverse chiar și atunci când este utilizat corect, așa cum este indicat în instrucțiunile de utilizare.

Prin urmare, un astfel de medicament puternic ar trebui luat numai așa cum este prescris de un medic, în unele cazuri - și sub supravegherea sa atentă. De asemenea, pacientul trebuie să respecte cu strictețe regimul de dozare. Este selectat atât pentru femei, cât și pentru bărbați numai pe bază individuală, în funcție de severitatea simptomelor și de alte modificări ale corpului.

Uneori, în paralel cu acest medicament, este indicată administrarea de inhibitori de aromatază.

Acțiune în culturism

Când utilizați acest medicament în timpul sportului, tamoxifenul are următoarele efecte:

1. Mărește indicatorii de putere.
2. Crește duritatea și definirea mușchilor.
3. Promovează creșterea rapidă și pronunțată a masei musculare.
4. Are un efect antiestrogenic pronunțat.
5. Combate depozitele de grăsime și ajută la reducerea masei de grăsime.
6. Previne fenomenele de feminizare.
7. Reduce riscul de a dezvolta ateroscleroză.
8. Îmbunătățește funcția ficatului.

Efect asupra corpului feminin

Acest medicament blochează activarea celulelor țintă canceroase (situate în țesutul glandular al sânului) de către hormonii sexuali feminini. Este un antagonist al hormonilor estrogeni. În uter crește activitatea estrogenilor feminini.

Acest lucru explică de ce acest medicament este prescris pentru prevenirea și tratamentul cancerului de sân la femei.

La femei, reacțiile adverse ale tratamentului cu acest medicament pot include următoarele:

1. Leziune canceroasă a uterului. S-a dovedit că substanța activă a acestui medicament poate crește riscul de cancer endometrial. Motivul constă în faptul că Tamoxifenul are capacitatea de a activa creșterea acestui medicament. Este deosebit de periculos să luați astfel de pastile pentru femeile care suferă de cancer la sân.
2. Endometrioza. Aceasta este o creștere benignă a mucoasei uterului. Indiferent de stadiul bolii, tamoxifenul poate agrava cursul acesteia.
3. Există studii care arată că acest medicament poate provoca sarcomul uterului- 1% din cazuri.
4. Femeile au adesea un risc crescut probleme de fertilitate. Femeile care iau tamoxifen se plâng de infertilitate. Datele clinice arată că dacă pacienta menține un ciclu menstrual regulat, este posibil să rămână însărcinată după încetarea administrării acestui medicament.
5. Rărirea părului. Acest lucru se datorează faptului că medicamentul reduce cantitatea de hormon estrogen, care afectează indirect starea pielii. Se recomandă utilizarea lacurilor speciale care pot păstra unghiile.
6. Unele femei raportează că atunci când au început să utilizeze Tamoxifen, au început să experimenteze probleme de memorie.
7. Reacții adverse foarte rare și nu întotdeauna dovedite ale tratamentului cu tamoxifen includ deficiență vizuală. Acest lucru se întâmplă cel mai adesea dacă pacientul a depășit doza recomandată sau s-a automedicat.
8. Cancer de ficat, dacă o femeie ia un astfel de medicament în doze mari.
9. Utilizarea pe termen lung a tamoxifenului poate provoca fenomene masculinizare printre femei. Dezvoltarea virilizării și creșterea crescută a părului deasupra buzei superioare sunt caracteristice.

Efect secundar: rărirea părului

Tamoxifen pentru bărbați

Tamoxifenul pentru bărbați este utilizat pentru tratarea ginecomastiei. Particularitatea acestui medicament este că nu este nici androgen, nici anabolic. Tamoxifen solo are și un efect anti-estrogen, așa că experții recomandă să luați acest medicament în culturism și powerlifting.

Tamoxifenul este util pentru culturism, dar poate provoca o serie de efecte secundare. Orice atlet, în special un începător, ar trebui să știe despre ele. Datorită efectului antiestronic, sunt posibile următoarele evenimente adverse atunci când luați acest medicament:

• bufeuri bruște;
• creștere în greutate;
• tulburare de compoziție a sângelui;
• senzații de mâncărime neplăcute în zona perineală;
• căderea părului, uneori ca alopecia androgenetică;
• scăderea dorinței sexuale, disfuncție erectilă și, în unele cazuri, tulburări de ejaculare.
• tulburări ale proceselor de mineralizare a țesutului osos, care pot contribui la dezvoltarea osteoporozei.

Avantajul unui astfel de medicament pentru bărbații implicați în sport este că nu permite apariția efectului „ginecologic” (cum se numește ginecomastia în limba culturiștilor). Foarte rar, apar următoarele simptome neplăcute asociate cu administrarea tamoxifenului:

• amețeli, uneori destul de severe;
• greață, crescând în unele cazuri până la vărsături;
• creșterea temperaturii corpului până la niveluri subfebrile, uneori mai mari;
• somnolență crescută în timpul zilei;
• acumularea de lichid în organism, ceea ce duce la edem;
• depresie crescută;
• uneori scăderea apetitului până la anorexie;
• constipație;
• nevrita de tip retrobulbar;
• oboseală crescută;
• apariția unei erupții cutanate pronunțate pe piele;
• afectarea ochilor (retinopatie);
• opacizarea cristalinului – cataractă.

În cazuri foarte rare, pacienții pot prezenta perturbări ale funcționării normale a ficatului și a vezicii biliare. Este posibilă dezvoltarea colestază, hepatită acută, tulburarea conștienței și chiar pierderea conștienței.

La un bărbat sănătos, utilizarea pe termen lung a tamoxifenului poate fi dăunătoare. Utilizarea medicamentului în alte scopuri este strict interzisă.

Tamoxifen pentru ginecomastie

Acest medicament ajută la prevenirea apariției ginecomastiei la bărbați. Acest efect se realizează prin faptul că la reprezentanții sexului puternic efectul estrogenilor este neutralizat, adică. hormoni sexuali feminini. Mai mult, medicamentul poate fi luat indiferent de motivele apariției unei astfel de boli (de exemplu, la adolescenți, în timpul îmbătrânirii corpului).

Tamoxifenul pentru ginecomastie la bărbați este prescris conform unui regim strict individual. Astăzi, printre medici, nu există un singur regim de tratament dezvoltat care să utilizeze acest medicament. Bărbații trebuie să acorde atenție următoarelor nuanțe:

1. Se recomandă începerea tratamentului în orice stadiu al dezvoltării patologiei. Eficacitatea sa în acest caz nu se schimbă. Pentru a evita efectele secundare, trebuie să urmați cu sârguință toate recomandările terapeutului.
2. Poate fi prescris și pentru prevenirea ginecomastiei.
3. Dacă boala s-a format deja, atunci ar trebui să beți acest medicament zilnic. În cazuri avansate, doza poate fi ușor crescută și, după obținerea efectului dorit, redusă.
4. Pacientului îi este interzis să schimbe în mod independent doza și regimul de medicament pentru a evita dezvoltarea reacțiilor adverse.

Când nu trebuie să luați Tamoxifen?

În niciun caz nu trebuie să utilizați acest medicament dacă aveți următoarele boli și afecțiuni:

• sensibilitate crescută la ingredientul activ;
• forme severe de trombocitopenie (posibila dezvoltare a trombozei acute și a altor patologii periculoase);
• hipercalcemie (nivel crescut de calciu în sânge);
• leucopenie (scăderea numărului de globule albe din sânge);
• diabet zaharat de orice tip;
• sarcina și alăptarea;
• patologii severe ale rinichilor;
• tulburări tromboembolice;
• patologii oftalmologice (utilizarea acestui medicament este permisă numai sub supravegherea strictă a unui medic).

Deci, un bărbat are atât testosteron, cât și estrogen în corpul său. Ei sunt, respectiv, principalii hormoni sexuali masculini și feminini. Dar cel mai important este că se echilibrează unul pe altul. Adică, cu cât mai mult estrogen, cu atât mai puțin testosteron și invers.

Tamoxifenul vizează tocmai reducerea nivelului de estrogen, motiv pentru care concentrația de testosteron crește în mod activ. Și nu cu 5-10 mg, ci de 10-20 de ori! Adevărat, medicamentul nu acționează rapid. Concentrația sa nominală în organism este atinsă numai după 3-5 zile de administrare, iar cursul recomandat este de numai 2 săptămâni (după care se face o scurtă pauză și programul se repetă din nou).

Cum funcționează medicamentul?

Când intră în sânge, se leagă de estradiol, prevenind astfel activarea receptorilor de estrogen atunci când estrogenul îi influențează. Pur și simplu pune, organismul nu mai răspunde la hormonul sexual feminin.

În același timp, glanda pituitară crește automat producția de testosteron. La rândul său, accelerează metabolismul, inclusiv descompunerea masei de grăsime și este, de asemenea, responsabil pentru absorbția proteinelor, ceea ce contribuie la o creștere bruscă a masei musculare.

Ce avantaje are?

Principalul avantaj al tamoxifenului este costul și eficacitatea relativ scăzute. De asemenea, previne dezvoltarea bolilor cardiovasculare și a cancerului sistemului reproducător (testiculare, prostată).

În ce cazuri trebuie luat acest remediu? În cazul în care nici dieta și nici activitatea fizică activă nu ajută la accelerarea pierderii de grăsime și a creșterii musculare. Înainte de aceasta, este încă recomandat să faceți un test de sânge pentru a determina concentrația de testosteron.

Tamoxifenul trebuie luat numai în cazurile în care este subestimat (adică pentru a crește indicatorii). Dacă testosteronul este la un nivel nominal, atunci este mai bine să abandonați medicamentul. Nu trebuie să uităm că este condiționat un steroid și nu stimulează producția de testosteron.

Dezavantaje și posibile efecte secundare

Administrarea tamoxifenului este o intervenție directă în funcționarea sistemului endocrin. Și tocmai de asta sunt legate toate deficiențele sale. Reacțiile adverse posibile de la administrarea medicamentului includ:

• ușoară creștere a temperaturii corpului (în medie, până la 38,2 grade);
• creșterea mai lentă a părului, alopecie locală (chelie);
• eczemă;
• gura uscată excesivă;
• oboseală rapidă;
• scăderea libidoului;
• deteriorarea erecției și durata acesteia.

Merită să înțelegem asta Corpul masculin are nevoie și de estrogen. Este produs de cortexul suprarenal. Oamenii de știință nu au stabilit încă funcțiile sale exacte, dar cu siguranță participă la metabolism și la producerea spermei. În consecință, efectul său principal va fi asupra sistemului digestiv și asupra sănătății sexuale.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că, după întreruperea utilizării tamoxifenului masa musculară se va pierde parțial. De ce? Deoarece pe parcursul cursului concentrația de testosteron a fost de aproximativ 10 ori mai mare. Fără un inhibitor de estrogen, nivelul tău va scădea foarte brusc. În consecință, după oprirea cursului de tratament, va trebui să lucrați îndeaproape la restabilirea formei fizice și la creșterea prezenței proteinelor și carbohidraților în dieta dumneavoastră.

Pentru ce se utilizează tamoxifenul în culturism? Pentru rezultate cât mai rapide în construirea masei musculare, precum și arderea grăsimilor. Experții spun că, dacă îl utilizați, atunci abia la începutul „călătoriei sportive”; mai târziu este mai bine să îl abandonați complet.

Doze și mod de administrare

1. Luați tamoxifen cu o doză minimă de 10 mg pe zi.
2. În a doua săptămână, doza este crescută la 20 mg pe zi.
3. După încă o săptămână, se face o pauză de 10-14 zile.

Este recomandabil să luați Tamoxifen împreună cu un inhibitor de aromatază - acest lucru va spori efectul primului. O opțiune excelentă este Proviron. Este posibil să o luați fără, dar în acest caz efectul tamoxifenului va fi vizibil după 1-1,5 săptămâni, nu mai devreme.

La ce efect ar trebui să vă așteptați?

După numai 3-4 zile de la administrarea medicamentului (cu Proviron), masa de grăsime va scădea în mod activ. Dacă urmezi o dietă cu creșterea cantității de proteine ​​digerabile, va crește și masa musculară, chiar și fără antrenament fizic (dar sunt foarte recomandate, deoarece ajută la accelerarea metabolismului, în care este implicat testosteronul).

Cum pot suplimenta un curs de Tamoxifen? Saturarea organismului cu minerale și vitamine. În special, ar trebui să acordați atenție: zinc, magneziu, vitamina D, seleniu, acetilcisteină. Acestea sunt exact componentele care vor ajuta un culturist să obțină rapid o formă atractivă de siluetă.

Concluzie

Pe scurt, tamoxifenul este un medicament care crește testosteronul la niveluri normale. Efectul este obținut prin inhibarea răspunsului organismului la estrogen. Cursul recomandat este de 2 săptămâni cu o pauză de 10-14 zile.

Efectele secundare sunt rare, dar destul de neplăcute. Iar principalul dezavantaj al tamoxifenului este că, după retragerea lui, se pierde masa musculară. Însă grăsimea arse nu se întoarce (sub rezerva unei diete sportive, desigur).