Υγεία ταμοξιφαίνης. Ταμοξιφαίνη για τον αποκλεισμό των αναπτυσσόμενων ογκολογιών: σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης. Κατάλογος πιθανών επιπλοκών

Φόρμα έκδοσης

Χάπια

Χημική ένωση

Κιτρική ταμοξιφαίνη 30,4 mg, η οποία αντιστοιχεί στην περιεκτικότητα σε ταμοξιφαίνη 20 mg Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 142,6 mg, γλυκολικό άμυλο νατρίου - 20 mg, ποβιδόνη - 5 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 49,6 mg, σύνθεση 2 mg 4 mg μαγνησίου. λευκή βαφή opadry - 5 mg (λακτόζη - 1,8 mg, διοξείδιο του τιτανίου - 1,3 mg, υπρομελλόζη - 1,4 mg, πολυαιθυλενογλυκόλη 4000 - 0,5 mg).

Φαρμακολογική επίδραση

Η ταμοξιφαίνη είναι ένας μη στεροειδές αντιοιστρογόνος παράγοντας που έχει επίσης ασθενείς οιστρογονικές ιδιότητες. Η δράση του βασίζεται στην ικανότητά του να μπλοκάρει τους υποδοχείς οιστρογόνων. Η ταμοξιφαίνη, καθώς και ορισμένοι από τους μεταβολίτες της, ανταγωνίζονται την οιστραδιόλη για θέσεις δέσμευσης με κυτταροπλασματικούς υποδοχείς οιστρογόνων στους ιστούς του μαστού, της μήτρας, του κόλπου, της πρόσθιας υπόφυσης και των όγκων με υψηλή περιεκτικότητα σε υποδοχείς οιστρογόνων. Σε αντίθεση με το σύμπλεγμα υποδοχέα οιστρογόνου, το σύμπλεγμα υποδοχέα ταμοξιφαίνης δεν διεγείρει τη σύνθεση DNA στον πυρήνα, αλλά αναστέλλει την κυτταρική διαίρεση, η οποία οδηγεί σε υποχώρηση των καρκινικών κυττάρων και τον θάνατό τους.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή Μετά την από του στόματος χορήγηση, η ταμοξιφαίνη απορροφάται καλά. Η Cmax στον ορό επιτυγχάνεται εντός 4 έως 7 ωρών μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης Η συγκέντρωση ισορροπίας της ταμοξιφαίνης στον ορό επιτυγχάνεται συνήθως μετά από 3-4 εβδομάδες χορήγησης. Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99%.Μεταβολισμός και απέκκριση Μεταβολίζεται στο ήπαρ με το σχηματισμό πολλών μεταβολιτών Η αποβολή της ταμοξιφαίνης από τον οργανισμό έχει διφασικό χαρακτήρα με αρχική Τ1/2 από 7 έως 14 ώρες και ακολουθούμενη από αργό τερματικό T1/2 για 7 ημέρες. Απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή συζυγών, κυρίως με κόπρανα και μόνο μικρές ποσότητες απεκκρίνονται με τα ούρα.

Ενδείξεις

Ο εξαρτώμενος από οιστρογόνο καρκίνος των μαστικών αδένων στις γυναίκες (ειδικά στην εμμηνόπαυση) και των μαστικών αδένων στους άνδρες Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του καρκίνου των ωοθηκών, του καρκίνου του ενδομητρίου, του καρκίνου των νεφρών, του μελανώματος, των σαρκωμάτων μαλακών μορίων παρουσία υποδοχέων οιστρογόνων στο όγκου, καθώς και για τη θεραπεία των αδένων του καρκίνου του προστάτη με αντοχή σε άλλα φάρμακα.

Αντενδείξεις

Εγκυμοσύνη· - περίοδος γαλουχίας (θηλασμός)· - υπερευαισθησία στην ταμοξιφαίνη και/ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου Με προσοχή: νεφρική ανεπάρκεια, σακχαρώδης διαβήτης, οφθαλμικές παθήσεις (συμπεριλαμβανομένου του καταρράκτη), εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση και θρομβοεμβολική νόσο (συμπεριλαμβανομένου ιστορικού) , υπερλιπιδαιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, υπερασβεστιαιμία, ταυτόχρονη θεραπεία με έμμεσα αντιπηκτικά.

Προληπτικά μέτρα

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για το εάν η ταμοξιφαίνη περνά στο μητρικό γάλα, επομένως το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή πρέπει να αποφασιστεί το ζήτημα της διακοπής του θηλασμού.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Το δοσολογικό σχήμα ρυθμίζεται συνήθως μεμονωμένα ανάλογα με τις ενδείξεις Η ημερήσια δόση είναι 20-40 mg. Ως τυπική δόση, συνιστάται η λήψη 20 mg ταμοξιφαίνης από το στόμα ημερησίως για μεγάλο χρονικό διάστημα. Εάν εμφανιστούν σημεία εξέλιξης της νόσου, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται χωρίς μάσηση, με μικρή ποσότητα υγρού, σε 1 δόση το πρωί ή με διαίρεση της απαιτούμενης δόσης σε 2 δόσεις το πρωί και το βράδυ.

Υπερβολική δόση

Δεν έχει παρατηρηθεί οξεία υπερδοσολογία με ταμοξιφαίνη σε ανθρώπους. Θα πρέπει να αναμένεται ότι μια υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών που περιγράφονται παραπάνω Δεν υπάρχουν ειδικά αντίδοτα· η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Όταν η ταμοξιφαίνη και τα κυτταροστατικά συνταγογραφούνται ταυτόχρονα, ο κίνδυνος θρόμβωσης αυξάνεται.Τα αντιόξινα, οι αναστολείς των υποδοχέων Η2 ισταμίνης και άλλα φάρμακα παρόμοιας δράσης, που αυξάνουν την τιμή του pH στο στομάχι, μπορεί να προκαλέσουν πρόωρη διάλυση και απώλεια της προστατευτικής δράσης του εντερικού δισκίου. Το διάστημα μεταξύ της λήψης ταμοξιφαίνης και αυτών των φαρμάκων θα πρέπει να είναι 1-2 ώρες. Υπάρχουν αναφορές ότι η ταμοξιφαίνη ενισχύει την αντιπηκτική δράση των φαρμάκων κουμαρίνης (για παράδειγμα, βαρφαρίνη). Φάρμακα που μειώνουν την απέκκριση ασβεστίου (για παράδειγμα, θειαζιδικά διουρητικά) μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο της ανάπτυξης υπερασβεστιαιμίας. Η συνδυασμένη χρήση ταμοξιφαίνης και τεγαφούρης μπορεί να συμβάλει στην ανάπτυξη ενεργού χρόνιας ηπατίτιδας και κίρρωσης του ήπατος. Η ταυτόχρονη χρήση ταμοξιφαίνης με άλλα ορμονικά φάρμακα (ειδικά αντισυλληπτικά που περιέχουν οιστρογόνα) οδηγεί σε εξασθένηση της ειδικής δράσης και των δύο φαρμάκων .

Ειδικές Οδηγίες

Οι γυναίκες που λαμβάνουν ταμοξιφαίνη θα πρέπει να υποβάλλονται σε τακτικές γυναικολογικές εξετάσεις. Εάν παρουσιαστεί αιματηρή κολπική έκκριση ή κολπική αιμορραγία, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται Σε ασθενείς με οστικές μεταστάσεις, οι συγκεντρώσεις ασβεστίου στον ορό θα πρέπει να προσδιορίζονται περιοδικά κατά τη διάρκεια της αρχικής περιόδου θεραπείας. Σε περίπτωση σοβαρών διαταραχών, η λήψη ταμοξιφαίνης θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά. Εάν εμφανιστούν σημεία φλεβικής θρόμβωσης των κάτω άκρων (πόνος στα πόδια ή πρήξιμο), πνευμονική εμβολή (δύσπνοια), το φάρμακο πρέπει να σταματήσει. Η ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει ωορρηξία , το οποίο αυξάνει τον κίνδυνο εγκυμοσύνης, επειδή σε σχέση με τις γυναίκες που είναι σεξουαλικά ενεργές, συνιστάται η χρήση μηχανικής ή μη ορμονικής αντισύλληψης κατά τη διάρκεια (και για περίπου 3 μήνες μετά) τη θεραπεία με ταμοξιφαίνη. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται περιοδικά οι παράμετροι πήξης του αίματος, τα επίπεδα ασβεστίου στο αίμα, η εικόνα αίματος (λευκοκύτταρα, αιμοπετάλια), οι δείκτες ηπατικής λειτουργίας, η αρτηριακή πίεση και η εξέταση από οφθαλμίατρο Σε ασθενείς με υπερλιπιδαιμία, κατά τη διάρκεια θεραπεία είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η συγκέντρωση της χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων στον ορό του αίματος .Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανών Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, είναι απαραίτητο να αποφύγετε την ενασχόληση με δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα των ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Οδηγίες

Βασικές φυσικές και χημικές ιδιότητες

Τα δισκία είναι λευκά ή λευκά με κιτρινωπή απόχρωση, επίπεδο-κυλινδρικό σχήμα, με λοξότμητο.

Χημική ένωση

δραστική ουσία: 1 δισκίο περιέχει ταμοξιφαίνη (με τη μορφή κιτρικής ταμοξιφαίνης) 10 mg. Έκδοχα:άμυλο πατάτας; λακτόζη, μονοϋδρική; στεατικό ασβέστιο; ποβιδόνη? άνυδρο κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Ανταγωνιστές ορμονών και παρόμοια φάρμακα. Αντιοιστρογονικοί παράγοντες. Κωδικός ATX L02B A01.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική.Η ταμοξιφαίνη είναι ένα μη στεροειδές παράγωγο τριφαινυλαιθυλενίου που έχει πολύπλοκα φαρμακολογικά αποτελέσματα ως ανταγωνιστής και αγωνιστής οιστρογόνου σε διάφορους ιστούς. Σε ασθενείς με καρκίνο του μαστού σε ιστό όγκου, η ταμοξιφαίνη έχει πρωταρχικά αντιοιστρογόνο δράση, εμποδίζοντας τη δέσμευση των οιστρογόνων με τους υποδοχείς οιστρογόνων με μείωση του κυτταρικού πολλαπλασιασμού σε ιστούς που εξαρτώνται από οιστρογόνο.

Ένας αριθμός κλινικών μελετών έχει βρει ότι σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, η ταμοξιφαίνη μειώνει το επίπεδο της ολικής χοληστερόλης και της λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας χοληστερόλης κατά περίπου 10-20% λόγω της οιστρογονικής της δράσης. Αναφέρθηκε επίσης ότι στοΣε αυτές τις γυναίκες, η ταμοξιφαίνη είχε θετική επίδραση στη διατήρηση της οστικής πυκνότητας. Ωστόσο, μπορεί να αναμένεται υπερπλασία του ενδομητρίου σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Σε μια ανεξέλεγκτη κλινική δοκιμή μιας ετερογενούς ομάδας ασθενών με σύνδρομο McCune-Albright (πολλαπλή ινώδης οστεοδυσπλασία), 28 κορίτσια ηλικίας 2 έως 10 ετών έλαβαν ταμοξιφαίνη 20 mg μία φορά την ημέρα για 12 μήνες. Στο 62% των ασθενών (13 από τους 21) με κολπική αιμορραγία πριν από την έναρξη της μελέτης, η αιμορραγία σταμάτησε μετά από 6 μήνες θεραπείας με ταμοξιφαίνη και στο 33% (7 από 21) δεν υπήρξε αιμορραγία κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου της μελέτης. Μετά από 6 μήνες θεραπείας, ο μέσος όγκος της μήτρας αυξήθηκε και στο τέλος της θεραπείας διπλασιάστηκε. Αν και αυτή η παρατήρηση αντανακλά το φαρμακοδυναμικό προφίλ της ταμοξιφαίνης, δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική σχέση.

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της μακροχρόνιας χρήσης του φαρμάκου σε παιδιά, ειδικά για την επίδραση της μακροχρόνιας χρήσης της ταμοξιφαίνης στην ανάπτυξη, την εφηβεία και τη συνολική ανάπτυξη. Ο πολυμορφισμός στη δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2D6 μπορεί να σχετίζεται με διαφορές στο επιτευχθέν κλινικό αποτέλεσμα. Οι αργοί μεταβολιστές μπορεί να παρουσιάσουν μείωση του θεραπευτικού αποτελέσματος. Οι πλήρεις επιδράσεις της θεραπείας με ταμοξιφαίνη σε φτωχούς μεταβολιστές του CYP2D6 δεν έχουν μελετηθεί.

Γονότυπος CYP2D6. Τα διαθέσιμα κλινικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι οι ασθενείς που είναι ομόζυγοι για το υπολειπόμενο αλληλόμορφο μπορεί να εμφανίσουν μειωμένη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της ταμοξιφαίνης στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού. Αυτές οι κλινικές μελέτες διεξήχθησαν κυρίως σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Φαρμακοκινητική.Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η ταμοξιφαίνη απορροφάται γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση της ταμοξιφαίνης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται 4-7 ώρες μετά τη χορήγηση και η συγκέντρωση ισορροπίας επιτυγχάνεται μετά από 4-6 εβδομάδες θεραπείας. Μετά από μια εφάπαξ δόση ταμοξιφαίνης σε διάλυμα, η μέγιστη συγκέντρωση ταμοξιφαίνης στο πλάσμα αίματος των ανδρών ήταν 42 μg/L και η συγκέντρωση του μεταβολίτη Ν-δεσμεθυλταμοξιφαίνης ήταν 12 μg/L. Ο χρόνος ημιζωής της ταμοξιφαίνης και του μεταβολίτη της ήταν 4 και 9 ημέρες, αντίστοιχα. Η αναλογία των συγκεντρώσεων N-desmethyltamoxifen προς ταμοξιφαίνη στο αίμα αυξάνεται σταδιακά από περίπου 20% μετά την πρώτη δόση σε 200% σε σταθερή κατάσταση, πιθανώς λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής του μεταβολίτη. Όταν έλαβαν θεραπεία με ταμοξιφαίνη σε δόση 20 mg 2 φορές την ημέρα, η μέση συγκέντρωση ταμοξιφαίνης σε σταθερή κατάσταση στο πλάσμα αίματος των ασθενών ήταν 310 μg/L (εύρος 164-494 μg/L) και Ν-απομεθυλταμοξιφαίνη - 481 μg/L (εύρος 300-851 μg/L). l).

Όταν αντιμετωπίζεται με ταμοξιφαίνη σε δόση 40 mg/ημέρα. οι συγκεντρώσεις ταμοξιφαίνης και Ν-απομεθυλοταμοξιφαίνης στους ιστούς όγκου ήταν 5,4-117 (μέση τιμή 25,1) ng/mg πρωτεΐνης και 7,8-210 (μέσος όρος 52) ng/mg πρωτεΐνης, αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις της ταμοξιφαίνης και της Ν-δεσμεθυλταμοξιφαίνης στο πλάσμα ήταν 27-520 (μέση τιμή 300) ng/ml και 210-761 (μέσος όρος 462) ng/ml, αντίστοιχα. Περισσότερο από το 99% της ταμοξιφαίνης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Το κύριο μέρος της ταμοξιφαίνης μεταβολίζεται αρχικά με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4 σε N-desmethyl-tamoxifen και στη συνέχεια με τη συμμετοχή του CYP2D6 σε έναν άλλο ενεργό μεταβολίτη, την ενδοξιφαίνη. Σε ασθενείς με μειωμένη δραστηριότητα του ισοενζύμου του CYP2D6, οι συγκεντρώσεις της ενδοξιφαίνης είναι περίπου 75% χαμηλότερες από ό,τι σε ασθενείς με φυσιολογική δραστηριότητα του CYP2D6. Η ταυτόχρονη χορήγηση ισχυρών αναστολέων του CYP2D6 βοηθά στη μείωση της συγκέντρωσης της ενδοξιφαίνης στο πλάσμα περίπου στον ίδιο βαθμό.

Στο ανθρώπινο σώμα, η ταμοξιφαίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως στη χολή. Η απέκκριση της μητρικής ένωσης στα ούρα είναι πολύ μικρή. Η κύρια οδός του μεταβολικού μετασχηματισμού της ταμοξιφαίνης στους ανθρώπους είναι η απομεθυλίωση με το σχηματισμό του ενεργού μεταβολίτη Ν-δεσμεθυλταμοξιφαίνη και στη συνέχεια η Ν-απομεθυλίωση με το σχηματισμό του Ν-δεσδιμεθυλ μεταβολίτη.

Η διαδικασία αποβολής της ταμοξιφαίνης έχει χαρακτήρα δύο φάσεων. Στις γυναίκες, ο χρόνος ημιζωής στην αρχική φάση κυμαίνεται από 7 έως 14 ώρες και στην τελική φάση - περίπου 7 ημέρες. Ο χρόνος ημιζωής της N-desmethyltamoxifen είναι περίπου 14 ημέρες.

Κλινική ανταπόκριση στη θεραπεία παρατηρείται όταν η συγκέντρωση της ταμοξιφαίνης στο πλάσμα του αίματος είναι μεγαλύτερη από 70 mcg/l.

Η φαρμακοκινητική της ταμοξιφαίνης και των κύριων μεταβολιτών της σε ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι και μετά τα γεύματα δεν έχει μελετηθεί.

Ενδείξεις

Παρηγορητική ή επικουρική θεραπεία για τον καρκίνο του μαστού. Θεραπεία του καρκίνου του μαστού σε γυναίκες άνω των 18 ετών.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου. Σοβαρή θρομβοπενία, λευκοπενία. Σοβαρή υπερασβεστιαιμία. Ταυτόχρονη χρήση αναστραζόλης και ταμοξιφαίνης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Η ταμοξιφαίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία και ακτινοθεραπεία.

Όταν χρησιμοποιείτε ταμοξιφαίνη σε συνδυασμό με άλλα ορμονικά φάρμακα που περιέχουν οιστρογόνα, η αποτελεσματικότητα και των δύο φαρμάκων μπορεί να μειωθεί (ιδίως, η αντισυλληπτική δράση των αντίστοιχων φαρμάκων είναι αναξιόπιστη).

Όταν η ταμοξιφαίνη συγχορηγήθηκε με τον αναστολέα της αρωματάσης λετροζόλη, οι συγκεντρώσεις της λετροζόλης στο πλάσμα μειώθηκαν κατά 37%. Η ταυτόχρονη χρήση ταμοξιφαίνης και αναστολέων αρωματάσης κατά τη διάρκεια της επικουρικής θεραπείας δεν έδειξε αυξημένη αποτελεσματικότητα σε σύγκριση με τη χρήση μόνο της ταμοξιφαίνης.

Η ταμοξιφαίνη μπορεί να ενισχύσει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών (αυξάνει σημαντικά τον χρόνο προθρομβίνης).

Με τη συνδυασμένη χρήση ταμοξιφαίνης και αναστολέων συσσώρευσης αιμοπεταλίων, η τάση για αιμορραγία μπορεί να αυξηθεί κατά τη διάρκεια μιας πιθανής θρομβοπενικής φάσης. Συνιστάται να παρακολουθείτε προσεκτικά την κατάσταση της πήξης.

Έχει αναφερθεί αυξημένη συχνότητα θρομβοεμβολικών επεισοδίων κατά τη διάρκεια θεραπείας με ταμοξιφαίνη σε συνδυασμό με άλλα κυτταροτοξικά φάρμακα.

Με την ταυτόχρονη θεραπεία με βρωμοκρυπτίνη, οι συγκεντρώσεις της ταμοξιφαίνης στον ορό και του ενεργού μεταβολίτη της N-desmethyltamoxifen αυξάνονται.

Τα φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση του CYP2D6 μειώνουν τη συγκέντρωση της ενδοξιφαίνης, του ενεργού μεταβολίτη της ταμοξιφαίνης, κατά 65-75%, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της αποτελεσματικότητας της θεραπευτικής της δράσης. Όταν η ταμοξιφαίνη χρησιμοποιήθηκε ταυτόχρονα με ορισμένα αντικαταθλιπτικά - εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) (για παράδειγμα, παροξετίνη), παρατηρήθηκε μείωση της αποτελεσματικότητας της ταμοξιφαίνης. Επομένως, οι ισχυροί αναστολείς του CYP2D6 (όπως η παροξετίνη, η φλουοξετίνη, η κινιδίνη, η σινακαλσέτη ή η βουπροπιόνη) θα πρέπει να αποφεύγονται όποτε είναι δυνατόν.

Όταν χρησιμοποιήθηκε αναστραζόλη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ταμοξιφαίνη, δεν παρατηρήθηκε αύξηση της αποτελεσματικότητας σε σύγκριση με τη θεραπεία μόνο με ταμοξιφαίνη.

Η κύρια γνωστή οδός για το μεταβολισμό της ταμοξιφαίνης στον άνθρωπο είναι η απομεθυλίωση που προκαλείται από τα ένζυμα CYP3A4. Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με τον επαγωγέα του CYP3A4 ριφαμπικίνη έχουν αναφερθεί στη βιβλιογραφία, με αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων της ταμοξιφαίνης στο πλάσμα.

Ειδικές Οδηγίες

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και υπό ιατρική παρακολούθηση σε ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, σακχαρώδη διαβήτη, θρόμβωση και οφθαλμικές παθήσεις.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί ολοκληρωμένη θεραπευτική εξέταση και γυναικολογική εξέταση των ασθενών.

Οι ασθενείς που δεν έχουν υποβληθεί σε υστερεκτομή θα πρέπει να υποβάλλονται σε ετήσια πυελική εξέταση για έλεγχο για αλλαγές στο ενδομήτριο.

Σε προεμμηνοπαυσιακούς ασθενείς που λαμβάνουν ταμοξιφαίνη, μπορεί να παρουσιαστεί διακοπή του εμμηνορροϊκού κύκλου, μέχρι την πλήρη καταστολή του.

Έχει αναφερθεί αυξημένη συχνότητα εμφάνισης αδενοκαρκινώματος του ενδομητρίου και σαρκώματος της μήτρας (κυρίως κακοήθων μικτών όγκων Müllerian) σε σχέση με τη χρήση ταμοξιφαίνης. Αν και ο υποκείμενος μηχανισμός για την ανάπτυξή τους είναι άγνωστος, μπορεί να σχετίζεται με την δράση που μοιάζει με οιστρογόνο της ταμοξιφαίνης. Όλοι οι ασθενείς με ακανόνιστα γυναικολογικά συμπτώματα που σχετίζονται με τη χρήση ταμοξιφαίνης, ιδιαίτερα κολπική αιμορραγία κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία, θα πρέπει να αξιολογούνται αμέσως.

Σε κλινικές μελέτες, μετά τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού με ταμοξιφαίνη, σημειώθηκε ο σχηματισμός δευτερογενών όγκων διαφορετικής θέσης - στο ενδομήτριο ή στον ετερόπλευρο μαστικό αδένα. Η αιτιολογική σχέση καθώς και η κλινική σημασία αυτών των παρατηρήσεων παραμένουν άγνωστες.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά για να αποκλειστεί η εγκυμοσύνη. Συνιστάται στις γυναίκες να χρησιμοποιούν μη ορμονικά αντισυλληπτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ταμοξιφαίνη και για 3 μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Έχουν επίσης δημοσιευτεί δεδομένα για μεμονωμένες περιπτώσεις ανάπτυξης σοβαρής υπερτριγλυκεριδαιμίας κατά τη λήψη ταμοξιφαίνης, συνήθως σε άτομα με προϋπάρχουσες διαταραχές του μεταβολισμού των λιπιδίων. Κατά τη διεξαγωγή θεραπείας με ταμοξιφαίνη, συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων των τριγλυκεριδίων στο αίμα των ασθενών.

Η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που αναστέλλουν τη δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2D6 μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της συγκέντρωσης του ενεργού μεταβολίτη ενδοξιφαίνη. Αποφύγετε τη συγχορήγηση ισχυρών αναστολέων του CYP2D6 (όπως παροξετίνη, φλουοξετίνη, κινιδίνη, σινακαλσέτη ή βουπροπιόνη) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ταμοξιφαίνη.

Η ηπατική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά σε ασθενείς με ηπατική νόσο. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τακτικά την εικόνα του αίματος, συμπεριλαμβανομένων των αιμοπεταλίων, των δεικτών της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, των επιπέδων ασβεστίου και γλυκόζης στο αίμα. Για τον σκοπό της έγκαιρης ανίχνευσης πιθανών μεταστάσεων, συνιστάται η περιοδική διεξαγωγή ακτινολογικών εξετάσεων των πνευμόνων και των οστών και υπερηχογράφημα του ήπατος.

Σε καθυστερημένη μικροχειρουργική αποκατάσταση μαστού, η ταμοξιφαίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο μικροαγγειακών επιπλοκών του κρημνού.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού

Η ταμοξιφαίνη αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού. Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις αυτόματων αμβλώσεων και συγγενών δυσπλασιών σε παιδιά των οποίων οι μητέρες έλαβαν ταμοξιφαίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά η αιτιολογική σχέση αυτών των συμβάντων δεν έχει τεκμηριωθεί. Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με ταμοξιφαίνη, είναι απαραίτητο να βεβαιωθείτε ότι η ασθενής δεν είναι έγκυος. Οι ασθενείς με αναπαραγωγικό δυναμικό θα πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια και για τουλάχιστον 3 μήνες μετά τη θεραπεία με ταμοξιφαίνη. Δεδομένης της πιθανότητας αλληλεπίδρασης, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ορμονικά αντισυλληπτικά. Η ταμοξιφαίνη σε δόση 20 mg 2 φορές την ημέρα καταστέλλει τη γαλουχία στις γυναίκες, η οποία δεν ανακάμπτει ακόμη και μετά το τέλος της θεραπείας. Δεν είναι γνωστό εάν η ταμοξιφαίνη περνά στο μητρικό γάλα, επομένως συνιστάται να σταματήσετε το θηλασμό ενώ παίρνετε αυτό το φάρμακο.

Η ικανότητα επηρεασμού του ρυθμού αντίδρασης κατά την οδήγηση οχημάτων ή άλλων μηχανισμών

Η επίδραση της ταμοξιφαίνης στον ρυθμό αντίδρασης κατά την οδήγηση οχημάτων και τη χρήση άλλων μηχανισμών είναι απίθανη. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ταμοξιφαίνη έχουν αναφερθεί εξάντληση, υπνηλία και μειωμένη οπτική οξύτητα. Οι ασθενείς που παρουσιάζουν αυτά τα συμπτώματα θα πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν οχήματα και χρησιμοποιούν άλλους μηχανισμούς.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Το δοσολογικό σχήμα ρυθμίζεται ξεχωριστά ανάλογα με τη γενική κατάσταση του ασθενούς. Η ημερήσια δόση ταμοξιφαίνης είναι 20-40 mg σε μία δόση ή διαιρώντας την απαιτούμενη δόση σε δύο δόσεις. Τυπικά η ημερήσια δόση είναι 20 mg. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από έμπειρους ογκολόγους και εξαρτάται από τη σοβαρότητα της νόσου, αλλά, κατά κανόνα, η θεραπεία είναι μακροχρόνια.

Δεν υπάρχουν δεδομένα δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα, η χρήση του φαρμάκου από παιδιά και εφήβους δεν συνιστάται.

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με αρκετό υγρό πριν από τα γεύματα.

Υπερβολική δόση

ΣυμπτώματαΗ ταμοξιφαίνη σε υψηλές δόσεις προκάλεσε οιστρογονικές επιδράσεις στα ζώα. Θεωρητικά, η υπερδοσολογία αναμένεται να προκαλέσει αύξηση των αντιοιστρογόνων παρενεργειών.

Δεν έχουν υπάρξει περιπτώσεις οξείας υπερδοσολογίας σε ανθρώπους. Λίγα είναι γνωστά για την υπερδοσολογία στους ανθρώπους. Σε δόσεις 160 mg/m2 και άνω, εμφανίστηκαν αλλαγές στο ΗΚΓ (παρατεταμένος χρόνος QT) και σε δόσεις 300 mg/m2 ημερησίως, εμφανίστηκε νευροτοξικότητα (τρόμος, υπεραντανακλαστικότητα, ασταθές βάδισμα και ίλιγγος).

Θεραπεία.Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πραγματοποιήστε συμπτωματική θεραπεία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται ως πολύ συχνές - ≥ 1/10, συχνές - ≥ 1/100 και

Από το αίμα και το λεμφικό σύστημα:σπάνια - παροδική αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία (ο αριθμός των αιμοπεταλίων συνήθως μειώνεται στο επίπεδο των 80.000-90.000/mm3). πολύ σπάνια - ακοκκιοκυτταραιμία, ουδετεροπενία, πανκυτταροπενία.

Από το ενδοκρινικό σύστημα:συχνά - αύξηση βάρους. σπάνια - ρίγη, πυρετός. σπάνια

Υπερασβεστιαιμία σε ασθενείς με οστικές μεταστάσεις, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας.

Από το νευρικό σύστημα:πολύ συχνά - κόπωση και αδυναμία, πονοκέφαλος. συχνά - κατάθλιψη, πόνος στο στήθος. σπάνια - ζάλη, πόνος στο κάτω μέρος της πλάτης, άκρα. σπάνια - απώλεια συνείδησης. άγνωστη συχνότητα - πόνος στις αρθρώσεις και στους μύες, αισθητηριακές διαταραχές (παραισθησία, δυσγευσία).

Από τα όργανα της όρασης:πολύ συχνά - μειωμένη οπτική οξύτητα, θόλωση του κερατοειδούς, ανάπτυξη καταρράκτη και αμφιβληστροειδοπάθεια. άγνωστη συχνότητα - οπτική νευροπάθεια, οπτική νευρίτιδα, απώλεια όρασης.

Από το αγγειακό σύστημα:πολύ συχνά - πρήξιμο των αστραγάλων, των δακτύλων, του προσώπου, εξάψεις, εφίδρωση, κράμπες των κάτω άκρων. συχνά - θρόμβωση (όταν θεραπεία με ταμοξιφαίνη σε συνδυασμό με άλλα κυτταροτοξικά φάρμακα, ο κίνδυνος θρομβοεμβολικών επεισοδίων μπορεί να αυξηθεί, συμπεριλαμβανομένης της φλεβικής θρομβοεμβολής: εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση και πνευμονική εμβολή). σπάνια - αίσθημα παλμών, άγνωστη συχνότητα - ισχαιμικά αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια, εγκεφαλικό επεισόδιο.

Από το αναπνευστικό σύστημα, το στήθος και τα μεσοθωρακικά όργανα:σπάνια - βήχας, βραχνάδα, δύσπνοια, δυσκολία στην αναπνοή. άγνωστη συχνότητα - διάμεση πνευμονίτιδα.

Από το πεπτικό σύστημα:πολύ συχνά - ναυτία? σπάνια - ανορεξία, έμετος. άγνωστη συχνότητα - δυσκοιλιότητα, διάρροια, έλκη στο στόμα ή στα χείλη, πονόλαιμος, αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων ορού, σοβαρή υπερτριγλυκεριδαιμία, παγκρεατίτιδα.

Από το ηπατοχολικό σύστημα:σπάνια - αλλαγές στο επίπεδο των ηπατικών ενζύμων, λιπώδης διήθηση του ήπατος, κίρρωση, λιπώδης ηπάτωση. σπάνια - χολόσταση, ηπατίτιδα, νεκρωτική ηπατίτιδα, ηπατοκυτταρικές βλάβες, ηπατική ανεπάρκεια.

Για το δέρμα και τους υποδόριους ιστούς:πολύ συχνά - αραίωση μαλλιών. σπάνια - δερματικό εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων περιπτώσεων πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens-Johnson ή πομφολυγώδους πεμφιγοειδούς). άγνωστη συχνότητα - αλωπεκία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων περιπτώσεων αγγειοοιδήματος, δερματικής αγγειίτιδας, ερυθηματώδης λύκου δέρματος).

Από το αναπαραγωγικό σύστημα και τους μαστικούς αδένες:πολύ συχνά - κολπικές εκκρίσεις, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως και καταστολή της εμμήνου ρύσεως κατά την προεμμηνόπαυση. Ασυνήθιστες - πολλαπλασιαστικές αλλαγές στο ενδομήτριο (νεοπλασία του ενδομητρίου, υπερπλασία και πολύποδες, όγκοι). σπάνια - ενδομητρίωση, πόνος κατά την ούρηση.

Με συνταγή.

Κατασκευαστής

Εταιρεία Περιορισμένης Ευθύνης "Φαρμακευτική Εταιρεία "Zdorovye".

Τοποθεσία του κατασκευαστή και διεύθυνση του τόπου δραστηριότητας

Ουκρανία, 61013, περιοχή Kharkov, πόλη Kharkov, οδός Shevchenko, σπίτι 22.

Οι άνδρες λαμβάνουν ταμοξιφαίνη για να διατηρήσουν τη μυϊκή μάζα και να αποτρέψουν την ανάπτυξη γυναικομαστίας (ανάπτυξη μαστού).

Τι είναι η ταμοξιφαίνη;

Η κιτρική ταμοξιφαίνη, πιο γνωστή με την εμπορική της ονομασία Nolvadex, είναι ένας ειδικός ρυθμιστής υποδοχέων οιστρογόνου (SERM). Ισχυρό και αποτελεσματικό, το Nolvadex αναπτύχθηκε για την καταπολέμηση των οιστρογόνων σε ασθενείς με καρκίνο του μαστού. Τα οιστρογόνα (γυναικείες ορμόνες) συνδέονται με υποδοχείς στην περιοχή του θώρακα και προάγουν την ανάπτυξη όγκων. Η ταμοξιφαίνη παρεμβαίνει σε αυτή τη δέσμευση. Η επίδραση στον εγκέφαλο είναι ότι η ταμοξιφαίνη εμποδίζει τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστρογόνο, επομένως το επίπεδο της γυναικείας ορμόνης παραμένει χαμηλό.

Η ταμοξιφαίνη στους άνδρες χρησιμοποιείται επίσης μετά από μια σειρά αναβολικών στεροειδών για την τόνωση της φυσικής παραγωγής και την αύξηση της τεστοστερόνης, η οποία έχει κατασταλεί λόγω της χρήσης στεροειδών.

Σε αυτή την περίπτωση, η ταμοξιφαίνη διεγείρει την παραγωγή ωχρινοτρόπων () και ωοθυλακιοτρόπων ορμονών () από την υπόφυση, οι οποίες, με τη σειρά τους, επηρεάζουν την παραγωγή τεστοστερόνης σε έναν άνδρα. Χωρίς LH και FSH, δεν υπάρχει φυσική παραγωγή τεστοστερόνης. Η LH παίζει σημαντικό ρόλο σε αυτή τη διαδικασία. Λόγω αυτού του αποτελέσματος, η ταμοξιφαίνη μερικές φορές συνταγογραφείται σε άνδρες για τη θεραπεία της υπογονιμότητας.

ΤΑΜΟΞΙΦΕΝΗ ΓΙΑ ΤΗ ΓΥΝΑΚΟΜΑΣΤΙΑ ΣΕ ΑΝΔΡΕΣ

Τα φάρμακα ταμοξιφαίνης χρησιμοποιήθηκαν αρχικά για την καταπολέμηση του καρκίνου του μαστού, αλλά τώρα χρησιμοποιούνται όλο και περισσότερο από άνδρες που λαμβάνουν αναβολικά στεροειδή.

Η ταμοξιφαίνη σε αυτή την περίπτωση βοηθά στην αποφυγή αρωματισμού και στην πρόληψη της ανάπτυξης γυναικομαστίας (ανάπτυξη των μαστικών αδένων στους άνδρες). Όταν συμβαίνει η αρωματοποίηση, η τεστοστερόνη (ανδρική ορμόνη) μετατρέπεται σε οιστρογόνα (γυναικείες ορμόνες) και καθώς αυξάνεται το επίπεδο της οιστραδιόλης και αυξάνεται η δράση των υποδοχέων, αναπτύσσεται γυναικομαστία. Η ταμοξιφαίνη συνδέεται με τους υποδοχείς, αποτρέποντας έτσι τη σύνδεση των οιστρογόνων και την πρόκληση αυτής της κατάστασης.

Μια άλλη χρήση της ταμοξιφαίνης στους άνδρες είναι η θεραπεία με αντιανδρογόνα.

Αυτός ο τύπος ορμονικής θεραπείας χρησιμοποιείται συχνά στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Επιβραδύνει την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων και ανακουφίζει από τα συμπτώματα σε πολλούς άνδρες μειώνοντας τα επίπεδα τεστοστερόνης, αλλά μπορεί να προκαλέσει μια σειρά από παρενέργειες λόγω. Για παράδειγμα, μπορούν να αυξήσουν το επίπεδο των οιστρογόνων, το οποίο διεγείρει την ανάπτυξη του ιστού του μαστού, γεγονός που οδηγεί σε γυναικομαστία και πόνο στους μαστικούς αδένες.
Πρόσφατες μελέτες έχουν δείξει ότι η ταμοξιφαίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως εναλλακτική λύση στη χειρουργική θεραπεία για τη γυναικομαστία στους άνδρες. Η ταμοξιφαίνη είναι αποτελεσματική για τη θεραπεία προβλημάτων του μαστού που προκαλούνται από θεραπεία στέρησης ανδρογόνων στους άνδρες (για παράδειγμα, στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη), σε σύγκριση με την ακτινοθεραπεία ή την αναστροζόλη (Arimidex - ένα αντικαρκινικό φάρμακο, ένας αναστολέας αρωματάσης).

ΤΑΜΟΞΙΦΕΝΗ: ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ ΣΕ ΑΝΔΡΕΣ

Αν και η ταμοξιφαίνη είναι ένα πραγματικά αποτελεσματικό φάρμακο για τους άνδρες, μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες. Τα πιο συνηθισμένα προβλήματα σχετίζονται με την εξαιρετικά μακροχρόνια χρήση, για παράδειγμα σε ασθενείς με καρκίνο του μαστού.

Με μακροχρόνια χρήση, η κιτρική ταμοξιφαίνη μπορεί να καταστέλλει την παραγωγή του αυξητικού παράγοντα-1 που μοιάζει με ινσουλίνη (IGF-1) σε κάποιο βαθμό.

Η πεπτιδική ορμόνη IGF-1 θεωρείται πιο ισχυρή από την ίδια την αυξητική ορμόνη για την κατασκευή μυϊκού ιστού. Ωστόσο, με τα περισσότερα αναβολικά στεροειδή, ο IGF-1 αυξάνεται δραματικά και η ταμοξιφαίνη δεν θα την καταστείλει πολύ.

Αν και η ταμοξιφαίνη ταξινομείται ως ανταγωνιστής οιστρογόνων, σε ορισμένα μέρη του σώματος η ταμοξιφαίνη λειτουργεί πραγματικά ως αγωνιστής οιστρογόνων. Αυτό σημαίνει ότι λειτουργεί όπως τα οιστρογόνα.

Για παράδειγμα, ενεργώντας με αυτόν τον τρόπο στο ήπαρ, η ταμοξιφαίνη μπορεί να αυξήσει το επίπεδο της σφαιρίνης που δεσμεύει τη σεξουαλική ορμόνη (SHGB) στους άνδρες, η οποία απενεργοποιεί την τεστοστερόνη, μειώνοντάς την έτσι στο σώμα. Η ελεύθερη τεστοστερόνη είναι αδέσμευτη τεστοστερόνη στο σώμα και είναι το επίπεδό της που συσχετίζεται έντονα με τις θετικές επιδράσεις της υψηλής τεστοστερόνης, όπως η αυξημένη μυϊκή μάζα, η δύναμη και η λίμπιντο. Μειώνοντας την ελεύθερη τεστοστερόνη, η ταμοξιφαίνη μπορεί να βλάψει τη διαδικασία δημιουργίας μυϊκής μάζας, επομένως δεν λαμβάνεται μεμονωμένα από άλλα φάρμακα για την ανάπτυξη των μυών. Παρά τη σημαντική αύξηση της τεστοστερόνης λόγω της ταμοξιφαίνης, η επίδραση της κύριας ανδρικής ορμόνης εξουδετερώνεται λόγω της αύξησης της SHBG.

Άλλες παρενέργειες της ταμοξιφαίνης στους άνδρες:

1. Μειωμένες γνωστικές ικανότητες (σκέψη, μνήμη κ.λπ.) (9% των ανδρών).
2. Αύξηση βάρους (22% των ανδρών).
3. Σεξουαλικές διαταραχές (22%).
4. Εξάψεις (13%).
5. Πύκνωση αίματος, κίνδυνος θρόμβωσης (9%).
6. Προβλήματα όρασης (3% των ανδρών).

Έτσι, σε ένα πείραμα, από τους 64 άνδρες που έλαβαν ταμοξιφαίνη, οι 13 (20%) διέκοψαν τη λήψη της - είτε μόνοι τους είτε σύμφωνα με τις οδηγίες των γιατρών - λόγω απαράδεκτων παρενεργειών της θεραπείας.

Εάν οι ασθενείς συνταγογραφηθούν με ταμοξιφαίνη, ενδέχεται να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες με διαφορετικά συμπτώματα και συνέπειες. Αυτό ισχύει εάν το φάρμακο λαμβάνεται από γυναίκες ή άνδρες κατά τη διάρκεια του bodybuilding. Απαγορεύεται αυστηρά να παίρνετε αυτό το φάρμακο μόνοι σας.

Χαρακτηριστικά του φαρμάκου

Το φάρμακο διατίθεται με τη μορφή δισκίων για από του στόματος χρήση. Ανήκει στην ομάδα των αντικαρκινικών φαρμάκων που καταστέλλουν την παραγωγή οιστρογόνων. Αυτή είναι μια γυναικεία ορμόνη, αλλά παράγεται επίσης σε μικρές ποσότητες στο ανδρικό σώμα. Δεδομένου ότι το bodybuilding στους άνδρες μπορεί να αυξήσει την ποσότητα αυτής της ορμόνης στο αίμα, η ταμοξιφαίνη καταπολεμά αποτελεσματικά τις διαταραχές.

Το κύριο δραστικό συστατικό είναι το κιτρικό άλας ταμοξιφαίνης. Η δράση είναι αρκετά δυνατή. Το ίδιο το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες ακόμα και όταν χρησιμοποιείται σωστά, όπως υποδεικνύεται στις οδηγίες χρήσης.

Επομένως, ένα τέτοιο ισχυρό φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται μόνο όπως συνταγογραφείται από γιατρό, σε ορισμένες περιπτώσεις - και υπό τη στενή επίβλεψή του. Ο ασθενής πρέπει επίσης να τηρεί αυστηρά το δοσολογικό σχήμα. Επιλέγεται τόσο για γυναίκες όσο και για άνδρες μόνο σε ατομική βάση, ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων και άλλες αλλαγές στο σώμα.

Μερικές φορές, παράλληλα με αυτό το φάρμακο, ενδείκνυται η λήψη αναστολέων αρωματάσης.

Δράση στο bodybuilding

Όταν χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο κατά τη διάρκεια του αθλητισμού, το Tamoxifen έχει τα ακόλουθα αποτελέσματα:

1. Αυξάνει τους δείκτες αντοχής.
2. Αυξάνει τη μυϊκή σκληρότητα και ευκρίνεια.
3. Προωθεί την ταχεία και έντονη ανάπτυξη της μυϊκής μάζας.
4. Έχει έντονο αντιοιστρογονικό αποτέλεσμα.
5. Καταπολεμά τις εναποθέσεις λίπους και βοηθά στη μείωση της λιπώδους μάζας.
6. Αποτρέπει τα φαινόμενα θηλυκοποίησης.
7. Μειώνει τον κίνδυνο εμφάνισης αθηροσκλήρωσης.
8. Βελτιώνει τη λειτουργία του ήπατος.

Επίδραση στο γυναικείο σώμα

Αυτό το φάρμακο εμποδίζει την ενεργοποίηση των καρκινικών κυττάρων-στόχων (που βρίσκονται στον αδενικό ιστό του μαστού) από τις γυναικείες σεξουαλικές ορμόνες. Είναι ανταγωνιστής των οιστρογόνων ορμονών. Στη μήτρα αυξάνει τη δραστηριότητα των γυναικείων οιστρογόνων.

Αυτό εξηγεί γιατί αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη και τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού στις γυναίκες.

Στις γυναίκες, οι ανεπιθύμητες ενέργειες από τη θεραπεία με αυτό το φάρμακο μπορεί να περιλαμβάνουν τα ακόλουθα:

1. Καρκινική βλάβη της μήτρας. Έχει αποδειχθεί ότι η δραστική ουσία αυτού του φαρμάκου μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρκίνου του ενδομητρίου. Ο λόγος έγκειται στο γεγονός ότι το Tamoxifen έχει την ικανότητα να ενεργοποιεί την ανάπτυξη αυτού του φαρμάκου. Είναι ιδιαίτερα επικίνδυνο να παίρνετε τέτοια χάπια για γυναίκες που πάσχουν από καρκίνο του μαστού.
2. Ενδομητρίωση.Πρόκειται για μια καλοήθη ανάπτυξη της επένδυσης της μήτρας. Ανεξάρτητα από το στάδιο της νόσου, η ταμοξιφαίνη μπορεί να επιδεινώσει την πορεία της.
3. Υπάρχουν μελέτες που δείχνουν ότι αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει σάρκωμα της μήτρας- 1% των περιπτώσεων.
4. Οι γυναίκες έχουν συχνά αυξημένο κίνδυνο προβλήματα γονιμότητας. Οι γυναίκες που λαμβάνουν ταμοξιφαίνη παραπονιούνται για υπογονιμότητα. Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι εάν η ασθενής διατηρεί τακτικό έμμηνο κύκλο, είναι πιθανό να μείνει έγκυος μετά τη διακοπή της λήψης αυτού του φαρμάκου.
5. Αραίωση μαλλιών. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το φάρμακο μειώνει την ποσότητα της ορμόνης οιστρογόνου, η οποία επηρεάζει έμμεσα την κατάσταση του δέρματος. Συνιστάται η χρήση ειδικών βερνικιών που μπορούν να διατηρήσουν τα νύχια.
6. Μερικές γυναίκες αναφέρουν ότι όταν άρχισαν να χρησιμοποιούν ταμοξιφαίνη, άρχισαν να παρουσιάζουν εμπειρία προβλήματα μνήμης.
7. Πολύ σπάνιες και όχι πάντα αποδεδειγμένες παρενέργειες από τη λήψη ταμοξιφαίνης περιλαμβάνουν πρόβλημα όρασης. Αυτό συμβαίνει συχνότερα εάν ο ασθενής υπερβεί τη συνιστώμενη δόση ή κάνει αυτοθεραπεία.
8. Καρκίνος στο συκώτι, εάν μια γυναίκα παίρνει ένα τέτοιο φάρμακο σε μεγάλες δόσεις.
9. Η μακροχρόνια χρήση της ταμοξιφαίνης μπορεί να προκαλέσει πρωτοφανής αρρενωποποίησημεταξύ των γυναικών. Χαρακτηριστική είναι η ανάπτυξη αρρενωποποίησης και η αυξημένη τριχοφυΐα πάνω από το άνω χείλος.

Παρενέργεια: αραίωση μαλλιών

Ταμοξιφαίνη για άνδρες

Η ταμοξιφαίνη για άνδρες χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γυναικομαστίας. Η ιδιαιτερότητα αυτού του φαρμάκου είναι ότι δεν είναι ούτε ανδρογόνο ούτε αναβολικό. Το Tamoxifen solo έχει επίσης δράση κατά των οιστρογόνων, επομένως οι ειδικοί συνιστούν τη λήψη αυτού του φαρμάκου στο bodybuilding και το powerlifting.

Η ταμοξιφαίνη είναι χρήσιμη για το bodybuilding, αλλά μπορεί να προκαλέσει μια σειρά από παρενέργειες. Κάθε αθλητής, ειδικά ένας αρχάριος, θα πρέπει να γνωρίζει γι 'αυτούς. Λόγω της δράσης αντιοιστρόνης, είναι πιθανές οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου:

• ξαφνικές εξάψεις?
• αύξηση βάρους;
• διαταραχή της σύνθεσης του αίματος?
• δυσάρεστες αισθήσεις κνησμού στην περιοχή του περινέου.
• τριχόπτωση, μερικές φορές όπως η ανδρογενετική αλωπεκία.
• μειωμένη σεξουαλική επιθυμία, στυτική δυσλειτουργία και σε ορισμένες περιπτώσεις διαταραχές εκσπερμάτωσης.
• διαταραχές των διεργασιών ανοργανοποίησης του οστικού ιστού, οι οποίες μπορούν να συμβάλουν στην ανάπτυξη οστεοπόρωσης.

Το πλεονέκτημα ενός τέτοιου φαρμάκου για τους άνδρες που ασχολούνται με τον αθλητισμό είναι ότι δεν επιτρέπει την εμφάνιση του φαινομένου "γυναικείο" (όπως ονομάζεται η γυναικομαστία στη γλώσσα των bodybuilders). Πολύ σπάνια, εμφανίζονται τα ακόλουθα δυσάρεστα συμπτώματα που σχετίζονται με τη λήψη ταμοξιφαίνης:

• ζάλη, μερικές φορές αρκετά σοβαρή.
• ναυτία, που σε ορισμένες περιπτώσεις αυξάνεται σε έμετο.
• αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος σε επίπεδα υποπύρετων, μερικές φορές υψηλότερα.
• αυξημένη υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας.
• συσσώρευση υγρού στο σώμα, που οδηγεί σε οίδημα.
• αυξημένη κατάθλιψη?
• μερικές φορές μειωμένη όρεξη μέχρι την ανορεξία.
• δυσκοιλιότητα;
• νευρίτιδα οπισθοβολβικού τύπου.
• αυξημένη κόπωση?
• η εμφάνιση έντονου εξανθήματος στο δέρμα.
• οφθαλμική βλάβη (αμφιβληστροειδοπάθεια).
• θόλωση του φακού - καταρράκτης.

Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν διαταραχή της φυσιολογικής λειτουργίας του ήπατος και της χοληδόχου κύστης. Είναι δυνατή η ανάπτυξη χολόστασης, οξείας ηπατίτιδας, θόλωση της συνείδησης και ακόμη και απώλεια συνείδησης.

Σε έναν υγιή άνδρα, η μακροχρόνια χρήση της ταμοξιφαίνης μπορεί να είναι επιβλαβής. Η χρήση του φαρμάκου για άλλους σκοπούς απαγορεύεται αυστηρά.

Ταμοξιφαίνη για γυναικομαστία

Αυτό το φάρμακο βοηθά στην πρόληψη της εμφάνισης γυναικομαστίας στους άνδρες. Αυτό το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται από το γεγονός ότι στους εκπροσώπους του ισχυρότερου φύλου η επίδραση των οιστρογόνων εξουδετερώνεται, δηλ. γυναικείες ορμόνες του φύλου. Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από τους λόγους για την εμφάνιση μιας τέτοιας ασθένειας (για παράδειγμα, σε εφήβους, κατά τη διάρκεια της γήρανσης του σώματος).

Η ταμοξιφαίνη για τη γυναικομαστία στους άνδρες συνταγογραφείται σύμφωνα με ένα αυστηρά ατομικό σχήμα. Σήμερα μεταξύ των γιατρών δεν υπάρχει ένα ενιαίο ανεπτυγμένο θεραπευτικό σχήμα που να χρησιμοποιεί αυτό το φάρμακο. Οι άνδρες πρέπει να δώσουν προσοχή στις ακόλουθες αποχρώσεις:

1. Συνιστάται η έναρξη της θεραπείας σε οποιοδήποτε στάδιο της ανάπτυξης της παθολογίας. Η αποτελεσματικότητά του σε αυτή την περίπτωση δεν αλλάζει. Για να αποφύγετε παρενέργειες, πρέπει να ακολουθείτε επιμελώς όλες τις συστάσεις του θεραπευτή.
2. Μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί για την πρόληψη της γυναικομαστίας.
3. Εάν η ασθένεια έχει ήδη σχηματιστεί, τότε θα πρέπει να πίνετε αυτό το φάρμακο καθημερινά. Σε προχωρημένες περιπτώσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί ελαφρώς, και μετά την επίτευξη του επιθυμητού αποτελέσματος, να μειωθεί.
4. Απαγορεύεται στον ασθενή να αλλάξει ανεξάρτητα τη δόση και το σχήμα του φαρμάκου για να αποφύγει την ανάπτυξη παρενεργειών.

Πότε δεν πρέπει να παίρνετε ταμοξιφαίνη;

Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο εάν έχετε τις ακόλουθες ασθένειες και καταστάσεις:

• αυξημένη ευαισθησία στο δραστικό συστατικό.
• σοβαρές μορφές θρομβοπενίας (πιθανή ανάπτυξη οξείας θρόμβωσης και άλλων επικίνδυνων παθολογιών).
• υπερασβεστιαιμία (αυξημένα επίπεδα ασβεστίου στο αίμα).
• λευκοπενία (μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων).
• διαβήτης οποιουδήποτε τύπου·
• εγκυμοσύνη και γαλουχία·
• σοβαρές παθολογίες των νεφρών.
• θρομβοεμβολικές διαταραχές;
• οφθαλμολογικές παθολογίες (η χρήση αυτού του φαρμάκου επιτρέπεται μόνο υπό την αυστηρή επίβλεψη γιατρού).

Έτσι, ένας άντρας έχει και τεστοστερόνη και οιστρογόνα στο σώμα του. Είναι, αντίστοιχα, οι κύριες ανδρικές και γυναικείες ορμόνες του φύλου. Το πιο σημαντικό όμως είναι ότι ισορροπούν μεταξύ τους. Δηλαδή, όσο περισσότερα οιστρογόνα, τόσο λιγότερη τεστοστερόνη και το αντίστροφο.

Η ταμοξιφαίνη στοχεύει ακριβώς στη μείωση των επιπέδων των οιστρογόνων, γι 'αυτό και η συγκέντρωση της τεστοστερόνης αυξάνεται ενεργά. Και όχι κατά 5-10 mg, αλλά κατά 10-20 φορές! Είναι αλήθεια ότι το φάρμακο δεν δρα γρήγορα.Η ονομαστική συγκέντρωσή του στον οργανισμό επιτυγχάνεται μόνο μετά από 3-5 ημέρες χορήγησης και η συνιστώμενη πορεία είναι μόνο 2 εβδομάδες (μετά την οποία γίνεται ένα μικρό διάλειμμα και το πρόγραμμα επαναλαμβάνεται ξανά).

Πώς λειτουργεί το φάρμακο;

Όταν εισέρχεται στο αίμα, συνδέεται με την οιστραδιόλη, εμποδίζοντας έτσι την ενεργοποίηση των υποδοχέων οιστρογόνων όταν τα οιστρογόνα τους επηρεάζουν. Με απλά λόγια, το σώμα σταματά να ανταποκρίνεται στη γυναικεία σεξουαλική ορμόνη.

Ταυτόχρονα, η υπόφυση αυξάνει αυτόματα την παραγωγή τεστοστερόνης. Με τη σειρά του, επιταχύνει το μεταβολισμό, συμπεριλαμβανομένης της διάσπασης της λιπώδους μάζας, και είναι επίσης υπεύθυνο για την απορρόφηση πρωτεϊνών, η οποία συμβάλλει στην απότομη αύξηση της μυϊκής μάζας.

Τι πλεονεκτήματα έχει;

Το κύριο πλεονέκτημα του Tamoxifen είναι το σχετικά χαμηλό κόστος και η αποτελεσματικότητά του. Επίσης, προλαμβάνει την ανάπτυξη καρδιαγγειακών παθήσεων και καρκίνου του αναπαραγωγικού συστήματος (όρχεις, προστάτης).

Σε ποιες περιπτώσεις πρέπει να λαμβάνεται αυτή η θεραπεία; Σε περίπτωση που ούτε η διατροφή ούτε η ενεργή σωματική δραστηριότητα βοηθούν στην επιτάχυνση της απώλειας λίπους και της αύξησης των μυών. Πριν από αυτό, εξακολουθεί να συνιστάται να κάνετε μια εξέταση αίματος για να προσδιορίσετε τη συγκέντρωση τεστοστερόνης.

Η ταμοξιφαίνη πρέπει να λαμβάνεται μόνο σε περιπτώσεις που υποτιμάται (δηλαδή για αύξηση των δεικτών). Εάν η τεστοστερόνη είναι σε ονομαστικό επίπεδο, τότε είναι καλύτερο να εγκαταλείψετε το φάρμακο. Δεν πρέπει να ξεχνάμε ότι είναι υπό όρους ένα στεροειδές και δεν διεγείρει την παραγωγή τεστοστερόνης.

Μειονεκτήματα και πιθανές παρενέργειες

Η λήψη ταμοξιφαίνης είναι μια άμεση παρέμβαση στη λειτουργία του ενδοκρινικού συστήματος. Και με αυτό ακριβώς συνδέονται όλες οι αδυναμίες του. Πιθανές παρενέργειες από τη λήψη του φαρμάκου περιλαμβάνουν:

• ελαφρά αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος (κατά μέσο όρο, έως 38,2 μοίρες).
• πιο αργή ανάπτυξη μαλλιών, τοπική αλωπεκία (φαλάκρα).
• εξάνθημα;
• υπερβολική ξηροστομία?
• γρήγορη κόπωση.
• μειωμένη λίμπιντο?
• επιδείνωση της στύσης και η διάρκειά της.

Αξίζει να το καταλάβουμε αυτό Το αντρικό σώμα χρειάζεται επίσης οιστρογόνα. Παράγεται από τον φλοιό των επινεφριδίων. Οι επιστήμονες δεν έχουν ακόμη καθορίσει τις ακριβείς λειτουργίες του, αλλά σίγουρα συμμετέχει στο μεταβολισμό και στην παραγωγή σπέρματος. Κατά συνέπεια, η κύρια επίδρασή του θα είναι στο πεπτικό σύστημα και τη σεξουαλική υγεία.

Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι μετά τη διακοπή της χρήσης του Tamoxifen η μυϊκή μάζα θα χαθεί εν μέρει. Γιατί; Επειδή κατά τη διάρκεια της πορείας η συγκέντρωση της τεστοστερόνης ήταν περίπου 10 φορές μεγαλύτερη. Χωρίς αναστολέα οιστρογόνων, τα επίπεδά σας θα πέσουν πολύ απότομα. Αντίστοιχα, μετά τη διακοπή της πορείας της θεραπείας, θα πρέπει να εργαστείτε στενά για την αποκατάσταση της φυσικής σας μορφής και την αύξηση της παρουσίας πρωτεϊνών και υδατανθράκων στη διατροφή σας.

Σε τι χρησιμοποιείται η ταμοξιφαίνη στο bodybuilding; Για τα ταχύτερα δυνατά αποτελέσματα στην οικοδόμηση μυϊκής μάζας, καθώς και στην καύση λίπους. Οι ειδικοί λένε ότι αν το χρησιμοποιήσετε, τότε μόνο στην αρχή του "αθλητικού ταξιδιού" σας· αργότερα είναι καλύτερο να το εγκαταλείψετε εντελώς.

Δοσολογία και πορεία χορήγησης

1. Πάρτε ταμοξιφαίνη με ελάχιστη δόση 10 mg την ημέρα.
2. Τη δεύτερη εβδομάδα, η δόση αυξάνεται στα 20 mg την ημέρα.
3. Μετά από άλλη μια εβδομάδα, γίνεται ένα διάλειμμα για 10-14 ημέρες.

Συνιστάται να παίρνετε το Tamoxifen μαζί με έναν αναστολέα αρωματάσης - αυτό θα ενισχύσει την επίδραση του πρώτου. Μια εξαιρετική επιλογή είναι το Proviron. Είναι δυνατό να το πάρετε χωρίς αυτό, αλλά σε αυτή την περίπτωση η επίδραση του Tamoxifen θα είναι αισθητή μετά από 1-1,5 εβδομάδες, όχι νωρίτερα.

Τι αποτέλεσμα πρέπει να περιμένετε;

Μετά από μόνο 3-4 ημέρες από τη λήψη του φαρμάκου (με Proviron), η λιπώδης μάζα θα μειωθεί ενεργά. Εάν ακολουθείτε μια δίαιτα με αύξηση της ποσότητας των εύπεπτων πρωτεϊνών, η μυϊκή μάζα θα αυξηθεί επίσης, ακόμη και χωρίς φυσική προπόνηση (αλλά συνιστώνται ιδιαίτερα, καθώς βοηθούν στην επιτάχυνση του μεταβολισμού, στον οποίο εμπλέκεται η τεστοστερόνη).

Πώς μπορώ να συμπληρώσω ένα μάθημα Tamoxifen;Κορεσμός του σώματος με μέταλλα και βιταμίνες. Συγκεκριμένα, θα πρέπει να δώσετε προσοχή σε: ψευδάργυρο, μαγνήσιο, βιταμίνη D, σελήνιο, ακετυλοκυστεΐνη. Αυτά είναι ακριβώς τα συστατικά που θα βοηθήσουν έναν bodybuilder να αποκτήσει γρήγορα ένα ελκυστικό σχήμα φιγούρας.

συμπέρασμα

Συνοπτικά, το Tamoxifen είναι ένα φάρμακο που αυξάνει την τεστοστερόνη σε φυσιολογικά επίπεδα. Το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με την αναστολή της απόκρισης του οργανισμού στα οιστρογόνα. Η συνιστώμενη πορεία είναι 2 εβδομάδες με διάλειμμα 10-14 ημερών.

Οι παρενέργειες είναι σπάνιες, αλλά αρκετά δυσάρεστες.Και το βασικό μειονέκτημα του Tamoxifen είναι ότι μετά την απόσυρσή του χάνεται μυϊκή μάζα. Αλλά το καμένο λίπος δεν επιστρέφει (υπόκειται σε αθλητική δίαιτα, φυσικά).