ユーフィリンは使用説明書をドロップします。 アンプルに入ったユーフィリン溶液を医療目的で使用する方法。 薬局チェーンにおける薬の価格

ユーフィリンは、アンプル(静脈内)の使用説明書が各パッケージに記載されており、気管支拡張薬のカテゴリーに属します。 この溶液は非経口的に(点滴、経口、筋肉内)使用されます。 ユーフィリン(注射剤)は成人に処方されますが、錠剤は子供に適しています。

ユーフィリンは、ガラスアンプルに注がれた無色透明の液体である静脈内投与用の溶液です。 有効成分はアミノフィリンであり、その濃度は24 mg/mlを超えません。 蒸留水は添加剤として機能します。 アンプルは段ボールパッケージ (各 5 個) に梱包されています。 ロシア連邦、ベラルーシ共和国、ウクライナで生産されています。

薬理効果

ユーフィリン(静脈内および筋肉内投与)は、身体に対して利尿作用、鎮痙作用、子宮収縮抑制作用、および気管支拡張作用があります。 この注射液は、気道の閉塞を伴う病状の治療に役立ちます。 筋肉内アミノフィリンは全身用の薬と考えることができます。

アンプル中のユーフィリンの作用原理は、気管支細胞のアデノシン(プリン)受容体をブロックし、気管支細胞内の環状アデノシン一リン酸の蓄積を促進する薬剤の能力に基づいています。 定期的に使用すると、細胞膜のチャネルを通るカルシウムイオンの侵入速度が低下し、筋収縮活動が低下します。

ユーフィリンの治療効果:

  • 肺胞換気の改善。
  • 呼吸の刺激。
  • 呼吸中枢の感度の増加。
  • 呼吸筋と肋間筋の活動を改善します。
  • 粘液線毛係数の増加。
  • 横隔膜の収縮の刺激。
  • 気管支の弛緩。

この薬は無呼吸に使用できます。この薬は呼吸を正常化し、酸素の流入を提供し、二酸化炭素の濃度を下げます。 この薬は心筋の活動を刺激し、その収縮の頻度を正常化します。 血液の微小循環を促進し、血管壁の緊張を軽減します。

利尿作用は、腎臓の血流量の増加として現れます。 アンプル中のユーフィリンは胆管を拡張し、血液のレオロジー特性を改善し、血栓のリスクを最小限に抑えます。 子宮収縮抑制作用は、子宮筋層の収縮性と興奮性の低下という形で現れます。 ユーフィリンを高用量で使用すると、てんかん誘発効果が観察されます。

体循環に入ると、有効成分の 60% が血漿タンパク質に結合します。 代謝は肝臓によって行われます。 半減期は3~6時間です。 腎臓または腸(部分的に)から排泄されます。

使用の適応と禁忌

ユーフィリンの各箱に同梱されている説明書には、考えられる禁忌および使用上の適応が含まれています。 この薬は次の病状に対して処方されます。

  • 左心室不全(気管支けいれん、チェーン・ストークス型呼吸)。
  • 長期にわたる片頭痛。
  • 肺高血圧症;
  • 脳の脳血管不全;
  • 肺気腫、心臓喘息、または気管支炎による気管支閉塞症候群。

主な禁忌は次のとおりです。

  • 重度の肝臓疾患と腎臓疾患。
  • 敗血症;
  • ポルフィリン症;
  • 甲状腺機能亢進症;
  • 甲状腺中毒症;
  • 制御されていない甲状腺機能低下症。
  • 胃食道逆流症。
  • けいれん準備の閾値の増加。
  • てんかん発作。
  • 胃および十二指腸の潰瘍性病変(急性期)。
  • 網膜の出血。
  • 出血(胃、腸の病歴)。
  • 出血性脳卒中。
  • 血管アテローム性動脈硬化症。
  • 肺水腫;
  • 重度の動脈性高血圧症。
  • 発作性低血圧;
  • 頻脈;
  • 期外収縮。
  • 狭心症;
  • 心筋梗塞;
  • 急性心不全。
  • 有効成分または添加物に対する個人の不耐性。

副作用のリスクが高いため、14 歳未満の子供にユーフィリンを使用することは不可能です。 授乳中および妊娠は相対的禁忌とみなされます。 3 歳未満の小児には、溶液を静脈内投与しないでください。 骨軟骨症用のユーフィリン配合スポイトは血管を拡張し、痛みの発作を軽減します。 放出の形態に関係なく、この薬は気管支喘息に服用できます。

妊娠中のユーフィリン

ユーフィリンは、母子の生命に脅威がない場合、健康上の理由から妊婦に処方されます。 レビューによると、妊婦の心拍数が上昇し、めまいや脱力感が現れます。

妊娠後期にユーフィリンを処方された母親の胎内にいる小児は、生後 28 ~ 30 日間は医師の監督下に置かれるべきです。 婦人科では、この薬は複雑な治療法の一環として、浮腫、胎盤不全、妊娠症に使用されます。 明確な治療計画はなく、主治医が個別に投与量を選択します。

ユーフィリン:アンプルの使用説明書

多くの人は、薬をアンプルで摂取できるかどうかという問題に興味を持っています。 専門家は、この溶液を経口摂取することを推奨していません。 ユーフィリンは筋肉内および静脈内に投与できます。 薬剤は微小浣腸や吸入液に含まれる場合があります。

筋肉注射

患者に一度に投与される薬剤の筋肉内投与量は 1 ml までです。 アンプルの先端を注意深く折り取り、溶液を滅菌注射器に引き込み、余分な空気を抜きます。 注射には、太くて長い針が最も適していると考えられています。細い針は筋肉から取り除くのが難しく、常にホルダーから滑り落ちます。 薬剤は臀部の上隅に注射されます。 ユーフィリンの注射は痛みを伴い、不快感は数時間続くことがあります。 注射部位に血腫が形成されることがよくあります。 この薬は皮下には投与されません。

静脈内投与

静脈内投与により、有効成分がより早く吸収されます。 重篤な状態の患者には、最大 5.5 mg/kg までの単回負荷用量の薬剤が投与されます。 スポイトを準備するには、最大 20 ml のユーフィリンを塩化ナトリウム溶液 (0.9%、15 ~ 20 ml) に注入します。 得られた混合物を残りの食塩水(最大500ml)に注ぎ、30〜40分間点滴投与する。

喘息重積状態では、最大 720 mg のアミノフィリンの静脈内投与が必要です。 1日の基準は0.5ml/kg以下です。 成人患者の場合、1 回の患者用量 (溶液を静脈に注射する場合) は 6 ~ 7 mg/kg です。 薬は塩化ナトリウムで希釈する必要があります。 ジェット噴射の持続時間は2~4分です。

青少年には、1 日あたり 16 mg/kg の用量で薬が処方されます。 治療基準を数回に分けて投与することをお勧めします。 必要に応じて、専門家の許可を得て増やすことができます。 治療期間は10〜14日間です。

プローブによる投与

重篤な状態の新生児には、経鼻胃管から薬が投与されます。 内径の狭いカテーテルが鼻腔を通って胃まで挿入されます。 薬剤の投与にはレバイン カテーテルが最もよく使用されます。 プローブは、適切な資格を持つ医療専門家によって取り付けられます。 投与量は小児科医によって選択されます。

マイクロクラスター

ユーフィリンを使用したマイクロ浣腸は、自宅で自分で準備できます。 これを行うには、0.5 mgの薬を摂取し、室温で20 mlの沸騰した水に溶かす必要があります。 調製した溶液をゴム球(先端は事前に消毒しておきます)に吸引し、直腸に投与します。 この手順は3〜4時間ごとに繰り返されます。 浣腸は16歳未満の子供には禁忌です。

この薬を使用した電気泳動は、骨軟骨症や関節炎に苦しむ成人に処方されています。 小児の場合、この手順は形成異常または頭蓋内圧を軽減するために処方されます。 電気泳動を使用すると、影響を受けた組織内の主成分の目的の濃度を達成できます。

この薬には標的効果があるため、全身性の副作用はほとんど発生しません。 電気泳動は生後30日以上の新生児に処方されます。 溶液に浸したナプキンを痛みのある場所に置き、電極を固定します。 処置時間は15分を超えず、その間に薬が患部に浸透します。 治療期間は8~10回です。

出生時の損傷後に内臓の機能活動を回復するために、新生児はラトナー電気泳動を受けます。 子供には、異なる薬に浸した2枚のナプキンが与えられます:1 - アミノフィリン溶液(頸椎)、2 - パパベリン溶液(肋骨)。 電流強度: 2 mA 以下。 所要時間: 15 分。 この手順には、皮膚疾患、動脈性高血圧、不整脈、心不全を除いて、実質的に禁忌はありません。

吸入

ユーフィリンの吸入は、気管支閉塞と空咳の治療のために成人と子供に処方されています。 有効成分は全身血流に素早く浸透し、影響を受けた臓器に到達します。 この手順は、特別な装置であるネブライザーを使用して実行されます。 温水で希釈したユーフィリンを特別なコンパートメントに注ぎます。 放出された蒸気は 10 分間吸入する必要があります。 この手順は1日2回繰り返されます。

副作用と過剰摂取

副作用は、用法・用量の選択が間違っている場合に発生します。 これらには次のものが含まれます。

  • 頻呼吸;
  • 胸痛;
  • 紅潮した顔。
  • 発汗量の増加。
  • 血尿;
  • 頻繁な排尿衝動;
  • アルブミン尿;
  • 低血糖症;
  • 熱;
  • 皮膚の発疹;
  • 食欲減少;
  • 味の好みの変化。
  • 潰瘍の悪化。
  • 制御不能な嘔吐。
  • 胸焼け;
  • 上腹部の痛み。
  • 下痢;
  • 吐き気の発作。
  • 制御不能な狭心症;
  • 血圧の低下;
  • 心臓痛;
  • 心掌筋。
  • 不整脈;
  • 睡眠障害(眠気/不眠症);
  • 身震い;
  • 精神的・感情的な過剰興奮(不安、攻撃性、過敏性)。
  • めまい;
  • 頭痛。

病気は用量に依存することが多いため、専門家は副作用が発生した場合は用量を減らすよう推奨しています。

過剰摂取の症状は、1 日の投与量を複数回増加させると発生します。 特徴的な機能は次のとおりです。

  • けいれん、光や音に対する過敏症。
  • 身震い;
  • 不整脈;
  • 過度の興奮。
  • 皮膚の充血;
  • 制御不能な嘔吐。
  • 長引く下痢。

ユーフィリンには特別な解毒剤はありません。 過剰摂取の症状が現れた患者は、最寄りの医療機関に連れて行かなければなりません。この場合、胃洗浄や腸吸収剤の服用は役に立ちません。 毒素の除去は、自然な解毒プロセス(利尿作用)を強化することによって行われます。

体内に導入される用量が0.5 mg/mlを超える場合、患者には呼吸補助(人工換気)が提供され、血液透析、血液吸着および血漿交換が行われます。 医師は血行動態パラメータを監視する必要があります。 患者がけいれんを起こした場合は、ジアゼパムが筋肉内投与されます。 バルビツール酸塩は厳しく禁止されています。

特別な指示

血液中の主成分の濃度が0.03 mg/mlに達すると、毒性が発生します。 ユーフィリンは、血液中の物質の含有量が0.01 mg / mlを超えない場合にのみ、呼吸器系を刺激する効果があります。 3 歳未満の子供や高齢の患者には慎重な使用が必要であり、このカテゴリーの患者に対する薬は最後の手段として処方されます。

この薬は老人病にも使用できます。最小限の用量で処方されます。 治療期間中、専門家はカフェインやタウリンを含む飲み物を完全に避けることを推奨しています。 チョコレートと強いクロウサギは食事から除外する必要があります。 注射する前に、溶液の入った注射器を少しの間手で保持して、注射器を温める必要があります。

アルコール適合性

この薬はアルコールとの相性が悪いです。 治療を開始する前に、患者はエタノールを含む飲料の摂取を完全にやめるように指示されます。

他の薬物との相互作用

ベータ遮断薬、カフェイン、エフェドリン、フロセミドはユーフィリンの効果を高める可能性があるため、これらの成分が組み合わされることはほとんどありません。 カルバマゼピン、スルフィンピラゾン、リファンピシン、イソニアジド、フェノバルビタール、フェニトインによって薬剤の治療活性が低下するため、気管支拡張薬の用量が増加します。 1日あたり15〜20本以上のタバコを吸う患者では、ユーフィリンの代謝の促進が観察されます。

抗ウイルス薬、ベータ遮断薬、ジスルフィラム、フルボキサミン、ビロキサジン、リンコマイシン、シメチジン、イソプレナリン、アロプリン、マクロライド系抗生物質とユーフィリンを同時に使用する場合は、後者の治療用量を増やす必要があります。 患者がフルオロキノロン系抗生物質と組み合わせて気管支拡張薬を処方されている場合、ユーフィリンの用量は 25% 削減されます。

低血糖は、利尿薬、糖質コルチコステロイド、気管支拡張作用のある薬剤を併用すると発症します。 ユーフィリンは抗凝固薬の治療効果を高めます。 レブロース、グルコース、フルクトースの溶液は薬剤と適合しません。 この薬は塩化ナトリウムでのみ希釈できます。

薬局での調剤の条件

この薬は、その放出形態に関係なく、薬局での処方箋が必要です。 購入前に、患者は主治医の印鑑が押された用紙を薬剤師に提示する必要があります。 この薬はリストBに含まれています。おおよその費用は15ルーブルからです。

保管条件と賞味期限

開封されたパッケージをパブリックドメインに保管することは固く禁じられています。 ペットや子供にとって安全な場所に保管されています。 これらの目的には、キャビネットの棚 (できれば一番上の棚) を使用します。 保管温度 - 18°C 以下。賞味期限 - 24 ヶ月。

アナログ(簡単に)

この薬には同様の治療効果を持つジェネリック医薬品がいくつかあります。 これらには次のものが含まれます。

  1. テオタード。 カプセルの形でご利用いただけます。 この組成物にはキサンチン誘導体であるテオフィリンが含まれています。 気管支拡張作用があり、気管支管の閉塞を迅速に解消します。 費用 - 180〜195ルーブル。
  2. テオペク。 発売形態:錠剤。 主成分はプリン誘導体であるホスホジエステラーゼ阻害剤です。 この薬には血管拡張作用があるため、腎臓の血流が増加し、気管支の平滑筋が弛緩します。 価格 - 200摩擦から。
  3. アエロフィリン。 有効成分はドキソフィリンです。 この薬は錠剤の形で販売されています。 鎮痙薬には気管支拡張作用がある可能性があります。 気管支平滑筋組織の収縮機能は、体系的に使用すると低下します。 費用 - 122ルーブル。
  4. ネオフィリン。 徐放性錠剤にはテオフィリンが含まれています。 気管支拡張薬は、呼吸筋および肋間筋の機能活動を改善することができます。 価格 - 55摩擦。

薬にはさまざまな価格帯があります。 それぞれに多くの禁忌があるため、薬は詳細な検査の後、医師によって処方されます。 薬を独自に選択することは固く禁じられています。

ユーフィリンは、キサンチンのグループに属する薬理学的薬物です。 すべての剤形には、テオフィリンとエチレンジアミンの組み合わせである有効成分アミノフィリンが含まれています。

この薬は気管支を拡張し、平滑筋を弛緩させ、けいれんを取り除く効果があります。 さらに、気道上皮の繊毛の機能を改善し、横隔膜、肋間筋、その他の呼吸筋の収縮を改善します。

ユーフィリンは血管運動中枢と呼吸中枢を刺激し、血液循環を改善/活性化します。 さらに、この薬は血管(主に脳、皮膚、腎臓の血管)の緊張を低下させます。

錠剤とアンプル(注射剤)のユーフィリン写真

末梢静脈拡張効果があり、肺血管抵抗を軽減し、「小」循環の圧力を軽減します。 腎臓の血流を増加させ、適度な利尿作用があります。

ユーフィリンには子宮収縮抑制効果があり、胃液の酸性度を高めます。 高濃度では、てんかん誘発効果があります。

アミノフィリンの有効成分はテオフィリンです。 胃腸管からよく素早く吸収され、高い生物学的利用能を持っています。 胎盤関門を通過して母乳に浸透します。 肝臓で代謝され、腎臓から排泄されます。

ユーフィリンの使用適応症

  • 慢性閉塞性気管支炎。
  • 気管支喘息(気管支けいれんの予防、運動誘発性喘息の選択薬、他の形態の喘息の追加治療薬)。
  • 肺気腫;
  • 発作性夜間無呼吸症(ピックウィック症候群);
  • 慢性肺心疾患。

ユーフィリン注射は、気管支喘息や脳卒中の急性発作に対して静脈内に処方されます。

ユーフィリン錠は、閉塞性呼吸器疾患の治療のための全身使用の手段です。

ユーフィリンの使用説明書、投与量

ユーフィリン注射

ユーフィリンの静脈内注射 - 0.12~0.24 g(10~20 mlの等張塩化ナトリウム溶液で予め希釈した5~10 mlの2.4%溶液)の用量で4~6分間かけてゆっくりと投与します。 。

この薬は、心拍数、呼吸、血圧の制御下で静脈内投与されます。

ユーフィリンの注射は、肝疝痛の場合に顕著な鎮痙効果をもたらし、膵臓の分泌を促進します。そのため、膵外分泌機能不全を伴う消化器系のさまざまな疾患や、慢性疾患の結果として膵臓外分泌不全が生じた場合に効果があります。膵炎の場合は、2.4%溶液10mlの静脈内注射が処方されます。

筋肉内注射 - 12% アミノフィリン溶液 2 ~ 3 ml、または 24% アミノフィリン溶液 1 ~ 1.5 ml を投与します。 1 日あたり 100 ~ 500 mg の用量で臀筋の上部に注射することが推奨されます。

患者が喘息重積状態である場合、720または750 mgの量の薬物の点滴が処方されます。

注射剤による治療期間は 14 日を超えることはできません。

ユーフィリン錠

薬を錠剤で0.1~0.2g、1日2~3回食後に経口摂取します。

体重50kgを超える成人および青少年には、臨床状況に応じて150~300mg(1~2錠)を1日3回、重症の場合は300mg(2錠)を1日4回、6間隔で処方されます。時間。 平均1日量は600~1200mg、または4~8錠を3~4回に分けて服用します。

急性状態の慢性閉塞性肺疾患の状態を軽減する必要がある場合は、5〜6 mg/kgの薬剤の用量から始めることが推奨されます。 ユーフィリンは、血液中の量を常に監視しながら注意深く摂取する必要があります。

成人の1日最大用量は10~13 mg/kg (0.4~0.5 ml/kg)、6~17歳の小児では13 mg/kg体重(0.5 ml/kg)、3歳から6歳までです。 20-22 mg/kg (0.8-0.9 ml/kg)。

子供に処方されるユーフィリンの量は、子供の体重と年齢、病気の重症度を考慮して医師が決定します。

アプリケーションの特徴

慢性心不全、肝不全、肺炎、ウイルス感染症の患者、および高齢患者にユーフィリンを処方する場合には、注意が必要であり、薬剤の用量を減らす必要があります。

ユーフィリンによる治療中は飲酒を控えてください。

薬「ユーフィリン」は尿中の尿酸レベルを上昇させる可能性があることに注意してください。 この薬を使用している間、カフェインを含む食べ物や飲み物を同時に大量に摂取する場合は、細心の注意を払ってください。

ユーフィリンによる治療期間中は、副作用の可能性があるため、車の運転や精神運動反応の集中力と速度の向上を必要とするその他の潜在的に危険な活動に従事することを控える必要があります。

副作用と禁忌 ユーフィリン

消化不良障害(消化器疾患)、静脈内投与を伴う、めまい、低血圧(低血圧)、頭痛、片頭痛、動悸、けいれん、直腸使用を伴う、直腸粘膜の炎症。

過剰摂取

ユーフィリンのレビューでは、薬物を過剰摂取した場合、全身性けいれん、羞明、睡眠障害、心室性不整脈、頻脈、顔面充血、頻呼吸、吐き気、嘔吐、下痢、食欲不振が観察されると記載されています。 これらの症状が現れた場合は、薬物の使用を中止し、体内からの薬物の排泄を積極的に刺激する必要があります。

禁忌:

  • 心臓のリズム障害。
  • 心筋梗塞;
  • 期外収縮。
  • 心不全;
  • 発作性頻脈。
  • 冠動脈不全。

14 歳未満の小児への静脈内投与は禁忌です。

妊娠中および授乳中は、健康上の理由からのみ薬の使用が可能です。 妊娠中にアミノフィリンを使用すると、新生児の血漿中に潜在的に危険な濃度のテオフィリンとカフェインが生じる可能性があります。 母親が妊娠中(特に妊娠後期)にアミノフィリンを投与された新生児には、テオフィリン中毒の可能性のある症状を監視するために医師の監督が必要です。

ユーフィリンの類似体、リスト

ユーフィリンの類似体には以下の薬物が含まれます (リスト):

  1. アミノフィリン-エスコム;
  2. テオタード;
  3. ジプロフィリン;
  4. オムニタス。
  5. ベロデュアル;
  6. タヴィペック。
  7. ペルトゥシン;
  8. ベントリン;
  9. セレタイド;
  10. スピリーバ。
  11. フェノテロール。

ユーフィリンの使用説明書、価格、レビューは、類似薬には適用されず、使用、交換、またはその他の行為のガイドとして使用できないことを理解することが重要です。 すべての治療行為は専門家によって実行されなければなりません;ユーフィリンを類似体に置き換える場合、投与量または治療全体のコースを調整する必要がある場合があります。

この記事では、ユーフィリンが筋肉内に使用されるケースを見ていきます。

これは気管支拡張薬です。 薬には溶液と錠剤の形で入手できますが、どのような場合にどのくらいの量で使用するかは難しい問題です。 これは、病理学的状態の重症度、患者の診断、年齢、適応症および禁忌によって異なります。 多くの人が興味を持っています:ユーフィリンを筋肉内または静脈内に注射することは可能ですか、それとも錠剤の形を使用する方が良いですか? 専門家は、筋肉内注射により、薬は血液中に素早く浸透し、数分以内に治療効果が現れると考えています。 これは、緊急事態や重度の病気の場合に示されます。 病理が中等度および軽度の重症度の場合、薬は経口で処方されます。

薬理学的特性

気管支拡張薬は PDE 阻害剤です。 有効成分はテオフィリン エチレンジアミン塩(吸収を高め、溶解を促進します)です。 肺や気道の血管の平滑筋を直接弛緩させる効果により、顕著な気管支拡張効果があります。 この効果は、細胞内 cAMP 濃度を増加させる特定の PDE の活性の選択的阻害によって引き起こされると考えられています。 in vitro 実験試験の結果、主な役割は 3 番目と 4 番目のタイプのアイソザイムによって果たされることが示されました。 これらのアイソザイムの機能が抑制されると、アミノフィリン (テオフィリン) の副作用、特に嘔吐、頻脈、動脈性低血圧が引き起こされる可能性があります。 気管支に影響を与える要因の 1 つであるプリン (アデノシン) 受容体をブロックします。

多くの人がユーフィリンを筋肉内に使用できるかどうかに興味を持っています。 これについては以下で詳しく説明します。

PDE 抑制やアデノシンの遮断とは関係のない未知の病因メカニズムを通じて、吸入アレルゲンによって引き起こされる後期気道過敏性を軽減します。 アミノフィリンが末梢血中の T サプレッサーの数と活性を増加させるという情報もあります。

この薬は肋間筋と呼吸筋の機能を改善し、横隔膜と呼吸中枢の収縮を活性化し、二酸化炭素分子に対する感受性を高め、肺胞換気を正常化し、最終的には無呼吸発作の頻度と重症度の低下につながります。 この薬は呼吸機能を正常化することにより、血液を酸素で飽和させ、二酸化炭素の濃度を下げるのに役立ちます。 低カリウム血症時の換気を高めます。

さらに、この薬は心臓の活動を刺激し、心拍数を増加させ、冠状血管内の血流を増加させ、心筋での酸素の必要性を増加させます。 血管壁(主に皮膚、脳の血管、腎臓)の緊張を低下させ、末梢静脈拡張効果があり、肺の血管抵抗を軽減し、肺循環の血圧を下げます。 腎臓の血流を増加させ、軽い利尿作用があります。

肝外胆管を拡張し、マスト細胞の膜構造を安定させ、アレルギー反応や血小板凝集の発症を引き起こすメディエーターの放出を遅らせ(活性化因子 PgE2α と血小板を阻害します)、変化に対する赤血球の抵抗力を高めます。構造(血液のレオロジー特性を正常化)、血栓症の可能性を減らし、微小循環プロセスを正常化し、子宮収縮抑制特性を持ち、胃液の酸性度を高めます。 高用量では、てんかん誘発効果があります。

ユーフィリンの筋肉注射の使用説明書はこれを裏付けています。

薬物動態学的特性

アミノフィリンは人体内で生理的 pH 値で代謝されて遊離テオフィリンを放出します。 気管支拡張特性は、血中のテオフィリン濃度が 10 ~ 20 mcg/ml の範囲で現れます。 20 mg/ml を超える濃度は有毒とみなされます。 呼吸中枢に対する刺激効果は、より低い濃度(5〜10μg/ml)で実現されます。

主要元素の血漿タンパク質への結合は約 40% です。 新生児だけでなく、特定の病状を患っている成人でも、結合レベルは低下します。 成人患者の血漿タンパク質結合は約 60%、新生児では 36%、肝硬変患者では 36% です。 この物質は胎盤(胎児の血液中の濃度は母親の血液中の濃度よりわずかに高い)を通過し、母乳に浸透します。

テオフィリンは、いくつかのシトクロム P450 アイソザイムの関与により肝臓で代謝プロセスを受けますが、その中で最も重要なものは CYP1A2 です。 代謝変化により、1,3-ジメチル尿酸、3-メチルキサンチン、1-メチル尿酸が生成されます。 これらの代謝産物は泌尿器系を通じて排泄されます。 成人患者の場合、主成分の約10%が変化せずに排泄されます。 新生児では、かなりの部分がカフェインの形で排泄され(その後の代謝経路が未熟であるため)、約50%は未変化の形で排泄されます。

テオフィリンの肝代謝速度における重大な個人差が、クリアランス、血中濃度、および半減期の顕著な変動の主な理由であると考えられています。 肝臓の代謝プロセスは、喫煙中毒、年齢、食事の好み、病気、併用薬物療法などの要因によって影響されます。

他のシステムや臓器に病理学的変化がほとんどない気管支喘息の非喫煙患者におけるテオフィリンの半減期は 6 ~ 12 時間、喫煙中毒患者では - 4 ~ 5 時間、小児では - 1 ~ 5 時間、新生児期と未熟児では - 10~45時間 この間隔は、高齢者や肝疾患や心不全を患っている人では長くなります。

クリアランスは、肝機能障害、心不全、肺水腫、慢性アルコール依存症、COPD により減少します。 エチレンジアミンはテオフィリンの薬物動態特性に影響を与えません。

ユーフィリンが筋肉注射に使用できるかどうかを事前に確認することが重要です。

構成とリリースフォーム

この薬の主な有効成分はアミノフィリンです。 薬のすべての薬理学的作用が達成されるのは彼のおかげです。 筋肉内投与の場合、アンプルの形で製造されます。 溶液(濃度 24 mg/ml)には、主物質と補助成分である注射用水が含まれています。 アンプルには 5 または 10 ml の薬液が入っています。

使用上の適応

薬「ユーフィリン」は、次の病理学的状態に対して筋肉内に処方されます。

  • 喘息の重篤状態(追加治療として)。
  • 新生児期の無呼吸。
  • 気管支けいれんおよびチェーン・ストークス型の呼吸機能障害を伴う左心室不全(複雑な治療の一環として)。
  • 腎臓由来の浮腫症候群。
  • 虚血性脳血管障害(複合治療の一部として)、急性および慢性心不全(併用治療の一部として)。
  • さまざまな病因による気管支閉塞症候群(COPD、気管支喘息、肺気腫、慢性閉塞性気管支炎など)、肺循環圧の上昇、無呼吸、肺性心。

使用説明書

説明書に従ってアンプル内のユーフィリンを筋肉内または静脈内に使用するにはどうすればよいですか?

この薬の用量選択は、年齢、適応症、臨床状況、ニコチン中毒の有無に応じて個別に行われます。

緊急治療が必要な症状の場合、成人には負荷量でユーフィリンを筋肉注射することが推奨されます。 患者が以前にテオフィリンを服用している場合は、アミノフィリンの投与量を半分にする必要があります。

アンプルに入ったユーフィリンの筋肉注射の使用説明書には他にどのようなことが書かれていますか?

禁忌

以下の場合には注射投与は禁忌です。

  • アミノフィリンおよび他のキサンチン誘導体に対する過敏症。
  • 狭心症;
  • 急性期の心筋梗塞。
  • 急性心不全。
  • 期外収縮。
  • 発作性頻脈。
  • 肺水腫;
  • 重度の動脈性高血圧/低血圧。
  • 血管アテローム性動脈硬化症。
  • 出血性脳卒中。
  • 突然の出血の履歴;
  • 網膜組織の出血。
  • 急性期の消化性潰瘍。
  • てんかん;
  • けいれん準備の閾値の増加。
  • 胃食道逆流症(GER);
  • 制御されていない甲状腺機能低下症。
  • 甲状腺中毒症;
  • ポルフィリン症;
  • 敗血症;
  • 肝臓または腎臓の機能不全。

誰もがユーフィリンを筋肉注射できますか?

副作用の可能性があるため、14 歳未満の子供にこの溶液を使用することはお勧めできません。 3歳以上の小児の場合、この薬は緊急適応のみに14日間以内に使用できます。

副作用

使用説明書によると、ユーフィリンを筋肉内に投与すると、次のような多くの副作用を引き起こす可能性があります。

  1. 神経系:不安、めまい、震え、睡眠障害、けいれん。
  2. 心臓血管系:心拍リズムの乱れ、動悸、心臓領域の痛み、頻脈、血圧低下、さまざまな種類の不整脈、心臓痛、狭心症の症状の増加。
  3. 消化器系:胃食道逆流、吐き気、胸やけ、嘔吐、下痢、消化性潰瘍の悪化。 長期間使用すると、食欲不振が起こる可能性があります。
  4. 泌尿器系:血尿、アルブミン尿。
  5. アレルギー症状:皮膚の発疹やかゆみ、発熱症候群。
  6. 代謝: 低血糖 (まれなケース)。
  7. 局所反応:注射部位の充血、肥厚、痛み。
  8. その他の副作用: 頻呼吸、胸痛、顔面紅潮、アルブミン尿、血尿、利尿増加、過度の発汗。

アンプルに入ったユーフィリンは、妊娠中および授乳中に筋肉内に使用できますか? さらに詳しく見てみましょう。

妊娠中および授乳中の使用

薬の原薬は胎盤に浸透するため、妊娠中にアミノフィリンを使用すると、新生児の血液中に潜在的に危険なレベルの活性物質とカフェインが生成される可能性があります。 妊娠中に母親がアミノフィリンを投与された子供は、生後数日間の中毒の可能性のある兆候を医学的に監視する必要があります。

テオフィリンは母乳中に排泄されます。 授乳中に薬を使用すると、子供は過度の興奮やイライラを経験する可能性があります。 この点において、妊娠中および授乳中のこの薬の使用は、母親に対する治療の利益が子供に対する潜在的なリスクよりも高い場合にのみ処方できます。

医療用医薬品「ユーフィリン」は、重度の冠動脈不全(狭心症、梗塞の急性期)、閉塞性肥大型心筋症、広範なアテローム性動脈硬化症、急速な心室期外収縮、高度のけいれん準備完了状態、肝不全または腎不全に対して指示に従って筋肉内に使用されるため、注意が必要です。消化性潰瘍疾患、長期にわたる体温上昇を伴う、制御不能な甲状腺機能低下症または甲状腺中毒症を伴う消化器官からの最近の出血、前立腺肥大、胃食道逆流症、高齢者および小児。

心不全、肝機能障害、発熱、長期のアルコール依存症、急性呼吸器ウイルス感染症の場合は、アミノフィリンの用量調整が必要になる場合があります。 高齢の患者では、用量の減量が必要になる場合があります。

アミノフィリンは他のキサンチン誘導体と同時に使用されません。 治療中はキサンチン誘導体を含む食品を摂取しないようにしてください。 この薬剤は、プリン誘導体および抗凝固薬と同時に使用される場合には注意が必要です。 ブドウ糖やベータ遮断薬との併用は避けてください。

ユーフィリンを筋肉内注射することは可能ですか? それは現在知られています。

使用説明書:

ユーフィリンは気管支拡張薬です。

薬理学的特性

ユーフィリンはキサンチンのグループに属します。 主な有効成分であるテオフィリンが含まれています。 この薬は気管支を拡張し、平滑筋を弛緩させ、けいれんを取り除く効果があります。 さらに、気道上皮の繊毛の機能を改善し、横隔膜、肋間筋、その他の呼吸筋の収縮を改善します。 ユーフィリンは延髄の呼吸中枢を刺激し、肺換気、血液の酸素飽和度を改善し、血液中の二酸化炭素含有量を減少させます。つまり、呼吸機能を正常化します。

ユーフィリンの作用機序はホスホジエステラーゼ酵素の阻害で、これによりcAMPが組織内に蓄積し、筋肉収縮の原因となる細胞へのカルシウムイオンの流れが減少し、これにより気管支の筋肉が弛緩します。

説明書によれば、アミノフィリンは心臓の活動を刺激し、心筋収縮の頻度と力を増加させます。 血管、主に皮膚、腎臓、脳の緊張を低下させる可能性があります。 この薬は肺循環内の静脈壁を弛緩させる効果があるため、静脈内の圧力を軽減します。

ユーフィリンを使用すると、腎臓への血液供給が改善され、尿の生成と排泄が増加します。

この薬は血小板の凝集を遅らせ、赤血球の損傷に対する耐性を高めます。つまり、血液のレオロジー特性を改善します。

ユーフィリンは子宮の子宮収縮抑制効果があることが知られており、胃液の酸性度も高めます。

この製品は消化管からよく吸収され、生物学的利用能は 100% に達します。 食事と同時に摂取すると吸収が若干遅くなります。 それは母乳に入り、胎盤を通過します。 ユーフィリンの代謝は肝臓で起こり、尿として体外に排泄されます。

リリースフォーム

説明書によると、ユーフィリンは150 mgの錠剤、2.4%および24%溶液の形のアンプルで製造されます。

適応症

この薬は、気管支喘息、心不全、狭心症、肺水腫、その他のうっ血に関連する症状の発作を軽減するために使用されます。 レビューによると、ユーフィリンは高血圧の危機時に血圧を効果的に低下させます。 脳卒中やその他の脳虚血状態の複雑な治療や、新生児無呼吸の治療に使用されます。

禁忌

ユーフィリンの使用は、不耐症、心筋梗塞の急性期、虚脱、発作性頻脈、期外収縮、てんかん、甲状腺機能亢進症、消化性潰瘍、肝臓および腎臓の障害、前立腺腺腫、下痢の場合には禁忌です。 錠剤での薬物の使用は、6 歳未満の子供には推奨されません。

ユーフィリンの使用説明書

溶液の形で、この薬は静脈内および筋肉内に投与されますが、緊急事態の治療には非経口使用が正当化されます。 この場合、投与量は症状の重症度と患者の体重に応じて個別に計算されます。

緊急事態にある成人の場合、説明書に従ってユーフィリンの用量は6 mg/kgの割合で選択され、20 mlの生理的塩化ナトリウム溶液で希釈され、少なくとも5分間かけてゆっくりと静脈内投与されます。

喘息の状態では、720〜750mgの量の薬物の点滴投与が必要です。 ユーフィリンの非経口投与は 14 日を超えて推奨されません。

急性期の慢性閉塞性肺疾患の状態を軽減するには、薬剤の 5 ~ 6 mg/kg の用量から開始します。 必要に応じて、血液中の含有量を管理しながら、慎重に増加させる必要があります。

ユーフィリン錠剤は、0.15 gを1日1〜3回、食後に服用します。 治療期間は数日から数か月かかる場合があります。

新生児の無呼吸の場合、呼吸停止が15秒続き、同時に心拍数が低下した場合、新生児に対する本剤の初回用量は5mg/kg/日を2回に分けて投与します。 この薬は経鼻胃管を通して投与されます。 状態が安定したら維持量2mg/kg/日を2回に分けて投与します。 使用期間は数週間から数か月にわたる場合があります。

症状の重症度と小児におけるユーフィリンの適応に応じて、1日の投与量は6〜15 mg/kgの範囲で変化します。

高齢者の場合、薬剤による治療には注意が必要です。 レビューによると、ユーフィリンはグルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、アドレナリン作動性興奮剤の副作用を増強します。 本品を他のキサンチン誘導体と同時に使用しないでください。

ユーフィリンの副作用

レビューによると、ユーフィリンは、不眠症、めまい、興奮、頭痛、震え、心拍数の上昇、不整脈、心臓の痛み、血圧低下、腹痛、吐き気、胸やけ、嘔吐、下痢、アレルギー反応、発汗の増加などの望ましくない影響を引き起こす可能性があります。 、血糖値の低下、尿検査の変化。

呼吸器科

説明

静脈内投与用溶液 24 mg/ml

薬物療法グループ

気管支拡張薬

商標名

ユーフィリン

国際一般名

アミノフィリン。

剤形

静脈内投与用ソリューション

コンパウンド

1 mlあたり: 有効成分: アミノフィリン (アミノフィリン) (乾物換算) - 24 mg。 賦形剤:注射用水。

ATXコード

薬理学的特性

薬力学

この薬剤はホスホジエステラーゼを阻害し、組織内の cAMP の蓄積を増加させ、アデノシン (プリン) 受容体をブロックします。 細胞膜のチャネルを通るカルシウムイオンの輸送を阻害する能力があり、平滑筋の収縮活動を低下させます。 気管支の筋肉を弛緩させ、気管支けいれんを和らげます。 適度な変力作用と利尿作用があります。 ユーフィリンは、血管抵抗を低下させ、血管(主に脳、皮膚、腎臓の血管)の緊張を低下させ、冠状血管を拡張し、肺動脈系の圧力を低下させ、横隔膜の収縮を改善し、粘液線毛クリアランスを増加させ、メディエーターの放出を阻害します。脂肪組織細胞からの(ヒスタミンとロイコトリエン)は、呼吸中枢を刺激し、副腎によるアドレナリンの放出を促進し、血小板凝集を阻害し、微小循環を改善します。

薬物動態

アミノフィリンの 60% (健康な成人の場合) と 36% (新生児の場合) は血漿タンパク質に結合し、血液、細胞外液、筋肉組織に分布します。 ユーフィリンは胎盤および血液脳関門を通過し、脂肪組織には蓄積しません。 薬物の 90% は肝臓で代謝されます。 代謝産物は腎臓から排泄され、薬物の 7 ~ 13% は変化せずに排泄されます。 半減期は、非喫煙成人では5~10時間、10か月以上の小児では2.5~5時間です。 喫煙とアルコールは薬物の代謝と排泄に大きな影響を与え、特に喫煙者の場合、この期間は大幅に短縮され、4 ~ 5 時間の範囲になります。 呼吸不全、肝不全、心不全、ウイルス感染症、高体温症の患者では、薬物の排除が長期化します。

使用上の適応

気管支喘息、気管支炎、肺気腫、心臓喘息における気管支閉塞症候群(主に発作を軽減するため)。 肺循環における高血圧。 虚血性脳血管障害(頭蓋内圧を下げるための併用療法の一環として)。 気管支けいれんを伴う左心室不全およびチェーン・ストークス型の呼吸不全(複雑な治療法の一部として)。

禁忌

薬物および他のキサンチン誘導体に対する過敏症: カフェイン、ペントキシフィリン、テオブロミン。 重度の動脈性低血圧または高血圧、発作性頻脈、期外収縮、不整脈を伴う心筋梗塞、てんかん、けいれん準備状態の亢進、肥大型閉塞性心筋症、甲状腺中毒症、肺水腫、重度の冠動脈不全、肝不全および/または腎不全、出血性脳卒中、網膜出血、最近の出血歴、授乳期間。 注意: 妊娠、新生児期、55歳以上の年齢および制御不能な甲状腺機能低下症(蓄積の可能性)、広範な血管性アテローム性動脈硬化症、敗血症、長期にわたる高体温症、胃食道逆流症、胃および十二指腸の消化性潰瘍(既往歴)、前立腺腺腫。 この薬は、14 歳未満の小児への静脈内投与は推奨されません(副作用の可能性があるため)。

妊娠中の使用

妊娠中に薬を処方する必要がある場合は、母親に期待される利益と胎児への潜在的なリスクを比較する必要があります。 授乳中に薬を使用する必要がある場合は、授乳を中止する必要があります。

用法・用量

成人には、10〜20mlの等張塩化ナトリウム溶液で予め希釈した5〜10mlの薬剤(0.12〜0.24g)を静脈にゆっくり(4〜6分かけて)注射する。 動悸、めまい、吐き気などが生じた場合には、投与速度を遅くするか、点滴投与に切り替えます。この場合、薬剤10~20ml(0.24~0.48g)を等張食塩水100~150mlに希釈して投与します。 1分あたり30〜50滴の速度で投与されます。 非経口投与の前に、溶液を体温まで温める必要があります。 ユーフィリンは、14 日間を超えず、1 日 3 回まで非経口投与されます。 成人の静脈への高用量のアミノフィリン:単回 - 0.25 g、毎日 - 0.5 g この薬は副作用のため、14歳未満の子供には推奨されません。 ただし、必要に応じて、小児にはアミノフィリンを 2 ~ 3 mg/kg の単回静脈内投与、できれば点滴投与します。 小児用の高用量の静脈内投与:単回 - 3 mg/kg、毎日 - 3か月まで - 0.03~0.06 g、4~12か月 - 0.06~0.09 g、2~3歳 - 0.09~0.12 g、4歳から0.12 g 7歳 - 0.12〜0.24 mg、8〜18歳 - 0.25〜0.5 g。

副作用

消化管から:胃食道逆流(胸やけ)、消化性潰瘍の悪化。 中枢神経系から:頭痛、落ち着きのなさ、不安、過敏症、めまい、不眠症、震え。 まれに、けいれん、吐き気、嘔吐。 心臓血管系から:動悸、頻脈、心痛、不整脈、狭心症発作の頻度の増加、虚脱に至るまでの血圧の低下 - 迅速な静脈内投与により。 アレルギー反応:皮膚の発疹、皮膚のかゆみ、剥離性皮膚炎、発熱反応。 局所反応:注射部位 - 充血、痛み、圧迫。 その他: 胸痛、頻呼吸、アルブミン尿、血尿、低血糖、発汗、紅潮、利尿増加。

過剰摂取

過剰摂取の場合、顔面紅潮、不眠症、運動興奮、不安、羞明、食欲不振、下痢、吐き気、嘔吐、上腹部の痛み、胃腸出血、頻脈、心室性不整脈、振戦、全身性けいれん、過換気、急激な減少血圧が観察されます。 重度の中毒では、てんかん発作(特に前兆のない小児)、低酸素症、代謝性アシドーシス、高血糖、低カリウム血症、骨格筋壊死、錯乱、ミオグロビン尿症を伴う腎不全が発症することがあります。 過剰摂取の治療は臨床像によって異なり、薬物の中止、体内からの薬物除去の刺激(強制利尿、血液吸収、血漿吸収、血液透析、腹膜透析)、および対症療法薬の処方が含まれます。 ジアゼパム(注射)は発作を軽減するために使用されます。 バルビツレート系薬剤は使用すべきではありません。 重度の中毒(ユーフィリン含有量が50 g/lを超える)の場合は、血液透析が推奨されます。

他の薬と併用する

エフェドリン、ベータ作動薬、カフェイン、フロセミドは薬の効果を高めます。 糖質コルチコステロイド、鉱質コルチコステロイド(高ナトリウム血症)、全身麻酔薬の副作用が発生する可能性が高くなります(心室性不整脈のリスクが増加します)。 フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピシン、イソニアジド、カルバマゼピン、またはスルフィンピラゾンと組み合わせると、アミノフィリンの有効性の低下が観察され、使用する薬剤の用量の増加が必要になる場合があります。 アミノグルテチミドとモラシジンはミクロソーム酸化の誘導物質であり、アミノフィリンのクリアランスを増加させるため、投与量の増加が必要になる場合があります。 マクロライド系抗生物質、リンコマイシン、アロプリノール、シメチジン、イソプレナリン、ベータ遮断薬と組み合わせて処方されると、薬物のクリアランスが低下しますが、これには用量の減量が必要になる場合があります。 エストロゲンを含む経口避妊薬、下痢止め薬、腸内吸着剤は作用を弱め、H2-ヒスタミン遮断薬、緩徐カルシウムチャネル遮断薬、メキシレチンは効果を増強します(これらはシトクロムP450酵素系に結合し、アミノフィリンの代謝を変化させます)。 エノキサシンおよび他のフルオロキノリン、少量のエタノール、ジスルフィラム、組換えインターフェロンα、メトトレキサート、プロパフェノン、チアベンダゾール、チクロピジン、ベラパミルと組み合わせて使用​​すると、インフルエンザのワクチン接種時にアミノフィリンの作用強度が増加する可能性があり、その線量を減らすこと。 この薬は炭酸リチウムとベータ遮断薬の治療効果を抑制します。 ベータ遮断薬の投与はアミノフィリンの気管支拡張効果を妨げ、気管支けいれんを引き起こす可能性があります。 ユーフィリンは、糸球体濾過を増加させ、尿細管再吸収を減少させることにより、利尿薬の効果を増強します。 アミノフィリンは、抗凝固薬、他のテオフィリンまたはプリン誘導体と同時に処方される場合には注意が必要です。 中枢神経系を興奮させる(神経毒性を高める)薬剤とアミノフィリンを併用することは推奨されません。 この薬剤はブドウ糖溶液と一緒に使用することはできず、ブドウ糖、果糖、レブロース溶液とは互換性がありません。 混合溶液の pH を考慮する必要があります。酸性溶液とは薬学的に不適合です。