タモキシフェンの健康。 腫瘍の発症を阻止するためのタモキシフェン：組成と放出形態。 考えられる合併症のリスト
リリースフォーム
丸薬
コンパウンド
クエン酸タモキシフェン 30.4 mg (タモキシフェン 20 mg の含有量に相当) 賦形剤: 乳糖一水和物 - 142.6 mg、デンプングリコール酸ナトリウム - 20 mg、ポビドン - 5 mg、微結晶セルロース - 49.6 mg、ステアリン酸マグネシウム - 2.4 mg シェル組成:白色染料オパドリー - 5 mg (乳糖 - 1.8 mg、二酸化チタン - 1.3 mg、ヒプロメロース - 1.4 mg、ポリエチレングリコール 4000 - 0.5 mg)。
薬理効果
タモキシフェンは非ステロイド性抗エストロゲン剤であり、弱いエストロゲン様作用もあります。 その作用はエストロゲン受容体をブロックする能力に基づいています。 タモキシフェンとその代謝物の一部は、乳房、子宮、膣、下垂体前葉、およびエストロゲン受容体に富む腫瘍における細胞質エストロゲン受容体結合部位に関してエストラジオールと競合します。 エストロゲン受容体複合体とは対照的に、タモキシフェン受容体複合体は核内の DNA 合成を刺激しませんが、細胞分裂を阻害し、腫瘍細胞の退縮と細胞死を引き起こします。
薬物動態
吸収と分布タモキシフェンは経口投与後よく吸収されます。 血清中の Cmax は単回投与後 4 ～ 7 時間以内に達成され、血清中のタモキシフェンの平衡濃度は通常、投与後 3 ～ 4 週間後に達成されます。 血漿タンパク質とのコミュニケーション - 99% 代謝と排泄 いくつかの代謝産物の形成により肝臓で代謝される タモキシフェンの体からの排泄は二相性であり、最初の T1/2 は 7 ～ 14 時間で、その後遅い最終 T1/2 が続きます。 2 7日間。 それは主に抱合体の形で、主に糞便とともに排泄され、尿中に排泄されるのは少量だけです。
適応症
女性のエストロゲン依存性乳がん（特に閉経期）と男性の乳がんこの薬は、腫瘍内にエストロゲン受容体が存在する場合の卵巣がん、子宮内膜がん、腎臓がん、黒色腫、軟部肉腫の治療に使用できます。他の薬剤に耐性のある前立腺がんの治療にも使用されます。
禁忌
妊娠中; - 授乳期間（授乳中）; - タモキシフェンおよび/または薬剤の他の成分に対する過敏症 注意: 腎不全、糖尿病、眼疾患（白内障を含む）、深部静脈血栓症および血栓塞栓症（病歴を含む）、高脂血症、白血球減少症、血小板減少症、高カルシウム血症、間接的抗凝固薬との併用療法。
予防措置
妊娠中および授乳中の使用
妊娠中のこの薬の使用は禁忌であり、タモキシフェンが母乳に浸透するかどうかについてのデータは不十分であるため、授乳中はこの薬を使用すべきではない、または授乳を中止するという問題を解決する必要があります。
投薬と管理
通常、症状に応じて個別に投与量が設定され、1日量は20～40mgです。 標準用量として、長期間にわたって毎日 20 mg のタモキシフェンを経口摂取することが推奨されます。 病気の進行の兆候が現れた場合には薬を中止し、錠剤を少量の水で噛まずに朝1回、または必要量を朝晩2回に分けて服用してください。
過剰摂取
ヒトではタモキシフェンの急性過剰摂取は観察されていません。 過剰摂取により上記の副作用が増加する可能性があることが予想されますが、特効薬はなく、対症療法が必要です。
他の薬物との相互作用
タモキシフェンと細胞増殖抑制剤を同時に投与すると、血栓症のリスクが高まります。制酸薬、ヒスタミン H2 受容体拮抗薬、およびその他の同様の作用を持つ薬剤は、胃内の pH 値を上昇させることにより、早期に溶解し、腸管の保護効果が失われる可能性があります。タブレット。 タモキシフェンとこれらの薬剤の服用間隔は 1 ～ 2 時間である必要があります。タモキシフェンを使用すると、クマリン系薬剤 (例: ワルファリン) の抗凝固作用が増加するという報告があります。カルシウム排泄を減少させる薬剤 (例: サイアザイド系利尿薬) は、高カルシウム血症を発症するリスクが増加します。タモキシフェンとテガフールの併用は、活動性慢性肝炎および肝硬変の発症に寄与する可能性があります。タモキシフェンと他のホルモン剤（特にエストロゲン含有避妊薬）の同時使用は、特定の作用の弱体化につながります。両方の薬の。
特別な指示
タモキシフェンを投与されている女性は定期的に婦人科検査を受ける必要があります。 膣からの血性分泌物や性器出血が現れた場合は、薬の投与を中止する必要があります。骨転移のある患者では、治療の初期期間に血清中のカルシウム濃度を定期的に測定する必要があります。 重度の疾患の場合は、タモキシフェンの投与を一時的に中止する必要があります。下肢の静脈の血栓症の兆候（脚の痛みや腫れ）、肺塞栓症（息切れ）が現れた場合は、タモキシフェンの投与を中止する必要があります。タモキシフェンによる治療中（および治療後約 3 か月間）は、性的に活動的な女性よりも排卵が起こり、妊娠のリスクが高まるため、機械的避妊薬または非ホルモン避妊薬の使用が推奨されます。 治療期間中は定期的に血液凝固指標、血液中のカルシウム濃度、血液像（白血球、血小板）、肝機能指標、血圧などを観察し、眼科医による検査を受ける必要があります。治療中は、血清中のコレステロールおよびトリグリセリドの濃度を管理する必要があります。車両の運転能力および制御機構への影響。治療期間中は、コレステロールおよびトリグリセリドの濃度の増加を必要とする潜在的に危険な活動に従事することを控える必要があります。注意力と精神運動反応の速度。
命令
基本的な物理的および化学的特性
白または黄色がかった白色の錠剤、面取りのある平らな円筒形。
コンパウンド
有効成分: 1錠にはタモキシフェン（クエン酸タモキシフェンとして）10mgが含まれています。 賦形剤:ジャガイモでんぷん; 乳糖、一水和物; ステアリン酸カルシウム; ポビドン; 二酸化ケイ素コロイド状無水物。
薬物療法グループ
ホルモン拮抗薬および類似の薬。 抗エストロゲン剤。 コード ATX L02B A01。
薬理学的特性
薬力学。タモキシフェンは、さまざまな組織においてエストロゲンのアンタゴニストおよびアゴニストとして複雑な薬理学的効果を有する非ステロイド性トリフェニルエチレン誘導体です。 腫瘍組織に乳がんがある患者において、タモキシフェンは主に抗エストロゲン作用を有し、エストロゲンがエストロゲン受容体に結合するのを防ぎ、エストロゲン依存性組織における細胞増殖を減少させます。
多くの臨床研究では、閉経後の女性において、タモキシフェンがエストロゲン作用により総コレステロールおよび低密度リポタンパク質コレステロールのレベルを約 10 ～ 20% 低下させることが判明しています。 ということも報告されていました でこれらの女性のうち、タモキシフェンは骨密度の維持にプラスの効果を示しました。 ただし、閉経後の女性では子宮内膜増殖症が発生する可能性があります。
マッキューン・オルブライト症候群（多発性線維性骨異形成症）の異種混合患者群を対象とした非対照臨床研究で、2歳から10歳までの女子28人にタモキシフェン20mgを1日1回、12か月間投与した。 研究開始前に性器出血があった患者の62％（21人中13人）では、6か月のタモキシフェン治療後に出血が止まり、33％（21人中7人）は研究期間全体を通じて出血がなかった。 6か月の治療後、子宮の平均容積は増加し、治療終了時には2倍になりました。 この観察はタモキシフェンの薬力学的プロファイルを反映していますが、因果関係は確立されていません。
小児におけるタモキシフェンの長期使用の安全性、特に成長、思春期および一般的な発達に対するタモキシフェンの長期使用の影響に関するデータはありません。 CYP2D6 アイソザイムの活性における多型は、達成される臨床効果の違いに関連している可能性があります。 代謝が遅い人では、治療効果の低下が観察される場合があります。 CYP2D6代謝が遅い患者におけるタモキシフェン治療の完全な影響は研究されていません。
CYP2D6 遺伝子型。 利用可能な臨床データは、劣性対立遺伝子がホモ接合である患者は、乳がんの治療におけるタモキシフェンの治療効果の低下を経験する可能性があることを示唆しています。 これらの臨床研究は主に閉経後の女性を対象に実施されています。
薬物動態。タモキシフェンは経口摂取すると急速に吸収されます。 タモキシフェンの最大血漿濃度は投与後 4 ～ 7 時間で到達し、平衡濃度は 4 ～ 6 週間の治療後に到達します。 タモキシフェンを溶液の形で単回投与した後の男性の血漿中のタモキシフェンの最大濃度は42μg/lで、N-デスメチルタモキシフェン代謝物の濃度は12μg/lでした。 タモキシフェンとその代謝物の半減期は、それぞれ 4 日と 9 日でした。 N-デスメチルタモキシフェンとタモキシフェンの血中濃度比は、おそらく代謝産物の半減期が長いため、最初の投与後の約20%から定常状態の200%まで徐々に増加します。 タモキシフェン20mgを1日2回投与した場合、患者の血漿中のタモキシフェンの平均平衡濃度は310μg/l（範囲164～494μg/l）、N-デスメチルタモキシフェンは481μgであった。 / l (範囲 300-851 μg / l).l)。
40 mg /日の用量でタモキシフェンによる治療中。 腫瘍組織中のタモキシフェンとN-デスメチルタモキシフェンの濃度は、それぞれ5.4～117（平均25.1）ng/mgタンパク質と7.8～210（平均52）ng/mgタンパク質でした。 タモキシフェンおよびN-デスメチルタモキシフェンの血漿濃度は、それぞれ27〜520 (平均300) ng/mlおよび210〜761 (平均462) ng/mlでした。 タモキシフェンの 99% 以上が血漿タンパク質に結合します。
タモキシフェンの主要部分は、最初に CYP3A4 アイソザイムの関与により N-デスメチル タモキシフェンに代謝され、次に CYP2D6 の関与により別の活性代謝産物であるエンドキシフェンに代謝されます。 CYP2D6 アイソザイムの活性が低下した患者では、エンドキシフェンの濃度は CYP2D6 活性が正常な患者よりも約 75% 低くなります。 ほぼ同程度の強力な CYP2D6 阻害剤の同時投与は、エンドキシフェンの血漿濃度の低下に寄与します。
人体では、タモキシフェンは肝臓で代謝され、主に胆汁中に排泄されます。 親化合物の尿中への排泄は非常に少量です。 ヒトにおけるタモキシフェンの代謝変換の主な経路は、活性代謝物である N-デスメチルタモキシフェンの形成を伴う脱メチル化と、その後の N-デスジメチル代謝物の形成を伴う N-脱メチル化です。
タモキシフェンの除去プロセスには 2 段階の特徴があります。 女性の場合、初期段階の半減期は7〜14時間、終末期では約7日です。 N-デスメチルタモキシフェンの半減期は約 14 日です。
血漿中のタモキシフェン濃度が 70 mcg / l を超える場合、治療に対する臨床反応が観察されます。
高齢患者、肝機能障害のある患者、また空腹時や食後に服用した場合のタモキシフェンとその主な代謝物の薬物動態の特徴は研究されていません。
適応症
乳がんの緩和療法または補助療法。 18歳以上の女性の乳がんの治療。
禁忌
薬物のあらゆる成分に対する過敏症。 重度の血小板減少症、白血球減少症。 重度の高カルシウム血症。 アナストロゾールとタモキシフェンの同時使用。
他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
タモキシフェンは、化学療法剤や放射線療法と組み合わせて使用できます。
タモキシフェンをエストロゲンを含む他のホルモン剤と組み合わせて使用すると、両方の薬剤の有効性が低下する可能性があります（特に、それぞれの薬剤の信頼性の低い避妊効果）。
タモキシフェンとアロマターゼ阻害剤レトロゾールを同時に使用した場合、レトロゾールの血漿濃度は 37% 減少しました。 補助療法中にタモキシフェンとアロマターゼ阻害剤を同時に使用しても、タモキシフェン単独の使用と比較して有効性の増加は示されていません。
タモキシフェンは、クマリン抗凝固剤の効果を高めることができます（プロトロンビン時間を著しく増加させます）。
タモキシフェンと血小板凝集阻害剤を併用すると、血小板減少症の可能性がある段階で出血の傾向が増加する可能性があります。 凝固状態を注意深く監視することをお勧めします。
他の細胞傷害性薬剤とタモキシフェン療法を併用すると、血栓塞栓性イベントの発生率が増加することが報告されています。
ブロモクリプチンによる併用療法では、タモキシフェンとその活性代謝物である N-デスメチルタモキシフェンの血清濃度が増加します。
CYP2D6 の作用を阻害する薬剤は、タモキシフェンの活性代謝物であるエンドキシフェンのレベルを 65 ～ 75% 低下させ、その治療作用の有効性の低下につながります。 タモキシフェンと一部の抗うつ薬（選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）（パロキセチンなど））を同時に使用すると、タモキシフェンの有効性が低下しました。 したがって、CYP2D6 の強力な阻害剤 (パロキセチン、フルオキセチン、キニジン、シナカルセット、ブプロピオンなど) は可能な限り避けるべきです。
タモキシフェンによる治療中にアナストロゾールを使用した場合、タモキシフェン単独による治療と比較して有効性の増加は観察されませんでした。
ヒトにおけるタモキシフェン代謝の主な既知経路は、CYP3A4 酵素によって引き起こされる脱メチル化です。 CYP3A4 誘導物質であるリファンピシンとの薬物動態学的相互作用が文献で報告されており、その結果、タモキシフェンの血漿レベルが低下します。
特別な指示
この薬は、腎不全、肝不全、糖尿病、血栓症、眼疾患のある患者には医師の監督の下で慎重に使用する必要があります。
治療を開始する前に、患者の包括的な治療検査と婦人科検査を実行する必要があります。
子宮摘出術を受けていない患者は、子宮内膜の変化について毎年婦人科検査を受ける必要があります。
タモキシフェンを投与されている閉経前の患者では、完全に抑制されるまでの月経周期の混乱が発生する可能性があります。
タモキシフェンの使用に関連して、子宮内膜腺癌および子宮肉腫（主に悪性ミュラー管混合腫瘍）の発生率の増加が報告されています。 それらの発症の根本的なメカニズムは不明ですが、タモキシフェンのエストロゲン様効果によるものである可能性があります。 タモキシフェンの使用に関連する不規則な婦人科症状、特に治療中または治療後の性器出血を伴うすべての患者は、直ちに検査を受ける必要があります。
臨床研究では、タモキシフェンによる乳がんの治療後、子宮内膜または対側乳腺など、別の局在の二次腫瘍の形成が認められました。 これらの観察の因果関係と臨床的重要性はまだ不明です。
治療を開始する前に、妊娠可能年齢の女性は妊娠していないか慎重に検査する必要があります。 タモキシフェンによる治療中および治療中止後 3 か月以内の女性には、非ホルモン性避妊薬の使用が推奨されます。
脂質代謝障害の既往歴のある人が原則としてタモキシフェンを服用中に重度の高トリグリセリド血症を発症した個別の症例に関するデータも発表されている。 タモキシフェンによる治療を行う場合、患者の血液中のトリグリセリドのレベルを制御することが推奨されます。
CYP2D6 アイソザイムの活性を阻害する薬剤を同時に投与すると、エンドキシフェンの活性代謝産物の濃度が低下する可能性があります。 タモキシフェン治療中は、強力な CYP2D6 阻害剤（パロキセチン、フルオキセチン、キニジン、シナカルセット、ブプロピオンなど）の同時投与は避けるべきです。
肝疾患のある患者では、肝機能を注意深く監視する必要があります。 治療期間中は、血小板、肝臓、腎臓の機能、血液中のカルシウム、ブドウ糖などの血液状態を定期的に監視する必要があります。 転移の可能性を早期に発見するために、肺と骨のX線検査、肝臓の超音波検査を定期的に実施することをお勧めします。
顕微手術による乳房再建が遅れた場合、タモキシフェンは皮弁微小血管合併症のリスクを高める可能性があります。
妊娠中または授乳中の使用
タモキシフェンは妊娠中または授乳中の使用は禁忌です。 母親が妊娠中にタモキシフェンを服用した子供において、自然流産や先天奇形が発生した事例が単独で報告されているが、これらの事象の因果関係は確立されていない。 タモキシフェンによる治療を開始する前に、患者が妊娠していないことを確認する必要があります。 生殖年齢の患者は、タモキシフェンによる治療中および治療終了後少なくとも 3 か月間、効果的な避妊薬を使用する必要があります。 相互作用の可能性を考慮すると、ホルモン避妊薬は使用すべきではありません。 タモキシフェン 20 mg を 1 日 2 回投与すると、女性の授乳が抑制されますが、治療終了後でも回復しません。 タモキシフェンが母乳に移行するかどうかは不明であるため、この薬による治療期間中は授乳を中止することが推奨されます。
車両を運転したり他の機構を操作したりする際の反応速度に影響を与える能力
モーター輸送を駆動したり他のメカニズムを使用したりする場合の反応速度に対するタモキシフェンの影響は考えられません。 しかし、タモキシフェンによる治療中に、衰弱、眠気、視力の低下が報告されています。 これらの症状を経験した患者は、車両の運転やその他の機構を使用する際には注意する必要があります。
投薬と管理
投与量は患者の全身状態に応じて個別に設定されます。 タモキシフェンの1日量は20～40mgを1回に服用するか、必要な用量を2回に分けて服用します。 通常の1日量は20mgです。 治療期間は経験豊富な腫瘍専門医によって決定され、病気の重症度によって異なりますが、原則として治療期間は長くなります。
腎不全または肝不全の患者の投与データは入手できません。 安全性と有効性に関するデータが不足しているため、小児および青少年へのこの薬の使用は推奨されません。
錠剤は、食事の前に多量の液体と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。
過剰摂取
症状。高用量のタモキシフェンは動物にエストロゲン様効果をもたらしました。 理論的には、過剰摂取により抗エストロゲン薬の副作用が増加すると予想されます。
人間における急性過剰摂取の症例はありません。 人間における過剰摂取についてはほとんど知られていません。 160 mg/m2 以上の用量では ECG 変化 (QT 時間の延長) が発生し、1 日あたり 300 mg/m2 の用量では神経毒性 (振戦、反射亢進、不安定な歩行、めまい) が発生しました。
処理。特別な解毒剤はありません。 過剰摂取の場合は、対症療法を行ってください。
副作用
副作用は、非常に頻繁に - ≥ 1/10、頻繁に - ≥ 1/100、および
血液およびリンパ系から:まれに、一過性の貧血、白血球減少症、血小板減少症（血小板数は通常80,000〜90,000 / mm3のレベルまで減少します）。 非常にまれに、無顆粒球症、好中球減少症、汎血球減少症。
内分泌系から:多くの場合 - 体重増加。 まれに - 悪寒、発熱。 まれに
骨転移患者における高カルシウム血症、特に治療開始時の高カルシウム血症。
神経系から:非常に頻繁に - 疲労と脱力感、頭痛。 多くの場合 - うつ病、胸骨の痛み。 まれに - めまい、腰、手足の痛み。 まれに - 意識喪失。 頻度は不明です - 関節や筋肉の痛み、感度の低下（感覚異常、味覚障害）。
視覚器官の側から:非常に頻繁に - 視力の低下、角膜の曇り、白内障および網膜症の発症。 頻度不明 - 視神経障害、視神経炎、視力喪失。
血管系から:非常に頻繁に - 足首、指、顔の腫れ、ほてり、発汗、下肢のけいれん; 多くの場合 - 血栓症（タモキシフェンと他の細胞毒性薬を併用した治療中、静脈血栓塞栓症、深部静脈血栓症および肺塞栓症を含む血栓塞栓症イベントのリスクが増加する可能性があります）。 まれに - 動悸、頻度は不明 - 虚血性脳血管イベント、脳卒中。
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:まれに - 咳、嗄れ声、息切れ、息切れ; 頻度不明 - 間質性肺炎。
消化器系から:非常に頻繁に - 吐き気; まれに - 食欲不振、嘔吐。 頻度は不明 - 便秘、下痢、口内または唇の潰瘍、喉の痛み、血清トリグリセリド値の上昇、重度の高トリグリセリド血症、膵炎。
肝胆道系から:まれに、肝酵素レベルの変化、肝臓の脂肪浸潤、肝硬変、脂肪肝症。 まれに - 胆汁うっ滞、肝炎、壊死性肝炎、肝細胞病変、肝不全。
皮膚および皮下組織から:非常に頻繁に - 髪が薄くなる。 まれに - 皮膚の発疹（多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、または水疱性類天疱瘡の孤立した症例を含む）。 頻度は不明です - 脱毛症、過敏症反応（血管浮腫、皮膚血管炎、皮膚エリテマトーデスの孤立した症例を含む）。
生殖器系と乳腺から:非常に頻繁に - 閉経前期のおりもの、月経不順、月経の抑制。 まれに、子宮内膜の増殖性変化（子宮内膜新生物、過形成およびポリープ、腫瘍）。 まれに子宮内膜症、排尿時の痛み。
処方箋あり。
メーカー
有限会社「製薬会社「健康」」。
製造業者の所在地及び事業所の住所
ウクライナ、61013、ハリコフ地方、ハリコフ市、シェフチェンコ通り、22。
男性は筋肉量を維持し、女性化乳房（乳房の成長）の発症を防ぐためにタモキシフェンを服用します。
タモキシフェンとは何ですか?
商品名ノルバデックスまたはノルバデックス (ノルバデックス) で最もよく知られているクエン酸タモキシフェンは、特定のエストロゲン受容体モジュレーター (SERM) を指します。 強力で効果的なノルバデックスは、乳がん患者のエストロゲンと戦うために開発されました。 エストロゲン（女性ホルモン）は胸部の受容体に結合し、腫瘍の発生を促進します。 タモキシフェンはこの結合を防ぎます。 脳への影響は、タモキシフェンがテストステロンからエストロゲンへの変換を妨げるため、女性ホルモンのレベルが低いままになることです。
男性のタモキシフェンは、ステロイドの使用により抑制されたテストステロンの自然な生成と増加を刺激するために、アナボリックステロイドのコース後にも使用されます。
この場合、タモキシフェンは下垂体による黄体形成ホルモン () と卵胞刺激ホルモン () の産生を刺激し、その結果、男性のテストステロンの産生に影響を与えます。 LH と FSH がなければ、自然なテストステロンの生成はありません。 LH はこのプロセスで重要な役割を果たします。 この効果のため、タモキシフェンは不妊治療のために男性に処方されることがあります。
男性の女性化乳房に対するタモキシフェン
当初、タモキシフェン製剤は乳がんと戦うために使用されていましたが、現在ではアナボリックステロイドを服用している男性によって使用されることが増えています。
この場合のタモキシフェンは、芳香化を回避し、女性化乳房（男性の乳腺の成長）の発症を防ぐのに役立ちます。 芳香化によりテストステロン（男性ホルモン）がエストロゲン（女性ホルモン）に変換され、エストラジオールレベルが上昇して受容体の作用が増加すると、女性化乳房が発症します。 タモキシフェンは受容体に結合し、それによってエストロゲンの結合とこの症状の発症を防ぎます。
男性におけるタモキシフェンの別の用途は、抗アンドロゲン療法です。
このタイプのホルモン治療は、前立腺がんの治療によく使用されます。 テストステロンレベルを低下させることで、がん細胞の増殖を遅らせ、多くの男性の症状を軽減しますが、それによる多くの副作用を引き起こす可能性があります。 たとえば、乳房組織の成長を刺激するエストロゲンのレベルを上昇させ、女性化乳房や乳腺の痛みを引き起こす可能性があります。
最近の研究では、タモキシフェンが男性の女性化乳房の外科的治療の代替として使用できることが示されています。 タモキシフェンは、放射線療法やアナストロゾール（アリミデックスは抗悪性腫瘍薬、アロマターゼ阻害剤）と比較して、男性の抗アンドロゲン療法（前立腺がんの治療など）によって引き起こされる乳房問題の治療に効果的です。
タモキシフェン：男性における副作用
タモキシフェンは確かに男性にとって効果的な薬ですが、副作用を引き起こす可能性があります。 最も一般的な問題は、乳がん患者などの非常に長期間の使用に関連しています。
クエン酸タモキシフェンを長期間使用すると、インスリン様成長因子-1 (IGF-1) の生成がある程度抑制される可能性があります。
ペプチドホルモンIGF-1は、筋肉組織の構築において成長ホルモンそのものよりも強力であると考えられています。 しかし、ほとんどのアナボリックステロイドを服用するとIGF-1が劇的に増加し、タモキシフェンではそれを強力に抑制することができなくなります。
タモキシフェンはエストロゲン拮抗薬（敵対薬）として分類されていますが、実際には体の一部の部分ではエストロゲン作動薬として作用します。 これは、エストロゲンと同じように作用することを意味します。
たとえば、タモキシフェンは肝臓でこのように作用することにより、男性の性ホルモン結合グロブリン（SHGB）のレベルを上昇させ、テストステロンを不活性化し、それによって体内のテストステロンを減少させます。 遊離テストステロンは体内の結合していないテストステロンであり、筋肉量、筋力、性欲の増加など、高テストステロンのプラスの効果と高い相関があるのはこのレベルです。 タモキシフェンは遊離テストロンを低下させることで筋肉の構築を妨げる可能性があるため、他の筋肉構築薬と単独で摂取すべきではありません。 タモキシフェンによるテストステロンの大幅な増加にもかかわらず、主要な男性ホルモンの効果はSHBGの増加により平準化されます。
男性におけるタモキシフェンのその他の副作用には次のものがあります。
- 認知能力（思考、記憶など）の低下（男性の9％）。
- 体重増加（男性の22％）。
- 性的障害 (22%)
- ホットフラッシュ (13%)。
- 血液凝固、血栓症のリスク (9%)。
- 視力の問題 (男性の 3%)。
たとえば、タモキシフェンを投与された64人の男性を対象としたある研究では、13人（20％）が治療の許容できない副作用のため、自らまたは医師の指示によりタモキシフェンの摂取を中止しました。
患者がタモキシフェンを処方された場合、さまざまな症状や結果を伴う副作用が発生する可能性があります。 これは、ボディビルディング中に女性または男性が薬物を服用する場合に当てはまります。 このような薬を自分で服用することは固く禁じられています。
薬の特徴
この薬は経口投与用の錠剤の形で入手できます。 それはエストロゲンの生成を抑制する抗がん剤のグループに属します。 これは女性ホルモンですが、男性の体内でも微量に生成されています。 男性のボディビルディング中に血中のこのようなホルモンの量が増加する可能性があるため、タモキシフェンは障害と効果的に闘います。
主な有効成分はタモキシフェンクエン酸塩です。 アクションも十分強いです。 使用説明書に記載されているように正しく使用した場合でも、薬自体が副作用を引き起こす可能性があります。
したがって、そのような強力な薬の摂取は、場合によっては医師の指示に従って、かつ医師の注意深い監督の下でのみ行われるべきです。 患者は用法用量を厳守することも求められます。 女性でも男性でも、症状の重症度や体のその他の変化に応じて、個人ベースでのみ選択されます。
この薬と並行して、アロマターゼ阻害剤の使用が必要になる場合があります。
ボディービルでのアクション
スポーツ中にこのような薬を使用すると、タモキシフェンには次のような効果があります。
- 動力性能が向上します。
- 筋肉の硬度を高め、緩和します。
- 筋肉量の急速かつ顕著な増加を促進します。
- 顕著な抗エストロゲン作用があります。
- 脂肪沈着と闘い、脂肪量を減らすのに役立ちます。
- 女性化現象を防ぎます。
- アテローム性動脈硬化症の発症リスクを軽減します。
- 肝機能を改善します。
女性の身体への影響
この薬は、女性ホルモンによるがん標的細胞（乳房の腺組織に存在します）の活性化をブロックします。 エストロゲンホルモン拮抗薬です。 子宮内では、女性のエストロゲンの活性を高めます。
これは、この薬が女性の乳がんの予防と治療に処方される理由を説明します。
女性の場合、この薬による治療による副作用には以下が含まれる可能性があります。
- 子宮がん。 この薬の有効成分が子宮内膜がんのリスクを高める可能性があることが証明されています。 その理由は、タモキシフェンにはこの薬の成長を活性化する能力があるという事実にあります。 乳がんに苦しむ女性がそのような錠剤を飲むことは特に危険です。
- 子宮内膜症。これは子宮内膜の良性増殖です。 病気の段階に関係なく、タモキシフェンはその経過を悪化させる可能性があります。
- この薬が原因となる可能性があることを示す研究があります。 子宮肉腫- 症例の 1%。
- 女性はリスクが高いことが多い 不妊の問題。 タモキシフェンを服用している女性は不妊症を訴えます。 臨床データによると、患者の月経周期が規則正しい場合、そのような薬の服用終了後に妊娠する可能性があります。
- 薄毛。 これは、この薬がエストロゲンというホルモンの量を低下させ、間接的に皮膚の状態に影響を与えるためです。 爪を節約できる特別なワニスを使用することをお勧めします。
- 一部の女性は、タモキシフェンを使い始めたとき、 記憶の問題.
- タモキシフェンの服用による副作用は非常にまれで、必ずしも証明されているわけではありません。 視力障害。 ほとんどの場合、これは患者が推奨用量を超えた場合、または自己投薬した場合に発生します。
- 肝臓がん女性がそのような薬を大量に服用した場合。
- タモキシフェンの長期使用により次のような症状が起こる可能性があります。 現象 男性化女性の間で。 男性化の進行、上唇の上の毛の成長の増加が特徴です。
副作用 - 薄毛
男性用タモキシフェン
男性用のタモキシフェンは女性化乳房の治療に使用されます。 このような薬の特徴は、アンドロゲン作用も同化作用もないことです。 タモキシフェン単独には抗エストロゲン作用もあるため、専門家はボディービルやパワーリフティングでそのような治療法を摂取することを推奨しています。
ボディビルディングにおけるタモキシフェンは有用ですが、多くの副作用を引き起こす可能性があります。 すべてのアスリート、特に初心者はそれらについて知っておく必要があります。 抗エストロゲン作用により、この薬を服用すると次のような望ましくない影響が発生する可能性があります。
- 突然のほてり。
- 体重の増加;
- 血液の組成の違反;
- 会陰部の不快なかゆみ;
- 脱毛、時には男性型脱毛症の形で起こる。
- 性的欲求の重症度の低下、勃起不全、場合によっては射精障害。
- 骨組織の石灰化プロセスの障害。骨粗鬆症の発症に寄与する可能性があります。
スポーツに携わる男性にとってこのような薬の利点は、「女性化」効果（ボディビルダーの言葉で女性化乳房と呼ばれる）の出現を許さないことです。 非常にまれに、タモキシフェンの服用に伴うこのような不快な症状が現れることがあります。
- めまい、時々非常に強いめまい。
- 吐き気、場合によっては悪化して嘔吐する。
- 体温が亜熱性値まで上昇し、場合によってはさらに高くなる。
- 日中の眠気の増加。
- 体内に水分が蓄積し、腫れを引き起こします。
- うつ病の増加。
- 時には食欲不振、あるいは拒食症に至ることもあります。
- 便秘;
- 球後型の神経炎。
- 疲労感の増加。
- 皮膚に顕著な発疹が現れる。
- 目の損傷（網膜症）;
- 水晶体の曇り - 白内障。
非常にまれなケースですが、患者は肝臓や胆嚢の正常な機能の違反を経験することがあります。 おそらく、胆汁うっ滞、急性肝炎の発症、意識の喪失に至るまでの混濁。
健康な男性の場合、タモキシフェンの長期使用は有害となる可能性があります。 他の目的での薬物の使用は固く禁じられています。
女性化乳房に対するタモキシフェン
この薬は、男性の女性化乳房の出現を防ぐのに役立ちます。 この効果は、エストロゲンの効果がより強い性別の代表者、つまり女性の中で均等になるという事実によって達成されます。 女性ホルモン。 さらに、この薬は、そのような病気の出現の原因に関係なく（たとえば、青年期、体の老化中など）服用することができます。
男性の女性化乳房に対するタモキシフェンは、厳密に個別のスキームに従って処方されます。 現在、医師の間では、この薬を使用した単一の治療法が開発されていません。 男性は次のようなニュアンスに注意を払う必要があります。
- 病状進行のどの段階でも治療を開始することが推奨されます。 この場合でも効果は変わりません。 副作用を避けるためには、セラピストのすべての推奨事項に注意深く従う必要があります。
- 女性化乳房の予防のために処方されることもあります。
- 病気がすでに形成されている場合は、この薬を毎日飲む必要があります。 進行した場合には、投与量をわずかに増加させ、望ましい効果に達した後、投与量を減らすことができます。
- 副作用の発現を避けるために、患者が独自に薬の用量や投与計画を変更することは禁じられています。
タモキシフェンを服用してはいけない場合
いかなる状況であっても、次のような病気や状態がある場合にはこの薬を使用しないでください。
- 有効成分に対する感受性の増加。
- 重度の血小板減少症（急性血栓症やその他の危険な病状の発症の可能性）。
- 高カルシウム血症（血液中のカルシウム濃度が高い）。
- 白血球減少症（白血球数の減少）;
- あらゆる種類の糖尿病。
- 妊娠と授乳。
- 重度の腎臓病変;
- 血栓塞栓性障害;
- 眼科の病状（この薬の使用は医師の厳格な監督下でのみ許可されています）。
したがって、男性の体内にはテストステロンとエストロゲンの両方が存在します。 それらはそれぞれ、主要な男性ホルモンと女性ホルモンです。 しかし最も重要なのは、それらが互いにバランスをとっているということです。 つまり、エストロゲンが多いほどテストステロンは少なくなり、その逆も同様です。
一方、タモキシフェンはエストロゲンのレベルを下げることを正確に目的としているため、テストステロンの濃度が積極的に増加しています。 しかも5～10mgではなく、10～20倍！ 確かに、この薬はすぐには効きません。体内の名目上の濃度に達するのは投与後 3 ～ 5 日であり、推奨される期間はわずか 2 週間です (その後短い休憩が取られ、プログラムが再度繰り返されます)。
薬はどのように作用するのでしょうか？
血流に入るとエストラジオールに結合し、エストロゲンにさらされたときにエストロゲン受容体が活性化するのを防ぎます。 簡単に言えば、 体が女性ホルモンに反応しなくなります。
この場合、下垂体は自動的にテストステロンの産生を増加させます。 さらに、脂肪量の分解を含む代謝を促進し、タンパク質の吸収にも関与し、筋肉量の急激な増加に貢献します。
どのような利点がありますか?
タモキシフェンの主な利点は、比較的低コストで効果があることです。 また、心血管疾患や生殖器系臓器（精巣、前立腺）のがんの発症も防ぎます。
この救済策はどのような場合にとるべきでしょうか? 食事療法も活発な身体活動も脂肪の減少と筋肉の増加を促進しない場合。 その前に、テストステロンの濃度を測定するために血液検査を受けることをお勧めします。
タモキシフェンは、それが過小評価されている場合（つまり、指標を上げる場合）にのみ服用する必要があります。 テストステロンが公称レベルにある場合は、治療法を拒否した方がよいでしょう。 条件付きでステロイドであることを忘れてはなりません。 テストステロンの生成を刺激しません。
デメリットと起こり得る副作用
タモキシフェンの服用は内分泌系への直接的な介入です。 そして、これによって、そのすべての欠点が結びつきます。 薬の服用によって起こり得る副作用の中で、特に強調する必要があります。
- 体温のわずかな上昇（平均、最大38.2度）。
- 発毛遅延、局所的な脱毛症（禿頭）;
- 発疹;
- 過度の口渇。
- 疲労が早い。
- 性欲の減少。
- 勃起力の低下とその持続時間。
それを理解する価値はある 男性の体にもエストロゲンが必要です。。 副腎皮質によって生成されます。 科学者たちはその正確な機能をまだ確立していませんが、代謝と精子の生成に関与していることは間違いありません。 したがって、その主な影響は消化器系と性的健康に及びます。
タモキシフェンの使用を中止した後は、 筋肉量が部分的に失われます。 なぜ？ なぜなら、コース中、テストステロンの濃度は約10倍高かったからです。 エストロゲン阻害剤がなければ、そのレベルは急激に低下します。 したがって、服用コースを中止した後は、体力の回復に取り組み、食事中のタンパク質と炭水化物の存在を増やす必要があります。
タモキシフェンはボディビルディングで何に使用されますか? 筋肉量の構築と脂肪の燃焼を最速で実現します。 専門家は、それを使用する場合は、「スポーツの道」の最初の段階でのみ、後で完全に放棄する方がよいと述べています。
投与量と投与コース
- タモキシフェンを1日あたり最低用量10mgで服用してください。
- 2 週間目は、用量を 1 日あたり 20 mg に増量します。
- 1週間後、10〜14日間の休憩が取られます。
タモキシフェンをアロマターゼ阻害剤と一緒に摂取することをお勧めします。これにより、最初の効果が高まります。 素晴らしいオプション - プロビロン。 タモキシフェンなしで服用することもできますが、この場合、タモキシフェンの効果はそれより早くではなく、1〜1.5週間後に顕著になります。
どのような効果が期待できますか?
薬（プロビロンを含む）を服用してから3〜4日後には、脂肪量が積極的に減少します。 消化可能なタンパク質の量を増やした食事を続けると、たとえ肉体的なトレーニングをしなくても、筋肉量も増加します（ただし、テストステロンが関与する代謝の促進に役立つため、トレーニングは強く推奨されます）。
タモキシフェンコースに何を追加できますか?ミネラルとビタミンによる体の飽和。 特に、亜鉛、マグネシウム、ビタミンD、セレン、アセチルシステインに注意を払う必要があります。 これらは、ボディービルダーが魅力的な体型を素早く見つけるのに役立つコンポーネントです。
結論
つまり、タモキシフェンはテストステロンを正常レベルまで増加させる薬です。 この効果は、エストロゲンに対する体の反応を阻害することによって達成されます。 推奨されるコースは 2 週間で、10 ～ 14 日間の休憩があります。
副作用はまれですが、非常に不快です。そして、タモキシフェンの主な欠点は、中止後に筋肉量が失われることです。 しかし、燃焼した脂肪は元に戻りません（もちろんスポーツダイエットの対象です）。
