Domov Stavebníctvo

Jeho pôsobenie je hormonálne lieky tamoxifén. Tamoxifen - návod na použitie, forma uvoľňovania, zloženie, indikácie, vedľajšie účinky, analógy a cena. Spôsob podávania tamoxifénu a dávka

Dávková forma: tablety zloženie:

1 tableta obsahuje:

účinná látka:tamoxifén citrát, ekv.ivalentný 10 mg alebo 20 mg tamoxifénu -15,2 mg alebo 30,4 mg

Pomocné látky:monolaktózahydrát - 117,2 mg alebo 234,4 mg, škrobový vozkaramel - 39,7 mg alebo 79,4 mg, povidón - 6,1 mg alebo 12,2 mg, stearát horečnatý - 1,8 mg alebo 3,6 mg.

Popis:

Tablety od bielej po bielu so sivastým alebo krémovým nádychom plochej valcovitej farby so skosením pre dávku 10 mg, so skosením a čiarou pre dávku 20 mg.

Farmakoterapeutická skupina:antineoplastický antiestrogén ATX:

L.02.B.A.01 Tamoxifén

Farmakodynamika:Tamoxifén je nesteroidné antiestrogénne činidlo, ktoré má tiež slabé estrogénne vlastnosti. Jeho pôsobenie je založené na schopnosti blokovať estrogénové receptory. , ako aj niektoré jeho metabolity, súťažia s estradiolom o väzbové miesta s cytoplazmatickými estrogénovými receptormi v prsníku, maternici, vagíne, prednom laloku hypofýzy a nádoroch s vysokým obsahom estrogénových receptorov. Na rozdiel od estrogénu väzbou na estrogénové receptory neovplyvňuje syntézu DNA v jadre, ale inhibuje delenie buniek, čo vedie k regresii nádorových buniek v dôsledku ich smrti. Farmakokinetika:

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva. Maximálna sérová koncentrácia sa dosiahne v priebehu 4 až 7 hodín po užití jednorazovej dávky - Rovnovážna koncentrácia tamoxifénu v krvnom sére sa zvyčajne dosiahne po 3-4 týždňoch podávania. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99%. Izoenzým sa metabolizuje v pečeni za tvorby niekoľkých metabolitov a podieľa sa na metabolizme CYP2C9. Metabolizované demetyláciou na N -desmetyltamoxifén, ktorý zase tým N -demetylácia sa premieňa na N -desdimetyl metabolit. Eliminácia tamoxifénu z tela je dvojfázová s počiatočným polčasom 7 až 14 hodín, po ktorom nasleduje pomalý terminálny polčas 7 dní. Vylučuje sa hlavne cez črevá, hlavne vo forme metabolitov; malé množstvo - obličkami.

Indikácie:

Adjuvantná liečba včasného karcinómu prsníka

pozitívne receptory.

Liečba lokálne pokročilého alebo metastatického karcinómu prsníkažľazy s estrogén-pozitívnymi receptormi.

Rakovina prsníka (vrátane mužov po kastrácii).

Tamoxifén sa môže použiť aj pri iných solídnych nádoroch rezistentných na štandardné terapie v prítomnosti nadmernej expresie estrogénových receptorov.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na tamoxifén a / alebo inú zložku lieku; obdobie tehotenstva a laktácie; vek detí (údaje o účinnosti a bezpečnosti u detí nie sú dostupné).

Opatrne:

očné ochorenia (vrátane šedého zákalu), závažná tromboflebitída,

tromboembolické ochorenie (vrátane anamnézy), hyperlipidémia, leukopénia, trombocytopénia, hyperkalcémia, ochorenie pečene; dedičná intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy (výrobok obsahuje laktózu).

Tehotenstvo a laktácia:Je to kontraindikácia pre použitie lieku. Návod na použitie a dávkovanie:

Vnútri, bez žuvania, umytie malým množstvom tekutiny, raz ráno alebo ráno a večer (dvakrát denne).

Dávkovací režim sa zvyčajne nastavuje individuálne v závislosti od indikácií. Denná dávka je 20-40 mg. Ako štandardná dávka sa odporúča 20 mg tamoxifénu ústami denne dlhodobo. S objavením sa príznakov progresie ochorenia sa liek zruší.

Vedľajšie účinky:

Pri liečbe tamoxifénom sú najčastejšie nežiaduce reakcie spojené s jeho antiestrogénnym účinkom, ktoré sa prejavujú vo forme záchvatových pocitov tepla („návaly tepla“), vaginálneho krvácania alebo výtoku, svrbenia v oblasti genitálií, alopécie, bolesti v lézii , ossalgia, prírastok hmotnosti .

Nasledujúce nežiaduce reakcie boli pozorované menej často alebo zriedkavo: zadržiavanie tekutín, anorexia, nauzea, vracanie, zápcha, únava, depresia, zmätenosť, bolesť hlavy, závraty, ospalosť, horúčka, kožná vyrážka (vrátane ojedinelých hlásení multiformného erytému, Stevensov-Johnsonov syndróm a bulózny pemfigoid), zhoršenie zraku, vrátane zmien rohovky, katarakty a retinopatie, retrobulbárnej neuritídy, alergických reakcií vrátane angioedému; znížené libido u mužov, impotencia. Veľmi zriedkavo bola pozorovaná intersticiálna pneumonitída. Na začiatku liečby je možná lokálna exacerbácia ochorenia - zväčšenie veľkosti mäkkých tkanivových útvarov, niekedy sprevádzané závažným erytémom postihnutých oblastí a priľahlých oblastí, ktorý zvyčajne vymizne do 2 týždňov.

Môže sa zvýšiť pravdepodobnosť tromboflebitídy a tromboembólie.

Časté sú kŕče v nohách.

Zriedkavo možno pozorovať prechodnú leukopéniu a trombocytopéniu, ako aj zvýšenie aktivity „pečeňových“ enzýmov, veľmi zriedkavo sprevádzané závažnejšou poruchou funkcie pečene, ako je stukovatenie pečene, cholestáza a hepatitída.

Zriedkavo sa v niektorých prípadoch pozorovalo zvýšenie koncentrácie sérových triglyceridov v kombinácii s pankreatitídou.

U niektorých pacientov s kostnými metastázami bola na začiatku liečby pozorovaná hyperkalcémia.

Tamoxifén spôsobuje amenoreu alebo menštruačné nepravidelnosti u žien pred menopauzou a reverzibilné cystické nádory vaječníkov.Pri dlhodobej liečbe tamoxifénom možno pozorovať zmeny v endometriu vrátane hyperplázie, polypov, rozvoja maternicových fibroidov a v ojedinelých prípadoch aj rakoviny endometria, sarkómu maternice.

Predávkovanie:

U ľudí nebolo pozorované žiadne akútne predávkovanie tamoxifénom. V prípade predávkovania je možný rozvoj neurotoxicity (tremor, hyperreflexia, nestabilná chôdza, závrat). Špecifické antidotum nie je známe. Liečba je symptomatická.

Interakcia:

Pri súčasnom použití tamoxifénu a cytostatík sa zvyšuje riziko trombózy.

Existujú správy o zvýšení antikoagulačného účinku nepriamych antikoagulancií – derivátov kumarínu (napríklad warfarínu) tamoxifénom.

Lieky, ktoré znižujú vylučovanie vápnika (napr. tiazidové diuretiká), môžu zvýšiť riziko hyperkalcémie.

Kombinované použitie tamoxifénu a tegafuru môže prispieť k rozvoju aktívnej chronickej hepatitídy a cirhózy pečene.

Súčasné užívanie tamoxifénu s inými hormonálnymi liekmi (najmä antikoncepčnými prostriedkami obsahujúcimi estrogén) vedie k oslabeniu špecifického účinku oboch liekov.

Pri súčasnom použití tamoxifénu a bromokriptínu sa zvyšuje koncentrácia tamoxifénu a N -desmetyltamoxifén v plazme.

Špeciálne pokyny:

Ženy, ktoré dostávajú, by mali podstupovať pravidelné gynekologické prehliadky (1 krát za 3 mesiace). Pri objavení sa krvavého výtoku z vagíny alebo vaginálneho krvácania sa má liek vysadiť.

Tamoxifén môže spôsobiť ovuláciu, ktorá zvyšuje riziko otehotnenia, a preto by ženy v reprodukčnom veku mali počas liečby a 3 mesiace po ukončení liečby používať spoľahlivé metódy antikoncepcie (nehormonálne).

U pacientov s kostnými metastázami sa majú počas úvodného obdobia liečby pravidelne stanovovať hladiny vápnika v sére. V prípade závažných porúch (hyperkalcémia) sa má tamoxifén dočasne vysadiť. .

Ak sa objavia príznaky trombózy žíl dolných končatín (bolesť nôh alebo ich opuch), pľúcna embólia (dýchavičnosť), liek sa má vysadiť.

Počas liečby je potrebné pravidelne sledovať parametre zrážanlivosti krvi, obsah vápnika v krvi, krvný obraz (leukocyty, krvné doštičky), ukazovatele funkcie pečene, krvný tlak, vykonávať vyšetrenie u oftalmológa - každé 3 mesiace.

U pacientov s hyperlipidémiou počas liečby je potrebné kontrolovať koncentráciu cholesterolu a triglyceridov v krvnom sére.

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií. Uvoľňovacia forma / dávkovanie:

Tablety 10 mg a 20 mg.

10 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z PVC fólie a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie.

100 tabliet s dávkou 10 mg v polymérových nádobách s uzáverom.

Každý téglik, 3 blistre s tabletami dávkovanie 20 mg resp. . 10 blistrových balení s 10 mg tabletami spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

Balíček: (10) - blistrové balenia (10) - kartónové balenia

(100) - polymérové plechovky (1) - kartónové obaly

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom tempomteplota nie vyššia ako 25 °C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

2 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: P N002325/01 Dátum registrácie: 04.04.2008 Držiteľ osvedčenia o registrácii: VALENTA PHARM as Rusko Výrobca: Dátum aktualizácie informácií: 03.09.2015 Ilustrované pokyny

Ak je pacientom predpísaný Tamoxifen, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky s rôznymi príznakmi a následkami. To platí, ak liek užívajú ženy alebo muži počas kulturistiky. Je prísne zakázané užívať tento liek sami.

Vlastnosti lieku

Liečivo je dostupné vo forme tabliet na perorálne použitie. Patrí do skupiny protinádorových liekov, ktoré potláčajú tvorbu estrogénu. Ide o ženský hormón, no v malom množstve sa produkuje aj v mužskom tele. Keďže kulturistika u mužov môže zvýšiť množstvo tohto hormónu v krvi, tamoxifén účinne bojuje proti poruchám.

Hlavnou účinnou látkou je tamoxifén citrátová soľ. Akcia je dosť silná. Samotný liek môže spôsobiť vedľajšie účinky aj pri správnom používaní, ako je uvedené v návode na použitie.

Preto by sa takéto silné lieky mali užívať iba podľa predpisu lekára, v niektorých prípadoch - a pod jeho prísnym dohľadom. Pacient je tiež povinný prísne dodržiavať dávkovací režim. Vyberá sa pre ženy aj mužov iba na individuálnom základe, v závislosti od závažnosti symptómov a iných zmien v tele.

Niekedy je súbežne s týmto liekom indikované užívanie inhibítorov aromatázy.

pôsobenie v kulturistike

Pri používaní tohto lieku počas športu má Tamoxifen nasledujúce účinky:

Zvyšuje výkon.
Zvyšuje tvrdosť a definíciu svalov.
Podporuje rýchly a výrazný rast svalovej hmoty.
Má výrazný antiestrogénny účinok.
Bojuje proti ukladaniu tukov a pomáha znižovať tukovú hmotu.
Zabraňuje feminizačným javom.
Znižuje riziko rozvoja aterosklerózy.
Zlepšuje funkciu pečene.

Vplyv na ženské telo

Tento liek blokuje aktiváciu rakovinových cieľových buniek (umiestnených v žľazovom tkanive prsníka) ženskými pohlavnými hormónmi. Je antagonistom estrogénových hormónov. V maternici zvyšuje aktivitu ženských estrogénov.

To vysvetľuje, prečo je tento liek predpísaný na prevenciu a liečbu rakoviny prsníka u žien.

U žien môžu vedľajšie účinky liečby týmto liekom zahŕňať nasledovné:

Rakovinová lézia maternice. Je dokázané, že účinná látka tohto lieku môže zvýšiť riziko rakoviny endometria. Dôvod spočíva v tom, že tamoxifén má schopnosť aktivovať rast tohto lieku. Obzvlášť nebezpečné je užívať takéto tabletky pre ženy trpiace rakovinou prsníka.
Endometrióza. Ide o nezhubný rast sliznice maternice. Bez ohľadu na štádium ochorenia môže tamoxifén zhoršiť jeho priebeh.
Existujú štúdie, ktoré ukazujú, že tento liek môže spôsobiť sarkóm maternice- 1 % prípadov.
Ženy majú často zvýšené riziko problémy s plodnosťou. Ženy užívajúce tamoxifén sa sťažujú na neplodnosť. Klinické údaje ukazujú, že ak pacientka udržiava pravidelný menštruačný cyklus, je možné otehotnieť po ukončení užívania tohto lieku.
Rednúce vlasy. Je to spôsobené tým, že liek znižuje množstvo hormónu estrogénu, ktorý nepriamo ovplyvňuje stav pokožky. Odporúča sa používať špeciálne laky, ktoré dokážu nechty zachovať.
Niektoré ženy uvádzajú, že keď začali používať tamoxifén, začali to zažívať problémy s pamäťou.
Veľmi zriedkavé a nie vždy preukázané vedľajšie účinky užívania tamoxifénu zahŕňajú zrakové postihnutie. Najčastejšie k tomu dochádza, ak pacient prekročil odporúčanú dávku alebo sa sám liečil.
Rakovina pečene, ak žena užíva takúto drogu vo veľkých dávkach.
Dlhodobé užívanie tamoxifénu môže spôsobiť javov maskulinizácia medzi ženami. Charakteristický je rozvoj virilizácie a zvýšený rast vlasov nad hornou perou.

Vedľajší účinok: rednutie vlasov

Tamoxifén pre mužov

Tamoxifen pre mužov sa používa na liečbu gynekomastie. Zvláštnosťou tohto lieku je, že nie je androgénny ani anabolický. Tamoxifen solo má tiež antiestrogénový účinok, takže odborníci odporúčajú užívať tento liek v kulturistike a silovom trojboji.

Tamoxifén je užitočný pre kulturistiku, ale môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov. Každý športovec, najmä začiatočník, by o nich mal vedieť. V dôsledku antiestrónového účinku sú pri užívaní tohto lieku možné nasledujúce nežiaduce udalosti:

náhle návaly horúčavy;
nabrať váhu;
porucha zloženia krvi;
nepríjemné pocity svrbenia v perineálnej oblasti;
vypadávanie vlasov, niekedy ako androgénna alopécia;
znížená sexuálna túžba, erektilná dysfunkcia a v niektorých prípadoch aj poruchy ejakulácie.
poruchy procesov mineralizácie kostného tkaniva, ktoré môžu prispieť k rozvoju osteoporózy.

Výhodou takéhoto lieku pre mužov zapojených do športu je, že neumožňuje objavenie sa „gyno“ efektu (ako sa gynekomastia nazýva v jazyku kulturistov). Veľmi zriedkavo sa objavia nasledujúce nepríjemné príznaky spojené s užívaním tamoxifénu:

závraty, niekedy dosť závažné;
nevoľnosť, ktorá sa v niektorých prípadoch zvyšuje na vracanie;
zvýšenie telesnej teploty na subfebrilné úrovne, niekedy vyššie;
zvýšená ospalosť počas dňa;
akumulácia tekutiny v tele, čo vedie k edému;
zvýšená depresia;
niekedy znížená chuť do jedla až do anorexie;
zápcha;
neuritída retrobulbárneho typu;
zvýšená únava;
výskyt výraznej vyrážky na koži;
poškodenie oka (retinopatia);
zakalenie šošovky - katarakta.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže u pacientov dôjsť k narušeniu normálneho fungovania pečene a žlčníka. Je možný rozvoj cholestázy, akútnej hepatitídy, zakalenia vedomia a dokonca aj straty vedomia.

U zdravého muža môže byť dlhodobé užívanie tamoxifénu škodlivé. Použitie lieku na iné účely je prísne zakázané.

Tamoxifén na gynekomastiu

Tento liek pomáha predchádzať výskytu gynekomastie u mužov. Tento účinok sa dosahuje tým, že u predstaviteľov silnejšieho pohlavia je účinok estrogénov neutralizovaný, t.j. ženské pohlavné hormóny. Okrem toho sa liek môže užívať bez ohľadu na dôvody vzniku takejto choroby (napríklad u dospievajúcich počas starnutia tela).

Tamoxifén na gynekomastiu u mužov je predpísaný podľa prísne individuálneho režimu. Dnes medzi lekármi neexistuje jediný vyvinutý liečebný režim s použitím tohto lieku. Muži musia venovať pozornosť nasledujúcim nuansám:

Odporúča sa začať liečbu v ktorejkoľvek fáze vývoja patológie. Jeho účinnosť sa v tomto prípade nemení. Aby ste sa vyhli vedľajším účinkom, musíte dôsledne dodržiavať všetky odporúčania terapeuta.
Môže byť tiež predpísaný na prevenciu gynekomastie.
Ak sa choroba už vytvorila, mali by ste tento liek piť denne. V pokročilých prípadoch môže byť dávka mierne zvýšená a po dosiahnutí požadovaného účinku znížená.
Pacientovi je zakázané nezávisle meniť dávku a režim lieku, aby sa zabránilo vzniku vedľajších účinkov.

Kedy by ste nemali užívať Tamoxifen?

Za žiadnych okolností neužívajte tento liek, ak máte nasledujúce ochorenia a stavy:

zvýšená citlivosť na aktívnu zložku;
ťažké formy trombocytopénie (možný vývoj akútnej trombózy a iných nebezpečných patológií);
hyperkalcémia (zvýšená hladina vápnika v krvi);
leukopénia (znížený počet bielych krviniek);
diabetes akéhokoľvek typu;
tehotenstvo a dojčenie;
závažné patológie obličiek;
tromboembolické poruchy;
oftalmologické patológie (používanie tohto lieku je povolené len pod prísnym dohľadom lekára).

Niektoré fakty o produkte:

Inštrukcie na používanie

Cena na stránke internetovej lekárne: od 53

Farmakologické vlastnosti

Zloženie a forma uvoľňovania

Hlavným aktívnym prvkom vo vzorci lieku je tamoxifén citrát. Produkt sa vyrába vo forme tabliet.

Indikácie na použitie

Chemický prípravok je predpísaný v týchto prípadoch:

detekcia novotvarov citlivých na estrogén;

zavedená onkológia buniek prsníka (u žien v štádiu menopauzy);

diagnostika duktálnej rakoviny (karcinómu) prsníka;

rakovinové nádory na tkanive endometria.

V prípade zistenej rakoviny prsníka sa chemický prípravok predpisuje ako doplnkový prostriedok k hlavným typom terapie: medikamentóznej, chirurgickej alebo rádiologickej. U mužov je farmakologický liek indikovaný na nezhubný rast mliečnych žliaz, ak je spojený s užívaním anabolických steroidov. Pre starších ľudí chemický prípravok predpisuje výlučne lekár.

Medzinárodná klasifikácia chorôb (ICD-10)

C50 Rakovina prsníka; C54.1 Rakovina endometria.

Vedľajšie účinky

Zoznam možných vedľajších komplikácií pri podávaní farmaceutického lieku je veľmi rozsiahly a zahŕňa nasledujúce javy:

prudké zníženie hladiny krvných doštičiek, bielych krviniek, neutrofilov v krvnej látke;

zvýšená citlivosť na aktívnu zložku lieku, vyjadrená vo forme alergénnej odpovede, zriedkavo - angioedém;

vazomotorická cefalalgia a závraty;

konvulzívne javy na dolných končatinách;

problémy so spánkom;

nevedomé správanie;

poškodenie mechanizmu chuťových pohárikov;

vzhľad návalu krvi do hlavy;

strata jasnosti zrakového vnímania, zakalenie šošovky, rohovka;

zápal pankreasu;

sklon k trombóze, tromboembolizmus pľúcnej arteriálnej cievy;

nevoľnosť s vracaním;

hnačka alebo nepravidelné vyprázdňovanie;

tuková degenerácia pečene so závažnými patológiami jej funkčného stavu;

hepatitída, pokles hladiny produkovanej žlče;

kožné vyrážky;

plešatosť, zriedkavo - prudký nárast rastu vlasov;

Steven-Johnsonov syndróm;

suchá dermis;

vysoký tón enzýmov hepatobiliárnej štruktúry;

nedostatok chuti do jedla;

hypertermia;

bolesť v kostnom tkanive;

obezita, prírastok hmotnosti;

rast nádorov na mäkkých tkanivách.

Pre ženy sú typickými náhodnými prejavmi krvácanie z maternice, nepravidelná menštruácia a návaly tepla. Pri použití lieku počas premenopauzy existuje riziko ovariálnych cýst. Zriedkavo je pri použití tabletovej formy možný rozvoj hyperplázie endometria. U mužov sú vedľajšie účinky sprevádzané poklesom libida.

Kontraindikácie

Tamoxifén sa nemá predpisovať, ak:

vysoká úroveň senzibilizácie na zložky lieku;

znížené hladiny krvných doštičiek, leukocytov;

zvýšenie množstva vápnika v krvi;

trombóza hlbokých žíl, pľúcna embólia;

tehotenstvo;

laktácie.

Pri liečbe pacientov s očnými patológiami, poruchou funkcie pečene a obličiek a obezitou je potrebné postupovať opatrne. Liek nie je predpísaný deťom.

Aplikácia počas tehotenstva

Použitie lieku počas tehotenstva a tvorby laktácie je zakázané.

Spôsob a vlastnosti aplikácie

Liečebný režim tamoxifénu sa stanovuje pre každého pacienta individuálne, pričom sa berú do úvahy údaje z testov. Pri rakovine prsného tkaniva je denná norma 20-40 mg. Liek sa užíva okamžite alebo sa rozdelí na dve dávky ráno alebo večer. Dávka farmaceutického lieku na endometriálne nádory by nemala prekročiť 30 mg pri jednorazovej alebo dvakrát dennej dávke. Liečba s použitím chemického lieku je pomerne dlhá a vykonáva sa až do vymiznutia príznakov ochorenia. Cieľom terapie je udržanie pozitívneho účinku pri kontinuálnom podávaní liekov. V prípade potreby sa pri ožarovaní alebo v kombinácii s cytostatikami predpisuje chemický prípravok ako doplnkový prostriedok. Denná dávka prijatého materiálu by nemala presiahnuť 40 mg. Tablety sa prehĺtajú celé a nežuvajú sa. Môžete piť malé množstvo vody. Na jednorazovú dávku je vhodné užiť liek ráno. V prípade podávania anabolicko-androgénnych steroidov sa tamoxifén používa od druhého týždňa steroidnej série. Je to spôsobené zvýšením hladín estrogénu na konci prvých siedmich dní užívania anabolických látok. Niekedy sa odporúča podávať liek až do nástupu ďalšieho cyklu.

Interakcia s inými liekmi

V dôsledku kombinácie liečiva s nepriamymi antikoagulanciami sa ich účinok zvyšuje. To si vyžaduje neustále sledovanie zdravotného stavu pacienta, aby bolo možné včas upraviť dávkovanie antikoagulancií. Pri užívaní tabliet Tamoxifenu v kombinácii s letrozolom klesá jeho hustota v krvnej plazme. Cytostatické liečivá používané v spojení s príslušnými liekmi zvyšujú pravdepodobnosť vzniku vaskulárnej blokády krvnými zrazeninami. V kombinácii s tegafurom je možná tvorba cirhózy pečeňového tkaniva s následnou tvorbou príznakov hepatitídy. Pri súbežnom podávaní s chemikáliami obsahujúcimi ženské hormóny - estrogény, napríklad antikoncepčné lieky, sa pozoruje oslabenie účinnosti oboch liekov. Farmaceutické produkty, ktoré znižujú množstvo vylučovaných katiónov vápnika, ako sú tiazidové diuretiká, zvyšujú riziko vzniku vysokých hladín vápnika v krvi. Kombinované podávanie bromokriptínu a tamoxifénu vedie k zvýšeniu hustoty tamoxifénu v krvnom sére. Lieky používané na zníženie kyslosti žalúdočných sekrétov, medzi ktoré patria antacidá a antihistaminiká, vyvolávajú skorý začiatok rozpúšťania ochranného povrchu kapsúl. Škrupina si musí zachovať svoje ochranné funkcie, kým liek nevstúpi do črevného traktu. Z tohto dôvodu by sa čas užívania antiestrogénových tabliet a antacíd nemal zhodovať aspoň o jednu hodinu.

Predávkovanie

V dôsledku predávkovania, ktoré výrazne prekračuje predpísané množstvo lieku, dochádza k zvýšeniu segmentových reflexov v dôsledku oslabenia inhibičných procesov mozgovej kôry. Na pozadí predávkovania sú tiež zaznamenané nasledujúce príznaky: závraty, chvenie končatín, poruchy chôdze. V tomto prípade sa užívanie lieku preruší a vykoná sa symptomatická liečba.

Analógy

Tamoxifén má dva typy alternatívnych činidiel: podľa štruktúrneho zloženia a princípu účinku. Štrukturálne analógy zahŕňajú: Vero-Tamoxifen, Tamoxifen-Ebeve, Tamoxifen-Feren a ďalšie. Fareston a Faslodex majú podobný účinok.

Podmienky predaja

Liek sa predáva v lekárňach bez lekárskeho predpisu.

Podmienky skladovania

V súlade s návodom na použitie by sa liek mal uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením. Čas použiteľnosti chemického prípravku nie je dlhší ako 2 roky.

Muži užívajú tamoxifén na udržanie svalovej hmoty a zabránenie vzniku gynekomastie (rastu prsníkov).

Čo je tamoxifén?

Tamoxifen citrát, najznámejší pod obchodným názvom Nolvadex, je špecifický modulátor estrogénového receptora (SERM). Výkonný a účinný Nolvadex bol vyvinutý na boj proti estrogénu u pacientov s rakovinou prsníka. Estrogény (ženské hormóny) sa viažu na receptory v oblasti hrudníka a podporujú vznik nádorov. Tamoxifén interferuje s touto väzbou. Vplyv na mozog je taký, že tamoxifén zabraňuje premene testosterónu na estrogén, takže hladina ženského hormónu zostáva nízka.

Tamoxifén u mužov sa používa aj po kúre anabolických steroidov na stimuláciu prirodzenej produkcie a zvýšenie testosterónu, ktorý bol potláčaný užívaním steroidov.

V tomto prípade tamoxifén stimuluje produkciu luteinizačných () a folikuly stimulujúcich hormónov () hypofýzou, ktoré zase ovplyvňujú produkciu testosterónu u muža. Bez LH a FSH nedochádza k prirodzenej produkcii testosterónu; LH hrá v tomto procese hlavnú úlohu. Kvôli tomuto účinku sa tamoxifén niekedy predpisuje mužom na liečbu neplodnosti.

TAMOXIFEN NA GYNEKOMASTII U MUŽOV

Lieky tamoxifénu sa pôvodne používali v boji proti rakovine prsníka, no v súčasnosti ich čoraz viac využívajú muži užívajúci anabolické steroidy.

Tamoxifén v tomto prípade pomáha vyhnúť sa aromatizácii a zabrániť rozvoju gynekomastie (rast mliečnych žliaz u mužov). Keď dôjde k aromatizácii, testosterón (mužský hormón) sa premení na estrogény (ženské hormóny) a so zvýšením hladiny estradiolu a zvýšením účinku receptorov vzniká gynekomastia. Tamoxifén sa viaže na receptory, čím zabraňuje naviazaniu estrogénu a spôsobeniu tohto stavu.

Ďalším použitím tamoxifénu u mužov je antiandrogénna terapia.

Tento typ hormonálnej liečby sa často využíva pri liečbe rakoviny prostaty. Spomaľuje rast rakovinových buniek a zmierňuje symptómy u mnohých mužov znížením hladiny testosterónu, ale môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov. Môžu napríklad zvýšiť hladinu estrogénu, ktorý stimuluje rast prsného tkaniva, čo vedie ku gynekomastii a bolestiam mliečnych žliaz.
Nedávne štúdie ukázali, že tamoxifén môže byť použitý ako alternatíva k chirurgickej liečbe gynekomastie u mužov. Tamoxifén je účinný pri liečbe problémov s prsníkmi spôsobených androgénovou deprivačnou terapiou u mužov (napríklad pri liečbe rakoviny prostaty) v porovnaní s radiačnou terapiou alebo anastrozolom (Arimidex – protirakovinové liečivo, inhibítor aromatázy).

TAMOXIFÉN: VEDĽAJŠIE ÚČINKY U MUŽOV

Hoci je tamoxifén skutočne účinným liekom pre mužov, môže spôsobiť vedľajšie účinky. Najčastejšie problémy sú spojené s extrémne dlhodobým užívaním, napríklad u pacientok s rakovinou prsníka.

Pri dlhodobom používaní môže tamoxifén citrát do určitej miery potlačiť produkciu inzulínu podobného rastového faktora-1 (IGF-1).

Peptidový hormón IGF-1 sa pri budovaní svalového tkaniva považuje za silnejší ako samotný rastový hormón. Pri väčšine anabolických steroidov sa však IGF-1 dramaticky zvyšuje a tamoxifén ho príliš nepotlačí.

Hoci je tamoxifén klasifikovaný ako antagonista estrogénu, v niektorých častiach tela tamoxifén v skutočnosti funguje ako agonista estrogénu. To znamená, že funguje ako estrogén.

Takýmto pôsobením v pečeni môže tamoxifén napríklad zvýšiť hladinu globulínu viažuceho pohlavné hormóny (SHGB) u mužov, ktorý deaktivuje testosterón, a tým ho v tele znižuje. Voľný testosterón je neviazaný testosterón v tele a je to jeho hladina, ktorá silne koreluje s pozitívnymi účinkami vysokého testosterónu, ako je nárast svalovej hmoty, sily a libida. Znížením voľného testosterónu môže tamoxifén narušiť proces budovania svalovej hmoty, preto sa neužíva izolovane od iných liekov na rast svalov. Napriek výraznému zvýšeniu testosterónu v dôsledku tamoxifénu je účinok hlavného mužského hormónu neutralizovaný v dôsledku zvýšenia SHBG.

Ďalšie vedľajšie účinky tamoxifénu u mužov:

Znížené kognitívne schopnosti (myslenie, pamäť atď.) (9 % mužov).
Zvýšenie hmotnosti (22% mužov).
Sexuálne poruchy (22 %).
Návaly horúčavy (13%).
Zahusťovanie krvi, riziko trombózy (9 %).
Problémy so zrakom (3 % mužov).

V jednom experimente teda zo 64 mužov, ktorí dostávali tamoxifén, 13 (20 %) prestalo užívať – buď samostatne alebo podľa pokynov lekárov – kvôli neprijateľným vedľajším účinkom liečby.

Tamoxifén je antiestrogénny liek s protizápalovým účinkom. Používa sa na liečbu rakoviny, najmä počas menopauzy. Vydáva sa na lekársky predpis. Pred začatím liečby je potrebná konzultácia s odborníkom.

Zloženie tamoxifénu

Liečivo je dostupné vo forme konvexných tabliet od 10 do 40 mg. Hlavnou zložkou je tamoxifén citrát. Ďalšie zložky: laktóza, celulóza, škrob, stearát horečnatý, koloidný oxid kremičitý. Jedno balenie obsahuje 30 tabliet.

Podmienky používania

Aby bola žena liečená tamoxifénom, musí podstúpiť príslušné vyšetrenie. Silný liek môže spomaliť vývoj rakovinových buniek, zmierniť zápal a pomôcť znížiť nádory. Použitie tamoxifénu sa odporúča pri rakovine:

na vaječníkoch;
endometrium;
mliečna žľaza;
obličky;
pre melanóm;
sarkóm mäkkých tkanív.

Trvanie liečby tamoxifénom závisí od diagnózy, závažnosti ochorenia a dynamiky vývoja.

Pravidlá aplikácie

Denná dávka lieku je 20-40 mg. Tabletu prehltnite celú. Zapite tekutinou. Urobte to raz denne alebo rozdeľte na 2 dávky. Priebeh liečby je dlhý. Určené ošetrujúcim lekárom. Použitie tamoxifénu je zložité. Súčasne sú predpísané iné protirakovinové lieky. Ak choroba postupuje, liečba sa zastaví a predpíše sa iný liek.

Kontraindikácie

Liečba sa vykonáva pod dohľadom lekára. Priamou kontraindikáciou je individuálna intolerancia zložiek. Reakcia môže byť nepredvídateľná. Predpisujte opatrne, s úpravou dávky, na:

problémy s obličkami, pečeňou;
s prítomnosťou očných patológií;
s cukrovkou;
ťažká trombóza;
problémy so zrážanlivosťou krvi.

Vedľajšie účinky

Počas liečby možno pozorovať nežiaduce prejavy spojené s antiestrogénnym účinkom tamoxifénu.

návaly horúčavy;
nevoľnosť;
nabrať váhu;
svrbenie pohlavných orgánov;
krvácanie z vagíny.

Objavuje sa oveľa menej často:

Na začiatku liečby tamoxifénom sa pozoruje zväčšenie veľkosti nádoru. V postihnutých oblastiach sa objavuje silný erytém. Symptómy vymiznú do 2 týždňov po začatí liečby tamoxifénom. Pri dlhodobej liečbe dochádza k poruche pečeňových funkcií a zvýšeniu hladiny pečeňových enzýmov. Liek vyvoláva amenoreu a nepravidelný menštruačný cyklus. Podporuje rozvoj cystických nádorov na vaječníkoch, maternicových fibroidoch, polypoch a rakovine endometria.

Prípady predávkovania sa nevyskytujú, pretože užívanie tabliet kontroluje lekár. Zvýšená dávka vedie k zvýšeným vedľajším účinkom.

Liekové interakcie

Liečba rakoviny zahŕňa súbežné užívanie niekoľkých liekov. Pri predpisovaní liekov je potrebné vziať do úvahy nasledujúce interakcie:

Antihistaminiká zvyšujú kyslosť žalúdka, čo urýchľuje rozpustnosť tamoxifénu. To znižuje jeho účinnosť. Interval medzi užívaním liekov je 1-2 hodiny.
Tamoxifén spolu s warfarínom zvyšuje rýchlosť zrážania krvi.
Diuretiká, ak sa užívajú spolu, spomaľujú odstraňovanie vápnika z tela. Zvyšuje sa riziko hyperkalcémie.
Súbežné použitie s Tegafurom spôsobuje rozvoj cirhózy pečene a chronickej hepatitídy.
Kombinované užívanie s liekmi obsahujúcimi hormóny oslabuje účinok prvého a druhého lieku.

Špeciálne situácie

Ženy počas liečby podstupujú pravidelné vyšetrenia. V určitých prípadoch sa užívanie tabliet zastaví.

Ak sa objaví vaginálne krvácanie, tamoxifén sa má vysadiť.
Pred začatím liečby musíte určiť hladinu vápnika v krvi. Ak sa indikátor výrazne zvýši v prvom týždni liečby, Tamoxifen sa má ukončiť.
Zastavte liečbu, ak sa objaví závažná venózna trombóza alebo závažná dýchavičnosť.
Tamoxifén obnovuje hormonálnu hladinu a podporuje ovuláciu. Ženy počas liečby a 3 mesiace po jej ukončení by mali používať ochranu.
Mali by ste sa nechať vyšetriť očným lekárom a nechať si vyšetriť krv.
Tamoxifén ovplyvňuje rýchlosť reakcie. Počas terapie by ste sa mali zdržať vedenia auta alebo vykonávania presnej práce.

Akékoľvek negatívne zmeny vo vašom zdravotnom stave sa odporúča prediskutovať so svojím lekárom.

Koncentrácia, vylučovacie obdobie

Účinok tamoxifénu je spojený so schopnosťou ovplyvňovať estrogénové receptory. Liek sťažuje delenie buniek, čo zabraňuje rastu rakovinového nádoru. Najvyššia koncentrácia v krvi sa pozoruje 7 hodín po podaní. Po 4 týždňoch liečby sa aktívna zložka v krvi udržiava na konštantnej úrovni. Vyrába sa v 2 etapách. Počiatočná eliminácia sa pozoruje 14 hodín po užití tablety. Potom po 7 dňoch. Hlavná časť vychádza s výkalmi, malá časť s močom.

Analógy tamoxifénu

Mnoho krajín po celom svete vyrába podobné produkty. Medzi nimi Nemecko, Rusko, India, Fínsko. Cenová kategória od 50 rub. do 2000 rubľov.

Analógy v zložení:

tamoxifén - Hexal;
fereín;
zitazónium;
Vero - tamoxifén;
Ebewe.

Analógy podľa indikácií, spôsobu použitia:

Analógy podľa kódu:

Arimidex;
bilumid;
kalumid;
flutamid;
anastrozol;
letrozol;
bikulid;
Zitiga;
Lezra;
egistrazol;
Anaster;
Flutsin.

Cena tamoxifénu

Cena lieku závisí od výrobcu a umiestnenia lekárne.

30 ks. tablety s dávkou 20 mg, India - od 130 rubľov;
Výroba Pharmacor, Rakúsko – od 230 rubľov;
Orion Pharma, Poľsko – od 780 rubľov;
Tablety 10 mg, 30 ks., Rusko – od 50 rubľov;
Tamoxifen-Ebewe 20 mg, 30 ks, Fínsko – od 1140 rub.

Droga má rôzne cenové kategórie. Výber pri kúpe je individuálny. Zloženie, účinná látka, vedľajšie účinky, kontraindikácie sú totožné. Rozdiel je vo výrobcovi a technológii výroby. Ženy z pochopiteľných dôvodov uprednostňujú výrobcov s osvedčenou povesťou – Fínsko, Nemecko, Holandsko, Rakúsko.