S akými liekmi by ste nemali užívať Zoloft? Zoloft: návod na použitie a na čo je potrebný, cena, recenzie, analógy. Posttraumatická stresová porucha

Antidepresívum

Účinná látka

Sertralín (ako hydrochlorid)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Filmom obalené tablety biela, podlhovastá, s vyrazeným nápisom „Pfizer“ na jednej strane, s linkou a nápisom „ZLT50“ vytlačeným na druhej strane tablety.

14 ks. - blistre (1) - kartónové obaly.

Filmom obalené tablety biela, podlhovastá, s vyrazeným „Pfizer“ na jednej strane a „ZLT100“ na druhej strane.

Pomocné látky: fosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, hydroxypropylcelulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát, hydroxypropylmetylcelulóza, polyetylénglykol, polysorbáty, oxid titaničitý (E171).

14 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Antidepresívum, silný špecifický inhibítor spätného vychytávania (5-HT) v neurónoch. Má veľmi slabý účinok na spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. V terapeutických dávkach blokuje vychytávanie serotonínu ľudskými krvnými doštičkami. Nemá stimulačný, sedatívny alebo anticholinergný účinok. V dôsledku selektívnej inhibície vychytávania 5-HT sertralín nezvyšuje adrenergnú aktivitu. Sertralín nemá žiadnu afinitu k muskarínovým cholinergným receptorom, serotonínu, dopamínu, histamínu, GABA, benzodiazepínom a adrenergným receptorom.

Sertralín nespôsobuje drogovú závislosť a nespôsobuje priberanie na váhe pri dlhodobom užívaní.

Farmakokinetika

Odsávanie

Absorpcia je vysoká, ale pomalá. Pri súčasnom užívaní lieku s jedlom sa biologická dostupnosť zvýši o 25 %, Cmax sa zvýši o 25 % a Tmax sa zníži.

U ľudí pri užívaní sertralínu v dávke 50 až 200 mg 1-krát denne počas 14 dní sa Cmax dosiahla 4,5-8,4 hodín po podaní. Cmax a AUC sú úmerné dávke v rozsahu 50-200 mg sertralínu 1-krát denne počas 14 dní, pričom je odhalená lineárna povaha farmakokinetickej závislosti.

Distribúcia

Keď sa predpisujú spolu so sertralínom, pozoruje sa mierne, ale štatisticky významné predĺženie protrombínového času. V týchto prípadoch sa odporúča sledovať protrombínový čas na začiatku liečby sertralínom a po jej ukončení.

Farmakokinetická interakcia

Sertralín sa viaže na plazmatické bielkoviny. Preto sa musí zvážiť možnosť jeho interakcie s inými liekmi viažucimi bielkoviny (napríklad diazepam a tolbutamid).

Súbežné užívanie významne znižuje klírens sertralínu.

Lieky metabolizované izoenzýmom CYP2D6

Dlhodobá liečba sertralínom v dávke 50 mg/deň zvyšuje plazmatickú koncentráciu súčasne užívaných liečiv, na metabolizme ktorých sa tento enzým podieľa (tricyklické antidepresíva, antiarytmiká triedy IC - propafenón, flekainid).

Lieky metabolizované inými enzýmovými systémami cytochrómu P450

Experimenty na štúdium interakcie in vitro ukázali, že beta-hydroxylácia endogénneho kortizolu uskutočňovaná izoenzýmom CYP3A3/4, ako aj metabolizmus karbamazepínu a terfenadínu, sa pri dlhodobom podávaní sertralínu v dávke 200 mg/deň. Nemenia sa ani plazmatické koncentrácie tolbutamidu (pri súčasnom užívaní znižuje klírens tolbutamidu – pri súčasnom užívaní je potrebné monitorovanie glukózy v krvi), fenytoínu a warfarínu pri dlhodobom podávaní sertralínu v rovnakej dávke. Môžeme teda dospieť k záveru, že sertralín neinhibuje izoenzým CYP2C9.

Sertralín neovplyvňuje koncentráciu diazepamu v krvnom sére, čo naznačuje absenciu inhibície izoenzýmu CYP2C19. Podľa štúdií in vitro nemá sertralín prakticky žiadny účinok alebo len minimálnu inhibíciu izoenzýmu CYP1A2.

Lítiové prípravky

Farmakokinetika lítia sa pri súbežnom podávaní sertralínu nemení. Tremor sa však pozoruje častejšie, keď sa používajú spolu. Rovnako ako predpisovanie iných selektívnych neuronálnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, kombinované použitie sertralínu s liekmi, ktoré ovplyvňujú serotonergný prenos (napríklad lítiové lieky), vyžaduje zvýšenú opatrnosť.

Lieky ovplyvňujúce serotonergný prenos

Pri výmene jedného inhibítora vychytávania serotonínu neurónov za iný nie je potrebné obdobie vymývania. Pri zmene priebehu liečby je však potrebná opatrnosť. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu tryptofánu alebo fenfluramínu so sertralínom.

Indukcia mikrozomálnych pečeňových enzýmov

Sertralín spôsobuje minimálnu indukciu pečeňových enzýmov. Súčasné podávanie sertralínu v dávke 200 mg a antipyrínu vedie k malému (5 %), ale významnému zníženiu T1/2 antipyrínu.

Atenolol

Pri spoločnom podávaní sertralín nemení jeho beta-blokujúci účinok.

Glibenklamid a digoxín

Keď sa sertralín podával v dennej dávke 200 mg, nezistili sa žiadne liekové interakcie s týmito liekmi.

fenytoín

Dlhodobé užívanie sertralínu v dávke 200 mg/deň nemá klinicky významný účinok a nepotláča metabolizmus fenytoínu. Napriek tomu sa odporúča starostlivé sledovanie plazmatických hladín fenytoínu od momentu predpísania sertralínu s vhodnou úpravou dávky fenytoínu.

sumatriptan

U pacientov užívajúcich súčasne sertralín a sumatriptán boli mimoriadne zriedkavé prípady slabosti, zvýšených šľachových reflexov, zmätenosti, úzkosti a nepokoja. Ak je potrebné súbežné užívanie sertralínu a sumatriptánu, odporúča sa sledovanie pacientov.

špeciálne pokyny

Sertralín sa nemá podávať súbežne s inhibítormi MAO alebo do 14 dní po ukončení liečby inhibítormi MAO. Podobne po vysadení sertralínu sa inhibítory MAO nepredpisujú počas 14 dní.

Serotonínový syndróm a neuroleptický malígny syndróm

Pri použití selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu a neuroleptického malígneho syndrómu (NMS), ktorých riziko sa zvyšuje pri kombinácii SSRI s inými sérotonergnými liekmi (vrátane triptánov), ako aj s liekmi, ktoré ovplyvňujú metabolizmus serotonínu (vrátane inhibítorov MAO), antipsychotiká a iných antagonistov dopamínových receptorov. Prejavy serotonínového syndrómu môžu zahŕňať zmeny duševného stavu (najmä agitovanosť, halucinácie, kóma), autonómnu labilitu (tachykardia, kolísanie krvného tlaku, hypertermia), zmeny nervovosvalového prenosu (hyperreflexia, zhoršená motorická koordinácia) a/alebo gastrointestinálne poruchy ( nevoľnosť, vracanie a hnačka). Niektoré prejavy serotonínového syndrómu, vr. hypertermia, svalová rigidita, autonómna labilita s možnosťou rýchleho kolísania parametrov vitálnych funkcií, ako aj zmeny duševného stavu môžu pripomínať symptómy, ktoré sa vyvíjajú pri NMS. U pacientov je potrebné sledovať vývoj klinických prejavov serotonínového syndrómu a NMS.

Iné serotonergné látky

Pri súbežnom predpisovaní sertralínu s inými liekmi, ktoré zvyšujú serotonergnú neurotransmisiu, ako sú tryptofán, fenfluramín alebo 5-HT agonisty, je potrebná opatrnosť. Takémuto súbežnému podávaniu sa treba vyhnúť vždy, keď je to možné, vzhľadom na možnosť farmakodynamických interakcií.

Prechod z iných SSRI, antidepresív alebo liekov proti obsedantnosti

Skúsenosti z klinických štúdií zameraných na určenie optimálneho času potrebného na prechod pacientov z užívania iných antidepresív a liekov proti obsedantnosti na sertralín sú obmedzené. Pri prechode z liekov s dlhodobým účinkom, ako je fluoxetín, je potrebná opatrnosť. Požadovaný interval medzi vysadením jedného SSRI a začatím iného podobného lieku nebol stanovený. Treba poznamenať, že nie sú dostatočné skúsenosti s použitím sertralínu u pacientov podstupujúcich elektrokonvulzívnu liečbu.

Možný úspech alebo riziko tejto kombinovanej liečby sa neskúmalo. Nie sú žiadne skúsenosti s použitím sertralínu u pacientov so záchvatovými poruchami, preto sa jeho použitiu treba vyhnúť u pacientov s nestabilnou epilepsiou a pacienti s kontrolovanou epilepsiou majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Ak sa objavia záchvaty, liek sa má vysadiť.

Pacienti s depresiou sú vystavení riziku pokusov o samovraždu. Toto nebezpečenstvo pretrváva, kým sa nevyvinie remisia. Preto od začiatku liečby až do dosiahnutia optimálneho klinického účinku majú byť pacienti pod neustálym lekárskym dohľadom.

Aktivácia mánie/hypománie

Počas klinických štúdií pred uvedením sertralínu na trh sa u približne 0,4 % pacientov užívajúcich sertralín pozorovala hypománia a mánia. Prípady aktivácie mánie/hypománie boli tiež opísané u malej časti pacientov s maniodepresívnou psychózou, ktorí dostávali iné antidepresíva alebo lieky proti obsedantnosti.

Použitie pri zlyhaní pečene

Sertralín sa aktívne biotransformuje v pečeni. Podľa farmakokinetickej štúdie sa pri opakovanom podávaní sertralínu pacientom so stabilnou miernou cirhózou pečene pozorovalo zvýšenie T1/2 liečiva a takmer trojnásobné zvýšenie AUC a Cmax liečiva v porovnaní so zdravými ľuďmi. Medzi týmito dvoma skupinami neboli žiadne významné rozdiely vo väzbe na plazmatické bielkoviny. Sertralín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením pečene. Pri predpisovaní lieku pacientovi s poruchou funkcie pečene je potrebné prediskutovať vhodnosť zníženia dávky alebo predĺženia intervalu medzi užívaním lieku.

Použitie pri zlyhaní obličiek

Sertralín podlieha aktívnej biotransformácii, preto sa nezmenený v moči vylučuje v malých množstvách. U pacientov s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu 30-60 ml/min) a pacientov so stredne ťažkým alebo ťažkým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu 10-29 ml/min) sa farmakokinetické parametre (AUC 0-24 a Cmax) sertralínu s opakované dávky sa významne nelíšili od kontrolnej skupiny. Vo všetkých skupinách bol T1/2 lieku rovnaký a nezistili sa žiadne rozdiely vo väzbe na plazmatické proteíny. Výsledky tejto štúdie naznačujú, že, ako sa očakávalo, vzhľadom na zanedbateľné vylučovanie sertralínu obličkami, nie je potrebná úprava dávkovania na základe závažnosti poruchy funkcie obličiek.

Patologické krvácanie/hemoragia

Odporúča sa postupovať opatrne pri predpisovaní selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu v kombinácii s liekmi, ktoré majú preukázanú schopnosť meniť funkciu krvných doštičiek, ako aj u pacientov s hemoragickými ochoreniami v anamnéze.

Hyponatriémia

Počas liečby sertralínom sa môže vyskytnúť prechodná hyponatriémia. Toto sa vyvíja častejšie u starších pacientov, ako aj pri užívaní diuretík alebo množstva iných liekov. Podobný vedľajší účinok je spojený so syndrómom neprimeranej sekrécie ADH. Ak sa vyvinie symptomatická hyponatriémia, sertralín sa má vysadiť a má sa predpísať adekvátna liečba zameraná na úpravu hladín sodíka v krvi. Medzi príznaky a symptómy hyponatriémie patrí bolesť hlavy, ťažkosti s koncentráciou, strata pamäti, slabosť a neistota, čo môže viesť k pádom. V závažnejších prípadoch sa môžu vyskytnúť halucinácie, mdloby, záchvaty, kóma, zástava dýchania a smrť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Predpisovanie sertralínu spravidla nie je sprevádzané zhoršením psychomotorických funkcií. Jeho použitie súčasne s inými liekmi však môže viesť k narušeniu pozornosti a koordinácie pohybov. Preto sa počas liečby sertralínom neodporúča viesť vozidlá, používať špeciálne vybavenie alebo vykonávať činnosti spojené so zvýšeným rizikom.

Tehotenstvo a laktácia

Neexistujú žiadne kontrolované výsledky používania sertralínu u tehotných žien, takže Zoloft možno predpísať počas tehotenstva iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ženy v reprodukčnom veku Počas liečby sertralínom sa majú používať účinné metódy antikoncepcie.

Sertralín sa nachádza v materskom mlieku, a preto sa užívanie Zoloftu počas laktácie neodporúča. Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o bezpečnosti jeho použitia v tomto prípade. Ak je liek nevyhnutný, dojčenie sa má zastaviť.

Keď sa sertralín používa počas tehotenstva a dojčenia, u niektorých dojčiat, ktorých matky užívali antidepresíva zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, vrátane serotonínu, sa môžu vyskytnúť príznaky podobné reakcii na vysadenie lieku.

Aplikácia v detstve

Použitie lieku je kontraindikované u detí mladších ako 6 rokov.

U deti a dospievajúci vo veku 13-17 rokov trpiacich OCD, liečba Zoloftom by mala začať dávkou 50 mg/deň. U deti vo veku 6-12 rokov Liečba OCD sa začína dávkou 25 mg/deň, po 1 týždni sa zvyšuje na 50 mg/deň. Následne, ak je účinok nedostatočný, dávku možno podľa potreby zvyšovať v krokoch po 50 mg/deň až na 200 mg/deň. Aby sa predišlo predávkovaniu, pri zvýšení dávky nad 50 mg je potrebné vziať do úvahy nižšiu telesnú hmotnosť u detí v porovnaní s dospelými. Dávka sa má meniť v intervaloch aspoň 1 týždňa.

Pri poruche funkcie obličiek

Berúc do úvahy nevýznamnú renálnu exkréciu sertralínu, úprava jeho dávky v závislosti od závažnosti Podmienky výdaja z lekárne

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30°C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Obsah

Tablety Zoloft patria do skupiny antidepresív s účinnou látkou sertralín. Ide o selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI) vhodný na dlhodobé užívanie dospelými a deťmi staršími ako šesť rokov. Z návodu na použitie lieku sa môžete dozvedieť o jeho indikáciách, vedľajších účinkoch, spôsobe použitia a špeciálnych pokynoch.

Antidepresívum Zoloft

Liek je antidepresívum, ktoré môže selektívne inhibovať spätné vychytávanie serotonínu. Účinnosť lieku bola potvrdená porovnávacími klinickými štúdiami niekoľkých antidepresív novej generácie. Zoloft dokáže rýchlo zmierniť príznaky vo forme fóbií, úzkosti, melanchólie a iných odchýlok od normy psychickej stability. Užívanie lieku spolu s kognitívno-behaviorálnou psychoterapiou poskytuje veľmi dobré výsledky pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD).

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo je dostupné vo forme podlhovastých bielych tabliet. Na jednej strane povrchu je vyrazený nápis, na druhej je uvedené dávkovanie účinnej látky. Okrem aktívnej zložky obsahuje kompozícia množstvo pomocných prvkov.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Liečivo má tú vlastnosť, že silne potláča spätné vychytávanie serotonínu (5-HT) v neurónoch, pričom má neexprimovaný účinok na spätné vychytávanie dopamínu a norepinefrínu. Pri terapeuticky významnej dávke pôsobí liek proti vychytávaniu serotonínu do krvných doštičiek. Výhodou Zoloftu je, že nemá vedľajšie účinky vo forme anticholinergných, sedatívnych alebo stimulačných účinkov. V dôsledku selektívneho potlačenia vychytávania serotonínových receptorov liek nezvyšuje adrenergnú aktivitu.

Aktívna zložka lieku, sertralín, nemá žiadnu afinitu k serotonergným histamínergným, dopamínergným, muskarínovým (cholinergným), adrenergným, GABA alebo benzodiazepínovým receptorom. Droga nevytvára závislosť, nevedie k zvýšeniu indexu telesnej hmotnosti ani pri dlhodobom užívaní a neovplyvňuje sekréciu hormónov.

Liečivo má vysoký stupeň absorpcie (pomalou rýchlosťou). Biologická dostupnosť účinnej látky sa počas jedla zvyšuje o 25 %. Užívanie lieku v dávke 50-200 mg raz denne počas dvoch týždňov vám umožňuje dosiahnuť maximálne plazmatické koncentrácie 4,5-8,5 hodín po podaní. Vek pacienta nemá významný vplyv na farmakologický profil. Polčas rozpadu: od 22 do 36 hodín.

Sertralín sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni 98 %. Aktívna biotransformácia sertralínu prebieha v pečeni, hlavným metabolitom v plazme je N-desmetylsertralín. Vylučovanie prebieha v rovnakom pomere s močom a výkalmi. Sertralín vo svojej pôvodnej forme sa vylučuje močom vo veľmi malých množstvách (menej ako 0,2 %). U pacientov s cirhózou pečene je polčas predĺžený.

Indikácie na použitie

Zoloft sa predpisuje na depresiu a na prevenciu epizód depresie. V závažných prípadoch sa liek môže kombinovať s antidepresívami iných skupín. Zoznam hlavných indikácií:

  • depresia rôzneho pôvodu (prevencia aj liečba);
  • stavy paniky;
  • posttraumatické stresové stavy;
  • rôzne druhy sociálnych fóbií.

Ako užívať Zoloft

Zoloft sa užíva perorálne raz denne, ráno alebo večer, bez prísnej súvislosti s jedlom. Pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy alebo depresie sa terapia začína dávkou 50 mg denne. Pri panických poruchách, sociálnych fóbiách a psychotraumatických situáciách sa dávka začína na 25 mg denne s postupným zvyšovaním po týždni na 50 mg. Ak nie je účinok žiadny alebo je slabý, dávka 50 mg sa môže zvyšovať v intervaloch najmenej jedného týždňa. Maximálna dávka je 200 mg. Odporúčania sú platné pre mladých a starších pacientov.

Deťom a dospievajúcim vo veku od 13 do 17 rokov trpiacim OCD sa predpisuje dávka 50 mg denne. U detí s OCD od 6 do 12 rokov sa liečba začína dávkou 25 mg denne, po týždni sa zvyšuje na 50 mg. V závislosti od klinického účinku možno dávku zvýšiť na 200 mg (berúc do úvahy telesnú hmotnosť). Opatrnosť je potrebná u pacientov s ochorením pečene (nižšie dávky alebo dlhšie intervaly medzi dávkami).

Kedy nadobudne účinnosť?

Prvý účinok sa začína prejavovať týždeň po začatí liečby. Významný a okrajový účinok sa zvyčajne dosiahne dva až štyri týždne po začiatku kurzu. Pri obsedantno-kompulzívnej poruche môže niekedy trvať dlhšie, kým sa dosiahne maximálny účinok (veľa závisí od súčasného psychologického vplyvu).

špeciálne pokyny

Liek sa predpisuje opatrne v kombinácii s niektorými liekmi, je zakázané kombinovať ho s inhibítormi monoaminooxidázy. Ďalšie body zo sekcie špeciálnych pokynov v návode na použitie si prečítajte:

  1. Počas liečby liekom je možný rozvoj serotonínového syndrómu a malígneho neuroleptického stavu, riziko sa zvyšuje pri kombinácii s triptánmi, antipyrínom a antipsychotikami. Medzi príznaky týchto abnormalít patrí tachykardia, kolísanie tlaku, hypertermia a hyperreflexia.
  2. Hypománia a mánia sa vyvinú u 0,4 % pacientov.
  3. Pri cirhóze pečene sa doba eliminácie lieku zvyšuje. Zoloft sa má používať s opatrnosťou a s úpravou dávkovacieho intervalu pri ochoreniach pečene. V prípade zlyhania obličiek sa dávkovanie a režim nemenia.
  4. Počas liečby sertralínom sa môže vyskytnúť prechodná hyponatriémia. Keď sa objaví, liečba sa zruší a predpíše sa adekvátna liečba. Medzi príznaky hyponatriémie patrí bolesť hlavy, zhoršená koncentrácia a pamäť, mdloby, halucinácie a slabosť.
  5. Počas užívania lieku sa neodporúča viesť vozidlá alebo nebezpečné stroje, pretože rýchlosť psychomotorických reakcií sa znižuje.

Počas tehotenstva a laktácie

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o bezpečnosti a účinnosti sertralínu u tehotných a dojčiacich žien. Liek možno predpísať, ak potenciálny prínos pre matku preváži riziko pre plod. Ženy v reprodukčnom veku majú byť počas liečby Zoloftom účinne chránené. Sertralín prechádza do materského mlieka, preto je jeho použitie počas laktácie zakázané. U novorodencov, ktorých matky dostávali Zoloft, sa objavia príznaky abstinenčného syndrómu.

V detstve

Zoloft je kontraindikovaný na použitie u detí mladších ako šesť rokov. Deťom a dospievajúcim vo veku 13-17 rokov s obsedantno-kompulzívnou poruchou sa predpisuje 50 mg/deň, 6-12 rokov – 25 mg/deň. Po týždni sa dávka zvýši na 50 mg/deň. Na dosiahnutie účinku sa dávka postupne zvyšuje o 50 mg/deň až na 200 mg. Dávkovanie sa mení raz týždenne.

Zoloft a alkohol

Počas užívania SSRI by ste nemali piť alkohol, pretože samotný etanol predlžuje účinok intracerebrálneho serotonínu. Navyše, alkohol je induktorom syntézy dopamínu, takže to zvyšuje vedľajšie účinky Zoloftu a existuje konkurencia pre substrát (metabolizmus v pečeni). V dôsledku toho môže dôjsť k intoxikácii, narušeniu funkcie pečene a vylučovaniu látky.

Liekové interakcie

Počas užívania Zoloftu je zakázané používať inhibítory MAO. Ďalšie liekové interakcie:

  • kombinácia s pimozidom, selegilínom, moklobemidom, linezolidom, propafenónom je kontraindikovaná - je možný rozvoj serotonínového syndrómu a zmeny duševného stavu, až delírium a mimoriadne závažné následky;
  • u zdravých ľudí nedochádza k zosilneniu účinku etanolu, karbamazepínu, fenytoínu, haloperidolu;
  • zvyšuje protrombínový čas nepriamych antikoagulancií, Warfarínu;
  • znižuje účinnosť diazepamu, tolbutamidu, zvyšuje koncentráciu tricyklických antidepresív, antiarytmík, flekainidu, znižuje čas eliminácie Aspirínu, ovplyvňuje enzýmy pečeňového cytochrómu;
  • cimetidín znižuje klírens kreatinínu a sertralínu, lítiové prípravky spôsobujú tremor;
  • kombinácie s tryptofánom a fenfluramínom sú zakázané;
  • Sumatriptán spôsobuje slabosť, zmätenosť, úzkosť a zvýšené šľachové reflexy.

Vedľajšie účinky

Počas užívania Zoloftu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Pacienti uvádzajú tieto faktory:

  • dyspepsia, plynatosť, hnačka, zápcha, vracanie;
  • pankreatitída, hepatitída, hypoestézia;
  • znížená alebo zvýšená chuť do jedla, anorexia;
  • rýchly tlkot srdca, tachykardia, arteriálna hypertenzia;
  • svalové kŕče, artralgia, dyskinéza, akatízia, hematúria;
  • škrípanie zubov, problémy s chôdzou, parestézia;
  • mdloby, ospalosť, migréna, závrat, triaška;
  • agitovanosť, znížené libido, nespavosť, psychóza, kóma;
  • bronchospazmus, zívanie, enuréza, impotencia, menštruačné nepravidelnosti;
  • priapizmus, gynekomastia, porucha zraku;
  • hypotyreóza, hyperprolaktinémia, sčervenanie kože;
  • alopécia, zvýšené potenie, leukopénia;
  • alergické reakcie, žihľavka, svrbenie, angioedém;
  • krvácanie, depresia, agresívne správanie.

Abstinenčný syndróm

Vysadenie antidepresív sa má vždy robiť postupne, znižovaním dávky, aby sa predišlo abstinenčným príznakom. Hladké dokončenie liečby trvá niekoľko mesiacov. Ak rýchlo prestanete užívať liek, dôjde k „stiahnutiu“ - telo nebude mať čas prispôsobiť sa. Lekári odporúčajú znížiť dávku Zoloftu podľa plánu - o 25 g naraz s intervalom dvoch týždňov. Abstinenčné príznaky:

  • nevoľnosť, kŕče, hnačka, vracanie;
  • nespavosť, nočné mory, závraty, mdloby;
  • necitlivosť končatín, brnenie, chvenie;
  • strata koordinácie, úzkosť.

Predávkovanie

Ani vysoké dávky sertralínu nevedú k závažným príznakom predávkovania. Ale ak užívate liek súčasne s alkoholom alebo inými liekmi, je možná kóma a riziko smrti. Typickými príznakmi predávkovania sú vracanie, tachykardia, ospalosť, nervózny nepokoj, hnačka, hyperreflexia. Neexistuje žiadne špecifické antidotum, dialýza, hemoperfúzia alebo krvná transfúzia sú neúčinné. Neodporúča sa vyvolávať zvracanie, lepšie je podať pacientovi aktívne uhlie a udržiavať priechodnosť dýchacích ciest.

Kontraindikácie

Liek sa predpisuje opatrne pri organických ochoreniach mozgu, mentálnej retardácii, epilepsii, zlyhaní obličiek alebo pečene a pri silnom úbytku hmotnosti. Kontraindikácie sú:

  • tehotenstvo, laktácia;
  • deti mladšie ako šesť rokov;
  • precitlivenosť na zložky;
  • v kombinácii s inhibítormi MAO a pimozidom.

Podmienky predaja a skladovania

Antidepresívum si môžete kúpiť na lekársky predpis. Jeho skladovanie vyžaduje ochranu pred deťmi a teplotu nie vyššiu ako 30 stupňov. Čas použiteľnosti je päť rokov.

Analógy

Jeho priame analógy aj iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu môžu nahradiť liek Zoloft. Medzi analógy lieku patria:

  • Asentra je liek na báze sertralínu, 50 mg tablety, používaný na liečbu depresie a panických porúch;
  • Sirlift - tablety 50 a 100 mg s rovnakou účinnou látkou, lieči depresiu u pacientov s mono- a bipolárnymi afektívnymi poruchami;
  • Stimuloton je maďarský liek vo forme tabliet na báze sertralínu.

Zoloft cena

Náklady na lieky sa líšia v závislosti od koncentrácie účinnej látky, počtu tabliet v balení a cenovej politiky lekárne. V lekárenských reťazcoch v Moskve a Petrohrade budú približné ceny lieku:

Antidepresívum, silný špecifický inhibítor spätného vychytávania serotonínu (5-HT) v neurónoch. Má veľmi slabý účinok na spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. V terapeutických dávkach blokuje vychytávanie serotonínu ľudskými krvnými doštičkami. Nemá stimulačný, sedatívny alebo anticholinergný účinok. V dôsledku selektívnej inhibície vychytávania 5-HT sertralín nezvyšuje adrenergnú aktivitu. Sertralín nemá žiadnu afinitu k muskarínovým cholinergným receptorom, serotonínu, dopamínu, histamínu, GABA, benzodiazepínom a adrenergným receptorom.

Sertralín nespôsobuje drogovú závislosť a nespôsobuje priberanie na váhe pri dlhodobom užívaní.

Farmakokinetika

Odsávanie

Absorpcia je vysoká, ale pomalá. Pri súčasnom užívaní lieku s jedlom sa biologická dostupnosť zvýši o 25 %, Cmax sa zvýši o 25 % a Tmax sa zníži.

U ľudí pri užívaní sertralínu v dávke 50 až 200 mg 1-krát denne počas 14 dní sa Cmax dosiahla 4,5-8,4 hodín po podaní. Cmax a AUC sú úmerné dávke v rozsahu 50-200 mg sertralínu 1-krát denne počas 14 dní, pričom je odhalená lineárna povaha farmakokinetickej závislosti.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 98 %.

Podľa konečného T1/2 sa pozoruje približne dvojnásobná kumulácia liečiva až do nástupu rovnovážnych koncentrácií po 1 týždni liečby (dávka 1 krát/deň).

Metabolizmus

Sertralín podlieha aktívnej biotransformácii počas „prvého prechodu“ pečeňou. Hlavný metabolit nachádzajúci sa v plazme, N-desmetylsertralín, je výrazne horší (asi 20-krát) ako sertralín v aktivite in vitro a je prakticky neaktívny v modeloch depresie in vivo.

Sertralín a N-desmetylsertralín sa aktívne biotransformujú.

Odstránenie

Priemerný T1/2 sertralínu u mladých a starších mužov a žien je 22-36 hodín.T1/2 N-desmetylsertralínu sa pohybuje medzi 62-104 hodinami. Metabolity sa vylučujú stolicou a močom v rovnakých množstvách. Len malá časť liečiva (menej ako 0,2 %) sa vylučuje v nezmenenej forme močom.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Farmakokinetický profil u dospievajúcich a starších pacientov sa významne nelíši od profilu u pacientov vo veku 18 až 65 rokov.

Ukázalo sa, že farmakokinetika sertralínu u detí s OCD je podobná ako u dospelých (hoci metabolizmus sertralínu je o niečo aktívnejší u detí). Vzhľadom na nižšiu telesnú hmotnosť u detí (najmä vo veku 6-12 rokov) sa však odporúča užívať liek v nižšej dávke, aby sa predišlo nadmerným plazmatickým hladinám.

U pacientov s cirhózou pečene sa zvyšuje T1/2 liečiva a AUC v porovnaní so zdravými ľuďmi.

Formulár na uvoľnenie

Tablety sú biele, podlhovasté, filmom obalené, s vyrazeným „Pfizer“ na jednej strane a „ZLT100“ na druhej strane.

Pomocné látky: fosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, hydroxypropylcelulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát, hydroxypropylmetylcelulóza, polyetylénglykol, polysorbáty, oxid titaničitý (E171).

14 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Liek sa podáva perorálne 1 krát denne ráno alebo večer. Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo.

Pri depresii a OCD sa liečba začína dávkou 50 mg/deň.

Liečba panických porúch, PTSD a sociálnej fóbie sa začína dávkou 25 mg/deň, ktorá sa po 1 týždni zvyšuje na 50 mg/deň. Použitie lieku podľa tohto režimu môže znížiť výskyt skorých nežiaducich účinkov liečby charakteristických pre panickú poruchu.

Ak je účinok užívania sertralínu u pacientov v dávke 50 mg/deň nedostatočný, možno dennú dávku zvýšiť. Dávka sa má zvyšovať v intervaloch nie viac ako raz týždenne na maximálnu odporúčanú dávku 200 mg/deň.

Počiatočné účinky možno pozorovať do 7 dní od začiatku liečby, ale úplné účinky sa zvyčajne dosiahnu v priebehu 2-4 týždňov (alebo dokonca dlhšie v prípade OCD).

Pri vykonávaní dlhodobej udržiavacej liečby sa liek predpisuje v minimálnej účinnej dávke, ktorá sa následne mení v závislosti od klinického účinku.

U detí a dospievajúcich vo veku 13-17 rokov s OCD sa má liečba Zoloftom ® začať dávkou 50 mg/deň. U detí vo veku 6-12 rokov sa liečba OCD začína dávkou 25 mg/deň, po 1 týždni sa zvyšuje na 50 mg/deň. Následne, ak je účinok nedostatočný, dávku možno podľa potreby zvyšovať v krokoch po 50 mg/deň až na 200 mg/deň. V klinických štúdiách u pacientov s depresiou a OCD vo veku 6 až 17 rokov sa ukázalo, že farmakokinetický profil sertralínu bol podobný ako u dospelých. Aby sa predišlo predávkovaniu, pri zvýšení dávky nad 50 mg je potrebné vziať do úvahy nižšiu telesnú hmotnosť u detí v porovnaní s dospelými.

T 1/2 sertralínu je približne 1 deň, takže zmeny dávky by sa mali vyskytovať v intervaloch aspoň 1 týždňa.

Liečivo sa z veľkej časti metabolizuje v tele. Len malé množstvo liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Ako sa očakávalo vzhľadom na nízku renálnu exkréciu sertralínu, nie je potrebná úprava dávkovania v závislosti od závažnosti poruchy funkcie obličiek.

Predávkovanie

Symptómy: pri predávkovaní sertralínom neboli zistené žiadne závažné príznaky, a to ani pri použití lieku vo vysokých dávkach. Ak sa však podáva súčasne s inými liekmi alebo alkoholom, môže dôjsť k ťažkej otrave vrátane kómy a smrti.

V prípade predávkovania sú možné prejavy serotonínového syndrómu (nauzea, vracanie, ospalosť, tachykardia, nepokoj, závraty, psychomotorická agitácia, hnačka, zvýšené potenie, myoklonus a hyperreflexia).

Liečba: Neexistujú žiadne špecifické antidotá. Je potrebná intenzívna podporná starostlivosť a neustále sledovanie vitálnych funkcií tela. Vyvolanie zvracania sa neodporúča. Podávanie aktívneho uhlia môže byť účinnejšie ako výplach žalúdka. Dýchacie cesty musia byť zachované. Sertralín má veľký Vd, a preto zvýšená diuréza, dialýza, hemoperfúzia alebo krvná transfúzia môžu byť neúčinné.

Interakcia

Pri súčasnom použití sertralínu a pimozidu sa pozorovalo zvýšenie hladín pimozidu, keď sa podával ako jedna dávka v nízkej dávke (2 mg). Zvýšenie hladín pimozidu nebolo spojené so žiadnymi zmenami na EKG. Keďže mechanizmus tejto interakcie nie je známy a pimozid má úzky terapeutický index, súčasné použitie pimozidu a sertralínu je kontraindikované.

inhibítory MAO

Pri súčasnom použití sertralínu a inhibítorov MAO (vrátane selektívne pôsobiacich (selegilínových) inhibítorov MAO a s reverzibilným typom účinku (moklobemid, ako aj linezolid) sa pozorujú závažné komplikácie).Je možný rozvoj serotonínového syndrómu (hypertermia, rigidita, myoklonus, labilita autonómneho nervového systému (rýchle kolísanie) parametrov dýchacieho a kardiovaskulárneho systému), zmeny duševného stavu vrátane zvýšenej podráždenosti, silného nepokoja, zmätenosti, ktorá môže v niektorých prípadoch prerásť až do delírizujúceho stavu alebo kómy). komplikácie, niekedy fatálne, sa vyskytujú pri predpisovaní inhibítorov MAO počas liečby antidepresívami, ktoré inhibujú neuronálne vychytávanie monoamínov, alebo bezprostredne po ich vysadení.

látky tlmiace CNS a etanol

Kombinované použitie sertralínu a látok tlmiacich CNS si vyžaduje zvýšenú pozornosť. Počas liečby sertralínom je zakázaná konzumácia alkoholických nápojov a liekov obsahujúcich etanol. U zdravých ľudí nedošlo k zosilneniu účinku etanolu, karbamazepínu, haloperidolu alebo fenytoínu na kognitívne a psychomotorické funkcie; súčasné užívanie sertralínu a alkoholu sa však neodporúča.

Nepriame antikoagulanciá (warfarín)

Keď sa predpisujú spolu so sertralínom, pozoruje sa mierne, ale štatisticky významné predĺženie protrombínového času. V týchto prípadoch sa odporúča sledovať protrombínový čas na začiatku liečby sertralínom a po jej ukončení.

Farmakokinetická interakcia

Sertralín sa viaže na plazmatické bielkoviny. Preto sa musí zvážiť možnosť jeho interakcie s inými liekmi viažucimi bielkoviny (napríklad diazepam a tolbutamid).

Cimetidín

Súbežné užívanie významne znižuje klírens sertralínu.

Lieky metabolizované izoenzýmom CYP2D6

Dlhodobá liečba sertralínom v dávke 50 mg/deň zvyšuje plazmatickú koncentráciu súčasne užívaných liečiv, na metabolizme ktorých sa tento enzým podieľa (tricyklické antidepresíva, antiarytmiká triedy IC - propafenón, flekainid).

Lieky metabolizované inými enzýmovými systémami cytochrómu P450

Experimenty na štúdium interakcie in vitro ukázali, že beta-hydroxylácia endogénneho kortizolu uskutočňovaná izoenzýmom CYP3A3/4, ako aj metabolizmus karbamazepínu a terfenadínu, sa pri dlhodobom podávaní sertralínu v dávke 200 mg/deň. Nemenia sa ani plazmatické koncentrácie tolbutamidu (pri súčasnom užívaní znižuje klírens tolbutamidu – pri súčasnom užívaní je potrebné monitorovanie glukózy v krvi), fenytoínu a warfarínu pri dlhodobom podávaní sertralínu v rovnakej dávke. Môžeme teda dospieť k záveru, že sertralín neinhibuje izoenzým CYP2C9.

Sertralín neovplyvňuje koncentráciu diazepamu v krvnom sére, čo naznačuje absenciu inhibície izoenzýmu CYP2C19. Podľa štúdií in vitro nemá sertralín prakticky žiadny účinok alebo len minimálnu inhibíciu izoenzýmu CYP1A2.

Lítiové prípravky

Farmakokinetika lítia sa pri súbežnom podávaní sertralínu nemení. Tremor sa však pozoruje častejšie, keď sa používajú spolu. Rovnako ako predpisovanie iných selektívnych neuronálnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, kombinované použitie sertralínu s liekmi, ktoré ovplyvňujú serotonergný prenos (napríklad lítiové lieky), vyžaduje zvýšenú opatrnosť.

Lieky ovplyvňujúce serotonergný prenos

Pri výmene jedného inhibítora vychytávania serotonínu neurónov za iný nie je potrebné obdobie vymývania. Pri zmene priebehu liečby je však potrebná opatrnosť. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu tryptofánu alebo fenfluramínu so sertralínom.

Indukcia mikrozomálnych pečeňových enzýmov

Sertralín spôsobuje minimálnu indukciu pečeňových enzýmov. Súčasné podávanie sertralínu v dávke 200 mg a antipyrínu vedie k malému (5 %), ale významnému zníženiu T1/2 antipyrínu.

Atenolol

Pri spoločnom podávaní sertralín nemení jeho beta-blokujúci účinok.

Glibenklamid a digoxín

Keď sa sertralín podával v dennej dávke 200 mg, nezistili sa žiadne liekové interakcie s týmito liekmi.

fenytoín

Dlhodobé užívanie sertralínu v dávke 200 mg/deň nemá klinicky významný účinok a nepotláča metabolizmus fenytoínu. Napriek tomu sa odporúča starostlivé sledovanie plazmatických hladín fenytoínu od momentu predpísania sertralínu s vhodnou úpravou dávky fenytoínu.

sumatriptan

U pacientov užívajúcich súčasne sertralín a sumatriptán boli mimoriadne zriedkavé prípady slabosti, zvýšených šľachových reflexov, zmätenosti, úzkosti a nepokoja. Ak je potrebné súbežné užívanie sertralínu a sumatriptánu, odporúča sa sledovanie pacientov.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: dyspeptické príznaky (plynatosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha), bolesť brucha, pankreatitída, sucho v ústach, hepatitída, žltačka, zlyhanie pečene, znížená chuť do jedla (zriedkavo zvýšená), dokonca anorexia; zriedkavo, pri dlhodobom používaní - dochádza k asymptomatickému zvýšeniu aktivity transamináz v krvnom sére. Vysadenie lieku v tomto prípade vedie k normalizácii aktivity enzýmov.

Z kardiovaskulárneho systému: palpitácie, tachykardia, arteriálna hypertenzia.

Z muskuloskeletálneho systému: artralgia, svalové kŕče.

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: extrapyramídové poruchy (dyskinéza, akatízia, škrípanie zubov, poruchy chôdze), mimovoľné svalové kontrakcie, parestézia, mdloby, ospalosť, bolesť hlavy, migréna, závraty, tremor, nespavosť, úzkosť, nepokoj, hypománia, mánia, halucinácie, eufória, nočné mory, psychóza, znížené libido, samovražda, kóma.

Z dýchacieho systému: bronchospazmus, zívanie.

Z močového systému: enuréza, inkontinencia alebo retencia moču.

Z reprodukčného systému: sexuálna dysfunkcia (oneskorená ejakulácia, znížená potencia), galaktorea, gynekomastia, menštruačné nepravidelnosti, priapizmus.

Zo zmyslov: rozmazané videnie, mydriáza, zvonenie v ušiach.

Z endokrinného systému: hyperprolaktinémia, hypotyreóza, syndróm neprimeranej sekrécie ADH.

Dermatologické reakcie: sčervenanie kože alebo sčervenanie tváre, alopécia, fotosenzitívna reakcia, purpura, zvýšené potenie.

Alergické reakcie: žihľavka, svrbenie, anafylaktoidná reakcia, angioedém, periorbitálny edém, edém tváre, zriedkavo Stevensov-Johnsonov syndróm a epidermálna nekrolýza.

Z hematopoetického systému: možný rozvoj leukopénie a trombocytopénie.

Iné: strata alebo zvýšenie telesnej hmotnosti, periférny edém, zvýšená hladina cholesterolu v sére, slabosť, krvácanie (vrátane nosovej, gastrointestinálnej alebo hematúrie). Pri ukončení liečby sertralínom boli popísané zriedkavé prípady abstinenčného syndrómu. Môže sa objaviť parestézia, hypoestézia, príznaky depresie, halucinácie, agresívne reakcie, psychomotorická agitácia, úzkosť alebo príznaky psychózy, ktoré sa nedajú odlíšiť od príznakov základného ochorenia.

Indikácie

  • depresia rôznych etiológií (liečba a prevencia);
  • obsedantno-kompulzívne poruchy (OCD);
  • panické poruchy;
  • posttraumatická stresová porucha (PTSD);
  • sociálna fóbia.

Kontraindikácie

  • súčasné podávanie inhibítorov MAO a pimozidu;
  • tehotenstvo;
  • obdobie laktácie (dojčenie);
  • deti do 6 rokov;
  • precitlivenosť na sertralín.

Liek sa má používať s opatrnosťou pri organických ochoreniach mozgu (vrátane mentálnej retardácie), epilepsii, zlyhaní pečene a/alebo obličiek a výraznom úbytku hmotnosti.

Vlastnosti aplikácie

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Neexistujú žiadne kontrolované výsledky používania sertralínu u tehotných žien, takže Zoloft ® možno predpísať počas tehotenstva iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ženy v reprodukčnom veku majú počas liečby sertralínom používať účinnú antikoncepciu.

Sertralín sa nachádza v materskom mlieku, a preto sa užívanie Zoloftu ® počas laktácie neodporúča. Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o bezpečnosti jeho použitia v tomto prípade. Ak je liek nevyhnutný, dojčenie sa má zastaviť.

Keď sa sertralín používa počas tehotenstva a dojčenia, u niektorých dojčiat, ktorých matky užívali antidepresíva zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, vrátane serotonínu, sa môžu vyskytnúť príznaky podobné reakcii na vysadenie lieku.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením pečene. U pacientov so zlyhaním pečene použite nižšie dávky alebo predĺžte interval medzi dávkami lieku.

Liek sa má predpisovať opatrne v prípade zlyhania pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Vzhľadom na nevýznamnú renálnu exkréciu sertralínu nie je potrebná úprava dávky v závislosti od závažnosti zlyhania obličiek.

Liek sa má predpisovať opatrne v prípade zlyhania obličiek.

Použitie u detí

Použitie lieku je kontraindikované u detí mladších ako 6 rokov.

U detí a dospievajúcich vo veku 13-17 rokov trpiacich OCD by sa liečba Zoloftom ® mala začať dávkou 50 mg/deň. U detí vo veku 6-12 rokov sa liečba OCD začína dávkou 25 mg/deň, po 1 týždni sa zvyšuje na 50 mg/deň. Následne, ak je účinok nedostatočný, dávku možno podľa potreby zvyšovať v krokoch po 50 mg/deň až na 200 mg/deň. Aby sa predišlo predávkovaniu, pri zvýšení dávky nad 50 mg je potrebné vziať do úvahy nižšiu telesnú hmotnosť u detí v porovnaní s dospelými. Dávka sa má meniť v intervaloch aspoň 1 týždňa.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov sa liek používa v rovnakých dávkach ako u mladších pacientov.

špeciálne pokyny

Sertralín sa nemá podávať súbežne s inhibítormi MAO alebo do 14 dní po ukončení liečby inhibítormi MAO. Podobne po vysadení sertralínu sa inhibítory MAO nepredpisujú počas 14 dní.

Serotonínový syndróm a neuroleptický malígny syndróm

Pri použití selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu a neuroleptického malígneho syndrómu (NMS), ktorých riziko sa zvyšuje pri kombinácii SSRI s inými sérotonergnými liekmi (vrátane triptánov), ako aj s liekmi, ktoré ovplyvňujú metabolizmus serotonínu (vrátane inhibítorov MAO), antipsychotiká a iných antagonistov dopamínových receptorov. Prejavy serotonínového syndrómu môžu zahŕňať zmeny duševného stavu (najmä agitovanosť, halucinácie, kóma), autonómnu labilitu (tachykardia, kolísanie krvného tlaku, hypertermia), zmeny nervovosvalového prenosu (hyperreflexia, zhoršená motorická koordinácia) a/alebo gastrointestinálne poruchy ( nevoľnosť, vracanie a hnačka). Niektoré prejavy serotonínového syndrómu, vr. hypertermia, svalová rigidita, autonómna labilita s možnosťou rýchleho kolísania parametrov vitálnych funkcií, ako aj zmeny duševného stavu môžu pripomínať symptómy, ktoré sa vyvíjajú pri NMS. U pacientov je potrebné sledovať vývoj klinických prejavov serotonínového syndrómu a NMS.

Iné serotonergné látky

Pri súbežnom predpisovaní sertralínu s inými liekmi, ktoré zvyšujú serotonergnú neurotransmisiu, ako sú tryptofán, fenfluramín alebo 5-HT agonisty, je potrebná opatrnosť. Takémuto súbežnému podávaniu sa treba vyhnúť vždy, keď je to možné, vzhľadom na možnosť farmakodynamických interakcií.

Prechod z iných SSRI, antidepresív alebo liekov proti obsedantnosti

Skúsenosti z klinických štúdií zameraných na určenie optimálneho času potrebného na prechod pacientov z užívania iných antidepresív a liekov proti obsedantnosti na sertralín sú obmedzené. Pri prechode z liekov s dlhodobým účinkom, ako je fluoxetín, je potrebná opatrnosť. Požadovaný interval medzi vysadením jedného SSRI a začatím iného podobného lieku nebol stanovený. Treba poznamenať, že nie sú dostatočné skúsenosti s použitím sertralínu u pacientov podstupujúcich elektrokonvulzívnu liečbu.

Možný úspech alebo riziko tejto kombinovanej liečby sa neskúmalo. Nie sú žiadne skúsenosti s použitím sertralínu u pacientov so záchvatovými poruchami, preto sa jeho použitiu treba vyhnúť u pacientov s nestabilnou epilepsiou a pacienti s kontrolovanou epilepsiou majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Ak sa objavia záchvaty, liek sa má vysadiť.

Pacienti s depresiou sú vystavení riziku pokusov o samovraždu. Toto nebezpečenstvo pretrváva, kým sa nevyvinie remisia. Preto od začiatku liečby až do dosiahnutia optimálneho klinického účinku majú byť pacienti pod neustálym lekárskym dohľadom.

Aktivácia mánie/hypománie

Počas klinických štúdií pred uvedením sertralínu na trh sa u približne 0,4 % pacientov užívajúcich sertralín pozorovala hypománia a mánia. Prípady aktivácie mánie/hypománie boli tiež opísané u malej časti pacientov s maniodepresívnou psychózou, ktorí dostávali iné antidepresíva alebo lieky proti obsedantnosti.

Použitie pri zlyhaní pečene

Sertralín sa aktívne biotransformuje v pečeni. Podľa farmakokinetickej štúdie sa pri opakovanom podávaní sertralínu pacientom so stabilnou miernou cirhózou pečene pozorovalo zvýšenie T1/2 liečiva a takmer trojnásobné zvýšenie AUC a Cmax liečiva v porovnaní so zdravými ľuďmi. Medzi týmito dvoma skupinami neboli žiadne významné rozdiely vo väzbe na plazmatické bielkoviny. Sertralín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením pečene. Pri predpisovaní lieku pacientovi s poruchou funkcie pečene je potrebné prediskutovať vhodnosť zníženia dávky alebo predĺženia intervalu medzi užívaním lieku.

Použitie pri zlyhaní obličiek

Sertralín podlieha aktívnej biotransformácii, preto sa nezmenený v moči vylučuje v malých množstvách. U pacientov s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu 30-60 ml/min) a pacientov so stredne ťažkým alebo ťažkým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu 10-29 ml/min) sa farmakokinetické parametre (AUC 0-24 a Cmax) sertralínu s opakované dávky sa významne nelíšili od kontrolnej skupiny. Vo všetkých skupinách bol T1/2 lieku rovnaký a nezistili sa žiadne rozdiely vo väzbe na plazmatické proteíny. Výsledky tejto štúdie naznačujú, že, ako sa očakávalo, vzhľadom na zanedbateľné vylučovanie sertralínu obličkami, nie je potrebná úprava dávkovania na základe závažnosti poruchy funkcie obličiek.

Patologické krvácanie/hemoragia

Odporúča sa postupovať opatrne pri predpisovaní selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu v kombinácii s liekmi, ktoré majú preukázanú schopnosť meniť funkciu krvných doštičiek, ako aj u pacientov s hemoragickými ochoreniami v anamnéze.

Hyponatriémia

Počas liečby sertralínom sa môže vyskytnúť prechodná hyponatriémia. Toto sa vyvíja častejšie u starších pacientov, ako aj pri užívaní diuretík alebo množstva iných liekov. Podobný vedľajší účinok je spojený so syndrómom neprimeranej sekrécie ADH. Ak sa vyvinie symptomatická hyponatriémia, sertralín sa má vysadiť a má sa predpísať adekvátna liečba zameraná na úpravu hladín sodíka v krvi. Medzi príznaky a symptómy hyponatriémie patrí bolesť hlavy, ťažkosti s koncentráciou, strata pamäti, slabosť a neistota, čo môže viesť k pádom. V závažnejších prípadoch sa môžu vyskytnúť halucinácie, mdloby, záchvaty, kóma, zástava dýchania a smrť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Predpisovanie sertralínu spravidla nie je sprevádzané zhoršením psychomotorických funkcií. Jeho použitie súčasne s inými liekmi však môže viesť k narušeniu pozornosti a koordinácie pohybov. Preto sa počas liečby sertralínom neodporúča viesť vozidlá, používať špeciálne vybavenie alebo vykonávať činnosti spojené so zvýšeným rizikom.

Ďalšie zložky: fosforečnan vápenatý, hydroxypropylcelulóza, MCC, sodná soľ glykolátu škrobu, hydroxypropylmetylcelulóza, stearát horečnatý, polyetylénglykol, oxid titaničitý, polysorbáty.

Formulár na uvoľnenie

Zoloft je dostupný vo forme filmom obalených tabliet 50 mg a 100 mg, 14 kusov v blistri, 1-2 blistre v balení.

farmakologický účinok

Droga má antidepresívum farmakologické pôsobenie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka sertralín je silné antidepresívum so silným špecifickým inhibítorom spätného vychytávania serotonínu v neurónoch. V tomto prípade je mierny vplyv na spätné vychytávanie a noradrenalínu . Terapeutické dávky sertralín blokujú vychytávanie serotonínu v krvných doštičkách. Tento liek nemá stimulačný, sedatívny alebo anticholinergný účinok a nezvyšuje adrenergnú aktivitu. okrem toho sertralín neprispieva k drogovej závislosti, prírastku hmotnosti a iným nežiaducim účinkom.

Liečivo má pomerne vysokú, ale pomalú absorpciu. Biologická dostupnosť sa zvyšuje, ak sa užíva súčasne s jedlom. Jedlo teda môže zvýšiť maximálnu koncentráciu, ale znížiť terapeutický účinok. Takmer 98 % účinnej látky je viazaných na bielkoviny. Prechádzajú biotransformáciou v pečeni, sertralín tvorí hlavný metabolit - N-desmetylsertralín , vyznačujúci sa menšou aktivitou. Vylučovanie z tela prebieha močom a výkalmi.

Indikácie pre použitie Zoloftu

Hlavné indikácie na použitie tohto lieku:

  • rôznych tvarov ;
  • obsedantno-kompulzívne poruchy;
  • panické poruchy;
  • sociálna fóbia;
  • posttraumatické stresové poruchy.

Kontraindikácie na použitie

Liek nie je predpísaný pre:

  • deti do 6 rokov;
  • vysoká citlivosť na sertralín;
  • súčasná liečba inhibítormi MAO a pimozid;
  • , .

Vedľajšie účinky Zoloftu

Počas terapie týmto liekom sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky ovplyvňujúce fungovanie tráviaceho systému, ktoré sa prejavujú dyspeptickými poruchami. Napríklad: , nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, a tak ďalej.

Možné sú aj poruchy fungovania kardiovaskulárneho, nervového, motorického, dýchacieho, močového a iných systémov.

Okrem toho môžu existovať odchýlky vo fungovaní orgánov zraku, vývoj rôznych foriem a všeobecné nežiaduce symptómy.

Niekedy zastavenie liečby sertralín môže byť sprevádzané rozvojom abstinenčného syndrómu, s prejavmi hypoestézia, depresívne symptómy, , agresívne reakcie, psychomotorická agitácia, úzkosť alebo psychóza, čo sťažuje možnosť presnej diagnózy.

Tablety Zoloft, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Podľa návodu na použitie Zoloftu sa tablety majú užívať denne, jeden kus, ráno alebo večer.

V tomto prípade počiatočná dávka závisí od typu poruchy, napríklad pri depresii je okamžite predpísaná denná dávka 50 mg. Panické poruchy a sociálna fóbia naznačujú počiatočnú liečbu 25 mg denne. Tento prístup pomáha predchádzať rozvoju skorých vedľajších účinkov charakteristických pre panické poruchy.

V budúcnosti je možné zvýšiť terapeutickú dávku, ale nie viac ako raz týždenne. V tomto prípade by maximálna denná dávka nemala prekročiť 200 mg. Prejavenie terapeutického účinku možno očakávať po 7 dňoch, ale zvyčajne sa plný terapeutický účinok dosiahne po 2-4 týždňoch.

Pri dlhodobej liečbe je predpísaná minimálne účinná udržiavacia dávka, ktorá sa upravuje v závislosti od terapeutického účinku.

Použitie v pediatrii

Tento liek sa často používa na liečbu detí vo veku 6-17 rokov, ktoré trpia obsedantno-kompulzívne poruchy.

V tomto prípade sa dospievajúcim vo veku 13–17 rokov na začiatku liečby predpisuje denná dávka 50 mg. Deťom vo veku 6–12 rokov sa odporúča užívať 25 mg denne počas prvého týždňa, potom sa dávka zvýši na 50 mg. Potom, berúc do úvahy terapeutickú účinnosť a charakteristiky pacientov, sa dávka upraví smerom nahor alebo nadol. Aby sa zabránilo predávkovaniu, zvýšením dávky z 50 mg je potrebné pamätať na to, že deti majú nižšiu hmotnosť ako dospelí pacienti.

Predávkovanie

Počas užívania Zoloftu vo vysokých dávkach sa nezaznamenal rozvoj závažných symptómov. Ak sa však liečba inými liekmi vykonáva súčasne, môže sa vyvinúť nasledovné: nevoľnosť, vracanie, nepokoj, psychomotorický nepokoj, zvýšené potenie, myoklonus A hyperreflexia .

V takýchto prípadoch je potrebná symptomatická liečba so starostlivým sledovaním dôležitých funkcií tela, najmä dýchania.

Interakcia

Súbežné užívanie tohto lieku s pimozid môže výrazne zvýšiť jeho koncentráciu v tele, a keďže pre pimozid charakterizované úzkym terapeutickým indexom, ich kombinované použitie sa neodporúča.

Kombinácia s inhibítory MAO môže viesť k rozvoju serotonínový syndróm s hypertermia, rigidita, myoklonus , labilita autonómneho nervového systému a pod. Takéto príznaky sa môžu vyskytnúť so závažnými komplikáciami a môžu byť hrozbou pre zdravie a život pacientov.

Kombinácie s cimetidín výrazne znížiť klírens sertralín.

Tricyklické antidepresíva alebo antiarytmické lieky , Napríklad, A flekainid môže viesť k vzájomnému zvýšeniu koncentrácie týchto látok v organizme.

Užívanie liekov obsahujúcich lítium môže zvýšiť výskyt iných porúch nervového systému, preto je potrebné postupovať mimoriadne opatrne.

Nemalo by sa kombinovať s sertralín súhlasiť fenfluramín a keďže to môže spôsobiť problémy s pečeňou a poruchy nervového systému.

Pri dlhodobom užívaní fenytoín A sertralín Pri dávkach do 200 mg sa klinicky významné nežiaduce symptómy zvyčajne nevyskytujú. Je však potrebné starostlivo sledovať dávkovanie a hladinu fenytoín ako súčasť krvnej plazmy pri každej úprave dávky týchto liekov.

Kombinovaná liečba a sertralín môže viesť k rozvoju slabosti, zvýšených šľachových reflexov, poruchy vedomia, úzkosti a nepokoja. Preto je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov, ktorí majú klinické dôvody na spoločné užívanie týchto látok.

Podmienky predaja

Zoloft je možné zakúpiť v lekárňach na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Dátum minimálnej trvanlivosti

Zoloft analógy

Kód ATX úrovne 4 sa zhoduje:

Hlavné analógy tohto lieku: Serenata, Solotik, Aleval, Sertralux, Sertraloft, Deprefolt, Depralin, Seralin, Sertralin hydrochlorid, Zalox, Torin, A-depresin, Adyuvin, Sertralin, a tak ďalej.

Zoloft a alkohol

Súčasné užívanie tohto lieku a liekov obsahujúcich alkohol môže zosilniť inhibičný účinok na nervový systém. Okrem toho môže alkohol viesť k ťažkej otrave a dokonca kóme a smrti.