Zoloft'u hangi ilaçlarla almamalısınız? Zoloft: kullanım talimatları ve neye ihtiyaç duyulduğu, fiyat, incelemeler, analoglar. Travmatik stres bozukluğu sonrası

Antidepresan

Aktif madde

Sertralin (hidroklorür olarak)

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

Film kaplı tabletler beyaz, dikdörtgen, bir tarafında "Pfizer" yazısı kabartmalı, tabletin diğer tarafında bir çizgi ve "ZLT50" yazısı kabartmalı.

14 adet - kabarcıklar (1) - karton paketler.

Film kaplı tabletler beyaz, dikdörtgen, bir tarafında "Pfizer", diğer tarafında "ZLT100" kabartmalı.

Yardımcı maddeler: kalsiyum fosfat, mikrokristalin selüloz, hidroksipropilselüloz, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat, hidroksipropilmetilselüloz, polietilen glikol, polisorbatlar, titanyum dioksit (E171).

14 adet - kabarcıklar (2) - karton paketler.

farmakolojik etki

Antidepresan, nöronlarda güçlü bir spesifik geri alım inhibitörü (5-HT). Norepinefrin ve dopaminin geri alımı üzerinde çok zayıf bir etkisi vardır. Terapötik dozlarda insan trombositlerinde serotonin alımını engeller. Uyarıcı, sedatif veya antikolinerjik etkisi yoktur. 5-HT alımının seçici inhibisyonu nedeniyle sertralin, adrenerjik aktiviteyi arttırmaz. Sertralinin muskarinik kolinerjik reseptörlere, serotonin, dopamin, histamin, GABA, benzodiazepin ve adrenerjik reseptörlere afinitesi yoktur.

Sertralin ilaç bağımlılığına neden olmaz ve uzun süreli kullanımda kilo alımına neden olmaz.

Farmakokinetik

Emme

Emilim yüksektir ancak yavaş bir orandadır. İlacın gıdayla eş zamanlı alınması durumunda biyoyararlanım %25 artar, Cmax %25 artar ve Tmax azalır.

İnsanlarda, 14 gün boyunca günde 1 kez 50 ila 200 mg sertralin alındığında, Cmax'a uygulamadan 4.5-8.4 saat sonra ulaşıldı. Cmax ve AUC, 14 gün boyunca günde 1 kez 50-200 mg sertralin aralığındaki dozla orantılı olup, farmakokinetik bağımlılığın doğrusal doğası ortaya çıkar.

Dağıtım

Sertralin ile birlikte reçete edildiklerinde protrombin zamanında hafif fakat istatistiksel olarak anlamlı bir artış gözlenmektedir. Bu durumlarda sertralin tedavisinin başlangıcında ve tedavinin kesilmesinden sonra protrombin zamanının izlenmesi önerilir.

Farmakokinetik etkileşim

Sertralin plazma proteinlerine bağlanır. Bu nedenle diğer protein bağlayıcı ilaçlarla (örneğin diazepam ve tolbutamid) etkileşim olasılığı dikkate alınmalıdır.

Eş zamanlı kullanım sertralinin klerensini önemli ölçüde azaltır.

CYP2D6 izoenzimi tarafından metabolize edilen ilaçlar

50 mg/gün dozunda sertralin ile uzun süreli tedavi, bu enzimin metabolizmasında yer aldığı eş zamanlı kullanılan ilaçların (trisiklik antidepresanlar, sınıf IC antiaritmik ilaçlar - propafenon, flekainid) plazma konsantrasyonunu artırır.

Diğer sitokrom P450 enzim sistemleri tarafından metabolize edilen ilaçlar

İn vitro etkileşimi incelemek için yapılan deneyler, CYP3A3/4 izoenzimi tarafından gerçekleştirilen endojen kortizolün beta-hidroksilasyonunun yanı sıra karbamazepin ve terfenadinin metabolizmasının, 200 mg'lık bir dozda sertralinin uzun süreli uygulanmasıyla değişmediğini göstermiştir. mg/gün. Tolbutamidin plazma konsantrasyonları (eş zamanlı kullanımda tolbutamidin klirensini azaltır - eş zamanlı kullanımda kan şekerinin izlenmesi gerekir), fenitoin ve varfarinin aynı dozda uzun süreli sertralin uygulanmasıyla da değişmez. Dolayısıyla sertralinin CYP2C9 izoenzimini inhibe etmediği sonucuna varabiliriz.

Sertralin, kan serumundaki diazepam konsantrasyonunu etkilemez; bu, CYP2C19 izoenziminin inhibisyonunun olmadığını gösterir. İn vitro çalışmalara göre, sertralinin CYP1A2 izoenzimini neredeyse hiç etkilemediği veya minimal düzeyde inhibe ettiği görülmüştür.

Lityum preparatları

Lityumun farmakokinetiği sertralin ile birlikte uygulandığında değişmez. Ancak birlikte kullanıldıklarında titreme daha sık görülür. Diğer seçici nöronal serotonin geri alım inhibitörlerinin reçetelenmesinin yanı sıra, sertralinin serotonerjik iletimi etkileyen ilaçlarla (örneğin lityum ilaçları) birlikte kullanımı daha fazla dikkat gerektirir.

Serotonerjik iletimi etkileyen ilaçlar

Bir nöronal serotonin alım inhibitörünü bir başkasıyla değiştirirken, bir arınma süresine gerek yoktur. Ancak tedavinin seyrini değiştirirken dikkatli olunmalıdır. Triptofan veya fenfluraminin sertralin ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indüksiyonu

Sertralin karaciğer enzimlerinin minimal indüksiyonuna neden olur. 200 mg'lık bir dozda sertralin ve antipirinin eşzamanlı uygulanması, antipirinin T1/2'sinde küçük (% 5) ancak önemli bir azalmaya yol açar.

Atenolol

Birlikte uygulandığında sertralin beta-blokör etkisini değiştirmez.

Glibenklamid ve digoksin

Sertralin günlük 200 mg dozda uygulandığında bu ilaçlarla herhangi bir ilaç etkileşimi saptanmadı.

Fenitoin

Sertralinin 200 mg/gün dozunda uzun süreli kullanımı klinik açıdan anlamlı bir etkiye sahip değildir ve fenitoinin metabolizmasını baskılamaz. Buna rağmen, sertralin reçetelendiği andan itibaren fenitoin dozunun uygun şekilde ayarlanmasıyla birlikte fenitoin plazma seviyelerinin dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir.

Sumatriptan

Sertralin ve sumatriptanı aynı anda alan hastalarda son derece nadir olarak zayıflık, tendon reflekslerinde artış, konfüzyon, anksiyete ve ajitasyon vakaları görülmüştür. Sertralin ve sumatriptanın birlikte kullanılması gerekiyorsa hastaların izlenmesi önerilir.

Özel Talimatlar

Sertralin, MAO inhibitörleriyle birlikte veya MAO inhibitörleriyle tedavinin kesilmesinden sonraki 14 gün içinde uygulanmamalıdır. Benzer şekilde sertralin kesildikten sonra 14 gün süreyle MAO inhibitörleri reçete edilmez.

Serotonin sendromu ve nöroleptik malign sendrom

Seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) kullanıldığında, serotonin sendromu ve nöroleptik malign sendrom (NMS) gelişimi vakaları açıklanmıştır; bu durum, SSRI'ları diğer serotonerjik ilaçlarla (triptanlar dahil) ve ayrıca ilaçlarla birleştirirken artar. serotonin metabolizmasını (MAO inhibitörleri dahil), antipsikotikleri ve diğer dopamin reseptör antagonistlerini etkiler. Serotonin sendromunun belirtileri arasında zihinsel durumdaki değişiklikler (özellikle ajitasyon, halüsinasyonlar, koma), otonomik değişkenlik (taşikardi, kan basıncı dalgalanmaları, hipertermi), nöromüsküler iletideki değişiklikler (hiperrefleksi, bozulmuş motor koordinasyon) ve/veya gastrointestinal bozukluklar yer alabilir. mide bulantısı, kusma ve ishal). Serotonin sendromunun bazı belirtileri, dahil. hipertermi, kas sertliği, otonomik labilite ile hayati fonksiyon parametrelerinde hızlı dalgalanmalar ve mental durumdaki değişiklikler NMS ile gelişen semptomlara benzeyebilir. Serotonin sendromu ve NMS'nin klinik belirtilerinin gelişimi açısından hastaların izlenmesi gereklidir.

Diğer serotonerjik ajanlar

Sertralin, triptofan, fenfluramin veya 5-HT agonistleri gibi serotonerjik nörotransmisyonu artıran diğer ilaçlarla birlikte reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Farmakodinamik etkileşim potansiyeli göz önüne alındığında, bu tür birlikte uygulamadan mümkün olduğunca kaçınılmalıdır.

Diğer SSRI'lardan, antidepresanlardan veya anti-obsesif ilaçlardan geçiş

Hastaların diğer antidepresan ve antiobsesif ilaçları almaktan sertralin tedavisine geçmesi için gereken optimal süreyi belirlemeyi amaçlayan klinik çalışmaların deneyimi sınırlıdır. Özellikle fluoksetin gibi uzun etkili ilaçlardan geçiş yaparken dikkatli olunmalıdır. Bir SSRI'nın durdurulması ile başka bir benzer ilacın başlatılması arasında gerekli süre belirlenmemiştir. Elektrokonvülsif tedavi gören hastalarda sertralin kullanımına ilişkin yeterli deneyimin bulunmadığı unutulmamalıdır.

Bu kombinasyon tedavisinin olası başarısı veya riski araştırılmamıştır. Nöbet bozukluğu olan hastalarda sertralin kullanımına ilişkin deneyim bulunmadığından stabil olmayan epilepsisi olan hastalarda kullanımından kaçınılmalı ve epilepsisi kontrollü olan hastalar tedavi sırasında yakından izlenmelidir. Nöbetler meydana gelirse ilaç kesilmelidir.

Depresyonlu hastalar intihar girişimi açısından risk altındadır. Bu tehlike remisyon gelişene kadar devam eder. Bu nedenle tedavinin başlangıcından optimal klinik etki elde edilene kadar hastalar sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Mani/hipomani aktivasyonu

Sertralinin piyasaya sürülmesinden önceki klinik çalışmalarda, sertralin alan hastaların yaklaşık %0,4'ünde hipomani ve mani gözlenmiştir. Diğer antidepresan veya antiobsesif ilaçları alan manik-depresif psikozlu hastaların küçük bir kısmında mani/hipomani aktivasyonu vakaları da tanımlanmıştır.

Karaciğer yetmezliği için kullanın

Sertralin karaciğerde aktif olarak biyolojik olarak dönüştürülür. Farmakokinetik bir çalışmaya göre, stabil hafif karaciğer sirozu olan hastalarda tekrarlanan sertralin uygulamasıyla, sağlıklı insanlarla karşılaştırıldığında ilacın T1/2 değerinde bir artış ve ilacın AUC ve Cmax değerlerinde neredeyse üç kat artış gözlendi. İki grup arasında plazma proteinlerine bağlanma açısından anlamlı bir fark yoktu. Sertralin karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan bir hastaya ilacı reçete ederken, dozun azaltılmasının veya ilacın alınması arasındaki sürenin artırılmasının tavsiye edilebilirliğini tartışmak gerekir.

Böbrek yetmezliği için kullanın

Sertralin aktif biyotransformasyona uğrar, bu nedenle idrarla değişmeden küçük miktarlarda atılır. Hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30-60 ml/dak) ve orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 10-29 ml/dak), sertralinin farmakokinetik parametreleri (EAA 0-24 ve Cmaks) ile birlikte tekrarlanan dozlarda alınması kontrol grubundan önemli ölçüde farklı değildi. Tüm gruplarda ilacın T1/2'si aynıydı ve plazma proteinlerine bağlanmada herhangi bir farklılık yoktu. Bu çalışmanın sonuçları, beklendiği gibi, sertralinin böbreklerden atılımının ihmal edilebilir düzeyde olduğu göz önüne alındığında, böbrek yetmezliğinin ciddiyetine bağlı olarak herhangi bir doz ayarlamasının gerekli olmadığını göstermektedir.

Patolojik kanama/hemoraji

Hemorajik hastalık öyküsü olan hastalarda olduğu gibi, trombosit fonksiyonunu değiştirme yeteneği kanıtlanmış ilaçlarla kombinasyon halinde seçici serotonin geri alım inhibitörlerini reçete ederken dikkatli olunması önerilir.

Hiponatremi

Sertralin tedavisi sırasında geçici hiponatremi ortaya çıkabilir. Bu, yaşlı hastalarda, ayrıca diüretikler veya bir dizi başka ilaç alırken daha sık gelişir. Benzer bir yan etki, uygunsuz ADH salgılanması sendromuyla ilişkilidir. Semptomatik hiponatremi gelişirse sertralin kesilmeli ve kandaki sodyum düzeyini düzeltmeye yönelik yeterli tedavi uygulanmalıdır. Hiponatreminin belirti ve semptomları arasında baş ağrısı, konsantrasyon güçlüğü, hafıza kaybı, halsizlik ve düşmelere neden olabilecek dengesizlik yer alır. Daha ciddi vakalarda halüsinasyonlar, bayılma, nöbetler, koma, solunum durması ve ölüm meydana gelebilir.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Sertralin reçetesine kural olarak psikomotor fonksiyonlarda bozulma eşlik etmez. Ancak diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanımı dikkat ve hareket koordinasyonunun bozulmasına neden olabilir. Bu nedenle sertralin tedavisi sırasında araç, özel ekipman kullanmak veya riski arttıracak faaliyetlerde bulunmak önerilmez.

Gebelik ve emzirme

Hamile kadınlarda sertralin kullanımının kontrollü sonuçları yoktur, bu nedenle Zoloft, hamilelik sırasında ancak anneye beklenen faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda reçete edilebilir.

Üreme çağındaki kadınlar Sertralin tedavisi sırasında etkili doğum kontrol yöntemleri kullanılmalıdır.

Sertralin anne sütünde bulunduğundan emzirme döneminde Zoloft kullanılması önerilmez. Bu durumda kullanımının güvenliği konusunda güvenilir veri yoktur. İlaç gerekiyorsa emzirme durdurulmalıdır.

Hamilelik ve emzirme sırasında sertralin kullanıldığında, anneleri serotonin de dahil olmak üzere seçici serotonin geri alım inhibitörleri grubundan antidepresanlar alan bazı bebeklerde, ilacın kesilmesine verilen reaksiyona benzer semptomlar görülebilir.

Çocuklukta kullanın

İlacın kullanımı 6 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

sen 13-17 yaş arası çocuklar ve ergenler OKB hastasıysanız Zoloft tedavisine günde 50 mg'lık bir dozla başlanmalıdır. sen 6-12 yaş arası çocuklar OKB tedavisine 25 mg/gün dozunda başlanır, 1 hafta sonra doz 50 mg/gün'e çıkarılır. Daha sonra etki yetersizse doz, ihtiyaca göre 50 mg/gün'lük basamaklarla 200 mg/gün'e kadar artırılabilir. Doz aşımını önlemek için, dozu 50 mg'ın üzerine çıkarırken, çocuklarda yetişkinlere kıyasla daha düşük vücut ağırlığının dikkate alınması gerekir. Doz en az 1 hafta aralıklarla değiştirilmelidir.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

Sertralinin böbreklerden önemsiz miktarda atılımı dikkate alınarak, ciddiyetine bağlı olarak dozunun ayarlanması Eczanelerden dağıtım koşulları

İlaç reçeteyle satılmaktadır.

Saklama koşulları ve süreleri

Liste B. İlaç, çocukların erişemeyeceği bir yerde, 30°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 5 yıl.

İçerik

Zoloft tabletleri, aktif maddesi sertralin olan antidepresanlar grubuna aittir. Yetişkinler ve altı yaşın üzerindeki çocuklar tarafından uzun süreli kullanıma uygun, seçici bir serotonin geri alım inhibitörüdür (SSRI). İlacın kullanım talimatlarından endikasyonları, yan etkileri, kullanım yöntemi ve özel talimatlar hakkında bilgi edinebilirsiniz.

Antidepresan Zoloft

İlaç, serotoninin geri alımını seçici olarak engelleyebilen bir antidepresandır. İlacın etkinliği, birkaç yeni nesil antidepresanın karşılaştırmalı klinik deneyleriyle doğrulanmıştır. Zoloft, fobiler, kaygı, melankoli ve psikolojik istikrar normundan diğer sapmalar şeklindeki semptomları hızlı bir şekilde giderebilir. İlacın bilişsel davranışçı psikoterapiyle birlikte kullanılması obsesif kompulsif bozukluk (OKB) tedavisinde çok iyi sonuçlar veriyor.

Kompozisyon ve yayın formu

İlaç dikdörtgen beyaz tabletler formunda mevcuttur. Yüzeyin bir tarafında kabartmalı bir yazı bulunur, diğer tarafında ise aktif maddenin dozajı belirtilir. Aktif bileşene ek olarak bileşim bir dizi yardımcı eleman içerir.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

İlaç, nöronlarda serotonin (5-HT) geri alımını güçlü bir şekilde baskılama özelliğine sahipken, dopamin ve norepinefrin geri alımı üzerinde ifade edilmemiş bir etkiye sahiptir. Terapötik açıdan önemli bir dozajda ilaç, serotoninin trombositlere alımını engeller. Zoloft'un avantajı antikolinerjik, sedatif veya uyarıcı etki şeklinde yan etkilerinin olmamasıdır. Serotonin reseptör alımının seçici olarak baskılanması nedeniyle ilaç, adrenerjik aktiviteyi arttırmaz.

İlacın etken maddesi olan sertralinin serotonerjik histaminerjik, dopaminerjik, muskarinik (kolinerjik), adrenerjik, GABA veya benzodiazepin reseptörlerine afinitesi yoktur. İlaç bağımlılık yaratmaz, uzun süreli kullanımda bile vücut kitle indeksinde artışa yol açmaz, hormon salınımını etkilemez.

İlaç yüksek derecede emilime sahiptir (yavaş bir oranda). Etken maddenin biyoyararlanımı yemek sırasında %25 oranında artar. İlacın iki hafta boyunca günde bir kez 50-200 mg dozunda alınması, uygulamadan 4.5-8.5 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşmanızı sağlar. Hastanın yaşının farmakolojik profil üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur. Yarı ömür: 22 ila 36 saat arası.

Sertralin plazma proteinlerine %98 oranında bağlanır. Sertralinin aktif biyotransformasyonu karaciğerde meydana gelir, plazmadaki ana metabolit N-desmetilsertralindir. Atılım idrar ve dışkı ile eşit oranlarda gerçekleşir. Orijinal formundaki sertralin idrarla çok küçük miktarlarda (%0,2'den az) atılır. Karaciğer sirozu olan hastalarda yarılanma ömrü artar.

Kullanım endikasyonları

Zoloft depresyon için ve depresyon ataklarını önlemek için reçete edilir. Ağır vakalarda ilaç diğer gruplardan antidepresanlarla birleştirilebilir. Ana endikasyonların listesi:

  • çeşitli kökenlerden depresyon (hem önleme hem de tedavi);
  • panik durumları;
  • travma sonrası stres koşulları;
  • çeşitli sosyal fobi türleri.

Zoloft nasıl alınır

Zoloft, yemeklerle sıkı bir bağlantı olmaksızın sabah veya akşam günde bir kez ağızdan alınır. Obsesif kompulsif bozukluk veya depresyon tedavisinde tedaviye günde 50 mg'lık bir dozla başlanır. Panik bozuklukları, sosyal fobiler ve psikotravmatik durumlar için dozaj günde 25 mg'dan başlar ve bir hafta sonra kademeli olarak 50 mg'a çıkarılır. Etki yoksa veya zayıfsa, en az bir haftalık aralıklarla 50 mg'lık doz artırılabilir. Maksimum dozaj 200 mg'dır. Öneriler genç ve yaşlı hastalar için geçerlidir.

OKB'den muzdarip 13 ila 17 yaş arası çocuklara ve ergenlere günde 50 mg'lık bir doz reçete edilir. 6 ila 12 yaş arasındaki OKB'li çocuklarda tedavi günde 25 mg ile başlar, bir hafta sonra doz 50 mg'a çıkarılır. Klinik etkiye bağlı olarak dozaj 200 mg'a (vücut ağırlığı dikkate alınarak) yükseltilebilir. Karaciğer hastalığı olan hastalarda (daha küçük dozlar veya dozlar arasında daha uzun süreler olması) dikkatli olunmalıdır.

Ne zaman yürürlüğe girer?

İlk etki tedaviye başladıktan bir hafta sonra hissedilmeye başlar. Önemli ve marjinal bir etki genellikle kursun başlamasından iki ila dört hafta sonra elde edilir. Obsesif kompulsif bozuklukta maksimum etkiye ulaşmak bazen daha uzun sürebilir (çoğunlukla eş zamanlı psikolojik etkiye bağlıdır).

Özel Talimatlar

İlaç, bazı ilaçlarla birlikte dikkatle reçete edilir, monoamin oksidaz inhibitörleriyle birleştirilmesi yasaktır. Kullanım talimatlarının özel talimatlar bölümündeki diğer noktalar şöyledir:

  1. İlacın tedavisi sırasında serotonin sendromu ve malign nöroleptik durumun gelişmesi mümkündür, triptanlar, antipirin ve antipsikotiklerle birleştirildiğinde risk artar. Bu anormalliklerin belirtileri arasında taşikardi, basınç dalgalanmaları, hipertermi ve hiperrefleksi bulunur.
  2. Hastaların %0,4'ünde hipomani ve mani gelişir.
  3. Karaciğer sirozu ile ilacın eliminasyon süresi artar. Zoloft, karaciğer hastalıkları için dikkatli ve dozaj aralığı ayarlanarak kullanılmalıdır. Böbrek yetmezliği durumunda dozaj ve rejim değişmez.
  4. Sertralin tedavisi sırasında geçici hiponatremi ortaya çıkabilir. Göründüğünde tedavi iptal edilir ve yeterli tedavi reçete edilir. Hiponatreminin belirtileri arasında baş ağrısı, konsantrasyon ve hafıza bozukluğu, bayılma, halüsinasyonlar ve halsizlik yer alır.
  5. Psikomotor reaksiyonların hızı azaldığından, ilacı alırken araba veya tehlikeli makine kullanılması önerilmez.

Hamilelik ve emzirme döneminde

Hamile ve emziren kadınlarda sertralinin güvenliği ve etkinliği konusunda hiçbir çalışma yapılmamıştır. Anneye sağlayacağı potansiyel yarar fetusa yönelik riskten daha ağır basıyorsa ilaç reçete edilebilir. Zoloft tedavisi sırasında üreme çağındaki kadınlar etkili bir şekilde korunmalıdır. Sertralin anne sütüne geçtiği için emzirme döneminde kullanılması yasaktır. Anneleri Zoloft alan yeni doğanlarda yoksunluk sendromu belirtileri gelişir.

Çocuklukta

Zoloft'un altı yaşın altındaki çocuklarda kullanılması kontrendikedir. Obsesif kompulsif bozukluğu olan 13-17 yaş arası çocuk ve ergenlere 50 mg/gün, 6-12 yaş arası - 25 mg/gün reçete edilir. Bir hafta sonra dozaj 50 mg/güne çıkarılır. Etkiyi elde etmek için doz kademeli olarak 50 mg/gün artırılarak 200 mg'a kadar artırılır. Dozaj haftada bir kez değiştirilir.

Zoloft ve alkol

Etanolün kendisi intraserebral serotoninin etkisini uzattığı için SSRI'ları alırken alkol almamalısınız. Ayrıca alkol, dopamin sentezinin bir indükleyicisidir, bu da Zoloft'un yan etkilerini artırır ve substrat (karaciğerdeki metabolizma) için rekabet oluşur. Bunun sonucunda zehirlenme, karaciğer fonksiyonlarında bozulma ve maddenin atılımı meydana gelebilir.

İlaç etkileşimleri

Zoloft alırken MAO inhibitörlerinin kullanılması yasaktır. Diğer ilaç etkileşimleri:

  • pimozid, selegilin, moklobemid, linezolid, propafenon ile kombinasyon kontrendikedir - serotonin sendromunun gelişimi ve zihinsel durumdaki değişiklikler, deliryuma kadar ve aşırı derecede ciddi sonuçlar mümkündür;
  • sağlıklı insanlarda etanol, karbamazepin, fenitoin, haloperidolün etkisinde herhangi bir artış yoktur;
  • dolaylı antikoagülanların (Warfarin) protrombin süresini artırır;
  • diazepam, tolbutamidin etkinliğini azaltır, trisiklik antidepresanların, antiaritmik ilaçların, flekainid konsantrasyonunu arttırır, Aspirin'in eliminasyon süresini azaltır, karaciğer sitokrom enzimlerini etkiler;
  • simetidin kreatinin ve sertralinin temizlenmesini azaltır, lityum preparatları titremeye neden olur;
  • triptofan ve fenfluramin ile kombinasyonlar yasaktır;
  • Sumatriptan zayıflığa, kafa karışıklığına, kaygıya ve tendon reflekslerinde artışa neden olur.

Yan etkiler

Zoloft alırken yan etkiler ortaya çıkabilir. Hastalar bu faktörleri belirtir:

  • hazımsızlık, şişkinlik, ishal, kabızlık, kusma;
  • pankreatit, hepatit, hipoestezi;
  • iştah azalması veya artması, anoreksi;
  • hızlı kalp atışı, taşikardi, arteriyel hipertansiyon;
  • kas krampları, artralji, diskinezi, akatizi, hematüri;
  • diş gıcırdatma, yürüme sorunları, parestezi;
  • bayılma, uyuşukluk, migren, baş dönmesi, titreme;
  • ajitasyon, libido azalması, uykusuzluk, psikoz, koma;
  • bronkospazm, esneme, enürezis, iktidarsızlık, adet düzensizlikleri;
  • priapizm, jinekomasti, görme bozukluğu;
  • hipotiroidizm, hiperprolaktinemi, ciltte kızarıklık;
  • alopesi, artan terleme, lökopeni;
  • alerjik reaksiyonlar, ürtiker, kaşıntı, anjiyoödem;
  • kanama, depresyon, saldırgan davranışlar.

Yoksunluk sendromu

Bir antidepresanın durdurulması her zaman kademeli olarak yapılmalı ve yoksunluk belirtilerini önlemek için dozu azaltılmalıdır. Tedavinin sorunsuz tamamlanması birkaç ay sürer. İlacı almayı hızlı bir şekilde bırakırsanız, "geri çekilme" meydana gelecektir - vücudun uyum sağlamak için zamanı olmayacaktır. Doktorlar, Zoloft dozunu bir programa göre - iki hafta arayla her seferinde 25 g azaltmayı tavsiye ediyor. Yoksunluk belirtileri:

  • mide bulantısı, kramplar, ishal, kusma;
  • uykusuzluk, kabuslar, baş dönmesi, bayılma;
  • uzuvların uyuşması, karıncalanma, titreme;
  • koordinasyon kaybı, kaygı.

Doz aşımı

Yüksek dozda sertralin bile ciddi doz aşımı semptomlarına yol açmaz. Ancak ilacı alkol veya diğer ilaçlarla aynı anda alırsanız koma ve ölüm riski mümkündür. Doz aşımının tipik belirtileri kusma, taşikardi, uyuşukluk, sinirsel ajitasyon, ishal, hiperrefleksidir. Spesifik bir antidotu yoktur; diyaliz, hemoperfüzyon veya kan transfüzyonu etkisizdir. Kusturmak önerilmez; hastaya aktif kömür vermek ve hava yolu açıklığını korumak daha iyidir.

Kontrendikasyonlar

İlaç, beynin organik hastalıkları, zihinsel gerilik, epilepsi, böbrek veya karaciğer yetmezliği ve ciddi kilo kaybı için dikkatle reçete edilir. Kontrendikasyonlar şunlardır:

  • hamilelik, emzirme;
  • altı yaşın altındaki çocuklar;
  • bileşenlere aşırı duyarlılık;
  • MAO inhibitörleri ve pimozid ile kombinasyon.

Satış ve depolama koşulları

Antidepresanı reçeteyle satın alabilirsiniz. Depolanması çocuklardan korunmayı ve 30 dereceden yüksek olmayan bir sıcaklığı gerektirir. Raf ömrü beş yıldır.

Analoglar

Hem doğrudan analogları hem de diğer seçici serotonin geri alım inhibitörleri Zoloft ilacının yerini alabilir. İlacın analogları şunları içerir:

  • Asentra, depresyon ve panik bozukluklarının tedavisinde kullanılan, sertralin bazlı, 50 mg tabletli bir ilaçtır;
  • Sirlift - aynı aktif maddeye sahip 50 ve 100 mg'lık tabletler, mono ve bipolar afektif bozuklukları olan hastalarda depresyonu tedavi eder;
  • Stimuloton, sertralin bazlı tabletler şeklinde bir Macar ilacıdır.

Zoloft'un fiyatı

İlaçların maliyeti, etken maddenin konsantrasyonuna, paketteki tablet sayısına ve eczanenin fiyatlandırma politikasına bağlı olarak farklılık göstermektedir. Moskova ve St. Petersburg'daki eczane zincirlerinde ilacın yaklaşık fiyatları şöyle olacaktır:

Antidepresan, nöronlarda serotonin (5-HT) geri alımının güçlü bir spesifik inhibitörüdür. Norepinefrin ve dopaminin geri alımı üzerinde çok zayıf bir etkisi vardır. Terapötik dozlarda insan trombositlerinde serotonin alımını engeller. Uyarıcı, sedatif veya antikolinerjik etkisi yoktur. 5-HT alımının seçici inhibisyonu nedeniyle sertralin, adrenerjik aktiviteyi arttırmaz. Sertralinin muskarinik kolinerjik reseptörlere, serotonin, dopamin, histamin, GABA, benzodiazepin ve adrenerjik reseptörlere afinitesi yoktur.

Sertralin ilaç bağımlılığına neden olmaz ve uzun süreli kullanımda kilo alımına neden olmaz.

Farmakokinetik

Emme

Emilim yüksektir ancak yavaş bir orandadır. İlacın gıdayla eş zamanlı alınması durumunda biyoyararlanım %25 artar, Cmax %25 artar ve Tmax azalır.

İnsanlarda, 14 gün boyunca günde 1 kez 50 ila 200 mg sertralin alındığında, Cmax'a uygulamadan 4.5-8.4 saat sonra ulaşıldı. Cmax ve AUC, 14 gün boyunca günde 1 kez 50-200 mg sertralin aralığındaki dozla orantılı olup, farmakokinetik bağımlılığın doğrusal doğası ortaya çıkar.

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık %98'dir.

Nihai T1/2'ye göre, 1 haftalık tedaviden sonra denge konsantrasyonlarının başlangıcına kadar ilacın yaklaşık iki katı kümülasyonu gözlemlenir (günde 1 doz).

Metabolizma

Sertralin karaciğerden “ilk geçiş” sırasında aktif biyotransformasyona uğrar. Plazmada bulunan ana metabolit olan N-desmetilsertralin, in vitro aktivite açısından sertralinden önemli ölçüde daha düşüktür (yaklaşık 20 kat) ve depresyonun in vivo modellerinde hemen hemen etkisizdir.

Sertralin ve N-desmetilsertralin aktif olarak biyolojik olarak dönüştürülür.

Kaldırma

Genç ve yaşlı erkek ve kadınlarda sertralinin ortalama T 1/2'si 22-36 saattir.N-desmetilsertralinin T 1/2'si 62-104 saat arasında değişmektedir.Metabolitler dışkı ve idrarla eşit miktarlarda atılmaktadır. İlacın yalnızca küçük bir kısmı (%0,2'den az) idrarla değişmeden atılır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Adölesan ve yaşlı hastalardaki farmakokinetik profil, 18 ila 65 yaş arası hastalarınkinden önemli ölçüde farklı değildir.

OKB'li çocuklarda sertralinin farmakokinetiğinin yetişkinlerdekine benzer olduğu gösterilmiştir (her ne kadar sertralinin metabolizması çocuklarda biraz daha aktif olsa da). Ancak çocuklarda (özellikle 6-12 yaş arası) vücut ağırlığının düşük olması nedeniyle, aşırı plazma düzeylerini önlemek için ilacın daha düşük dozda kullanılması önerilir.

Karaciğer sirozu olan hastalarda ilacın T1/2'si ve EAA değeri sağlıklı kişilere göre artar.

Salım formu

Tabletler beyaz, dikdörtgen, film kaplı, bir tarafında "Pfizer", diğer tarafında "ZLT100" kabartmalıdır.

Yardımcı maddeler: kalsiyum fosfat, mikrokristalin selüloz, hidroksipropilselüloz, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat, hidroksipropilmetilselüloz, polietilen glikol, polisorbatlar, titanyum dioksit (E171).

14 adet - kabarcıklar (2) - karton paketler.

Dozaj

İlaç sabah veya akşam günde 1 kez ağız yoluyla uygulanır. Tabletler yemeklerden bağımsız olarak alınabilir.

Depresyon ve OKB'de tedaviye günde 50 mg dozla başlanır.

Panik bozukluklarının, TSSB'nin ve sosyal fobinin tedavisi günde 25 mg'lık bir dozla başlar ve 1 hafta sonra bu doz 50 mg/gün'e çıkarılır. İlacın bu rejime göre kullanılması, panik bozukluğuna özgü erken istenmeyen tedavi etkilerinin görülme sıklığını azaltabilir.

Hastalarda sertralinin 50 mg/gün dozunda kullanılmasının etkisi yetersiz ise günlük doz artırılabilir. Doz, haftada bir defadan fazla olmayacak aralıklarla önerilen maksimum 200 mg/gün dozuna kadar artırılmalıdır.

İlk etkiler tedaviye başladıktan sonraki 7 gün içinde görülebilir, ancak tam etkiler genellikle 2-4 hafta içinde (hatta OKB için daha uzun süre) elde edilir.

Uzun süreli bakım tedavisi uygulanırken, ilaç, daha sonra klinik etkiye bağlı olarak değiştirilen minimum etkili dozda reçete edilir.

OKB'li 13-17 yaş arası çocuk ve ergenlerde Zoloft ® tedavisine günde 50 mg'lık bir dozla başlanmalıdır. 6-12 yaş arası çocuklarda OKB tedavisine 25 mg/gün dozuyla başlanır, 1 hafta sonra doz 50 mg/gün'e çıkarılır. Daha sonra etki yetersizse doz, ihtiyaca göre 50 mg/gün'lük basamaklarla 200 mg/gün'e kadar artırılabilir. Yaşları 6 ila 17 arasında değişen depresyon ve OKB hastalarında yapılan klinik çalışmalarda sertralinin farmakokinetik profilinin yetişkinlerdekine benzer olduğu gösterilmiştir. Doz aşımını önlemek için, dozu 50 mg'ın üzerine çıkarırken, çocuklarda yetişkinlere kıyasla daha düşük vücut ağırlığının dikkate alınması gerekir.

Sertralinin T 1/2'si yaklaşık 1 gündür, dolayısıyla doz değişiklikleri en az 1 hafta aralıklarla yapılmalıdır.

İlaç vücutta büyük ölçüde metabolize edilir. İlacın yalnızca küçük bir miktarı değişmeden idrarla atılır. Beklendiği gibi, sertralinin böbreklerden atılımının düşük olması nedeniyle, böbrek yetmezliğinin ciddiyetine bağlı olarak herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

Doz aşımı

Semptomlar: İlacın yüksek dozlarda kullanılması durumunda bile aşırı dozda sertralin ile ciddi bir semptom tespit edilmemiştir. Ancak diğer ilaçlar veya alkolle birlikte uygulandığında koma ve ölüm dahil ciddi zehirlenmeler meydana gelebilir.

Doz aşımı durumunda serotonin sendromunun belirtileri mümkündür (mide bulantısı, kusma, uyuşukluk, taşikardi, ajitasyon, baş dönmesi, psikomotor ajitasyon, ishal, artan terleme, miyoklonus ve hiperrefleksi).

Tedavi: Spesifik bir antidotu yoktur. Yoğun destekleyici bakım ve hayati vücut fonksiyonlarının sürekli izlenmesi gerekir. Kusmanın tetiklenmesi önerilmez. Aktif karbon verilmesi gastrik lavajdan daha etkili olabilir. Hava yolu korunmalıdır. Sertralinin Vd değeri yüksektir ve bu nedenle artan diürez, diyaliz, hemoperfüzyon veya kan transfüzyonu etkisiz olabilir.

Etkileşim

Sertralin ve pimozid birlikte kullanıldığında düşük dozda (2 mg) tek doz uygulandığında pimozid düzeylerinde artış gözlendi. Pimozid seviyelerindeki artış EKG'deki herhangi bir değişiklikle ilişkili değildi. Bu etkileşimin mekanizması bilinmediğinden ve pimozidin dar bir terapötik indekse sahip olduğundan pimozid ve sertralinin eş zamanlı kullanımı kontrendikedir.

MAO inhibitörleri

Sertralin ve MAO inhibitörlerinin (seçici etkili (selegilin) ​​MAO inhibitörleri dahil ve geri dönüşümlü etki tipi (moklobemid ve linezolid) eşzamanlı kullanımıyla ciddi komplikasyonlar gözlenir. Serotonin sendromunun gelişimi mümkündür (hipertermi, sertlik, miyoklonus, otonom sinir sistemi kararsızlığı (hızlı dalgalanmalar), solunum ve kardiyovasküler sistem parametreleri), artan sinirlilik, şiddetli ajitasyon, konfüzyon gibi zihinsel durumdaki değişiklikler (bazı durumlarda hezeyan durumuna veya komaya dönüşebilir). Monoaminlerin nöronal alımını engelleyen antidepresanlarla tedavi sırasında veya bunların kesilmesinden hemen sonra MAO inhibitörleri reçetelendiğinde bazen ölümcül olabilen komplikasyonlar ortaya çıkar.

CNS depresanları ve etanol

Sertralin ve CNS depresanlarının birlikte kullanımı yakın dikkat gerektirir. Sertralin tedavisi sırasında alkollü içeceklerin ve etanol içeren ilaçların tüketimi yasaktır. Sağlıklı kişilerde etanol, karbamazepin, haloperidol veya fenitoinin bilişsel ve psikomotor fonksiyon üzerindeki etkisinde herhangi bir artış görülmemiştir; ancak sertralin ve alkolün birlikte kullanılması önerilmez.

Dolaylı antikoagülanlar (varfarin)

Sertralin ile birlikte reçete edildiklerinde protrombin zamanında hafif fakat istatistiksel olarak anlamlı bir artış gözlenmektedir. Bu durumlarda sertralin tedavisinin başlangıcında ve tedavinin kesilmesinden sonra protrombin zamanının izlenmesi önerilir.

Farmakokinetik etkileşim

Sertralin plazma proteinlerine bağlanır. Bu nedenle diğer protein bağlayıcı ilaçlarla (örneğin diazepam ve tolbutamid) etkileşim olasılığı dikkate alınmalıdır.

Simetidin

Eş zamanlı kullanım sertralinin klerensini önemli ölçüde azaltır.

CYP2D6 izoenzimi tarafından metabolize edilen ilaçlar

50 mg/gün dozunda sertralin ile uzun süreli tedavi, bu enzimin metabolizmasında yer aldığı eş zamanlı kullanılan ilaçların (trisiklik antidepresanlar, sınıf IC antiaritmik ilaçlar - propafenon, flekainid) plazma konsantrasyonunu artırır.

Diğer sitokrom P450 enzim sistemleri tarafından metabolize edilen ilaçlar

İn vitro etkileşimi incelemek için yapılan deneyler, CYP3A3/4 izoenzimi tarafından gerçekleştirilen endojen kortizolün beta-hidroksilasyonunun yanı sıra karbamazepin ve terfenadinin metabolizmasının, 200 mg'lık bir dozda sertralinin uzun süreli uygulanmasıyla değişmediğini göstermiştir. mg/gün. Tolbutamidin plazma konsantrasyonları (eş zamanlı kullanımda tolbutamidin klirensini azaltır - eş zamanlı kullanımda kan şekerinin izlenmesi gerekir), fenitoin ve varfarinin aynı dozda uzun süreli sertralin uygulanmasıyla da değişmez. Dolayısıyla sertralinin CYP2C9 izoenzimini inhibe etmediği sonucuna varabiliriz.

Sertralin, kan serumundaki diazepam konsantrasyonunu etkilemez; bu, CYP2C19 izoenziminin inhibisyonunun olmadığını gösterir. İn vitro çalışmalara göre, sertralinin CYP1A2 izoenzimini neredeyse hiç etkilemediği veya minimal düzeyde inhibe ettiği görülmüştür.

Lityum preparatları

Lityumun farmakokinetiği sertralin ile birlikte uygulandığında değişmez. Ancak birlikte kullanıldıklarında titreme daha sık görülür. Diğer seçici nöronal serotonin geri alım inhibitörlerinin reçetelenmesinin yanı sıra, sertralinin serotonerjik iletimi etkileyen ilaçlarla (örneğin lityum ilaçları) birlikte kullanımı daha fazla dikkat gerektirir.

Serotonerjik iletimi etkileyen ilaçlar

Bir nöronal serotonin alım inhibitörünü bir başkasıyla değiştirirken, bir arınma süresine gerek yoktur. Ancak tedavinin seyrini değiştirirken dikkatli olunmalıdır. Triptofan veya fenfluraminin sertralin ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indüksiyonu

Sertralin karaciğer enzimlerinin minimal indüksiyonuna neden olur. 200 mg'lık bir dozda sertralin ve antipirinin eşzamanlı uygulanması, antipirinin T1/2'sinde küçük (% 5) ancak önemli bir azalmaya yol açar.

Atenolol

Birlikte uygulandığında sertralin beta-blokör etkisini değiştirmez.

Glibenklamid ve digoksin

Sertralin günlük 200 mg dozda uygulandığında bu ilaçlarla herhangi bir ilaç etkileşimi saptanmadı.

Fenitoin

Sertralinin 200 mg/gün dozunda uzun süreli kullanımı klinik açıdan anlamlı bir etkiye sahip değildir ve fenitoinin metabolizmasını baskılamaz. Buna rağmen, sertralin reçetelendiği andan itibaren fenitoin dozunun uygun şekilde ayarlanmasıyla birlikte fenitoin plazma seviyelerinin dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir.

Sumatriptan

Sertralin ve sumatriptanı aynı anda alan hastalarda son derece nadir olarak zayıflık, tendon reflekslerinde artış, konfüzyon, anksiyete ve ajitasyon vakaları görülmüştür. Sertralin ve sumatriptanın birlikte kullanılması gerekiyorsa hastaların izlenmesi önerilir.

Yan etkiler

Sindirim sisteminden: dispeptik semptomlar (şişkinlik, bulantı, kusma, ishal, kabızlık), karın ağrısı, pankreatit, ağız kuruluğu, hepatit, sarılık, karaciğer yetmezliği, iştah azalması (nadiren artar), hatta anoreksi; nadiren, uzun süreli kullanımla - kan serumundaki transaminaz aktivitesinde asemptomatik bir artış meydana gelir. Bu durumda ilacın kesilmesi enzim aktivitesinin normalleşmesine yol açar.

Kardiyovasküler sistemden: çarpıntı, taşikardi, arteriyel hipertansiyon.

Kas-iskelet sisteminden: artralji, kas krampları.

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden: ekstrapiramidal bozukluklar (diskinezi, akatizi, diş gıcırdatma, yürüme bozukluğu), istemsiz kas kasılmaları, parestezi, bayılma, uyuşukluk, baş ağrısı, migren, baş dönmesi, titreme, uykusuzluk, anksiyete, ajitasyon, hipomani, mani, halüsinasyonlar, öfori, kabuslar, psikoz, libido azalması, intihar, koma.

Solunum sisteminden: bronkospazm, esneme.

Üriner sistemden: enürezis, inkontinans veya idrar retansiyonu.

Üreme sisteminden: cinsel işlev bozukluğu (gecikmiş boşalma, azalmış potens), galaktore, jinekomasti, adet düzensizlikleri, priapizm.

Duyulardan: bulanık görme, midriyazis, kulak çınlaması.

Endokrin sisteminden: hiperprolaktinemi, hipotiroidizm, uygunsuz ADH salgılanması sendromu.

Dermatolojik reaksiyonlar: ciltte kızarıklık veya yüzde kızarma, alopesi, ışığa duyarlılık reaksiyonu, purpura, terlemede artış.

Alerjik reaksiyonlar: ürtiker, kaşıntı, anafilaktoid reaksiyon, anjiyoödem, periorbital ödem, yüz ödemi, nadiren Stevens-Johnson sendromu ve epidermal nekroliz.

Hematopoetik sistemden: lökopeni ve trombositopeninin olası gelişimi.

Diğer: vücut ağırlığında kayıp veya artış, periferik ödem, serum kolesterolünde artış, halsizlik, kanama (nazal, gastrointestinal veya hematüri dahil). Sertralin tedavisi durdurulduğunda nadir olarak yoksunluk sendromu vakaları tanımlanmıştır. Altta yatan hastalığın semptomlarından ayırt edilemeyen parestezi, hipoestezi, depresyon semptomları, halüsinasyonlar, agresif reaksiyonlar, psikomotor ajitasyon, anksiyete veya psikoz semptomları ortaya çıkabilir.

Belirteçler

  • çeşitli etiyolojilerin depresyonu (tedavi ve önleme);
  • obsesif kompulsif bozukluklar (OKB);
  • panik bozuklukları;
  • travma sonrası stres bozukluğu (PTSD);
  • sosyal fobi.

Kontrendikasyonlar

  • MAO inhibitörleri ve pimozidin eşzamanlı uygulanması;
  • gebelik;
  • emzirme dönemi (emzirme);
  • 6 yaşın altındaki çocuklar;
  • sertraline aşırı duyarlılık.

Beyindeki organik hastalıklar (zihinsel gerilik dahil), epilepsi, karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği ve şiddetli kilo kaybı durumunda ilaç dikkatli kullanılmalıdır.

Uygulama özellikleri

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Hamile kadınlarda sertralin kullanımının kontrollü sonuçları yoktur, bu nedenle Zoloft ® hamilelik sırasında ancak anneye beklenen faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda reçete edilebilir.

Üreme çağındaki kadınlar sertralin tedavisi sırasında etkili doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır.

Sertralin anne sütünde bulunur ve bu nedenle Zoloft ®'un ​​emzirme döneminde kullanılması önerilmez. Bu durumda kullanımının güvenliği konusunda güvenilir veri yoktur. İlaç gerekiyorsa emzirme durdurulmalıdır.

Hamilelik ve emzirme sırasında sertralin kullanıldığında, anneleri serotonin de dahil olmak üzere seçici serotonin geri alım inhibitörleri grubundan antidepresanlar alan bazı bebeklerde, ilacın kesilmesine verilen reaksiyona benzer semptomlar görülebilir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın

İlaç karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilacın daha düşük dozlarını kullanın veya dozlar arasındaki süreyi artırın.

Karaciğer yetmezliği durumunda ilaç dikkatle reçete edilmelidir.

Böbrek yetmezliği için kullanın

Sertralinin renal atılımının önemsiz olması göz önüne alındığında, böbrek yetmezliğinin ciddiyetine bağlı olarak doz ayarlamasına gerek yoktur.

Böbrek yetmezliği durumunda ilaç dikkatle reçete edilmelidir.

Çocuklarda kullanım

İlacın kullanımı 6 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

OKB'den muzdarip 13-17 yaş arası çocuk ve ergenlerde Zoloft ® tedavisine günde 50 mg'lık bir dozla başlanmalıdır. 6-12 yaş arası çocuklarda OKB tedavisine 25 mg/gün dozuyla başlanır, 1 hafta sonra doz 50 mg/gün'e çıkarılır. Daha sonra etki yetersizse doz, ihtiyaca göre 50 mg/gün'lük basamaklarla 200 mg/gün'e kadar artırılabilir. Doz aşımını önlemek için, dozu 50 mg'ın üzerine çıkarırken, çocuklarda yetişkinlere kıyasla daha düşük vücut ağırlığının dikkate alınması gerekir. Doz en az 1 hafta aralıklarla değiştirilmelidir.

Yaşlı hastalarda kullanım

Yaşlı hastalarda ilaç, genç hastalarda olduğu gibi aynı dozlarda kullanılır.

Özel Talimatlar

Sertralin, MAO inhibitörleriyle birlikte veya MAO inhibitörleriyle tedavinin kesilmesinden sonraki 14 gün içinde uygulanmamalıdır. Benzer şekilde sertralin kesildikten sonra 14 gün süreyle MAO inhibitörleri reçete edilmez.

Serotonin sendromu ve nöroleptik malign sendrom

Seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) kullanıldığında, serotonin sendromu ve nöroleptik malign sendrom (NMS) gelişimi vakaları açıklanmıştır; bu durum, SSRI'ları diğer serotonerjik ilaçlarla (triptanlar dahil) ve ayrıca ilaçlarla birleştirirken artar. serotonin metabolizmasını (MAO inhibitörleri dahil), antipsikotikleri ve diğer dopamin reseptör antagonistlerini etkiler. Serotonin sendromunun belirtileri arasında zihinsel durumdaki değişiklikler (özellikle ajitasyon, halüsinasyonlar, koma), otonomik değişkenlik (taşikardi, kan basıncı dalgalanmaları, hipertermi), nöromüsküler iletideki değişiklikler (hiperrefleksi, bozulmuş motor koordinasyon) ve/veya gastrointestinal bozukluklar yer alabilir. mide bulantısı, kusma ve ishal). Serotonin sendromunun bazı belirtileri, dahil. hipertermi, kas sertliği, otonomik labilite ile hayati fonksiyon parametrelerinde hızlı dalgalanmalar ve mental durumdaki değişiklikler NMS ile gelişen semptomlara benzeyebilir. Serotonin sendromu ve NMS'nin klinik belirtilerinin gelişimi açısından hastaların izlenmesi gereklidir.

Diğer serotonerjik ajanlar

Sertralin, triptofan, fenfluramin veya 5-HT agonistleri gibi serotonerjik nörotransmisyonu artıran diğer ilaçlarla birlikte reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Farmakodinamik etkileşim potansiyeli göz önüne alındığında, bu tür birlikte uygulamadan mümkün olduğunca kaçınılmalıdır.

Diğer SSRI'lardan, antidepresanlardan veya anti-obsesif ilaçlardan geçiş

Hastaların diğer antidepresan ve antiobsesif ilaçları almaktan sertralin tedavisine geçmesi için gereken optimal süreyi belirlemeyi amaçlayan klinik çalışmaların deneyimi sınırlıdır. Özellikle fluoksetin gibi uzun etkili ilaçlardan geçiş yaparken dikkatli olunmalıdır. Bir SSRI'nın durdurulması ile başka bir benzer ilacın başlatılması arasında gerekli süre belirlenmemiştir. Elektrokonvülsif tedavi gören hastalarda sertralin kullanımına ilişkin yeterli deneyimin bulunmadığı unutulmamalıdır.

Bu kombinasyon tedavisinin olası başarısı veya riski araştırılmamıştır. Nöbet bozukluğu olan hastalarda sertralin kullanımına ilişkin deneyim bulunmadığından stabil olmayan epilepsisi olan hastalarda kullanımından kaçınılmalı ve epilepsisi kontrollü olan hastalar tedavi sırasında yakından izlenmelidir. Nöbetler meydana gelirse ilaç kesilmelidir.

Depresyonlu hastalar intihar girişimi açısından risk altındadır. Bu tehlike remisyon gelişene kadar devam eder. Bu nedenle tedavinin başlangıcından optimal klinik etki elde edilene kadar hastalar sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Mani/hipomani aktivasyonu

Sertralinin piyasaya sürülmesinden önceki klinik çalışmalarda, sertralin alan hastaların yaklaşık %0,4'ünde hipomani ve mani gözlenmiştir. Diğer antidepresan veya antiobsesif ilaçları alan manik-depresif psikozlu hastaların küçük bir kısmında mani/hipomani aktivasyonu vakaları da tanımlanmıştır.

Karaciğer yetmezliği için kullanın

Sertralin karaciğerde aktif olarak biyolojik olarak dönüştürülür. Farmakokinetik bir çalışmaya göre, stabil hafif karaciğer sirozu olan hastalarda tekrarlanan sertralin uygulamasıyla, sağlıklı insanlarla karşılaştırıldığında ilacın T1/2 değerinde bir artış ve ilacın AUC ve Cmax değerlerinde neredeyse üç kat artış gözlendi. İki grup arasında plazma proteinlerine bağlanma açısından anlamlı bir fark yoktu. Sertralin karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan bir hastaya ilacı reçete ederken, dozun azaltılmasının veya ilacın alınması arasındaki sürenin artırılmasının tavsiye edilebilirliğini tartışmak gerekir.

Böbrek yetmezliği için kullanın

Sertralin aktif biyotransformasyona uğrar, bu nedenle idrarla değişmeden küçük miktarlarda atılır. Hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30-60 ml/dak) ve orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 10-29 ml/dak), sertralinin farmakokinetik parametreleri (EAA 0-24 ve Cmaks) ile birlikte tekrarlanan dozlarda alınması kontrol grubundan önemli ölçüde farklı değildi. Tüm gruplarda ilacın T1/2'si aynıydı ve plazma proteinlerine bağlanmada herhangi bir farklılık yoktu. Bu çalışmanın sonuçları, beklendiği gibi, sertralinin böbreklerden atılımının ihmal edilebilir düzeyde olduğu göz önüne alındığında, böbrek yetmezliğinin ciddiyetine bağlı olarak herhangi bir doz ayarlamasının gerekli olmadığını göstermektedir.

Patolojik kanama/hemoraji

Hemorajik hastalık öyküsü olan hastalarda olduğu gibi, trombosit fonksiyonunu değiştirme yeteneği kanıtlanmış ilaçlarla kombinasyon halinde seçici serotonin geri alım inhibitörlerini reçete ederken dikkatli olunması önerilir.

Hiponatremi

Sertralin tedavisi sırasında geçici hiponatremi ortaya çıkabilir. Bu, yaşlı hastalarda, ayrıca diüretikler veya bir dizi başka ilaç alırken daha sık gelişir. Benzer bir yan etki, uygunsuz ADH salgılanması sendromuyla ilişkilidir. Semptomatik hiponatremi gelişirse sertralin kesilmeli ve kandaki sodyum düzeyini düzeltmeye yönelik yeterli tedavi uygulanmalıdır. Hiponatreminin belirti ve semptomları arasında baş ağrısı, konsantrasyon güçlüğü, hafıza kaybı, halsizlik ve düşmelere neden olabilecek dengesizlik yer alır. Daha ciddi vakalarda halüsinasyonlar, bayılma, nöbetler, koma, solunum durması ve ölüm meydana gelebilir.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Sertralin reçetesine kural olarak psikomotor fonksiyonlarda bozulma eşlik etmez. Ancak diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanımı dikkat ve hareket koordinasyonunun bozulmasına neden olabilir. Bu nedenle sertralin tedavisi sırasında araç, özel ekipman kullanmak veya riski arttıracak faaliyetlerde bulunmak önerilmez.

Ek bileşenler: kalsiyum fosfat, hidroksipropilselüloz, MCC, sodyum nişasta glikolat, hidroksipropilmetilselüloz, magnezyum stearat, polietilen glikol, titanyum dioksit, polisorbatlar.

Salım formu

Zoloft, 50 mg ve 100 mg'lık film kaplı tabletler halinde, bir kabarcık içinde 14 parça, paket başına 1-2 kabarcık halinde mevcuttur.

farmakolojik etki

İlaç var antidepresan farmakolojik eylem.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Madde sertralin nöronlarda serotonin geri alımının güçlü bir spesifik inhibitörü olan güçlü bir antidepresandır. Bu durumda geri alım üzerinde hafif bir etki olur ve norepinefrin . Terapötik dozajlar sertralin Trombositlerin içindeki serotoninin alımını engeller. Bu ilacın uyarıcı, sedatif veya antikolinerjik etkisi yoktur ve adrenerjik aktiviteyi arttırmaz. Ayrıca, sertralin uyuşturucu bağımlılığına, kilo alımına ve diğer istenmeyen etkilere katkıda bulunmaz.

İlacın oldukça yüksek fakat yavaş bir emilimi vardır. Gıda ile eş zamanlı alındığında biyoyararlanımda artış meydana gelir. Bu nedenle, gıda maksimum konsantrasyonu artırabilir ancak terapötik etkiyi azaltabilir. Aktif maddenin neredeyse %98'i proteine ​​bağlıdır. Karaciğerde biyotransformasyona uğrayan, sertralin ana metaboliti oluşturur - N-desmetilsertralin daha az aktivite ile karakterize edilir. Vücuttan atılım idrar ve dışkı yoluyla gerçekleşir.

Zoloft'un kullanımı için endikasyonlar

Bu ilacın kullanımı için ana endikasyonlar:

  • çeşitli şekiller ;
  • obsesif kompulsif bozukluklar;
  • panik bozuklukları;
  • sosyal fobi;
  • travma sonrası stres bozuklukları.

Kullanım için kontrendikasyonlar

İlaç aşağıdakiler için reçete edilmez:

  • 6 yaşın altındaki çocuklar;
  • karşı yüksek hassasiyet sertralin;
  • MAO inhibitörleri ile eş zamanlı tedavi ve pimozid;
  • , .

Zoloft'un yan etkileri

Bu ilaçla tedavi sırasında, sindirim sisteminin işleyişini etkileyen, dispeptik bozukluklarla kendini gösteren yan etkiler ortaya çıkabilir. Örneğin: , mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ve benzeri.

Kardiyovasküler, sinir, motor, solunum, idrar ve diğer sistemlerin işleyişinde bozulmalar da mümkündür.

Ayrıca görme organlarının işleyişinde sapmalar, çeşitli formların gelişimi olabilir. ve genel istenmeyen semptomlar.

Bazen tedaviyi durdurmak sertralin belirtilerle birlikte yoksunluk sendromunun gelişimi eşlik edebilir , hipoestezi, depresif belirtiler, , agresif reaksiyonlar, psikomotor ajitasyon, anksiyete veya psikoz, doğru tanı koyma yeteneğini zorlaştırır.

Zoloft tabletleri, kullanım talimatları (Yöntem ve dozaj)

Zoloft'un kullanım talimatlarına göre tabletler günlük olarak sabah veya akşam tek parça halinde alınmalıdır.

Bu durumda, ilk dozaj bozukluğun türüne bağlıdır, örneğin depresyon için hemen günlük 50 mg'lık bir doz reçete edilir. Panik bozuklukları ve sosyal fobide başlangıç ​​tedavisi olarak günde 25 mg önerilmektedir. Bu yaklaşım, karakteristik erken yan etkilerin gelişmesini önlemeye yardımcı olur. panik bozuklukları.

Gelecekte terapötik dozu artırmak mümkündür, ancak haftada bir defadan fazla olamaz. Bu durumda maksimum günlük dozaj 200 mg'ı geçmemelidir. Terapötik etkinin ortaya çıkması 7 gün sonra beklenebilir, ancak genellikle tam terapötik etki 2-4 hafta sonra elde edilir.

Uzun süreli tedavi uygulanırken, terapötik etkiye bağlı olarak ayarlanan minimum etkili bir bakım dozu reçete edilir.

Pediatride kullanım

Bu ilaç genellikle 6-17 yaş arası çocukların tedavisinde kullanılır. obsesif kompulsif bozukluklar.

Bu durumda, 13-17 yaş arası ergenlere tedavinin başlangıcında günlük 50 mg'lık bir doz reçete edilir. 6-12 yaş arası çocukların ilk hafta günde 25 mg almaları önerilir, daha sonra bu doz 50 mg'a çıkarılır. Bundan sonra hastaların terapötik etkinliği ve özellikleri dikkate alınarak doz artırılıp azaltılır. Doz aşımını önlemek için dozun 50 mg'a çıkarılmasıyla çocukların yetişkin hastalara göre daha az kiloya sahip olduğu unutulmamalıdır.

Doz aşımı

Zoloft'u yüksek dozda alırken ciddi semptomların gelişimi kaydedilmedi. Ancak diğer ilaçlarla tedavi aynı anda yapılırsa aşağıdakiler gelişebilir: bulantı, kusma, ajitasyon, psikomotor ajitasyon, terlemede artış, miyoklonus Ve hiperrefleksi .

Bu gibi durumlarda, başta solunum olmak üzere önemli vücut fonksiyonlarının dikkatle izlendiği semptomatik tedavi gereklidir.

Etkileşim

Bu ilacın eş zamanlı kullanımı pimozit vücuttaki konsantrasyonunu önemli ölçüde artırabilir ve o zamandan beri pimozit Dar bir terapötik indeks ile karakterize edilen bu ilaçların kombine kullanımı önerilmez.

ile kombinasyon MAO inhibitörleri gelişmesine yol açabilir serotonin sendromu İle hipertermi, sertlik, miyoklonus , otonom sinir sisteminin kararsızlığı vb. Bu tür semptomlar ciddi komplikasyonlarla ortaya çıkabilir ve hastaların sağlığı ve yaşamı için tehdit oluşturabilir.

ile kombinasyonlar simetidin açıklığı önemli ölçüde azaltın sertralin.

Trisiklik antidepresanlar veya antiaritmik ilaçlar , Örneğin, Ve flekainid bu maddelerin vücuttaki konsantrasyonunda karşılıklı bir artışa yol açabilir.

Lityum içeren ilaçların alınması diğer sinir sistemi bozukluklarının görülme sıklığını artırabilir, bu nedenle çok dikkatli olunmalıdır.

İle birleştirilmemelidir sertralin kabul etmek , fenfluramin ve bu, karaciğer sorunlarına ve sinir sistemi bozukluklarına neden olabileceğinden.

Uzun süreli kullanımla fenitoin Ve sertralin 200 mg'a kadar olan dozlarda klinik olarak anlamlı advers semptomlar genellikle görülmez. Ancak dozaj ve seviyenin dikkatle izlenmesi gerekir. fenitoin Bu ilaçların her doz ayarlamasında kan plazmasının bir parçası olarak.

Kombine tedavi ve sertralin zayıflığın gelişmesine, tendon reflekslerinin artmasına, bilinç bozukluğuna, kaygıya ve ajitasyona yol açabilir. Bu nedenle bu maddelerin birlikte alınmasına yönelik klinik gerekçesi olan hastaların durumlarının dikkatle takip edilmesi gerekmektedir.

Satış şartları

Zoloft eczanelerden reçeteyle satın alınabilir.

Depolama koşulları

Tarihten önce en iyisi

Zoloft'un analogları

Seviye 4 ATX kodu eşleşir:

Bu ilacın ana analogları: Serenata, Solotik, Aleval, Sertralux, Sertraloft, Deprefolt, Depraline, Seralin, Sertralin hidroklorür, Zalox, Torin, A-depresin, Adyuvin, Sertralin, ve benzeri.

Zoloft ve alkol

Bu ilacın ve alkol içeren ilaçların eş zamanlı kullanımı, sinir sistemi üzerindeki engelleyici etkiyi güçlendirebilir. Ayrıca alkol ciddi zehirlenmelere, hatta komaya ve ölüme bile yol açabilir.