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타목시펜 건강. 종양 발생을 차단하기 위한 타목시펜: 구성 및 방출 형태. 가능한 합병증 목록

릴리스 양식

의사

화합물

타목시펜 구연산염 30.4mg(타목시펜 20mg의 함량에 해당) 부형제: 유당 일수화물 - 142.6mg, 전분 글리콜산 나트륨 - 20mg, 포비돈 - 5mg, 미결정 셀룰로오스 - 49.6mg, 스테아르산 마그네슘 - 2.4mg 껍질 구성: 백색 염료 오파드라이 - 5 mg (유당 - 1.8 mg, 이산화티타늄 - 1.3 mg, 히프로멜로스 - 1.4 mg, 폴리에틸렌 글리콜 4000 - 0.5 mg).

약리학적 효과

타목시펜은 비스테로이드성 항에스트로겐제이지만 약한 에스트로겐 특성도 가지고 있습니다. 그 작용은 에스트로겐 수용체를 차단하는 능력에 기초합니다. 타목시펜과 그 대사산물 중 일부는 유방, 자궁, 질, 뇌하수체 전엽 및 에스트로겐 수용체 함량이 높은 종양의 조직에서 세포질 에스트로겐 수용체와 결합하는 부위를 놓고 에스트라디올과 경쟁합니다. 에스트로겐 수용체 복합체와 달리 타목시펜 수용체 복합체는 핵에서 DNA 합성을 자극하지 않지만 세포 분열을 억제하여 종양 세포의 퇴행과 사망을 초래합니다.

약동학

흡수 및 분포 경구 투여 후 타목시펜은 잘 흡수됩니다. 혈청 내 Cmax는 단회 투여 후 4~7시간 이내에 달성되며, 혈청 내 타목시펜의 평형 농도는 일반적으로 투여 3~4주 후에 달성됩니다. 혈장 단백질과의 통신은 99%입니다. 대사 및 배설 여러 대사산물의 형성으로 간에서 대사됩니다. 신체에서 타목시펜의 제거는 7~14시간의 초기 T1/2와 느린 최종 소실이 뒤따르는 이상성 특성을 갖습니다. 7일 동안 T1/2입니다. 주로 접합체 형태로 주로 대변으로 배설되며 소변으로는 소량만 배설됩니다.

표시

여성의 유선(특히 폐경기)과 남성의 유선의 에스트로겐 의존성 암 이 약물은 에스트로겐 수용체가 있는 경우 난소암, 자궁내막암, 신장암, 흑색종, 연조직 육종을 치료하는 데 사용할 수 있습니다. 종양뿐만 아니라 다른 약물에 내성이 있는 전립선암 치료에도 사용됩니다.

금기사항

임신 - 수유기(모유 수유) - 타목시펜 및/또는 약물의 다른 성분에 과민증 주의: 신부전, 당뇨병, 눈 질환(백내장 포함), 심부정맥 혈전증 및 혈전색전성 질환(병력 포함) , 고지혈증, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 고칼슘혈증, 간접 항응고제와의 병용 요법.

예방 대책

임신 및 모유 수유 중에 사용

임신 중 이 약의 사용은 금기이며, 타목시펜이 모유로 이행되는지에 대한 충분한 자료가 없으므로 수유 중에는 이 약을 사용하지 않거나 수유 중단 여부를 결정해야 한다.

복용량 및 투여

복용량은 일반적으로 적응증에 따라 개별적으로 설정되며 일일 복용량은 20-40mg입니다. 표준 용량으로 타목시펜 20mg을 장기간 경구 복용하는 것이 좋습니다. 질병의 진행 징후가 나타나면 약을 중단하고, 씹지 말고 소량의 물과 함께 아침에 1회 복용하거나, 필요량을 아침 저녁으로 2회로 나누어 복용합니다.

과다 복용

사람에게서 타목시펜의 급성 과다복용은 관찰되지 않았습니다. 과량투여 시 위에서 설명한 이상반응이 증가할 수 있을 것으로 예상되며, 특별한 해독제는 없으므로 대증요법으로 치료해야 합니다.

다른 약물과의 상호 작용

타목시펜과 세포증식억제제를 동시에 처방하면 혈전증의 위험이 증가하며, 제산제, 히스타민 H2 수용체 차단제 및 기타 유사한 작용을 하는 약물은 위장의 pH 값을 증가시켜 조기 용해 및 장용정의 보호 효과 상실을 유발할 수 있습니다. 타목시펜과 이들 약물의 복용 간격은 1~2시간이어야 합니다. 타목시펜이 쿠마린 약물(예: 와파린)의 항응고 효과를 강화한다는 보고가 있습니다. 칼슘 배설을 감소시키는 약물(예: 티아지드 이뇨제)은 위험을 증가시킬 수 있습니다. 고칼슘혈증 발생 타목시펜과 테가푸르를 병용하면 활동성 만성 간염 및 간경변이 발생할 수 있습니다. 타목시펜을 다른 호르몬 약물(특히 에스트로겐 함유 피임약)과 동시에 사용하면 두 약물의 특정 효과가 약화됩니다. .

특별 지시

타목시펜을 투여받는 여성은 정기적인 부인과 검진을 받아야 합니다. 혈성 질 분비물 또는 질 출혈이 발생한 경우에는 투여를 중단해야 하며, 골전이 환자의 경우 초기 치료 기간 동안 주기적으로 혈청 칼슘 농도를 측정해야 합니다. 심각한 장애가 발생하는 경우 타목시펜 복용을 일시적으로 중단해야 하며, 하지의 정맥 혈전증(다리 통증 또는 부기), 폐색전증(숨가쁨)의 징후가 나타나면 약물을 중단해야 합니다. , 이는 임신 위험을 증가시킵니다. 이는 성적으로 활동적인 여성에 비해 타목시펜 치료 중(및 치료 후 약 3개월 동안) 기계적 피임법 또는 비호르몬 피임법을 사용하는 것이 권장되기 때문입니다. 치료 기간 동안 혈액 응고 지표, 혈액 내 칼슘 수치, 혈액 상태 (백혈구, 혈소판), 간 기능 지표, 혈압 및 안과 의사의 검사를 주기적으로 모니터링해야합니다. 치료를 위해서는 혈청 내 콜레스테롤 및 중성지방 농도를 모니터링하는 것이 필요합니다. 차량 운전 및 기계 조작 능력에 영향을 미칩니다. 치료 기간 동안 집중력과 속도를 높여야 하는 잠재적으로 위험한 활동을 자제해야 합니다. 정신 운동 반응의.

지침

기본 물리적, 화학적 특성

정제는 흰색 또는 흰색이며 황색을 띠고 편평한 원통형이며 경사가 있습니다.

화합물

활성 물질: 1정에는 타목시펜(타목시펜 구연산염 형태) 10mg이 포함되어 있습니다. 부형제:감자전분; 유당, 일수화물; 칼슘 스테아레이트; 포비돈; 무수 콜로이드 이산화규소.

약물치료그룹

호르몬 길항제 및 유사 약물. 항에스트로겐제. 코드 ATX L02B A01.

약리학적 특성

약력학.타목시펜은 다양한 조직에서 에스트로겐 길항제 및 작용제로서 복잡한 약리학적 효과를 갖는 비스테로이드성 트리페닐에틸렌 유도체입니다. 종양 조직에 유방암이 있는 환자의 경우 타목시펜은 주로 항에스트로겐 효과를 나타내어 에스트로겐 의존 조직에서 세포 증식을 감소시켜 에스트로겐 수용체에 에스트로겐이 결합하는 것을 방지합니다.

많은 임상 연구에 따르면 폐경기 여성의 경우 타목시펜은 에스트로겐 효과로 인해 총 콜레스테롤과 저밀도 지단백 콜레스테롤 수치를 약 10~20% 감소시키는 것으로 나타났습니다. 또한 다음과 같이 보고되었습니다. ~에이들 여성들에게 타목시펜은 골밀도 유지에 긍정적인 영향을 미쳤습니다. 그러나 폐경기 여성에서는 자궁내막 증식이 예상될 수 있습니다.

McCune-Albright 증후군(다발성 섬유성 골이형성증)을 앓고 있는 이질적인 환자 그룹에 대한 통제되지 않은 임상 시험에서 2~10세 소녀 28명이 12개월 동안 1일 1회 타목시펜 20mg을 투여 받았습니다. 연구 시작 전 질 출혈이 있었던 환자 중 62%(21명 중 13명)에서는 타목시펜 치료 6개월 후 출혈이 멈췄고, 전체 연구 기간 동안 33%(21명 중 7명)에서는 출혈이 없었습니다. 치료 6개월 후, 자궁의 평균 용적은 증가했고, 치료가 끝날 무렵에는 두 배로 늘어났습니다. 이러한 관찰은 타목시펜의 약력학적 특성을 반영하지만, 인과관계는 확립되지 않았습니다.

어린이의 장기간 약물 사용의 안전성, 특히 타목시펜의 장기간 사용이 성장, 사춘기 및 전반적인 발달에 미치는 영향에 대한 데이터는 없습니다. CYP2D6 동종효소 활성의 다형성은 달성된 임상 효과의 차이와 연관될 수 있습니다. 대사가 느린 사람은 치료 효과가 감소할 수 있습니다. CYP2D6 대사가 불량한 환자에 대한 타목시펜 치료의 전체 효과는 연구되지 않았습니다.

CYP2D6 유전자형. 이용 가능한 임상 데이터에 따르면 열성 대립유전자에 대해 동형접합성인 환자는 유방암 치료에서 타목시펜의 치료 효능 감소를 경험할 수 있습니다. 이러한 임상 연구는 주로 폐경기 여성을 대상으로 실시되었습니다.

약동학.경구 복용 시 타목시펜은 빠르게 흡수됩니다. 혈장 내 타목시펜의 최대 농도는 투여 후 4~7시간에 도달하고, 평형 농도는 치료 4~6주 후에 달성됩니다. 용액 형태의 타목시펜을 단회 투여한 후 남성의 혈장 내 최대 타목시펜 농도는 42μg/L이었고, N-데스메틸타목시펜 대사산물의 농도는 12μg/L였습니다. 타목시펜과 그 대사산물의 반감기는 각각 4일과 9일이었습니다. 혈액 내 N-데스메틸타목시펜 대 타목시펜 농도의 비율은 첫 번째 투여 후 약 20%에서 정상 상태에서는 200%까지 점차 증가하는데, 이는 아마도 대사산물의 긴 반감기 때문일 것입니다. 타목시펜 20mg을 1일 2회 투여했을 때 환자의 혈장 내 평균 항정 상태 타목시펜 농도는 310μg/L(범위 164~494μg/L)이었고, N-데스메틸타목시펜은 481%였습니다. μg/L(범위 300-851μg/L) l).

하루 40mg의 용량으로 타목시펜으로 치료할 때. 종양 조직 내 타목시펜 및 N-데스메틸타목시펜의 농도는 각각 5.4-117(평균 25.1) ng/mg 단백질 및 7.8-210(평균 52) ng/mg 단백질이었습니다. 타목시펜과 N-데스메틸타목시펜의 혈장 농도는 각각 27~520(평균 300)ng/ml 및 210~761(평균 462)ng/ml였습니다. 타목시펜의 99% 이상이 혈장 단백질에 결합되어 있습니다.

타목시펜의 주요 부분은 초기에 CYP3A4 동종효소가 N-데스메틸-타목시펜으로 대사되고, 그 다음에는 CYP2D6이 또 다른 활성 대사산물인 엔독시펜으로 대사됩니다. CYP2D6 동종효소 활성이 감소된 환자의 경우, 엔독시펜 농도는 정상적인 CYP2D6 활성을 갖는 환자에 비해 약 75% 낮습니다. 강력한 CYP2D6 억제제를 동시에 투여하면 엔독시펜의 혈장 농도를 거의 동일한 정도로 감소시키는 데 도움이 됩니다.

인체에서 타목시펜은 간에서 대사되어 주로 담즙으로 배설됩니다. 소변으로 모화합물의 배설은 매우 적습니다. 인간에서 타목시펜의 대사 변형의 주요 경로는 활성 대사물질인 N-desmethyltamoxifen의 형성을 통한 탈메틸화와 N-desDimethyl 대사물질의 형성을 통한 N-탈메틸화입니다.

타목시펜 제거 과정은 2단계 특성을 갖습니다. 여성의 경우 초기 단계의 반감기는 7~14시간이고, 말기 단계에서는 약 7일입니다. N-데스메틸타목시펜의 반감기는 약 14일입니다.

혈장 내 타목시펜 농도가 70mcg/l를 초과하면 치료에 대한 임상적 반응이 관찰됩니다.

노인 환자, 간 기능 장애 환자, 공복 및 식후 복용 시 타목시펜과 그 주요 대사체의 약동학은 연구되지 않았습니다.

표시

유방암에 대한 완화 또는 보조 요법. 18세 이상 여성의 유방암 치료.

금기사항

약물의 모든 구성 요소에 과민증. 중증 혈소판 감소증, 백혈구 감소증. 심한 고칼슘혈증. 아나스트라졸과 타목시펜을 동시에 사용합니다.

다른 약물과의 상호작용 및 기타 유형의 상호작용

타목시펜은 화학요법 약물 및 방사선 요법과 함께 사용할 수 있습니다.

타목시펜을 에스트로겐을 함유한 다른 호르몬 약물과 함께 사용하는 경우 두 약물의 효과가 감소할 수 있습니다(특히 해당 약물의 피임 효과가 신뢰할 수 없습니다).

타목시펜을 아로마타제 억제제인 레트로졸과 병용투여한 경우 레트로졸의 혈장 농도가 37% 감소했습니다. 보조요법 동안 타목시펜과 아로마타제 억제제를 병용하는 것은 타목시펜 단독 사용에 비해 증가된 효능을 나타내지 않았습니다.

타목시펜은 쿠마린 항응고제의 효과를 향상시킬 수 있습니다(프로트롬빈 시간을 상당히 증가시킴).

타목시펜과 혈소판 응집 억제제를 병용하면 혈소판 감소 단계에서 출혈 경향이 증가할 수 있습니다. 응고 상태를 주의 깊게 모니터링하는 것이 좋습니다.

타목시펜을 다른 세포독성 약물과 병용투여하는 동안 혈전색전증 발생률이 증가한 것으로 보고되었습니다.

브로모크립틴과 병용투여 시, 타목시펜과 활성 대사체인 N-데스메틸타목시펜의 혈청 농도가 증가합니다.

CYP2D6의 작용을 억제하는 약물은 타목시펜의 활성 대사체인 엔독시펜의 농도를 65~75% 감소시켜 치료 효과의 효과를 감소시킵니다. 타목시펜을 일부 항우울제(선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI))(예: 파록세틴)와 동시에 사용하면 타목시펜의 효과가 감소하는 것이 관찰되었습니다. 따라서 강력한 CYP2D6 억제제(예: 파록세틴, 플루옥세틴, 퀴니딘, 시나칼셋 또는 부프로피온)는 가능하면 피해야 합니다.

타목시펜 치료 중에 아나스트라졸을 사용한 경우, 타목시펜 단독 치료에 비해 효능 증가가 관찰되지 않았습니다.

인간의 타목시펜 대사에 대해 알려진 주요 경로는 CYP3A4 효소에 의해 매개되는 탈메틸화입니다. CYP3A4 유도제인 리팜피신과의 약동학적 상호작용이 문헌에 보고되었으며, 이로 인해 타목시펜의 혈장 수준이 감소했습니다.

특별 지시

이 약은 신장 및 간부전, 당뇨병, 혈전증 및 안과 질환이 있는 환자의 경우 주의 깊게 그리고 의학적 감독 하에 사용해야 합니다.

치료를 시작하기 전에 환자에 대한 종합적인 치료 검사와 부인과 검사를 수행해야 합니다.

자궁적출술을 받지 않은 환자는 자궁내막의 변화를 확인하기 위해 매년 골반 검사를 받아야 합니다.

타목시펜을 투여받는 폐경 전 환자의 경우 월경주기가 완전히 억제될 때까지 중단될 수 있습니다.

타목시펜 사용과 관련하여 자궁내막 선암종 및 자궁 육종(주로 악성 뮐러 혼합 종양)의 발생률 증가가 보고되었습니다. 발생의 기본 메커니즘은 알려져 있지 않지만 타목시펜의 에스트로겐 유사 효과와 관련이 있을 수 있습니다. 타목시펜 사용과 관련된 불규칙한 부인과 증상, 특히 치료 중 또는 치료 후 질 출혈이 있는 모든 환자는 즉시 평가되어야 합니다.

임상 연구에서 타목시펜으로 유방암을 치료한 후 자궁내막 또는 반대편 유선에서 다른 위치의 2차 종양이 형성되는 것으로 나타났습니다. 이러한 관찰의 인과관계와 임상적 중요성은 아직 알려지지 않았습니다.

치료를 시작하기 전에 가임기 여성은 임신 여부를 주의 깊게 검사해야 합니다. 여성은 타목시펜 치료 중 및 치료 중단 후 3개월 동안 비호르몬 피임약을 사용하는 것이 좋습니다.

일반적으로 기존 지질 대사 장애가 있는 개인에게서 타목시펜을 복용하는 동안 중증 고중성지방혈증이 발생하는 고립된 사례에 대한 데이터도 발표되었습니다. 타목시펜 치료를 시행할 때 환자 혈액 내 중성지방 수치를 모니터링하는 것이 좋습니다.

CYP2D6 동종효소의 활성을 억제하는 약물을 동시에 투여하면 활성 대사체인 엔독시펜의 농도가 감소할 수 있습니다. 타목시펜 치료 중에는 강력한 CYP2D6 억제제(예: 파록세틴, 플루옥세틴, 퀴니딘, 시나칼세트 또는 부프로피온)의 병용 투여를 피하십시오.

간 질환 환자의 경우 간 기능을 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 치료 중에는 혈소판, 간 및 신장 기능 지표, 혈액 내 칼슘 및 포도당 수치를 포함한 혈액 상태를 정기적으로 모니터링해야합니다. 전이 가능성을 조기에 발견하기 위해서는 정기적으로 폐와 뼈의 X선 검사, 간 초음파 검사를 실시하는 것이 좋습니다.

지연된 미세수술 유방 재건에서 타목시펜은 플랩 미세혈관 합병증의 위험을 증가시킬 수 있습니다.

임신 또는 모유 수유 중에 사용

타목시펜은 임신이나 모유 수유 중에 사용이 금기입니다. 산모가 임신 중에 타목시펜을 복용한 어린이에게서 자연 유산 및 선천성 기형의 고립된 사례가 보고되었지만 이러한 사건의 인과 관계는 확립되지 않았습니다. 타목시펜 치료를 시작하기 전에 환자가 임신하지 않았는지 확인하는 것이 필요합니다. 가임기 환자는 타목시펜 치료 중 및 치료 후 최소 3개월 동안 효과적인 피임법을 사용해야 합니다. 상호 작용 가능성을 고려하여 호르몬 피임약을 사용해서는 안됩니다. 하루 2회 20mg의 타목시펜을 투여하면 여성의 수유가 억제되어 치료 종료 후에도 회복되지 않습니다. 타목시펜이 모유에 전달되는지 여부는 알려져 있지 않으므로 이 약을 복용하는 동안에는 수유를 중단하는 것이 좋습니다.

차량 또는 기타 메커니즘을 운전할 때 반응 속도에 영향을 미치는 능력

차량을 운전하고 다른 메커니즘을 사용할 때 반응 속도에 대한 타목시펜의 영향은 거의 없습니다. 그러나 타목시펜으로 치료하는 동안 피로, 졸음, 시력 감소가 보고되었습니다. 이러한 증상을 경험한 환자는 차량 운전 및 기타 메커니즘 사용 시 주의해야 합니다.

복용량 및 투여

복용량 요법은 환자의 일반적인 상태에 따라 개별적으로 설정됩니다. 타목시펜의 일일 복용량은 1회 복용량으로 20-40mg이거나 필요한 복용량을 2회 복용량으로 나눕니다. 일반적으로 일일 복용량은 20mg입니다. 치료 기간은 경험이 풍부한 종양 전문의가 결정하며 질병의 중증도에 따라 다르지만 일반적으로 치료는 장기적입니다.

신장 또는 간 장애가 있는 환자에 대한 투여 데이터는 없습니다. 안전성과 유효성에 대한 데이터가 부족하므로 어린이와 청소년의 약물 사용은 권장되지 않습니다.

식사 전에 충분한 물과 함께 정제를 통째로 삼켜야 합니다.

과다 복용

증상고용량의 타목시펜은 동물에게 에스트로겐 효과를 유발했습니다. 이론적으로 과다복용은 항에스트로겐성 부작용을 증가시킬 것으로 예상됩니다.

인간에게 급성 과다복용 사례는 없었습니다. 인간의 과다 복용에 대해서는 알려진 바가 거의 없습니다. 160mg/m2 이상에서는 심전도 변화(QT 시간 연장)가 나타났고, 1일 300mg/m2에서는 신경독성(떨림, 반사과다, 불안정한 보행, 현기증)이 나타났다.

치료.특별한 해독제는 없습니다. 과량투여시에는 대증요법을 시행한다.

이상 반응

부작용은 매우 흔함 - ≥ 1/10, 흔함 - ≥ 1/100 및

혈액 및 림프계에서:드물게 - 일과성 빈혈, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증(혈소판 수가 일반적으로 80,000-90,000/mm3 수준으로 감소함); 매우 드물게 - 무과립구증, 호중구감소증, 범혈구감소증.

내분비계에서:종종 - 체중 증가; 드물게 - 오한, 발열; 드물게

특히 치료 시작 시 골전이 환자의 고칼슘혈증.

신경계에서:매우 자주 - 피로와 약점, 두통; 종종 - 우울증, 흉통; 드물게 - 현기증, 허리 통증, 사지; 드물게 - 의식 상실; 빈도 불명 - 관절과 근육의 통증, 감각 장애(감각이상, 미각이상).

시력 기관에서:매우 자주 - 시력 감소, 각막 혼탁, 백내장 및 망막증 발병; 빈도를 알 수 없음 - 시신경병증, 시신경염, 시력 상실.

혈관계에서:매우 자주 - 발목, 손가락, 얼굴의 붓기, 일과성 열감, 발한,하지의 경련; 종종 - 혈전증(타목시펜을 다른 세포독성 약물과 병용하여 치료할 때 정맥 혈전색전증: 심부정맥 혈전증 및 폐색전증을 포함하여 혈전색전증의 위험이 증가할 수 있음); 드물게 - 심계항진, 빈도 불명 - 허혈성 뇌혈관 사건, 뇌졸중.

호흡계, 흉부 및 종격 기관에서:드물게 - 기침, 쉰 목소리, 숨가쁨, 호흡 곤란; 빈도를 알 수 없음 - 간질성 폐렴.

소화 시스템에서:매우 자주 - 메스꺼움; 드물게 - 거식증, 구토; 빈도 불명 - 변비, 설사, 입이나 입술의 궤양, 인후통, 혈청 중성지방 수치 증가, 중증 고중성지방혈증, 췌장염.

간담도 시스템에서:드물게 - 간 효소 수준의 변화, 간 지방 침윤, 간경변, 지방 간증; 드물게 - 담즙정체, 간염, 괴사성 간염, 간세포 병변, 간부전.

피부 및 피하 조직에서:매우 자주 - 머리카락이 가늘어짐; 드물게 - 피부 발진(다형 홍반, 스티븐스-존슨 증후군 또는 수포성 유천포창의 단독 사례 포함) 빈도 불명 - 탈모증, 과민반응(혈관부종, 피부혈관염, 피부홍반루푸스의 단독 사례 포함).

생식 기관과 유선에서:매우 자주 - 질 분비물, 월경 불규칙 및 폐경 전 월경 억제; 흔하지 않음 - 자궁내막의 증식성 변화(자궁내막 신생물, 증식 및 폴립, 종양) 드물게 - 자궁내막증, 배뇨시 통증.

처방전.

제조업체

유한 책임 회사 "제약 회사 "Zdorovye".

제조사 소재지 및 영업소 주소

우크라이나, 61013, Kharkov 지역, Kharkov 시, Shevchenko 거리, 집 22.

남성은 근육량을 유지하고 여성형 유방(유방 성장)의 발생을 예방하기 위해 타목시펜을 복용합니다.

타목시펜이란 무엇입니까?

Nolvadex라는 상표명으로 가장 잘 알려진 타목시펜 구연산염은 특정 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 강력하고 효과적인 Nolvadex는 유방암 환자의 에스트로겐과 싸우기 위해 개발되었습니다. 에스트로겐(여성 호르몬)은 가슴 부위의 수용체에 결합하여 종양의 발달을 촉진합니다. 타목시펜은 이러한 결합을 방해합니다. 뇌에 미치는 영향은 타목시펜이 테스토스테론이 에스트로겐으로 전환되는 것을 방지하여 여성 호르몬 수치가 낮게 유지된다는 것입니다.

남성의 타목시펜은 또한 자연적인 생산을 자극하고 스테로이드 사용으로 인해 억제된 테스토스테론을 증가시키기 위해 동화작용 스테로이드 과정 후에 사용됩니다.

이 경우 타목시펜은 뇌하수체에 의한 황체 형성 호르몬()과 난포 자극 호르몬()의 생성을 자극하여 결과적으로 남성의 테스토스테론 생성에 영향을 미칩니다. LH와 FSH가 없으면 자연적인 테스토스테론 생산이 없습니다. 이 과정에서 LH가 중요한 역할을 담당한다. 이러한 효과 때문에 타목시펜은 때때로 불임 치료를 위해 남성에게 처방됩니다.

남성 여성형 유방에 대한 타목시펜

타목시펜 약물은 원래 유방암 치료에 사용되었지만 현재는 동화작용 스테로이드를 복용하는 남성이 점점 더 많이 사용하고 있습니다.

이 경우 타목시펜은 방향화를 방지하고 여성형 유방(남성의 유선 성장)의 발생을 예방하는 데 도움이 됩니다. 방향족화가 일어나면 테스토스테론(남성 호르몬)이 에스트로겐(여성 호르몬)으로 전환되고, 에스트라디올 수치가 증가하고 수용체의 작용이 증가함에 따라 여성형 유방이 발생합니다. 타목시펜은 수용체에 결합하여 에스트로겐이 결합하는 것을 방지하고 이러한 상태를 유발합니다.

남성에서 타목시펜을 사용하는 또 다른 방법은 항안드로겐 요법입니다.

이러한 유형의 호르몬 치료는 전립선암 치료에 종종 사용됩니다. 테스토스테론 수치를 낮추어 암세포의 성장을 늦추고 많은 남성의 증상을 완화하지만 이로 인해 여러 가지 부작용이 발생할 수 있습니다. 예를 들어, 유방 조직의 성장을 자극하는 에스트로겐 수치를 증가시켜 여성형 유방과 유선 통증을 유발할 수 있습니다.
최근 연구에 따르면 타목시펜은 남성 여성형 유방의 수술적 치료의 대안으로 사용될 수 있는 것으로 나타났습니다. 타목시펜은 방사선 요법이나 아나스트로졸(아리미덱스는 항종양제, 아로마타제 억제제)과 비교하여 남성의 항안드로겐 요법(예: 전립선암 치료)으로 인한 유방 문제 치료에 효과적입니다.

타목시펜: 남성의 부작용

타목시펜은 남성에게 정말 효과적인 약물이지만 부작용을 일으킬 수 있습니다. 가장 일반적인 문제는 예를 들어 유방암 환자의 장기간 사용과 관련이 있습니다.

장기간 사용하면 타목시펜 구연산염이 인슐린 유사 성장 인자-1(IGF-1)의 생성을 어느 정도 억제할 수 있습니다.

펩타이드 호르몬 IGF-1은 근육 조직을 형성하는 데 성장 호르몬 자체보다 더 강력한 것으로 간주됩니다. 그러나 대부분의 동화작용 스테로이드의 경우 IGF-1이 극적으로 증가하며 타목시펜은 이를 크게 억제하지 않습니다.

타목시펜은 에스트로겐 길항제로 분류되지만 신체의 일부 부위에서는 실제로 타목시펜이 에스트로겐 길항제로 작용합니다. 이는 에스트로겐처럼 작용한다는 의미입니다.

예를 들어, 타목시펜은 간에서 이러한 방식으로 작용함으로써 남성의 성호르몬 결합 글로불린(SHGB) 수치를 증가시켜 테스토스테론을 비활성화시켜 체내에서 이를 감소시킬 수 있습니다. 유리 테스토스테론은 체내에서 결합되지 않은 테스토스테론이며, 이는 근육량, 근력 및 성욕 증가와 같은 높은 테스토스테론의 긍정적인 효과와 밀접한 상관관계가 있는 수준입니다. 유리 테스토스테론을 낮춤으로써 타목시펜은 근육량을 늘리는 과정을 손상시킬 수 있으므로 근육 성장을 위해 다른 약물과 별도로 복용하지 않습니다. 타목시펜으로 인한 테스토스테론의 현저한 증가에도 불구하고 SHBG의 증가로 인해 주요 남성 호르몬의 효과가 중화됩니다.

남성의 타목시펜의 기타 부작용:

인지 능력(사고력, 기억력 등) 감소(남성의 9%)
체중 증가(남성의 22%)
성 장애(22%).
안면 홍조(13%).
혈액이 두꺼워지고 혈전증의 위험이 있습니다(9%).
시력 문제(남성의 3%).

따라서 한 실험에서 타목시펜을 투여받은 64명의 남성 중 13명(20%)은 치료의 허용할 수 없는 부작용으로 인해 스스로 또는 의사의 지시에 따라 복용을 중단했습니다.

환자에게 타목시펜을 처방하면 다양한 증상과 결과로 부작용이 발생할 수 있습니다. 이는 보디빌딩 중에 여성 또는 남성이 약물을 복용하는 경우에 적용됩니다. 이 약을 직접 복용하는 것은 엄격히 금지되어 있습니다.

약의 특징

이 약물은 경구용 정제 형태로 제공됩니다. 에스트로겐 생산을 억제하는 항종양 약물 그룹에 속합니다. 이것은 여성 호르몬이지만 남성의 몸에서도 소량 생산됩니다. 남성의 보디빌딩은 혈액 내 이 호르몬의 양을 증가시킬 수 있으므로 타목시펜은 장애를 효과적으로 퇴치합니다.

주요 활성 성분은 타목시펜 구연산염 염입니다. 액션이 꽤 강하네요. 약 자체는 사용 지침에 표시된 대로 올바르게 사용하더라도 부작용을 일으킬 수 있습니다.

따라서 그러한 강력한 약은 의사가 처방한 대로, 어떤 경우에는 그의 면밀한 감독하에 복용해야 합니다. 환자는 또한 복용량 요법을 엄격히 준수해야 합니다. 증상의 중증도 및 신체의 기타 변화에 따라 개별적으로 여성과 남성 모두에게 선택됩니다.

때로는 이 약물과 병행하여 아로마타제 억제제 복용이 표시됩니다.

보디빌딩에서의 활동

스포츠 중에 이 약을 사용하면 타목시펜은 다음과 같은 효과가 있습니다.

강도 지표를 증가시킵니다.
근육의 경도와 정의를 증가시킵니다.
근육량의 빠르고 뚜렷한 성장을 촉진합니다.
뚜렷한 항에스트로겐 효과가 있습니다.
지방 축적을 방지하고 지방량을 줄이는 데 도움이 됩니다.
여성화 현상을 예방합니다.
죽상 동맥 경화증 발병 위험을 줄입니다.
간 기능을 향상시킵니다.

여성의 신체에 미치는 영향

이 약은 여성호르몬에 의한 암표적세포(유방의 선조직에 위치)의 활성화를 차단한다. 에스트로겐 호르몬의 길항제입니다. 자궁에서는 여성 에스트로겐의 활동을 증가시킵니다.

이것이 이 약이 여성의 유방암 예방 및 치료를 위해 처방되는 이유를 설명합니다.

여성의 경우 이 약 치료로 인한 부작용은 다음과 같습니다.

자궁의 암성 병변. 이 약물의 활성 물질이 자궁 내막암의 위험을 증가시킬 수 있다는 것이 입증되었습니다. 그 이유는 타목시펜이 이 약물의 성장을 활성화하는 능력을 가지고 있기 때문입니다. 유방암으로 고통받는 여성에게 그러한 약을 마시는 것은 특히 위험합니다.
자궁내막증.이것은 자궁 내막의 양성 성장입니다. 질병의 단계에 관계없이 타목시펜은 경과를 악화시킬 수 있습니다.
이 약이 다음을 유발할 수 있다는 연구 결과가 있습니다. 자궁육종- 1%의 경우입니다.
여성은 종종 위험이 증가합니다 출산 문제. 타목시펜을 복용하는 여성은 불임을 호소합니다. 임상자료에 따르면, 환자가 규칙적인 월경주기를 유지한다면 이 약 복용을 중단한 후에도 임신이 가능하다는 것이 밝혀졌습니다.
머리카락이 가늘어짐. 이는 약물이 피부 상태에 간접적으로 영향을 미치는 호르몬 에스트로겐의 양을 감소시키기 때문입니다. 손톱을 보호할 수 있는 특수 바니시를 사용하는 것이 좋습니다.
일부 여성들은 타목시펜을 사용하기 시작하면서 이런 증상이 나타나기 시작했다고 보고합니다. 기억력 문제.
타목시펜 복용으로 인해 매우 드물고 항상 입증된 부작용은 다음과 같습니다. 시각 장애. 이는 환자가 권장 복용량을 초과했거나 스스로 치료한 경우 가장 자주 발생합니다.
간 암, 여성이 그러한 약을 다량으로 복용하는 경우.
타목시펜을 장기간 사용하면 다음과 같은 증상이 나타날 수 있습니다. 현상 남성화여성들 사이에서. 남성화의 발달과 윗입술 위의 모발 성장 증가가 특징적입니다.

부작용 : 머리카락이 가늘어짐

남성용 타목시펜

남성용 타목시펜은 여성형 유방 치료에 사용됩니다. 이 약의 특징은 남성호르몬도 아니고 동화작용도 아니라는 것입니다. 타목시펜 솔로는 항에스트로겐 효과도 있으므로 전문가들은 보디빌딩과 파워리프팅에 이 약을 복용할 것을 권장합니다.

보디빌딩에 사용되는 타목시펜은 유용하지만 여러 가지 부작용을 일으킬 수 있습니다. 모든 운동선수, 특히 초보자라면 이에 대해 알아야 합니다. 항에스트로겐 효과로 인해 이 약을 복용하면 다음과 같은 바람직하지 않은 효과가 발생할 수 있습니다.

갑작스러운 홍조;
살찌 다;
혈액 조성 장애;
회음부의 불쾌한 가려움증;
때로는 남성형 탈모증과 같은 탈모;
성욕의 중증도 감소, 발기 부전, 경우에 따라 사정 장애.
골다공증 발병에 기여할 수 있는 뼈 조직의 무기질화 과정 장애.

스포츠에 참여하는 남성을 위한 이러한 약의 장점은 "여성형 유방" 효과(보디빌더의 언어로 여성형 유방이라고 함)가 나타나는 것을 허용하지 않는다는 것입니다. 아주 드물게 타목시펜 복용과 관련된 다음과 같은 불쾌한 증상이 나타납니다.

현기증, 때로는 매우 심함;
메스꺼움, 어떤 경우에는 구토까지 증가합니다.
체온이 열 이하 수준으로 상승하며, 때로는 더 높아집니다.
낮 동안 졸음 증가;
부종으로 이어지는 신체의 체액 축적;
우울증 증가;
때로는 식욕부진까지 식욕이 감소합니다.
변비;
안구후부 유형의 신경염;
피로 증가;
피부에 뚜렷한 발진이 나타납니다.
눈 손상(망막병증);
렌즈가 흐려짐 - 백내장.

매우 드물게 환자는 간과 담낭의 정상적인 기능이 중단되는 것을 경험할 수 있습니다. 담즙정체, 급성 간염, 의식 혼탁, 심지어 의식 상실까지 발생할 수 있습니다.

건강한 남성의 경우 타목시펜을 장기간 사용하면 해로울 수 있습니다. 다른 목적으로 약을 사용하는 것은 엄격히 금지됩니다.

여성형 유방에 대한 타목시펜

이 약은 남성의 여성형 유방의 발생을 예방하는 데 도움이 됩니다. 이 효과는 더 강한 성별의 대표자에게서 에스트로겐의 효과가 중화된다는 사실에 의해 달성됩니다. 여성 성 호르몬. 또한 그러한 질병이 나타나는 이유 (예 : 청소년, 신체 노화 중)에 관계없이 약물을 복용 할 수 있습니다.

남성의 여성형 유방에 대한 타목시펜은 엄격한 개별 처방에 따라 처방됩니다. 오늘날 의사들 사이에는 이 약을 사용하여 개발된 단일 치료법이 없습니다. 남성은 다음과 같은 뉘앙스에 주의를 기울여야 합니다.

병리 발달의 모든 단계에서 치료를 시작하는 것이 좋습니다. 이 경우 그 효과는 변하지 않습니다. 부작용을 피하려면 치료사의 모든 권장 사항을 부지런히 따라야 합니다.
여성형 유방 예방을 위해 처방될 수도 있습니다.
질병이 이미 형성되었다면 매일 이 약을 마셔야 합니다. 심한 경우에는 복용량을 약간 늘릴 수 있으며 원하는 효과를 얻은 후에는 줄일 수 있습니다.
부작용 발생을 피하기 위해 환자는 약물의 복용량과 처방을 독립적으로 변경하는 것이 금지되어 있습니다.

언제 타목시펜을 복용해서는 안되나요?

다음과 같은 질병 및 상태가 있는 경우 어떠한 경우에도 이 약을 사용해서는 안 됩니다.

활성 성분에 대한 감수성 증가;
심각한 형태의 혈소판 감소증 (급성 혈전증 및 기타 위험한 병리의 발생 가능성);
고칼슘혈증(혈중 칼슘 수치 증가);
백혈구 감소증(백혈구 수 감소);
모든 유형의 당뇨병;
임신과 수유;
심각한 신장 병리;
혈전색전성 장애;
안과적 병리(이 약의 사용은 의사의 엄격한 감독 하에서만 허용됩니다).

따라서 남자의 몸에는 테스토스테론과 에스트로겐이 모두 있습니다. 그들은 각각 주요 남성 및 여성 성 호르몬입니다. 하지만 가장 중요한 것은 서로 균형을 이루는 것입니다. 즉, 에스트로겐이 많을수록 테스토스테론은 적고 그 반대도 마찬가지입니다.

타목시펜은 에스트로겐 수치를 낮추는 것을 목표로하므로 테스토스테론 농도가 적극적으로 증가합니다. 그리고 5-10mg이 아니라 10-20배! 사실, 약은 빨리 작용하지 않습니다.체내 명목 농도는 투여 후 3~5일 후에야 달성되며 권장 과정은 2주에 불과합니다(그 후 짧은 휴식을 취하고 프로그램을 다시 반복합니다).

약은 어떻게 작용하나요?

혈액에 들어가면 에스트라디올과 결합하여 에스트로겐이 영향을 미칠 때 에스트로겐 수용체가 활성화되는 것을 방지합니다. 간단히 말해서, 신체는 여성 호르몬에 반응하지 않습니다.

동시에 뇌하수체는 자동으로 테스토스테론 생산을 증가시킵니다. 결과적으로 지방량 분해를 포함한 신진 대사를 촉진하고 단백질 흡수를 담당하여 근육량의 급격한 증가에 기여합니다.

어떤 장점이 있나요?

타목시펜의 가장 큰 장점은 상대적으로 저렴한 비용과 효율성입니다. 또한 심혈관 질환 및 생식기 암(고환, 전립선)의 발병을 예방합니다.

어떤 경우에 이 치료법을 사용해야 합니까? 다이어트나 활동적인 신체 활동이 지방 감소와 근육 증가 속도를 높이는 데 도움이 되지 않는 경우. 그 전에는 테스토스테론 농도를 확인하기 위해 혈액 검사를 받는 것이 좋습니다.

타목시펜은 과소평가된 경우(즉, 지표를 높이는 경우)에만 복용해야 합니다. 테스토스테론이 명목상 수준이면 약물을 포기하는 것이 좋습니다. 조건부로 스테로이드라는 사실을 잊어서는 안됩니다. 테스토스테론 생산을 자극하지 않습니다.

단점 및 가능한 부작용

타목시펜을 복용하는 것은 내분비계 기능에 직접적인 개입입니다. 그리고 이것이 바로 모든 단점과 연결되어 있습니다. 약물 복용으로 인해 발생할 수 있는 부작용은 다음과 같습니다.

체온이 약간 상승합니다 (평균 최대 38.2도).
느린 모발 성장, 국소 탈모증(대머리);
발진;
과도한 구강 건조;
빠른 피로;
성욕 감소;
발기의 악화 및 지속 기간.

이해할만한 가치가 있습니다. 남성의 몸에도 에스트로겐이 필요합니다. 부신피질에서 생산됩니다. 과학자들은 아직 정확한 기능을 확립하지 못했지만 신진 대사와 정자 생산에 확실히 참여합니다. 따라서 주요 효과는 소화 시스템과 성 건강에 영향을 미칩니다.

또한 타목시펜 사용을 중단한 후에도 주의해야 할 점은 다음과 같습니다. 근육량은 부분적으로 손실됩니다. 왜? 왜냐하면 그 과정에서 테스토스테론의 농도가 약 10배 더 높았기 때문입니다. 에스트로겐 억제제가 없으면 수치가 매우 급격하게 떨어집니다. 따라서 치료 과정을 중단한 후에는 신체적 형태를 회복하고 식단에서 단백질과 탄수화물의 존재를 늘리기 위해 긴밀히 노력해야 합니다.

보디빌딩에서 타목시펜은 무엇에 사용됩니까? 가능한 가장 빠른 결과를 얻으려면 근육량을 늘리고 지방을 태워야 합니다. 전문가들은 그것을 사용한다면 "스포츠 경로"의 시작 부분에서만 나중에 완전히 버리는 것이 낫다고 말합니다.

복용량 및 투여 과정

하루 최소 10mg의 타목시펜을 복용하세요.
두 번째 주에는 복용량을 하루 20mg으로 늘립니다.
일주일이 지나면 10-14일 동안 휴식을 취합니다.

타목시펜을 아로마타제 억제제와 함께 복용하는 것이 좋습니다. 이렇게 하면 첫 번째 효과가 향상됩니다. 훌륭한 옵션은 Proviron입니다. 없이 복용해도 되지만, 이 경우 타목시펜의 효과는 더 일찍이 아닌 1~1.5주 후에 눈에 띄게 나타납니다.

어떤 효과를 기대하나요?

Proviron과 함께 약물을 복용한 지 3~4일만 지나면 체지방이 활발하게 감소합니다. 소화 가능한 단백질의 양이 증가하는 식단을 따르면 신체 훈련 없이도 근육량도 증가합니다 (그러나 테스토스테론이 관여하는 신진 대사 속도를 높이는 데 도움이되므로 적극 권장됩니다).

타목시펜 코스를 어떻게 보충할 수 있나요?미네랄과 비타민으로 몸을 포화시킵니다. 특히 아연, 마그네슘, 비타민 D, 셀레늄, 아세틸시스테인에 주의를 기울여야 합니다. 이는 보디빌더가 매력적인 체형을 신속하게 달성하는 데 도움이 되는 구성 요소입니다.

결론

요약하면, 타목시펜은 테스토스테론을 정상 수준으로 증가시키는 약물입니다. 효과는 에스트로겐에 대한 신체의 반응을 억제함으로써 달성됩니다. 권장 코스는 2주이며 10-14일의 휴식 시간이 있습니다.

부작용은 드물지만 매우 불쾌합니다.그리고 타목시펜의 가장 큰 단점은 철수 후 근육량이 손실된다는 것입니다. 그러나 태워진 지방은 다시 돌아오지 않습니다(물론 스포츠 다이어트에 따라).