Veprimi i tij është droga hormonale tamoxifen. Tamoxifen - udhëzime për përdorim, forma e lëshimit, përbërja, indikacionet, efektet anësore, analogët dhe çmimi. Mënyra e administrimit të tamoxifenit dhe doza

Forma e dozimit:   Përbërja e tabletave:

1 tabletë përmban:

Substanca aktive:citrat tamoksifen, eq.ivalent 10 mg ose 20 mg tamoxifen -15.2 mg ose 30.4 mg

Përbërësit ndihmës:laktozë monohidrat - 117,2 mg ose 234,4 mg, makinë niseshtepatate - 39,7 mg ose 79,4 mg, povidone - 6,1 mg ose 12,2 mg, stearat magnezi - 1,8 mg ose 3,6 mg.

Përshkrim:

Tableta nga e bardha në të bardhë me një nuancë gri ose kremoze, në formë cilindrike të sheshtë me një pjerrësi për një dozë 10 mg, me një pjerrësi dhe një pikë për një dozë prej 20 mg.

Grupi farmakoterapeutik:agjent antitumor - antiestrogjen ATX:  

L.02.B.A.01 Tamoxifen

Farmakodinamika:Tamoxifen është një agjent antiestrogjenik josteroid që gjithashtu ka veti të dobëta estrogjenike. Veprimi i tij bazohet në aftësinë e tij për të bllokuar receptorët e estrogjenit. , si dhe disa nga metabolitët e tij, konkurrojnë me estradiolin për vendet e lidhjes me receptorët citoplazmatik të estrogjenit në indet e gjirit, mitrës, vaginës, gjëndrës së përparme të hipofizës dhe tumoreve me një përmbajtje të lartë të receptorëve të estrogjenit. Në ndryshim nga estrogjeni, lidhja me receptorët e estrogjenit nuk ndikon në sintezën e ADN-së në bërthamë, por pengon ndarjen e qelizave, gjë që çon në regresion të qelizave tumorale si pasojë e vdekjes së tyre. Farmakokinetika:

Kur merret nga goja përthithet mirë. Përqendrimet maksimale në serum arrihen brenda 4 deri në 7 orë pas një doze të vetme. Komunikimi me proteinat e plazmës - 99%. Metabolizohet në mëlçi me formimin e disa metabolitëve; izoenzima është e përfshirë në metabolizëm CYP 2 C 9. Metabolizohet nga demetilimi në N -desmethyltamoxifen, i cili nga ana tjetër, nga N -demetilimi shndërrohet në N -Desdimetil metabolit. Eliminimi i tamoksifenit nga trupi është dyfazor, me një gjysmë jetë fillestare prej 7 deri në 14 orë e ndjekur nga një gjysmë jetë e ngadaltë përfundimtare prej 7 ditësh. Ekskretohet kryesisht përmes zorrëve, kryesisht në formën e metabolitëve; një sasi e vogël - nga veshkat.

Indikacionet:

Terapia ndihmëse për estrogjenin e hershëm të kancerit të gjirit

receptorët pozitivë.

Trajtimi i kancerit të gjirit lokalisht të avancuar ose metastatikgjëndra me receptorë estrogjen pozitiv.

Kanceri i gjirit (përfshirë meshkujt pas kastrimit).

Tamoxifen mund të përdoret gjithashtu në tumore të tjera të ngurta që janë rezistente ndaj trajtimeve standarde dhe që kanë mbishprehje të receptorëve të estrogjenit.

Kundërindikimet:

Hipersensitiviteti ndaj tamoksifenit dhe/ose ndonjë komponenti tjetër të barit; shtatzënia dhe laktacioni; mosha e fëmijëve (të dhënat për efektivitetin dhe sigurinë tek fëmijët nuk janë të disponueshme).

Me kujdes:

sëmundjet e syve (përfshirë kataraktet), tromboflebiti i rëndë,

sëmundje tromboembolike (përfshirë një histori), hiperlipidemi, leukopeni, trombocitopeni, hiperkalcemia, sëmundje të mëlçisë; intoleranca trashëgimore e laktozës, mungesa e laktazës ose përthithja e dëmtuar e glukozës dhe galaktozës (droga përmban laktozë).

Shtatzënia dhe laktacioni:Është një kundërindikacion për përdorimin e drogës. Udhëzime për përdorim dhe doza:

Nga goja, pa përtypur, me një sasi të vogël lëngu, një herë në mëngjes ose në mëngjes dhe në mbrëmje (nëse merret dy herë në ditë).

Regjimi i dozimit zakonisht caktohet individualisht në varësi të indikacioneve. Doza ditore është 20-40 mg. Si dozë standarde, rekomandohet marrja e 20 mg tamoxifen nga goja në ditë për një kohë të gjatë. Nëse shfaqen shenja të përparimit të sëmundjes, ilaçi duhet të ndërpritet.

Efekte anësore:

Kur trajtohet me tamoxifen, efektet anësore më të zakonshme të lidhura me efektin e tij antiestrogjen manifestohen në formën e ndjesive paroksizmale të nxehtësisë ("flicet e nxehta"), gjakderdhjes ose rrjedhjes vaginale, kruajtjes në zonën gjenitale, alopecisë, dhimbjes në zonën e prekur. , osalgji, shtim në peshë.

Reagimet anësore të mëposhtme janë vërejtur më rrallë ose rrallë: mbajtje lëngjesh, anoreksi, nauze, të vjella, kapsllëk, lodhje, depresion, konfuzion, dhimbje koke, marramendje, përgjumje, ethe, skuqje të lëkurës (përfshirë raporte të izoluara të sindromës së eritemës multiforme, Stevens-John dhe pemfigoid buloz), dëmtim të shikimit, duke përfshirë ndryshimet e kornesë, kataraktet dhe retinopatinë, neuritin retrobulbar, reaksionet alergjike, duke përfshirë angioedema; ulje e dëshirës seksuale te meshkujt, impotencë. Pneumoniti intersticial është vërejtur shumë rrallë. Në fillim të trajtimit, është e mundur një përkeqësim lokal i sëmundjes - një rritje në madhësinë e formacioneve të indeve të buta, ndonjëherë e shoqëruar me eritemë të rëndë të zonave të prekura dhe zonave ngjitur, e cila zakonisht zgjidhet brenda 2 javësh.

Mundësia e tromboflebitit dhe tromboembolizmit mund të rritet.

Ngërçet e këmbëve janë të zakonshme.

Rrallë mund të shfaqet leukopeni dhe trombocitopeni kalimtare, si dhe rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë, shumë rrallë e shoqëruar me mosfunksionim më të rëndë të mëlçisë, si mëlçia e dhjamosur, kolestaza dhe hepatiti.

Rrallë është vërejtur një rritje e përqendrimit të triglicerideve në serum, në disa raste e kombinuar me pankreatit.

Disa pacientë me metastaza kockore përjetuan hiperkalcemi në fillim të trajtimit.

Tamoxifen shkakton amenorre ose menstruacione të çrregullta te pacientët në premenopauzë, si dhe shfaqjen e kthyeshme të tumoreve cistike të vezoreve.Me trajtimin afatgjatë me tamoxifen, mund të vërehen ndryshime në endometrium, duke përfshirë hiperplazinë, polipet, zhvillimin e fibroideve të mitrës dhe, në raste të izoluara, kancerin e endometrit dhe sarkomën e mitrës.

Mbidozimi:

Mbidozimi akut me tamoxifen nuk është vërejtur tek njerëzit. Në rast të mbidozimit, mund të zhvillohet neurotoksicitet (dridhje, hiperrefleksia, paqëndrueshmëri në ecje, marramendje). Një antidot specifik nuk dihet. Trajtimi është simptomatik.

Ndërveprimi:

Me përdorimin e njëkohshëm të tamoksifenit dhe citostatikëve, rreziku i trombozës rritet.

Ka raporte për tamoxifen që rrit efektin antikoagulant të antikoagulantëve indirektë - derivatet e kumarinës (për shembull, warfarin).

Barnat që reduktojnë sekretimin e kalciumit (p.sh. diuretikët tiazidë) mund të rrisin rrezikun e hiperkalcemisë.

Përdorimi i kombinuar i tamoksifenit dhe tegafurit mund të kontribuojë në zhvillimin e hepatitit kronik aktiv dhe cirrozës së mëlçisë.

Përdorimi i njëkohshëm i tamoxifenit me barna të tjera hormonale (veçanërisht kontraceptivë që përmbajnë estrogjen) çon në një dobësim të efektit specifik të të dy ilaçeve.

Me përdorimin e njëkohshëm të tamoksifenit dhe bromokriptinës, një rritje në përqendrimin e tamoxifenit dhe N -desmetiltamoksifen në plazmën e gjakut.

Udhëzime të veçanta:

Gratë që e marrin atë duhet t'i nënshtrohen kontrolleve të rregullta gjinekologjike (një herë në 3 muaj). Nëse ka rrjedhje vaginale të përgjakshme ose gjakderdhje vaginale, ilaçi duhet të ndërpritet.

Tamoxifen mund të shkaktojë ovulacion, i cili rrit rrezikun e shtatzënisë, dhe për këtë arsye gratë në moshë riprodhuese duhet të përdorin metoda të besueshme kontracepsioni (jo hormonale) gjatë trajtimit dhe për 3 muaj pas përfundimit të trajtimit.

Në pacientët me metastaza kockore, përqendrimi i kalciumit në serum duhet të përcaktohet periodikisht gjatë periudhës fillestare të trajtimit. Në rast të shqetësimeve të rënda (hiperkalcemia), tamoxifeni duhet të ndërpritet përkohësisht. .

Nëse shfaqen shenja të trombozës së venave të ekstremiteteve të poshtme (dhimbje në këmbë ose ënjtje), emboli pulmonare (gulçim), ilaçi duhet të ndërpritet.

Gjatë periudhës së terapisë, është e nevojshme të monitorohen periodikisht treguesit e koagulimit të gjakut, nivelet e kalciumit në gjak, fotografia e gjakut (leukocitet, trombocitet), treguesit e funksionit të mëlçisë, presioni i gjakut dhe një ekzaminim nga një okulist - çdo 3 muaj.

Në pacientët me hiperlipidemi, gjatë trajtimit është e nevojshme të monitorohet përqendrimi i kolesterolit dhe triglicerideve në serumin e gjakut.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete. e mërkurë dhe lesh.:Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes kur drejtoni automjete dhe përfshiheni në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore. Forma e lirimit/doza:

Tableta 10 mg dhe 20 mg.

10 tableta secila në një pako flluskë të bërë me film polivinilklorur dhe letër alumini të lyer me stampim.

100 tableta me një dozë 10 mg në kavanoza polimer të kompletuara me kapak.

Çdo kavanoz, 3 blistera që përmbajnë tableta me një dozë prej 20 mg ose. . 10 pako me shirita kontur me tableta me një dozë 10 mg së bashku me udhëzimet për përdorim në një paketë kartoni.

Paketa: (10) - paketim me blister konturor (10) - pako kartoni

(100) - kavanoza polimer (1) - pako kartoni

Kushtet e ruajtjes:

Në një vend të mbrojtur nga drita me një ritëmtemperatura jo më e lartë se 25 ° C.

Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Më e mira para datës:

2 vjet.

Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.

Kushtet për shpërndarjen nga farmacitë: Me recetë Numrin e regjistrimit: P N002325/01 Data e regjistrimit: 04.04.2008 Pronari i Certifikatës së Regjistrimit: VALENTA FARM, Sh.A Rusia Prodhuesi:   Data e përditësimit të informacionit:   03.09.2015 Udhëzime të ilustruara

Nëse pacientëve u përshkruhet Tamoxifen, mund të shfaqen efekte anësore me simptoma dhe pasoja të ndryshme. Kjo vlen nëse ilaçi merret nga gra ose burra gjatë bodybuilding. Është rreptësisht e ndaluar ta merrni vetë këtë ilaç.

Karakteristikat e ilaçit

Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave për përdorim oral. I përket grupit të barnave antitumorale që shtypin prodhimin e estrogjenit. Ky është një hormon femëror, por gjithashtu prodhohet në sasi të vogla në trupin e mashkullit. Meqenëse bodybuilding tek meshkujt mund të rrisë sasinë e këtij hormoni në gjak, Tamoxifen lufton në mënyrë efektive çrregullimet.

Përbërësi kryesor aktiv është kripa citrate tamoxifen. Veprimi është mjaft i fortë. Vetë ilaçi mund të shkaktojë efekte anësore edhe kur përdoret siç duhet, siç tregohet në udhëzimet për përdorim.

Prandaj, një ilaç i tillë i fuqishëm duhet të merret vetëm siç përshkruhet nga një mjek, në disa raste - dhe nën mbikëqyrjen e tij të ngushtë. Pacienti gjithashtu duhet t'i përmbahet rreptësisht regjimit të dozimit. Përzgjidhet si për gratë ashtu edhe për burrat vetëm në baza individuale, në varësi të ashpërsisë së simptomave dhe ndryshimeve të tjera në trup.

Ndonjëherë, paralelisht me këtë ilaç, tregohet marrja e frenuesve të aromatazës.

Veprimi në Bodybuilding

Kur përdorni këtë ilaç gjatë sportit, Tamoxifen ka efektet e mëposhtme:

  1. Rrit treguesit e forcës.
  2. Rrit ngurtësinë dhe përkufizimin e muskujve.
  3. Promovon rritjen e shpejtë dhe të theksuar të masës muskulore.
  4. Ka një efekt të theksuar antiestrogjenik.
  5. Lufton depozitat e yndyrës dhe ndihmon në reduktimin e masës yndyrore.
  6. Parandalon fenomenet e feminizimit.
  7. Zvogëlon rrezikun e zhvillimit të aterosklerozës.
  8. Përmirëson funksionin e mëlçisë.

Efekti në trupin e femrës

Ky ilaç bllokon aktivizimin e qelizave të synuara të kancerit (të vendosura në indin e gjëndrave të gjirit) nga hormonet seksuale femërore. Është një antagonist i hormoneve të estrogjenit. Në mitër rrit aktivitetin e estrogjeneve femërore.

Kjo shpjegon pse ky ilaç është përshkruar për parandalimin dhe trajtimin e kancerit të gjirit tek gratë.

Tek gratë, efektet anësore nga trajtimi me këtë ilaç mund të përfshijnë si më poshtë:

  1. Lezioni kanceroz i mitrës. Është vërtetuar se substanca aktive e këtij ilaçi mund të rrisë rrezikun e kancerit endometrial. Arsyeja qëndron në faktin se Tamoxifen ka aftësinë për të aktivizuar rritjen e këtij ilaçi. Marrja e pilulave të tilla është veçanërisht e rrezikshme për gratë që vuajnë nga kanceri i gjirit.
  2. Endometrioza. Kjo është një rritje beninje e rreshtimit të mitrës. Pavarësisht nga faza e sëmundjes, Tamoxifen mund të përkeqësojë ecurinë e saj.
  3. Ka studime që tregojnë se ky ilaç mund të shkaktojë sarkoma e mitrës- 1% e rasteve.
  4. Gratë shpesh kanë një rrezik në rritje problemet e fertilitetit. Gratë që marrin Tamoxifen ankohen për infertilitet. Të dhënat klinike tregojnë se nëse pacientja mban një cikël të rregullt menstrual, është e mundur të mbetet shtatzënë pas ndërprerjes së marrjes së këtij ilaçi.
  5. Flokë të holluar. Kjo për faktin se ilaçi zvogëlon sasinë e hormonit estrogjen, i cili indirekt ndikon në gjendjen e lëkurës. Rekomandohet përdorimi i llaqeve speciale që mund të ruajnë thonjtë.
  6. Disa gra raportojnë se kur filluan të përdorin Tamoxifen, filluan të përjetojnë probleme me kujtesën.
  7. Efektet anësore shumë të rralla dhe jo gjithmonë të vërtetuara të marrjes së Tamoxifen përfshijnë dëmtimi i shikimit. Kjo ndodh më shpesh nëse pacienti ka tejkaluar dozën e rekomanduar ose është vetë-mjekuar.
  8. Kanceri i mëlçisë, nëse një grua merr një ilaç të tillë në doza të mëdha.
  9. Përdorimi afatgjatë i Tamoxifen mund të shkaktojë dukuritë maskulinizimi në mesin e grave. Zhvillimi i virilizimit dhe rritja e rritjes së qimeve mbi buzën e sipërme janë karakteristike.

Efekti anësor: rrallimi i flokëve

Tamoxifen për meshkuj

Tamoxifen për meshkuj përdoret për trajtimin e gjinekomastisë. E veçanta e këtij ilaçi është se nuk është as androgjen dhe as anabolik. Tamoxifen solo gjithashtu ka një efekt anti-estrogjen, kështu që ekspertët rekomandojnë marrjen e këtij ilaçi në ndërtimin e trupit dhe ngritjen e fuqisë.

Tamoxifen është i dobishëm për bodybuilding, por mund të shkaktojë një sërë efektesh anësore. Çdo atlet, veçanërisht një fillestar, duhet të dijë rreth tyre. Për shkak të efektit antiestrone, efektet anësore të mëposhtme janë të mundshme gjatë marrjes së këtij ilaçi:

  • ndezje të papritura të nxehtësisë;
  • shtim në peshë;
  • çrregullimi i përbërjes së gjakut;
  • ndjesi të pakëndshme kruajtjeje në zonën perineale;
  • humbja e flokëve, ndonjëherë si alopecia androgjenetike;
  • ulje e dëshirës seksuale, mosfunksionim erektil dhe në disa raste, çrregullime të derdhjes.
  • çrregullime të proceseve të mineralizimit të indit kockor, të cilat mund të kontribuojnë në zhvillimin e osteoporozës.

Avantazhi i një ilaçi të tillë për burrat e përfshirë në sport është se nuk lejon shfaqjen e efektit "gyno" (siç quhet gjinekomastia në gjuhën e bodybuilders). Shumë rrallë, shfaqen simptomat e mëposhtme të pakëndshme që lidhen me marrjen e Tamoxifen:

  • marramendje, ndonjëherë mjaft e rëndë;
  • nauze, duke u rritur në disa raste deri në të vjella;
  • rritja e temperaturës së trupit në nivele subfebrile, ndonjëherë më të larta;
  • përgjumje e shtuar gjatë ditës;
  • akumulimi i lëngjeve në trup, i cili çon në edemë;
  • depresioni i rritur;
  • ndonjëherë ulje e oreksit deri në anoreksi;
  • kapsllëk;
  • neuriti i tipit retrobulbar;
  • lodhje e shtuar;
  • shfaqja e një skuqjeje të theksuar në lëkurë;
  • dëmtimi i syve (retinopati);
  • turbullimi i thjerrëzës - katarakt.

Në raste shumë të rralla, pacientët mund të përjetojnë ndërprerje të funksionimit normal të mëlçisë dhe fshikëzës së tëmthit. Është i mundur zhvillimi i kolestazës, hepatiti akut, turbullimi i vetëdijes dhe madje edhe humbja e vetëdijes.

Në një burrë të shëndetshëm, përdorimi afatgjatë i Tamoxifen mund të jetë i dëmshëm. Përdorimi i ilaçit për qëllime të tjera është rreptësisht i ndaluar.

Tamoxifen për gjinekomasti

Ky medikament ndihmon në parandalimin e shfaqjes së gjinekomastisë tek meshkujt. Ky efekt arrihet me faktin se tek përfaqësuesit e seksit më të fortë efekti i estrogjeneve neutralizohet, d.m.th. hormonet seksuale femërore. Për më tepër, ilaçi mund të merret pavarësisht nga arsyet e shfaqjes së një sëmundjeje të tillë (për shembull, tek adoleshentët, gjatë plakjes së trupit).

Tamoxifen për gjinekomasti te meshkujt përshkruhet sipas një regjimi rreptësisht individual. Sot midis mjekëve nuk ka asnjë regjim të vetëm të zhvilluar trajtimi duke përdorur këtë ilaç. Burrat duhet t'i kushtojnë vëmendje nuancave të mëposhtme:

  1. Rekomandohet fillimi i trajtimit në çdo fazë të zhvillimit të patologjisë. Efektiviteti i tij në këtë rast nuk ndryshon. Për të shmangur efektet anësore, duhet të ndiqni me zell të gjitha rekomandimet e terapistit.
  2. Mund të përshkruhet edhe për parandalimin e gjinekomastisë.
  3. Nëse sëmundja tashmë është formuar, atëherë duhet ta pini këtë ilaç çdo ditë. Në raste të avancuara, doza mund të rritet pak, dhe pas arritjes së efektit të dëshiruar, të reduktohet.
  4. Pacientit i ndalohet të ndryshojë në mënyrë të pavarur dozën dhe regjimin e ilaçit për të shmangur zhvillimin e efekteve anësore.

Kur nuk duhet të merrni Tamoxifen?

Në asnjë rrethanë nuk duhet ta përdorni këtë ilaç nëse keni sëmundjet dhe kushtet e mëposhtme:

  • rritja e ndjeshmërisë ndaj përbërësit aktiv;
  • forma të rënda të trombocitopenisë (zhvillimi i mundshëm i trombozës akute dhe patologjive të tjera të rrezikshme);
  • hiperkalcemia (rritje e nivelit të kalciumit në gjak);
  • leukopenia (ulje e numrit të qelizave të bardha të gjakut);
  • diabeti i çdo lloji;
  • shtatzënia dhe laktacioni;
  • patologji të rënda të veshkave;
  • çrregullime tromboembolike;
  • patologjitë oftalmologjike (përdorimi i këtij ilaçi lejohet vetëm nën mbikëqyrjen e rreptë të mjekut).

Disa fakte rreth produktit:

Udhëzime për përdorim

Çmimi në faqen e farmacisë online: nga 53

Vetitë farmakologjike

Përbërja dhe forma e lëshimit

Elementi kryesor aktiv në formulën e drogës është citrat tamoxifen. Produkti prodhohet në formë tabletash.

Indikacionet për përdorim

Produkti kimik përshkruhet në rastet e mëposhtme:

  • zbulimi i neoplazmave të ndjeshme ndaj estrogjenit;
  • onkologjia e vendosur e qelizave të gjirit (në gratë në fazën e menopauzës);
  • diagnostikimi i kancerit duktal (karcinoma) e gjirit;
  • tumoret kancerogjene në indin endometrial.
  • Në rast të kancerit të gjirit të vendosur, produkti kimik përshkruhet si një agjent shtesë ndaj llojeve kryesore të terapisë: medikamentoze, kirurgjikale ose radiologjike. Për meshkujt, ilaçi farmakologjik indikohet për rritjen beninje të gjëndrave të qumështit, nëse kjo shoqërohet me përdorimin e steroideve anabolike. Për të moshuarit, produkti kimik përshkruhet ekskluzivisht nga një mjek.

    Klasifikimi Ndërkombëtar i Sëmundjeve (ICD-10)

    C50 Kanceri i gjirit; C54.1 Kanceri endometrial.

    Efekte anësore

    Lista e komplikimeve të mundshme anësore gjatë administrimit të barit farmaceutik është shumë e gjerë dhe përfshin fenomenet e mëposhtme:

  • një rënie e mprehtë e nivelit të trombociteve, qelizave të bardha të gjakut, neutrofileve në substancën e gjakut;
  • rritja e ndjeshmërisë ndaj përbërësit aktiv të ilaçit, e shprehur në formën e një reagimi alergjik, rrallë - angioedema;
  • cefalalgjia vazomotore dhe marramendje;
  • dukuritë konvulsive në ekstremitetet e poshtme;
  • probleme me rënien në gjumë;
  • sjellje e pavetëdijshme;
  • dëmtimi i mekanizmit të sythave të shijes;
  • shfaqja e një rrjedhje gjaku në kokë;
  • humbja e qartësisë së perceptimit vizual, mjegullimi i lenteve, kornea;
  • inflamacion i pankreasit;
  • tendenca për trombozë, tromboembolizëm i enëve arteriale pulmonare;
  • nauze me të vjella;
  • diarre ose lëvizje të parregullta të zorrëve;
  • degjenerimi yndyror i mëlçisë me patologji serioze të gjendjes së saj funksionale;
  • hepatiti, rënia e nivelit të biliare të prodhuar;
  • skuqje të lëkurës;
  • tullaci, rrallë - një rritje e mprehtë e rritjes së flokëve;
  • sindromi Steven-Johnson;
  • derma e thatë;
  • ton i lartë i enzimave të strukturës hepatobiliare;
  • mungesa e oreksit;
  • hipertermia;
  • dhimbje në indet e eshtrave;
  • obeziteti, shtimi në peshë;
  • rritja e tumoreve në indet e buta.
  • Për gratë, manifestimet tipike aksidentale janë hemorragjitë e mitrës, menstruacionet e parregullta dhe ndezjet e nxehta. Kur përdorni ilaçin gjatë premenopauzës, ekziston rreziku i kisteve ovariane. Rrallë, kur përdorni formën e tabletës, është i mundur zhvillimi i hiperplazisë endometriale. Tek meshkujt, efektet anësore shoqërohen me ulje të libidos.

    Kundërindikimet

    Tamoxifen nuk duhet të përshkruhet nëse:

  • nivel i lartë i sensibilizimit ndaj përbërësve të ilaçit;
  • ulje e niveleve të trombociteve, leukociteve;
  • rritja e sasisë së kalciumit në gjak;
  • tromboza e venave të thella, emboli pulmonare;
  • shtatzënia;
  • laktacioni.
  • Duhet pasur kujdes kur trajtohen pacientët me patologji të syrit, funksionim të dëmtuar të strukturës së mëlçisë dhe veshkave dhe obezitet. Ilaçi nuk është i përshkruar për fëmijët.

    Përdorni gjatë shtatzënisë

    Ilaçi është i ndaluar për përdorim gjatë shtatzënisë dhe formimit të laktacionit.

    Metoda dhe veçoritë e aplikimit

    Regjimi i trajtimit me Tamoxifen vendoset për secilin pacient individualisht, duke marrë parasysh të dhënat e testit. Për kancerin e indit të gjirit, norma ditore është 20-40 mg. Ilaçi merret menjëherë ose ndahet në dy doza në mëngjes ose në mbrëmje. Doza e barit farmaceutik për tumoret endometriale nuk duhet të kalojë 30 mg me një dozë të vetme ose dy herë në ditë. Trajtimi me përdorimin e një ilaçi kimik është mjaft i gjatë dhe kryhet derisa simptomat e sëmundjes të zhduken. Qëllimi i terapisë është ruajtja e efektit pozitiv me kusht që mjekimi të administrohet vazhdimisht. Nëse është e nevojshme, një produkt kimik përshkruhet si një agjent shtesë gjatë rrezatimit ose në kombinim me citostatikët. Doza ditore e materialit të marrë nuk duhet të kalojë 40 mg. Tabletat gëlltiten të tëra dhe nuk përtypen. Ju mund të pini një sasi të vogël uji. Për një dozë të vetme, këshillohet që ilaçi të merret në mëngjes. Në rastin e administrimit të steroideve anabolike-androgjenike, Tamoxifen përdoret duke filluar nga java e dytë e serisë steroide. Kjo është për shkak të rritjes së niveleve të estrogjenit në fund të shtatë ditëve të para të përdorimit të agjentëve anabolikë. Ndonjëherë këshillohet administrimi i barit deri në fillimin e ciklit të ardhshëm.

    Ndërveprimi me barna të tjera

    Si rezultat i kombinimit të barit me antikoagulantë indirekt, efekti i këtyre të fundit rritet. Kjo kërkon monitorim të vazhdueshëm të shëndetit të pacientit për të rregulluar në kohë dozën e antikoagulantëve. Kur merrni tableta Tamoxifen në kombinim me letrozolin, densiteti i tij në plazmën e gjakut zvogëlohet. Farmaceutikët citostatikë të përdorur së bashku me mjekimin në fjalë rrisin mundësinë e zhvillimit të bllokimit vaskular me mpiksje gjaku. Në kombinim me tegafurin, është i mundur formimi i cirrozës së indit të mëlçisë me formimin e mëvonshëm të shenjave të hepatitit. Kur administrohet së bashku me kimikate që përmbajnë hormone femërore - estrogjene, për shembull, medikamente kontraceptive, vërehet një dobësim i efektivitetit të të dy ilaçeve. Produktet farmaceutike që reduktojnë sasinë e kationeve të kalciumit të ekskretuara, të tilla si diuretikët tiazidë, rrisin rrezikun e zhvillimit të niveleve të larta të kalciumit në substancën e gjakut. Përdorimi i kombinuar i Bromocriptine dhe Tamoxifen çon në një rritje të densitetit të kësaj të fundit në serumin e gjakut. Barnat që përdoren për të ulur aciditetin e sekrecioneve gastrike, të cilat përfshijnë antacidet dhe antihistaminet, provokojnë një fillim të hershëm të tretjes së sipërfaqes mbrojtëse të kapsulave. Predha duhet të ruajë funksionet e saj mbrojtëse derisa ilaçi të hyjë në traktin e zorrëve. Për këtë arsye, koha e përdorimit të tabletave antiestrogjene dhe antiacideve nuk duhet të përkojë të paktën një orë.

    Mbidozimi

    Si rezultat i administrimit të mbidozave, duke tejkaluar ndjeshëm sasinë e përshkruar të barit, reflekset segmentale rriten për shkak të një dobësimi të proceseve të frenimit të korteksit cerebral. Gjithashtu, në sfondin e një mbidozimi, vërehen simptomat e mëposhtme: marramendje, dridhje e gjymtyrëve, shqetësim në ecje. Në këtë rast, përdorimi i ilaçit ndërpritet dhe kryhet trajtimi simptomatik.

    Analoge

    Tamoxifen ka dy lloje të agjentëve alternativë: sipas përbërjes strukturore dhe parimit të veprimit. Analogët strukturorë përfshijnë: Vero-Tamoxifen, Tamoxifen-Ebeve, Tamoxifen-Feren dhe të tjerë. Fareston dhe Faslodex kanë një efekt të ngjashëm.

    Kushtet e shitjes

    Ilaçi shitet në barnatore pa recetë.

    Kushtet e ruajtjes

    Në përputhje me udhëzimet për përdorim, ilaçi duhet të mbahet në një vend të mbrojtur nga rrezet e diellit. Afati i ruajtjes së preparatit kimik nuk është më shumë se 2 vjet.

    Burrat marrin tamoxifen për të ruajtur masën muskulore dhe për të parandaluar zhvillimin e gjinekomastisë (rritja e gjirit).

    Çfarë është tamoxifen?

    Citrati Tamoxifen, i njohur më së miri me emrin e tij tregtar Nolvadex, është një modulator specifik i receptorit të estrogjenit (SERM). I fuqishëm dhe efektiv, Nolvadex u zhvillua për të luftuar estrogjenin në pacientët me kancer të gjirit. Estrogjenet (hormonet femërore) lidhen me receptorët në zonën e gjoksit dhe nxisin zhvillimin e tumoreve. Tamoxifen ndërhyn në këtë lidhje. Efekti në tru është se tamoksifeni parandalon shndërrimin e testosteronit në estrogjen, kështu që niveli i hormonit femëror mbetet i ulët.

    Tamoxifen tek meshkujt përdoret gjithashtu pas një kursi të steroideve anabolike për të stimuluar prodhimin natyral dhe për të rritur testosteronin, i cili është shtypur për shkak të përdorimit të steroideve.

    Në këtë rast, tamoxifen stimulon prodhimin e hormoneve luteinizuese () dhe folikul-stimuluese () nga gjëndrra e hipofizës, të cilat, nga ana tjetër, ndikojnë në prodhimin e testosteronit tek një mashkull. Pa LH dhe FSH, nuk ka prodhim natyral të testosteronit; LH luan një rol të madh në këtë proces. Për shkak të këtij efekti, tamoxifen ndonjëherë u përshkruhet burrave për të trajtuar infertilitetin.

    TAMOXIFEN PËR GJINEKOMASTINË TE BURRAT

    Ilaçet Tamoxifen u përdorën fillimisht për të luftuar kancerin e gjirit, por tani po përdoren gjithnjë e më shumë nga burrat që marrin steroide anabolike.

    Tamoxifen në këtë rast ndihmon për të shmangur aromatizimin dhe parandalimin e zhvillimit të gjinekomastisë (rritja e gjëndrave të qumështit te meshkujt). Kur ndodh aromatizimi, testosteroni (hormoni mashkullor) shndërrohet në estrogjene (hormonet femërore), dhe me rritjen e nivelit të estradiolit dhe rritjen e veprimit të receptorëve, zhvillohet gjinekomastia. Tamoxifen lidhet me receptorët, duke parandaluar kështu lidhjen e estrogjenit dhe duke shkaktuar këtë gjendje.

    Një tjetër përdorim i tamoxifenit tek meshkujt është terapia antiandrogjene.

    Ky lloj trajtimi hormonal përdoret shpesh në trajtimin e kancerit të prostatës. Ngadalëson rritjen e qelizave të kancerit dhe lehtëson simptomat tek shumë meshkuj duke ulur nivelet e testosteronit, por mund të shkaktojë një sërë efektesh anësore për shkak të. Për shembull, ato mund të rrisin nivelin e estrogjenit, i cili stimulon rritjen e indeve të gjirit, gjë që çon në gjinekomasti dhe dhimbje në gjëndrat e qumështit.
    Studimet e fundit kanë treguar se tamoxifen mund të përdoret si një alternativë ndaj trajtimit kirurgjik për gjinekomastinë tek meshkujt. Tamoxifen është efektiv për trajtimin e problemeve të gjirit të shkaktuara nga terapia e privimit të androgjenit tek meshkujt (për shembull, në trajtimin e kancerit të prostatës), krahasuar me terapinë me rrezatim ose anastrozolin (Arimidex - një ilaç kundër kancerit, një frenues i aromatazës).

    TAMOXIFEN: EFEKTE ANËSORE TE BURRAT

    Edhe pse tamoksifeni është një ilaç vërtet efektiv për meshkujt, ai mund të shkaktojë efekte anësore. Problemet më të zakonshme lidhen me përdorimin jashtëzakonisht afatgjatë, për shembull në pacientët me kancer gjiri.

    Me përdorim afatgjatë, citrati i tamoksifenit mund të shtypë deri në një farë mase prodhimin e faktorit të rritjes-1 të ngjashëm me insulinën (IGF-1).

    Hormoni peptid IGF-1 konsiderohet më i fuqishëm se vetë hormoni i rritjes për ndërtimin e indeve të muskujve. Megjithatë, me shumicën e steroideve anabolike, IGF-1 rritet në mënyrë dramatike dhe tamoksifeni nuk do ta shtypë atë shumë.

    Edhe pse tamoxifeni klasifikohet si një antagonist i estrogjenit, në disa pjesë të trupit tamoxifen në fakt funksionon si një agonist i estrogjenit. Kjo do të thotë se funksionon si estrogjeni.

    Për shembull, duke vepruar në këtë mënyrë në mëlçi, tamoksifeni mund të rrisë nivelin e globulinës lidhëse të hormoneve seksuale (SHGB) tek meshkujt, e cila çaktivizon testosteronin, duke e reduktuar atë në trup. Testosteroni i lirë është testosteroni i palidhur në trup, dhe është niveli i tij që lidhet fort me efektet pozitive të testosteronit të lartë, si rritja e masës muskulore, forca dhe libido. Duke ulur testosteronin e lirë, tamoksifeni mund të dëmtojë procesin e ndërtimit të masës muskulore, kështu që nuk merret i izoluar nga barnat e tjera për rritjen e muskujve. Megjithë rritjen e ndjeshme të testosteronit për shkak të tamoxifenit, efekti i hormonit kryesor mashkullor neutralizohet për shkak të rritjes së SHBG.

    Efekte të tjera anësore të tamoxifenit tek meshkujt:

    1. Ulja e aftësive njohëse (të menduarit, kujtesa, etj.) (9% e meshkujve).
    2. Shtim në peshë (22% e meshkujve).
    3. Çrregullime seksuale (22%).
    4. Ndezet e nxehta (13%).
    5. Trashje gjaku, rrezik për trombozë (9%).
    6. Probleme me shikimin (3% e meshkujve).

    Kështu, në një eksperiment, nga 64 burra që morën tamoxifen, 13 (20%) e ndërprenë marrjen e saj - qoftë vetë ose sipas udhëzimeve të mjekëve - për shkak të efekteve anësore të papranueshme të trajtimit.

    Tamoxifen është një ilaç antiestrogjenik me një efekt anti-inflamator. Përdoret për trajtimin e kancerit, veçanërisht gjatë menopauzës. Lëshohet me recetë. Para fillimit të trajtimit, kërkohet konsultimi me një specialist.

    Përbërja e Tamoxifen

    Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave konveks nga 10 deri në 40 mg. Komponenti kryesor është citrat tamoxifen. Përbërësit shtesë: laktozë, celulozë, niseshte, stearat magnezi, dioksid silikoni koloidal. Një paketë përmban 30 tableta.

    Kushtet e përdorimit

    Për t'u trajtuar me Tamoxifen, një grua duhet t'i nënshtrohet ekzaminimit të duhur. Një ilaç i fortë mund të ngadalësojë zhvillimin e qelizave të kancerit, të lehtësojë inflamacionin dhe të ndihmojë në reduktimin e tumoreve. Përdorimi i Tamoxifen është i këshillueshëm për kancerin:

    • në vezore;
    • endometrium;
    • gjëndra e qumështit;
    • veshka;
    • për melanomën;
    • sarkoma e indeve të buta.

    Kohëzgjatja e trajtimit me Tamoxifen varet nga diagnoza, ashpërsia e sëmundjes dhe dinamika e zhvillimit.

    Rregullat e aplikimit

    Doza ditore e barit është 20-40 mg. Ta gëlltisni tabletën tërësisht. Pini lëng. Bëjeni këtë një herë në ditë ose ndajeni në 2 doza. Kursi i trajtimit është i gjatë. Përcaktohet nga mjeku që merr pjesë. Përdorimi i Tamoxifen është kompleks. Në të njëjtën kohë, përshkruhen medikamente të tjera kundër kancerit. Nëse sëmundja përparon, trajtimi ndërpritet dhe përshkruhet një ilaç tjetër.

    Kundërindikimet

    Trajtimi kryhet nën mbikëqyrjen e një mjeku. Një kundërindikacion i drejtpërdrejtë është intoleranca individuale ndaj përbërësve. Reagimi mund të jetë i paparashikueshëm. Përshkruani me kujdes, me rregullim të dozës, për:

    • probleme me veshkat, mëlçinë;
    • me praninë e patologjive të syrit;
    • për diabetin mellitus;
    • trombozë e rëndë;
    • probleme me koagulimin e gjakut.

    Efektet anësore

    Gjatë trajtimit, mund të vërehen manifestime të padëshiruara të lidhura me efektin antiestrogjenik të Tamoxifen.

    • baticat;
    • nauze;
    • shtim në peshë;
    • kruajtje të organeve gjenitale;
    • gjakderdhje nga vagina.

    Shfaqet shumë më rrallë:


    Në fillim të terapisë me Tamoxifen, vërehet një rritje në madhësinë e tumorit. Në zonat e prekura shfaqet eritema e rëndë. Simptomat zhduken brenda 2 javësh pas fillimit të Tamoxifen. Gjatë trajtimit afatgjatë, funksionet e mëlçisë janë të dëmtuara dhe niveli i enzimave të mëlçisë rritet. Ilaçi provokon amenorre, parregullsi të ciklit menstrual. Nxit zhvillimin e tumoreve cistike në vezore, fibroideve të mitrës, polipeve dhe kancerit të endometrit.

    Rastet e mbidozimit nuk ndodhin, pasi përdorimi i tabletave kontrollohet nga mjeku. Një dozë e rritur çon në rritjen e efekteve anësore.

    Ndërveprimet e drogës

    Terapia e kancerit përfshin përdorimin paralel të disa ilaçeve. Kur përshkruani medikamente, duhet të merren parasysh ndërveprimet e mëposhtme:

    1. Antihistaminet rrisin aciditetin e stomakut, gjë që përshpejton tretshmërinë e Tamoxifen. Kjo zvogëlon efektivitetin e saj. Intervali midis marrjes së ilaçeve është 1-2 orë.
    2. Tamoxifen së bashku me Warfarin rrit shkallën e koagulimit të gjakut.
    3. Diuretikët, kur përdoren së bashku, ngadalësojnë largimin e kalciumit nga trupi. Rreziku i hiperkalcemisë rritet.
    4. Përdorimi paralel me Tegafur shkakton zhvillimin e cirrozës së mëlçisë dhe hepatitit kronik.
    5. Përdorimi i kombinuar me barna që përmbajnë hormone dobëson efektin e ilaçeve të parë dhe të dytë.

    Situata të veçanta

    Gratë i nënshtrohen ekzaminimeve periodike gjatë trajtimit. Në raste të caktuara, përdorimi i tabletave ndërpritet.

    1. Nëse shfaqet gjakderdhje vaginale, Tamoxifen duhet të ndërpritet.
    2. Para fillimit të terapisë, duhet të përcaktoni nivelin e kalciumit në gjak. Nëse treguesi rritet ndjeshëm në javën e parë të terapisë, Tamoxifen duhet të ndërpritet.
    3. Ndaloni trajtimin nëse shfaqet trombozë e rëndë venoze ose gulçim i rëndë.
    4. Tamoxifen rikthen nivelet hormonale dhe nxit ovulimin. Gratë gjatë terapisë dhe 3 muaj pas përfundimit të saj duhet të përdorin mbrojtje.
    5. Ju duhet të ekzaminoheni nga një okulist dhe të bëni analizën e gjakut.
    6. Tamoxifen ndikon në shpejtësinë e reagimit. Gjatë terapisë, duhet të përmbaheni nga drejtimi i një makine ose kryerja e punës së saktë.

    Rekomandohet të diskutoni çdo ndryshim negativ në shëndetin tuaj me mjekun tuaj.

    Përqendrimi, periudha e eliminimit

    Veprimi i Tamoxifen shoqërohet me aftësinë për të ndikuar në receptorët e estrogjenit. Ilaçi e bën të vështirë ndarjen e qelizave, gjë që parandalon rritjen e një tumori kanceroz. Përqendrimi më i lartë në gjak vërehet 7 orë pas administrimit. Pas 4 javësh terapie, përbërësi aktiv në gjak mbahet në një nivel konstant. Prodhohet në 2 faza. Eliminimi fillestar vërehet 14 orë pas marrjes së tabletës. Pastaj pas 7 ditësh. Pjesa kryesore del me feçe, një pjesë e vogël me urinë.

    Analogët e Tamoxifen

    Shumë vende në mbarë botën prodhojnë produkte të ngjashme. Midis tyre janë Gjermania, Rusia, India, Finlanda. Kategoria e çmimeve nga 50 rubla. deri në 2000 rubla.

    Analogët në përbërje:

    • Tamoxifen - Hexal;
    • Ferein;
    • Zitazonium;
    • Vero - tamoxifen;
    • Ebewe.

    Analogët sipas indikacioneve, mënyra e aplikimit:


    Analogët sipas kodit:

    • Arimidex;
    • Bilumid;
    • Kalumid;
    • Flutamide;
    • Anastrozoli;
    • Letrozoli;
    • Biculid;
    • Zitiga;
    • Lezra;
    • Egistrazole;
    • Anaster;
    • Flutsin.

    Kostoja e Tamoxifen

    Çmimi i barit varet nga prodhuesi, vendndodhja e farmacisë.

    • 30 copë. tableta me një dozë prej 20 mg, Indi - nga 130 rubla;
    • Prodhimi Pharmacor, Austri - nga 230 rubla;
    • Orion Pharma, Poloni - nga 780 rubla;
    • Tableta 10 mg, 30 copë, Rusi - nga 50 rubla;
    • Tamoxifen-Ebewe 20 mg, 30 copë, Finlandë - nga 1140 fshij.

    Ilaçi ka kategori të ndryshme çmimesh. Zgjedhja kur blini është individuale. Përbërja, substanca aktive, efektet anësore, kundërindikacionet janë identike. Dallimi është tek prodhuesi dhe teknologjia e prodhimit. Për arsye të dukshme, gratë preferojnë prodhuesit me një reputacion të provuar - Finlanda, Gjermania, Holanda, Austri.