Cu ce ​​medicamente nu ar trebui să luați Zoloft? Zoloft: instrucțiuni de utilizare și pentru ce este necesar, preț, recenzii, analogi. Stres post traumatic

Antidepresiv

Substanta activa

Sertralină (sub formă de clorhidrat)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Comprimate filmate alb, alungit, cu inscripția „Pfizer” în relief pe o parte, cu o linie și inscripția în relief „ZLT50” pe cealaltă față a tabletei.

14 buc. - blistere (1) - pachete de carton.

Comprimate filmate alb, alungit, cu „Pfizer” în relief pe o parte și „ZLT100” pe cealaltă parte.

Excipienți: fosfat de calciu, celuloză microcristalină, hidroxipropilceluloză, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, hidroxipropilmetilceluloză, polietilen glicol, polisorbați, dioxid de titan (E171).

14 buc. - blistere (2) - pachete de carton.

efect farmacologic

Antidepresiv, un puternic inhibitor specific al recaptării (5-HT) în neuroni. Are un efect foarte slab asupra recaptării norepinefrinei și dopaminei. În doze terapeutice, blochează absorbția serotoninei în trombocitele umane. Nu are efect stimulant, sedativ sau anticolinergic. Datorită inhibării selective a captării 5-HT, sertralina nu crește activitatea adrenergică. Sertralina nu are afinitate pentru receptorii colinergici muscarinici, serotonină, dopamină, histamina, GABA, benzodiazepină și receptorii adrenergici.

Sertralina nu provoacă dependență de droguri și nu provoacă creștere în greutate cu utilizarea pe termen lung.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Absorbția este mare, dar într-un ritm lent. Când luați medicamentul simultan cu alimente, biodisponibilitatea crește cu 25%, Cmax crește cu 25% și Tmax scade.

La om, când se administrează sertralină în doză de 50 până la 200 mg 1 dată/zi timp de 14 zile, Cmax a fost atinsă la 4,5-8,4 ore după administrare. Cmax și ASC sunt proporționale cu doza în intervalul 50-200 mg de sertralină 1 dată/zi timp de 14 zile, în timp ce natura liniară a dependenței farmacocinetice este dezvăluită.

Distributie

Când sunt prescrise împreună cu sertralină, se observă o creștere ușoară, dar semnificativă statistic, a timpului de protrombină. În aceste cazuri, se recomandă monitorizarea timpului de protrombină la începutul tratamentului cu sertralină și după întreruperea acestuia.

Interacțiune farmacocinetică

Sertralina se leagă de proteinele plasmatice. Prin urmare, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunii sale cu alte medicamente care leagă proteinele (de exemplu, diazepam și tolbutamidă).

Utilizarea concomitentă reduce semnificativ clearance-ul sertralinei.

Medicamente metabolizate de izoenzima CYP2D6

Tratamentul de lungă durată cu sertralină în doză de 50 mg/zi crește concentrația plasmatică a medicamentelor utilizate concomitent în metabolismul căruia ia parte această enzimă (antidepresive triciclice, medicamente antiaritmice). medicamente Clasa IC - propafenonă, flecainidă).

Medicamente metabolizate de alte sisteme enzimatice ale citocromului P450

Experimentele pentru studiul interacțiunii in vitro au arătat că beta-hidroxilarea cortizolului endogen efectuată de izoenzima CYP3A3/4, precum și metabolismul carbamazepinei și terfenadinei nu se modifică la administrarea pe termen lung a sertralinei în doză de 200 mg/zi. Concentrațiile plasmatice ale tolbutamidei (cu utilizarea simultană reduce clearance-ul tolbutamidei - monitorizarea glicemiei este necesară cu utilizarea simultană), fenitoină și warfarină cu administrarea pe termen lung de sertralină în aceeași doză, de asemenea, nu se modifică. Astfel, putem concluziona că sertralina nu inhibă izoenzima CYP2C9.

Sertralina nu afectează concentrația de diazepam în serul sanguin, ceea ce indică absența inhibării izoenzimei CYP2C19. Conform studiilor in vitro, sertralina nu are practic niciun efect sau o inhibare minimă a izoenzimei CYP1A2.

Preparate cu litiu

Farmacocinetica litiului nu se modifică la administrarea concomitentă de sertralină. Cu toate acestea, tremorul este observat mai des atunci când sunt utilizate împreună. Pe lângă prescrierea altor inhibitori neuronali selectivi ai recaptării serotoninei, utilizarea combinată a sertralinei cu medicamente afectarea transmiterii serotoninergice (de exemplu, cu preparate cu litiu), necesită prudență sporită.

Medicamente care afectează transmiterea serotoninergică

Când înlocuiți un inhibitor neuronal al captării serotoninei cu altul, nu este nevoie de o perioadă de eliminare. Cu toate acestea, este necesară prudență atunci când se schimbă cursul tratamentului. Administrarea concomitentă de triptofan sau fenfluramină cu sertralină trebuie evitată.

Inducerea enzimelor hepatice microzomale

Sertralina determină inducerea minimă a enzimelor hepatice. Administrarea concomitentă de sertralină în doză de 200 mg și antipirină duce la o scădere mică (5%), dar semnificativă a T1/2 a antipirinei.

Atenolol

Când este administrată împreună, sertralina nu își modifică efectul beta-blocant.

Glibenclamid și digoxină

Când sertralina este administrată în doza zilnica 200 mg interacțiuni medicamentoase nu sunt detectate cu aceste medicamente.

Fenitoină

Utilizarea pe termen lung a sertralinei în doză de 200 mg/zi nu are un efect semnificativ clinic și nu suprimă metabolismul fenitoinei. În ciuda acestui fapt, se recomandă monitorizarea atentă a nivelurilor plasmatice de fenitoină din momentul prescrierii sertralinei, cu ajustarea corespunzătoare a dozei de fenitoină.

Sumatriptan

Au existat cazuri extrem de rare de slăbiciune, reflexe tendinoase crescute, confuzie, anxietate și agitație la pacienții care iau sertralină și sumatriptan în același timp. Dacă este necesară utilizarea concomitentă de sertralină și sumatriptan, se recomandă monitorizarea pacienților.

Instrucțiuni Speciale

Sertralina nu trebuie administrată concomitent cu inhibitori MAO sau în decurs de 14 zile după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO. În mod similar, după întreruperea administrării sertralinei, inhibitorii MAO nu sunt prescriși timp de 14 zile.

Sindromul serotoninergic și sindromul neuroleptic malign

Când se utilizează inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), au fost descrise cazuri de dezvoltare a sindromului serotoninergic și a sindromului neuroleptic malign (SNM), al căror risc crește atunci când sunt combinate ISRS cu alte medicamente serotoninergice (inclusiv triptani), precum și medicamente care afectează metabolismul serotoninei (inclusiv inhibitorii MAO), antipsihoticele și alți antagoniști ai receptorilor dopaminergici. Manifestările sindromului serotoninergic pot include modificări ale stării psihice (în special, agitație, halucinații, comă), labilitate autonomă (tahicardie, fluctuații ale tensiunii arteriale, hipertermie), modificări ale transmisiei neuromusculare (hiperreflexie, tulburări de coordonare motorie) și/sau tulburări gastrointestinale ( greață, vărsături și diaree). Unele manifestări ale sindromului serotoninergic, inclusiv. hipertermie, rigiditate musculară, labilitate autonomă cu posibilitatea unor fluctuații rapide ale parametrilor funcțiilor vitale, precum și modificări ale stării mentale, pot semăna cu simptomele care se dezvoltă cu SNM. Este necesar să se monitorizeze pacienții pentru dezvoltarea manifestărilor clinice ale sindromului serotoninergic și SNM.

Alți agenți serotoninergici

Se recomandă prudență atunci când se prescrie concomitent sertralină cu alte medicamente care intensifică neurotransmisia serotoninergică, cum ar fi triptofanul, fenfluramina sau agoniştii 5-HT. O astfel de administrare concomitentă trebuie evitată ori de câte ori este posibil, având în vedere potențialul de interacțiuni farmacodinamice.

Trecerea de la alte ISRS, antidepresive sau medicamente anti-obsesive

Experiența studiilor clinice care vizează determinarea timpului optim necesar pentru a transfera pacienții de la administrarea altor medicamente antidepresive și antiobsesive la sertralină este limitată. Trebuie avută prudență atunci când treceți, în special de la medicamente cu acțiune prelungită, cum ar fi fluoxetina. Intervalul necesar între oprirea unui ISRS și începerea unui alt medicament similar nu a fost stabilit. Trebuie remarcat faptul că nu există suficientă experiență cu utilizarea sertralinei la pacienții care urmează terapie electroconvulsivă.

Posibilul succes sau riscul acestui tratament combinat nu a fost studiat. Nu există experiență privind utilizarea sertralinei la pacienții cu tulburări convulsive, astfel încât utilizarea acesteia trebuie evitată la pacienții cu epilepsie instabilă, iar pacienții cu epilepsie controlată trebuie monitorizați îndeaproape în timpul tratamentului. Dacă apar convulsii, medicamentul trebuie întrerupt.

Pacienții cu depresie sunt expuși riscului de tentative de sinucidere. Acest pericol persistă până când se dezvoltă remisiunea. Prin urmare, de la începutul tratamentului până la obținerea efectului clinic optim, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă.

Activarea maniei/hipomaniei

În timpul studiilor clinice înainte de introducerea pe piaţă a sertralinei, au fost observate hipomanie şi manie la aproximativ 0,4% dintre pacienţii cărora li sa administrat sertralină. Cazuri de activare a maniei/hipomaniei au fost descrise și la o mică proporție de pacienți cu psihoză maniaco-depresivă care au primit alte medicamente antidepresive sau antiobsesive.

Utilizați pentru insuficiență hepatică

Sertralina este biotransformată activ în ficat. Conform unui studiu de farmacocinetică, la administrarea repetată a sertralinei la pacienții cu ciroză hepatică ușoară stabilă, s-a observat o creștere a T 1/2 a medicamentului și o creștere de aproape trei ori a ASC și C max a medicamentului în comparație cu cei la persoanele sănătoase. . Nu au existat diferențe semnificative în legarea proteinelor plasmatice între cele două grupuri. Sertralina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu boală hepatică. Când se prescrie medicamentul unui pacient cu insuficiență hepatică, este necesar să se discute despre oportunitatea reducerii dozei sau a creșterii intervalului dintre administrarea medicamentului.

Utilizați pentru insuficiență renală

Sertralina suferă o biotransformare activă, prin urmare, nemodificată în urină, este excretată în cantități mici. La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-60 ml/min) și pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (clearance-ul creatininei 10-29 ml/min), parametrii farmacocinetici (ASC 0-24 și Cmax) ai sertralinei cu dozele repetate care au luat-o nu au diferit semnificativ de grupul de control. În toate grupurile, T1/2 al medicamentului a fost același și nu au existat diferențe în legarea la proteinele plasmatice. Rezultatele acestui studiu sugerează că, așa cum era de așteptat, având în vedere excreția renală neglijabilă a sertralinei, nu este necesară ajustarea dozei pe baza severității insuficienței renale.

Sângerare/hemoragie patologică

Se recomandă prudență atunci când se prescrie inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei în asociere cu medicamente care au o capacitate stabilită de a modifica funcția trombocitelor, precum și la pacienții cu antecedente de boli hemoragice.

Hiponatremie

Hiponatremia tranzitorie poate apărea în timpul tratamentului cu sertralină. Acest lucru se dezvoltă mai des la pacienții în vârstă, precum și atunci când iau diuretice sau o serie de alte medicamente. Ca prin efect asociat cu sindromul secreţiei inadecvate de ADH. Dacă se dezvoltă hiponatremie simptomatică, administrarea sertralinei trebuie întreruptă și trebuie prescrisă o terapie adecvată menită să corecteze nivelurile de sodiu din sânge. Semnele și simptomele hiponatremiei includ durere de cap, tulburări de concentrare, tulburări de memorie, slăbiciune și instabilitate, care pot duce la căderi. În cazuri mai severe, pot apărea halucinații, leșin, convulsii, comă, stop respirator și deces.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Prescrierea sertralinei, de regulă, nu este însoțită de afectarea funcțiilor psihomotorii. Cu toate acestea, utilizarea sa simultan cu alte medicamente poate duce la afectarea atenției și a coordonării mișcărilor. Prin urmare, în timpul tratamentului cu sertralină, nu se recomandă conducerea vehiculelor, echipamente speciale sau angajarea în activități asociate cu risc crescut.

Sarcina și alăptarea

Nu există rezultate controlate ale utilizării sertralinei la femeile însărcinate, astfel încât Zoloft poate fi prescris în timpul sarcinii numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Femeile de vârstă reproductivăîn timpul tratamentului cu sertralină trebuie utilizat metode eficiente contraceptie.

Sertralina se găsește în laptele matern și, prin urmare, utilizarea Zoloft în timpul alăptării nu este recomandată. Nu există date sigure despre siguranța utilizării sale în acest caz. Dacă medicamentul este necesar, alăptarea trebuie întreruptă.

Dacă sertralina este utilizată în timpul sarcinii și în timpul alaptarea Unii sugari ale căror mame au luat antidepresive cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, inclusiv serotonina, pot prezenta simptome similare unei reacții de întrerupere a medicamentului.

Utilizare în copilărie

Utilizarea medicamentului este contraindicată în copilărie până la 6 ani.

U copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 13-17 ani suferind de TOC, tratamentul cu Zoloft trebuie sa inceapa cu o doza de 50 mg/zi. U copii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani Terapia TOC începe cu o doză de 25 mg/zi, după 1 săptămână se crește la 50 mg/zi. Ulterior, dacă efectul este insuficient, doza poate fi crescută în trepte de 50 mg/zi până la 200 mg/zi după caz. Pentru a evita supradozajul, la creșterea dozei peste 50 mg, este necesar să se țină cont de greutatea corporală mai mică la copii comparativ cu adulții. Doza trebuie modificată la intervale de cel puțin 1 săptămână.

Pentru afectarea funcției renale

Ținând cont de excreția renală nesemnificativă a sertralinei, ajustarea dozei acesteia în funcție de gravitate Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 30°C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Conţinut

Tabletele Zoloft aparțin grupului de antidepresive cu substanța activă sertralină. Este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS) potrivit pentru utilizare pe termen lung de către adulți și copii cu vârsta peste șase ani. Din instrucțiunile de utilizare ale medicamentului puteți afla despre indicațiile, efectele secundare, metoda de utilizare și instrucțiuni speciale.

Antidepresiv Zoloft

Medicamentul este un antidepresiv care poate inhiba selectiv recaptarea serotoninei. Eficacitatea medicamentului a fost confirmată de studiile clinice comparative ale mai multor antidepresive de nouă generație. Zoloft este capabil să amelioreze rapid simptomele sub formă de fobii, anxietate, melancolie și alte abateri de la norma de stabilitate psihologică. Luarea medicamentului împreună cu psihoterapia cognitiv-comportamentală dă rezultate foarte bune în tratamentul tulburării obsesiv-compulsive (TOC).

Compoziție și formă de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete albe alungite. Pe o parte a suprafeței există o inscripție în relief, pe cealaltă este indicată doza substanței active. Pe lângă componenta activă, compoziția conține o serie de elemente auxiliare.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Medicamentul are proprietatea de a suprima puternic recaptarea serotoninei (5-HT) în neuroni, având în același timp un efect neexprimat asupra recaptării dopaminei și norepinefrinei. La o doză semnificativă din punct de vedere terapeutic, medicamentul contracarează absorbția serotoninei în trombocite. Avantajul Zoloft este că nu are efecte secundare sub formă de efecte anticolinergice, sedative sau stimulatoare. Datorită suprimării selective a absorbției receptorilor serotoninei, medicamentul nu crește activitatea adrenergică.

Ingredientul activ al medicamentului, sertralina, nu are afinitate pentru receptorii serotoninergici histaminergici, dopaminergici, muscarinici (colinergici), adrenergici, GABA sau benzodiazepine. Medicamentul nu creează dependență, nu duce la o creștere a indicelui de masă corporală chiar și în cazul utilizării prelungite și nu afectează secreția de hormoni.

Medicamentul are un grad ridicat de absorbție (într-un ritm lent). Biodisponibilitatea substanței active crește cu 25% în timpul meselor. Luarea medicamentului în doză de 50-200 mg o dată pe zi timp de două săptămâni vă permite să obțineți concentrații plasmatice maxime la 4,5-8,5 ore după administrare. Vârsta pacientului nu are un efect semnificativ asupra profilului farmacologic. Timp de înjumătățire: de la 22 la 36 de ore.

Sertralina se leagă de proteinele plasmatice la un nivel de 98%. Biotransformarea activă a sertralinei are loc în ficat, principalul metabolit din plasmă este N-desmetilsertralina. Excreția are loc în proporții egale cu urina și fecale. Sertralina în forma sa originală este excretată prin urină în cantități foarte mici (mai puțin de 0,2%). La pacienții cu ciroză hepatică, timpul de înjumătățire este crescut.

Indicatii de utilizare

Zoloft este prescris pentru depresie și pentru a preveni episoadele de depresie. În cazuri severe, medicamentul poate fi combinat cu antidepresive din alte grupuri. Lista principalelor indicații:

• depresie de diverse origini (atât de prevenire, cât și de tratament);
• stări de panică;
• condiții de stres posttraumatic;
• diverse tipuri de fobii sociale.

Cum să luați Zoloft

Zoloft se administrează pe cale orală o dată pe zi, dimineața sau seara, fără o legătură strictă cu mesele. Când se tratează tulburarea obsesiv-compulsivă sau depresia, terapia începe cu o doză de 50 mg pe zi. Pentru tulburările de panică, fobiile sociale și situațiile psihotraumatice, doza începe de la 25 mg pe zi, cu o creștere treptată după o săptămână până la 50 mg. Dacă nu există niciun efect sau este slab, doza de 50 mg poate fi crescută la intervale de cel puțin o săptămână. Doza maximă este de 200 mg. Recomandările sunt valabile pentru pacienții tineri și vârstnici.

Copiilor și adolescenților cu vârsta cuprinsă între 13 și 17 ani care suferă de TOC li se prescrie o doză de 50 mg pe zi. La copiii cu TOC cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, terapia începe cu 25 mg pe zi, crescând după o săptămână la 50 mg. În funcție de efectul clinic, doza poate fi crescută la 200 mg (ținând cont de greutatea corporală). Se recomandă prudență la pacienții cu afecțiuni hepatice (doze mai mici sau perioade mai lungi între doze).

Când intră în vigoare?

Primul efect începe să se simtă la o săptămână după începerea tratamentului. Un efect semnificativ și marginal este de obicei obținut la două până la patru săptămâni după începerea cursului. În cazul tulburării obsesiv-compulsive, uneori poate dura mai mult până la atingerea efectului maxim (depinde mult de impactul psihologic simultan).

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul este prescris cu prudență în combinație cu anumite medicamente; este interzisă combinarea cu inhibitori de monoaminooxidază. Alte puncte din secțiunea cu instrucțiuni speciale a instrucțiunilor de utilizare citesc:

1. În timpul tratamentului cu medicament, este posibilă dezvoltarea sindromului serotoninergic și a unei afecțiuni neuroleptice maligne; riscul crește atunci când este combinat cu triptani, antipirină și antipsihotice. Semnele acestor anomalii includ tahicardie, fluctuații de presiune, hipertermie și hiperreflexie.
2. Hipomania și mania se dezvoltă la 0,4% dintre pacienți.
3. Cu ciroza hepatică, perioada de eliminare a medicamentului crește. Zoloft trebuie utilizat cu prudență și cu ajustarea intervalului de dozare pentru bolile hepatice. În caz de insuficiență renală, doza și regimul nu se modifică.
4. Hiponatremia tranzitorie poate apărea în timpul tratamentului cu sertralină. Când apare, tratamentul este anulat și este prescrisă terapia adecvată. Semnele hiponatremiei includ dureri de cap, tulburări de concentrare și memorie, leșin, halucinații și slăbiciune.
5. Nu este recomandat să conduceți mașini sau utilaje periculoase în timp ce luați medicamentul, deoarece viteza reacțiilor psihomotorii scade.

În timpul sarcinii și alăptării

Nu au existat studii privind siguranța și eficacitatea sertralinei la femeile însărcinate și care alăptează. Un medicament poate fi prescris dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul pentru făt. Femeile de vârstă reproductivă trebuie protejate eficient în timpul tratamentului cu Zoloft. Sertralina trece în laptele matern, astfel încât utilizarea sa în timpul alăptării este interzisă. Nou-născuții ale căror mame au primit Zoloft dezvoltă semne de sindrom de sevraj.

În copilărie

Zoloft este contraindicat pentru utilizare la copiii sub șase ani. Copiilor și adolescenților 13-17 ani cu tulburare obsesiv-compulsivă li se prescrie 50 mg/zi, 6-12 ani – 25 mg/zi. După o săptămână, doza este crescută la 50 mg/zi. Pentru a obține efectul, doza este crescută treptat cu 50 mg/zi până la 200 mg. Doza se schimbă o dată pe săptămână.

Zoloft și alcool

Nu trebuie să beți alcool în timp ce luați ISRS deoarece etanolul în sine prelungește acțiunea serotoninei intracerebrale. În plus, alcoolul este un inductor al sintezei dopaminei, astfel încât aceasta crește efectele secundare ale Zoloft și există competiție pentru substrat (metabolism în ficat). Ca urmare, pot apărea intoxicații, perturbări ale funcției hepatice și excreția substanței.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea inhibitorilor MAO este interzisă în timpul tratamentului cu Zoloft. Alte interacțiuni medicamentoase:

• asocierea cu pimozidă, selegilină, moclobemidă, linezolid, propafenona este contraindicată - este posibilă dezvoltarea sindromului serotoninergic și modificări ale stării psihice, până la delir și consecințe extrem de severe;
• la persoanele sănătoase nu există o potențare a efectului etanolului, carbamazepinei, fenitoinei, haloperidolului;
• crește timpul de protrombină al anticoagulantelor indirecte, Warfarina;
• reduce eficacitatea diazepamului, tolbutamidei, crește concentrația de antidepresive triciclice, medicamente antiaritmice, flecainidă, reduce timpul de eliminare a Aspirinei, afectează enzimele citocromului hepatic;
• cimetidina reduce clearance-ul creatininei și sertralinei, preparatele cu litiu provoacă tremor;
• combinațiile cu triptofan și fenfluramină sunt interzise;
• Sumatriptanul provoacă slăbiciune, confuzie, anxietate și creșterea reflexelor tendinoase.

Efecte secundare

Pot apărea reacții adverse în timpul tratamentului cu Zoloft. Pacienții indică acești factori:

• dispepsie, flatulență, diaree, constipație, vărsături;
• pancreatită, hepatită, hipoestezie;
• scăderea sau creșterea apetitului, anorexie;
• bătăi rapide ale inimii, tahicardie, hipertensiune arterială;
• crampe musculare, artralgie, diskinezie, acatizie, hematurie;
• scrâșnirea dinților, probleme de mers, parestezii;
• leșin, somnolență, migrenă, amețeli, tremor;
• agitație, scăderea libidoului, insomnie, psihoză, comă;
• bronhospasm, căscat, enurezis, impotență, neregularități menstruale;
• priapism, ginecomastie, tulburări de vedere;
• hipotiroidism, hiperprolactinemie, roșeață a pielii;
• alopecie, transpirație crescută, leucopenie;
• reacții alergice, urticarie, mâncărime, angioedem;
• sângerare, depresie, comportament agresiv.

Sindromul de retragere

Oprirea unui antidepresiv trebuie făcută întotdeauna treptat, reducând doza pentru a evita simptomele de sevraj. Finalizarea fără probleme a tratamentului durează câteva luni. Dacă încetați să luați medicamentul rapid, va avea loc „retragerea” - organismul nu va avea timp să se adapteze. Medicii recomandă reducerea dozei de Zoloft într-un program - cu 25 g la un moment dat, la un interval de două săptămâni. Simptome de sevraj:

• greață, crampe, diaree, vărsături;
• insomnie, coșmaruri, amețeli, leșin;
• amorțeală a membrelor, furnicături, tremur;
• pierderea coordonării, anxietate.

Supradozaj

Chiar și dozele mari de sertralină nu duc la simptome severe de supradozaj. Dar dacă luați medicamentul concomitent cu alcool sau alte medicamente, este posibilă comă și riscul de deces. Semnele tipice de supradozaj sunt vărsături, tahicardie, somnolență, agitație nervoasă, diaree, hiperreflexie. Nu există un antidot specific; dializa, hemoperfuzia sau transfuzia de sânge sunt ineficiente. Inducerea vărsăturilor nu este recomandată; este mai bine să dați pacientului cărbune activ și să mențineți permeabilitatea căilor respiratorii.

Contraindicatii

Medicamentul este prescris cu prudență pentru boli organice ale creierului, retard mintal, epilepsie, insuficiență renală sau hepatică și pierdere severă în greutate. Contraindicațiile sunt:

• sarcina, alăptarea;
• copii sub șase ani;
• hipersensibilitate la componente;
• combinație cu inhibitori MAO și pimozidă.

Condiții de vânzare și depozitare

Puteți cumpăra un antidepresiv pe bază de rețetă. Depozitarea acestuia necesită protecție împotriva copiilor și o temperatură de cel mult 30 de grade. Perioada de valabilitate este de cinci ani.

Analogii

Atât analogii săi direcți, cât și alți inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei pot înlocui medicamentul Zoloft. Analogii medicamentului includ:

• Asentra este un medicament pe bază de sertralină, comprimate de 50 mg, utilizat pentru tratarea depresiei și a tulburărilor de panică;
• Sirlift - comprimate 50 și 100 mg cu aceeași substanță activă, tratează depresia la pacienții cu tulburări afective mono și bipolare;
• Stimuloton este un medicament maghiar sub formă de tablete pe bază de sertralină.

Pret Zoloft

Costul medicamentelor diferă în funcție de concentrația substanței active, de numărul de tablete din ambalaj și de politica de preț a farmaciei. În lanțurile de farmacii din Moscova și Sankt Petersburg, prețurile aproximative pentru medicament vor fi:

Antidepresiv, un inhibitor specific puternic al recaptării serotoninei (5-HT) în neuroni. Are un efect foarte slab asupra recaptării norepinefrinei și dopaminei. În doze terapeutice, blochează absorbția serotoninei în trombocitele umane. Nu are efect stimulant, sedativ sau anticolinergic. Datorită inhibării selective a captării 5-HT, sertralina nu crește activitatea adrenergică. Sertralina nu are afinitate pentru receptorii colinergici muscarinici, serotonină, dopamină, histamina, GABA, benzodiazepină și receptorii adrenergici.

Sertralina nu provoacă dependență de droguri și nu provoacă creștere în greutate cu utilizarea pe termen lung.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Absorbția este mare, dar într-un ritm lent. Când luați medicamentul simultan cu alimente, biodisponibilitatea crește cu 25%, Cmax crește cu 25% și Tmax scade.

La om, când se administrează sertralină în doză de 50 până la 200 mg 1 dată/zi timp de 14 zile, Cmax a fost atinsă la 4,5-8,4 ore după administrare. Cmax și ASC sunt proporționale cu doza în intervalul 50-200 mg de sertralină 1 dată/zi timp de 14 zile, în timp ce natura liniară a dependenței farmacocinetice este dezvăluită.

Distributie

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 98%.

Conform T1/2 final, se observă un cumul de aproximativ dublu al medicamentului până la apariția concentrațiilor de echilibru după 1 săptămână de tratament (doză 1 dată/zi).

Metabolism

Sertralina suferă o biotransformare activă în timpul „primului pasaj” prin ficat. Principalul metabolit găsit în plasmă, N-desmetilsertralina, este semnificativ inferior (de aproximativ 20 de ori) sertralinei în activitate in vitro și este practic inactiv în modelele in vivo de depresie.

Sertralina și N-desmetilsertralina sunt biotransformate activ.

Îndepărtarea

T 1/2 medie a sertralinei la bărbații și femeile tineri și vârstnici este de 22-36 de ore.T 1/2 de N-desmetilsertralină variază între 62-104 ore. Metaboliții sunt excretați în fecale și urină în cantități egale. Doar o mică parte a medicamentului (mai puțin de 0,2%) este excretată nemodificat în urină.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Profilul farmacocinetic la adolescenți și la pacienții vârstnici nu diferă semnificativ de cel la pacienții cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani.

S-a demonstrat că farmacocinetica sertralinei la copiii cu TOC este similară cu cea a adulților (deși metabolismul sertralinei este ceva mai activ la copii). Cu toate acestea, având în vedere greutatea corporală mai mică la copii (în special cei cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani), se recomandă utilizarea medicamentului în doze mai mici pentru a evita concentrațiile plasmatice excesive.

La pacienții cu ciroză hepatică, T1/2 al medicamentului și ASC cresc în comparație cu cei la persoanele sănătoase.

Formular de eliberare

Comprimatele sunt albe, alungite, filmate, cu „Pfizer” în relief pe o parte și „ZLT100” pe cealaltă față.

Excipienți: fosfat de calciu, celuloză microcristalină, hidroxipropilceluloză, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, hidroxipropilmetilceluloză, polietilen glicol, polisorbați, dioxid de titan (E171).

14 buc. - blistere (2) - pachete de carton.

Dozare

Medicamentul se administrează pe cale orală, 1 dată/zi dimineața sau seara. Comprimatele pot fi luate indiferent de mese.

Pentru depresie și TOC, tratamentul începe cu o doză de 50 mg/zi.

Tratamentul tulburărilor de panică, PTSD și fobiei sociale începe cu o doză de 25 mg/zi, care se crește după 1 săptămână la 50 mg/zi. Utilizarea medicamentului în conformitate cu acest regim poate reduce incidența efectelor nedorite precoce ale tratamentului, caracteristice tulburării de panică.

Dacă efectul utilizării sertralinei la pacienții în doză de 50 mg/zi este insuficient, doza zilnică poate fi crescută. Doza trebuie crescută la intervale nu mai mult de o dată pe săptămână până la o doză maximă recomandată de 200 mg/zi.

Efectele inițiale pot fi observate în decurs de 7 zile de la începerea tratamentului, dar efectele complete sunt de obicei obținute în 2-4 săptămâni (sau chiar mai mult pentru TOC).

Atunci când se efectuează terapie de întreținere pe termen lung, medicamentul este prescris în doza minimă eficientă, care este modificată ulterior în funcție de efectul clinic.

La copiii și adolescenții cu vârsta cuprinsă între 13-17 ani cu TOC, tratamentul cu Zoloft® trebuie început cu o doză de 50 mg/zi. La copiii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani, tratamentul pentru TOC începe cu o doză de 25 mg/zi, după 1 săptămână se crește la 50 mg/zi. Ulterior, dacă efectul este insuficient, doza poate fi crescută în trepte de 50 mg/zi până la 200 mg/zi după caz. În studiile clinice la pacienți cu depresie și TOC cu vârsta cuprinsă între 6 și 17 ani, sa demonstrat că profilul farmacocinetic al sertralinei a fost similar cu cel al adulților. Pentru a evita supradozajul, la creșterea dozei peste 50 mg, este necesar să se țină cont de greutatea corporală mai mică la copii comparativ cu adulții.

T 1/2 de sertralină este de aproximativ 1 zi, așa că modificările dozei ar trebui să apară la intervale de cel puțin 1 săptămână.

Medicamentul este în mare parte metabolizat în organism. Doar o cantitate mică de medicament este excretată nemodificată în urină. După cum era de așteptat, având în vedere excreția renală scăzută a sertralinei, nu este necesară ajustarea dozei în funcție de severitatea insuficienței renale.

Supradozaj

Simptome: nu au fost identificate simptome severe cu o supradoză de sertralină, chiar și atunci când se utilizează medicamentul în doze mari. Cu toate acestea, atunci când este administrat concomitent cu alte medicamente sau alcool, poate apărea otrăvire severă, inclusiv comă și moarte.

În caz de supradozaj sunt posibile manifestări ale sindromului serotoninergic (greață, vărsături, somnolență, tahicardie, agitație, amețeli, agitație psihomotorie, diaree, transpirație crescută, mioclonie și hiperreflexie).

Tratament: Nu există antidoturi specifice. Sunt necesare îngrijiri intensive de susținere și monitorizarea constantă a funcțiilor vitale ale corpului. Nu se recomandă inducerea vărsăturilor. Administrarea de cărbune activat poate fi mai eficientă decât lavajul gastric. Căile respiratorii trebuie menținute. Sertralina are un Vd mare și, prin urmare, creșterea diurezei, dializa, hemoperfuzia sau transfuzia de sânge pot fi ineficiente.

Interacţiune

Când sertralina și pimozida au fost utilizate împreună, s-a observat o creștere a nivelurilor de pimozidă atunci când au fost administrate în doză unică la o doză mică (2 mg). Creșterea nivelurilor de pimozidă nu a fost asociată cu nicio modificare a ECG. Deoarece mecanismul acestei interacțiuni este necunoscut și pimozida are un indice terapeutic îngust, utilizarea simultană a pimozidei și sertralinei este contraindicată.

inhibitori MAO

Se observă complicații severe cu utilizarea simultană a sertralinei și inhibitorilor MAO (inclusiv inhibitori MAO cu acțiune selectivă (selegilină) și cu un tip de acțiune reversibilă (moclobemidă, precum și linezolid).Este posibilă dezvoltarea sindromului serotoninergic (hipertermie, rigiditate, mioclon, labilitatea sistemului nervos autonom (fluctuații rapide) parametri ai sistemului respirator și cardiovascular), modificări ale stării mentale, inclusiv iritabilitate crescută, agitație severă, confuzie, care în unele cazuri se poate transforma într-o stare de delir sau comă). complicaţii, uneori fatale, apar la prescrierea inhibitorilor MAO pentru în timpul tratamentului cu antidepresive care inhibă captarea neuronală a monoaminelor sau imediat după retragerea acestora.

Depresoare ale SNC și etanol

Utilizarea combinată a sertralinei și a depresoarelor SNC necesită o atenție deosebită. Consumul de băuturi alcoolice și medicamente care conțin etanol este interzis în timpul tratamentului cu sertralină. Nu a existat o potențare a efectului etanolului, carbamazepinei, haloperidolului sau fenitoinei asupra funcției cognitive și psihomotorii la persoanele sănătoase; cu toate acestea, utilizarea concomitentă de sertralină și alcool nu este recomandată.

anticoagulante indirecte (warfarină)

Când sunt prescrise împreună cu sertralină, se observă o creștere ușoară, dar semnificativă statistic, a timpului de protrombină. În aceste cazuri, se recomandă monitorizarea timpului de protrombină la începutul tratamentului cu sertralină și după întreruperea acestuia.

Interacțiune farmacocinetică

Sertralina se leagă de proteinele plasmatice. Prin urmare, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunii sale cu alte medicamente care leagă proteinele (de exemplu, diazepam și tolbutamidă).

Cimetidină

Utilizarea concomitentă reduce semnificativ clearance-ul sertralinei.

Medicamente metabolizate de izoenzima CYP2D6

Tratamentul pe termen lung cu sertralină în doză de 50 mg/zi crește concentrația plasmatică a medicamentelor utilizate concomitent la metabolizarea cărora aceasta enzimă participă (antidepresive triciclice, medicamente antiaritmice clasa IC - propafenonă, flecainidă).

Medicamente metabolizate de alte sisteme enzimatice ale citocromului P450

Experimentele pentru studiul interacțiunii in vitro au arătat că beta-hidroxilarea cortizolului endogen efectuată de izoenzima CYP3A3/4, precum și metabolismul carbamazepinei și terfenadinei nu se modifică la administrarea pe termen lung a sertralinei în doză de 200 mg/zi. Concentrațiile plasmatice ale tolbutamidei (cu utilizarea simultană reduce clearance-ul tolbutamidei - monitorizarea glicemiei este necesară cu utilizarea simultană), fenitoină și warfarină cu administrarea pe termen lung de sertralină în aceeași doză, de asemenea, nu se modifică. Astfel, putem concluziona că sertralina nu inhibă izoenzima CYP2C9.

Sertralina nu afectează concentrația de diazepam în serul sanguin, ceea ce indică absența inhibării izoenzimei CYP2C19. Conform studiilor in vitro, sertralina nu are practic niciun efect sau o inhibare minimă a izoenzimei CYP1A2.

Preparate cu litiu

Farmacocinetica litiului nu se modifică la administrarea concomitentă de sertralină. Cu toate acestea, tremorul este observat mai des atunci când sunt utilizate împreună. Ca și în cazul administrării altor inhibitori neuronali selectivi ai recaptării serotoninei, utilizarea combinată a sertralinei cu medicamente care afectează transmiterea serotoninergică (de exemplu, medicamentele cu litiu) necesită o atenție sporită.

Medicamente care afectează transmiterea serotoninergică

Când înlocuiți un inhibitor neuronal al captării serotoninei cu altul, nu este nevoie de o perioadă de eliminare. Cu toate acestea, este necesară prudență atunci când se schimbă cursul tratamentului. Administrarea concomitentă de triptofan sau fenfluramină cu sertralină trebuie evitată.

Inducerea enzimelor hepatice microzomale

Sertralina determină inducerea minimă a enzimelor hepatice. Administrarea concomitentă de sertralină în doză de 200 mg și antipirină duce la o scădere mică (5%), dar semnificativă a T1/2 a antipirinei.

Atenolol

Când este administrată împreună, sertralina nu își modifică efectul beta-blocant.

Glibenclamid și digoxină

Când sertralina a fost administrată în doză zilnică de 200 mg, nu au fost detectate interacțiuni medicamentoase cu aceste medicamente.

Fenitoină

Utilizarea pe termen lung a sertralinei în doză de 200 mg/zi nu are un efect semnificativ clinic și nu suprimă metabolismul fenitoinei. În ciuda acestui fapt, se recomandă monitorizarea atentă a nivelurilor plasmatice de fenitoină din momentul prescrierii sertralinei, cu ajustarea corespunzătoare a dozei de fenitoină.

Sumatriptan

Au existat cazuri extrem de rare de slăbiciune, reflexe tendinoase crescute, confuzie, anxietate și agitație la pacienții care iau sertralină și sumatriptan în același timp. Dacă este necesară utilizarea concomitentă de sertralină și sumatriptan, se recomandă monitorizarea pacienților.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: simptome dispeptice (flatulență, greață, vărsături, diaree, constipație), dureri abdominale, pancreatită, gură uscată, hepatită, icter, insuficiență hepatică, scăderea poftei de mâncare (rar crescut), chiar anorexie; rar, cu utilizare pe termen lung - apare o creștere asimptomatică a activității transaminazelor în serul sanguin. Întreruperea medicamentului în acest caz duce la normalizarea activității enzimelor.

Din sistemul cardiovascular: palpitații, tahicardie, hipertensiune arterială.

Din sistemul musculo-scheletic: artralgii, crampe musculare.

Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: tulburări extrapiramidale (dischinezie, acatizie, scrâșnirea dinților, tulburări de mers), contracții musculare involuntare, parestezii, leșin, somnolență, cefalee, migrene, amețeli, tremor, insomnie, anxietate, agitație, hipomanie, manie, halucinații, euforie, coșmaruri, psihoză, scăderea libidoului, sinucidere, comă.

Din sistemul respirator: bronhospasm, căscat.

Din sistemul urinar: enurezis, incontinență sau retenție urinară.

Din sistemul reproductiv: disfuncții sexuale (ejaculare întârziată, potență scăzută), galactoree, ginecomastie, nereguli menstruale, priapism.

Din simțuri: vedere încețoșată, midriază, țiuit în urechi.

Din sistemul endocrin: hiperprolactinemie, hipotiroidism, sindrom de secreție inadecvată de ADH.

Reacții dermatologice: înroșirea pielii sau înroșirea feței, alopecie, reacție de fotosensibilitate, purpură, transpirație crescută.

Reacții alergice: urticarie, mâncărime, reacție anafilactoidă, angioedem, edem periorbital, edem facial, rareori sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică.

Din sistemul hematopoietic: posibilă dezvoltare a leucopeniei și trombocitopeniei.

Altele: pierderea sau creșterea greutății corporale, edem periferic, creșterea colesterolului seric, slăbiciune, sângerare (inclusiv nazală, gastrointestinală sau hematurie). Au fost descrise cazuri rare de sindrom de sevraj la întreruperea tratamentului cu sertralină. Pot apărea parestezii, hipoestezie, simptome de depresie, halucinații, reacții agresive, agitație psihomotorie, anxietate sau simptome de psihoză care nu pot fi distinse de simptomele bolii de bază.

Indicatii

• depresie de diverse etiologii (tratament și prevenire);
• tulburări obsesiv-compulsive (TOC);
• tulburări de panică;
• tulburare de stres posttraumatic (PTSD);
• fobie sociala.

Contraindicatii

• administrarea concomitentă de inhibitori MAO și pimozidă;
• sarcina;
• perioada de alăptare (alăptare);
• copii sub 6 ani;
• hipersensibilitate la sertralină.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență în caz de boli organice ale creierului (inclusiv retard mintal), epilepsie, insuficiență hepatică și/sau renală și pierdere severă în greutate.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Nu există rezultate controlate ale utilizării sertralinei la femeile însărcinate, astfel încât Zoloft ® poate fi prescris în timpul sarcinii numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Femeile de vârstă reproductivă trebuie să utilizeze metode contraceptive eficiente în timpul tratamentului cu sertralină.

Sertralina se găsește în laptele matern și, prin urmare, utilizarea Zoloft ® în timpul alăptării nu este recomandată. Nu există date sigure despre siguranța utilizării sale în acest caz. Dacă medicamentul este necesar, alăptarea trebuie întreruptă.

Când sertralina este utilizată în timpul sarcinii și alăptării, unii sugari ale căror mame au luat antidepresive din grupul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei, inclusiv serotonina, pot prezenta simptome similare unei reacții la întreruperea medicamentului.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boli hepatice. La pacienții cu insuficiență hepatică, utilizați doze mai mici sau măriți intervalul dintre doze de medicament.

Medicamentul trebuie prescris cu prudență în caz de insuficiență hepatică.

Utilizați pentru insuficiență renală

Având în vedere excreția renală nesemnificativă a sertralinei, nu este necesară ajustarea dozei în funcție de severitatea insuficienței renale.

Medicamentul trebuie prescris cu prudență în caz de insuficiență renală.

Utilizare la copii

Utilizarea medicamentului este contraindicată copiilor sub 6 ani.

La copiii și adolescenții cu vârsta cuprinsă între 13-17 ani care suferă de TOC, tratamentul cu Zoloft ® trebuie început cu o doză de 50 mg/zi. La copiii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani, tratamentul pentru TOC începe cu o doză de 25 mg/zi, după 1 săptămână se crește la 50 mg/zi. Ulterior, dacă efectul este insuficient, doza poate fi crescută în trepte de 50 mg/zi până la 200 mg/zi după caz. Pentru a evita supradozajul, la creșterea dozei peste 50 mg, este necesar să se țină cont de greutatea corporală mai mică la copii comparativ cu adulții. Doza trebuie modificată la intervale de cel puțin 1 săptămână.

Utilizare la pacienții vârstnici

La pacienții vârstnici, medicamentul este utilizat în aceleași doze ca și la pacienții mai tineri.

Instrucțiuni Speciale

Sertralina nu trebuie administrată concomitent cu inhibitori MAO sau în decurs de 14 zile după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO. În mod similar, după întreruperea administrării sertralinei, inhibitorii MAO nu sunt prescriși timp de 14 zile.

Sindromul serotoninergic și sindromul neuroleptic malign

Când se utilizează inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), au fost descrise cazuri de dezvoltare a sindromului serotoninergic și a sindromului neuroleptic malign (SNM), al căror risc crește atunci când sunt combinate ISRS cu alte medicamente serotoninergice (inclusiv triptani), precum și medicamente care afectează metabolismul serotoninei (inclusiv inhibitorii MAO), antipsihoticele și alți antagoniști ai receptorilor dopaminergici. Manifestările sindromului serotoninergic pot include modificări ale stării psihice (în special, agitație, halucinații, comă), labilitate autonomă (tahicardie, fluctuații ale tensiunii arteriale, hipertermie), modificări ale transmisiei neuromusculare (hiperreflexie, tulburări de coordonare motorie) și/sau tulburări gastrointestinale ( greață, vărsături și diaree). Unele manifestări ale sindromului serotoninergic, inclusiv. hipertermie, rigiditate musculară, labilitate autonomă cu posibilitatea unor fluctuații rapide ale parametrilor funcțiilor vitale, precum și modificări ale stării mentale, pot semăna cu simptomele care se dezvoltă cu SNM. Este necesar să se monitorizeze pacienții pentru dezvoltarea manifestărilor clinice ale sindromului serotoninergic și SNM.

Alți agenți serotoninergici

Se recomandă prudență atunci când se prescrie concomitent sertralină cu alte medicamente care intensifică neurotransmisia serotoninergică, cum ar fi triptofanul, fenfluramina sau agoniştii 5-HT. O astfel de administrare concomitentă trebuie evitată ori de câte ori este posibil, având în vedere potențialul de interacțiuni farmacodinamice.

Trecerea de la alte ISRS, antidepresive sau medicamente anti-obsesive

Experiența studiilor clinice care vizează determinarea timpului optim necesar pentru a transfera pacienții de la administrarea altor medicamente antidepresive și antiobsesive la sertralină este limitată. Trebuie avută prudență atunci când treceți, în special de la medicamente cu acțiune prelungită, cum ar fi fluoxetina. Intervalul necesar între oprirea unui ISRS și începerea unui alt medicament similar nu a fost stabilit. Trebuie remarcat faptul că nu există suficientă experiență cu utilizarea sertralinei la pacienții care urmează terapie electroconvulsivă.

Posibilul succes sau riscul acestui tratament combinat nu a fost studiat. Nu există experiență privind utilizarea sertralinei la pacienții cu tulburări convulsive, astfel încât utilizarea acesteia trebuie evitată la pacienții cu epilepsie instabilă, iar pacienții cu epilepsie controlată trebuie monitorizați îndeaproape în timpul tratamentului. Dacă apar convulsii, medicamentul trebuie întrerupt.

Pacienții cu depresie sunt expuși riscului de tentative de sinucidere. Acest pericol persistă până când se dezvoltă remisiunea. Prin urmare, de la începutul tratamentului până la obținerea efectului clinic optim, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă.

Activarea maniei/hipomaniei

În timpul studiilor clinice înainte de introducerea pe piaţă a sertralinei, au fost observate hipomanie şi manie la aproximativ 0,4% dintre pacienţii cărora li sa administrat sertralină. Cazuri de activare a maniei/hipomaniei au fost descrise și la o mică proporție de pacienți cu psihoză maniaco-depresivă care au primit alte medicamente antidepresive sau antiobsesive.

Utilizați pentru insuficiență hepatică

Sertralina este biotransformată activ în ficat. Conform unui studiu de farmacocinetică, la administrarea repetată a sertralinei la pacienții cu ciroză hepatică ușoară stabilă, s-a observat o creștere a T 1/2 a medicamentului și o creștere de aproape trei ori a ASC și C max a medicamentului în comparație cu cei la persoanele sănătoase. . Nu au existat diferențe semnificative în legarea proteinelor plasmatice între cele două grupuri. Sertralina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu boală hepatică. Când se prescrie medicamentul unui pacient cu insuficiență hepatică, este necesar să se discute despre oportunitatea reducerii dozei sau a creșterii intervalului dintre administrarea medicamentului.

Utilizați pentru insuficiență renală

Sertralina suferă o biotransformare activă, prin urmare, nemodificată în urină, este excretată în cantități mici. La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-60 ml/min) și pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (clearance-ul creatininei 10-29 ml/min), parametrii farmacocinetici (ASC 0-24 și Cmax) ai sertralinei cu dozele repetate care au luat-o nu au diferit semnificativ de grupul de control. În toate grupurile, T1/2 al medicamentului a fost același și nu au existat diferențe în legarea la proteinele plasmatice. Rezultatele acestui studiu sugerează că, așa cum era de așteptat, având în vedere excreția renală neglijabilă a sertralinei, nu este necesară ajustarea dozei pe baza severității insuficienței renale.

Sângerare/hemoragie patologică

Se recomandă prudență atunci când se prescrie inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei în asociere cu medicamente care au o capacitate stabilită de a modifica funcția trombocitelor, precum și la pacienții cu antecedente de boli hemoragice.

Hiponatremie

Hiponatremia tranzitorie poate apărea în timpul tratamentului cu sertralină. Acest lucru se dezvoltă mai des la pacienții în vârstă, precum și atunci când iau diuretice sau o serie de alte medicamente. Un efect secundar similar este asociat cu sindromul secreției inadecvate de ADH. Dacă se dezvoltă hiponatremie simptomatică, administrarea sertralinei trebuie întreruptă și trebuie prescrisă o terapie adecvată menită să corecteze nivelurile de sodiu din sânge. Semnele și simptomele hiponatremiei includ dureri de cap, dificultăți de concentrare, pierderi de memorie, slăbiciune și instabilitate, care pot duce la căderi. În cazuri mai severe, pot apărea halucinații, leșin, convulsii, comă, stop respirator și deces.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Prescrierea sertralinei, de regulă, nu este însoțită de afectarea funcțiilor psihomotorii. Cu toate acestea, utilizarea sa simultan cu alte medicamente poate duce la afectarea atenției și a coordonării mișcărilor. Prin urmare, în timpul tratamentului cu sertralină, nu se recomandă conducerea vehiculelor, echipamente speciale sau angajarea în activități asociate cu risc crescut.

Componente suplimentare: fosfat de calciu, hidroxipropilceluloză, MCC, amidon glicolat de sodiu, hidroxipropilmetilceluloză, stearat de magneziu, polietilen glicol, dioxid de titan, polisorbați.

Formular de eliberare

Zoloft este disponibil sub formă de comprimate filmate de 50 mg și 100 mg, 14 bucăți într-un blister, 1-2 blistere per pachet.

efect farmacologic

Medicamentul are antidepresiv actiune farmacologica.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Substanţă sertralina este un antidepresiv puternic, cu un inhibitor specific puternic al recaptării serotoninei în neuroni. În acest caz, există un efect ușor asupra recaptarii și norepinefrină . Doze terapeutice sertralina blochează absorbția serotoninei în interiorul trombocitelor. Acest medicament nu are un efect stimulant, sedativ sau anticolinergic și nu crește activitatea adrenergică. In afara de asta, sertralina nu contribuie la dependența de droguri, creșterea în greutate și alte efecte nedorite.

Medicamentul are o absorbție destul de mare, dar lentă. O creștere a biodisponibilității apare atunci când este luată simultan cu alimente. Astfel, alimentele pot crește concentrația maximă, dar pot reduce efectul terapeutic. Aproape 98% din substanța activă se leagă de proteine. În curs de biotransformare în ficat, sertralina formează principalul metabolit - N-desmetilsertralină , caracterizat printr-o activitate mai redusă. Excreția din organism are loc prin urină și fecale.

Indicații pentru utilizarea Zoloft

Principalele indicații pentru utilizarea acestui medicament:

• diverse forme ;
• tulburări obsesiv-compulsive;
• tulburări de panică;
• fobie sociala;
• tulburări de stres posttraumatic.

Contraindicații de utilizare

Medicamentul nu este prescris pentru:

• copii sub 6 ani;
• sensibilitate ridicată la sertralină;
• tratament simultan cu inhibitori MAO si pimozidă;
• , .

Efectele secundare ale Zoloft

În timpul terapiei cu acest medicament, pot apărea reacții adverse care afectează funcționarea sistemului digestiv, care se manifestă prin tulburări dispeptice. De exemplu: , greață, vărsături, dureri abdominale, și așa mai departe.

De asemenea, sunt posibile tulburări în funcționarea sistemului cardiovascular, nervos, motor, respirator, urinar și a altor sisteme.

În plus, pot exista abateri în funcționarea organelor de vedere, dezvoltarea diferitelor forme și simptome generale nedorite.

Uneori întreruperea tratamentului sertralina poate fi însoțită de dezvoltarea sindromului de sevraj, cu manifestări , hipoestezie, simptome depresive, , reacții agresive, agitație psihomotorie, anxietate sau psihoză, complicând capacitatea de a pune un diagnostic precis.

Tablete Zoloft, instrucțiuni de utilizare (Metodă și dozare)

Conform instrucțiunilor de utilizare a Zoloft, comprimatele trebuie luate zilnic, o bucată, dimineața sau seara.

În acest caz, doza inițială depinde de tipul de tulburare, de exemplu, pentru depresie, se prescrie imediat o doză zilnică de 50 mg. Tulburările de panică și fobia socială sugerează terapia inițială de 25 mg pe zi. Această abordare ajută la prevenirea dezvoltării efectelor secundare timpurii caracteristice tulburări de panică.

În viitor, este posibilă creșterea dozei terapeutice, dar nu mai mult de o dată pe săptămână. În acest caz, doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 200 mg. Manifestarea efectului terapeutic poate fi de așteptat după 7 zile, dar de obicei efectul terapeutic complet este atins după 2-4 săptămâni.

Când se efectuează un tratament pe termen lung, se prescrie o doză de întreținere minim eficientă, care este ajustată în funcție de efectul terapeutic.

Utilizare în pediatrie

Acest medicament este adesea utilizat pentru a trata copiii cu vârsta cuprinsă între 6-17 ani care suferă de tulburări obsesiv-compulsive.

În acest caz, adolescenților cu vârsta cuprinsă între 13 și 17 ani li se prescrie o doză zilnică de 50 mg la începutul tratamentului. Copiilor de 6-12 ani li se recomandă să ia 25 mg pe zi în prima săptămână, apoi crește la 50 mg. După aceasta, ținând cont de eficacitatea terapeutică și de caracteristicile pacienților, doza este ajustată în sus sau în jos. Pentru a preveni supradozajul, crescând doza de la 50 mg, trebuie amintit că copiii au o greutate mai mică decât pacienții adulți.

Supradozaj

În timpul tratamentului cu Zoloft în doze mari, nu a fost observată dezvoltarea unor simptome severe. Dar dacă tratamentul cu alte medicamente se efectuează simultan, se pot dezvolta următoarele: greață, vărsături, agitație, agitație psihomotorie, transpirație crescută, mioclonie Și hiperreflexie .

În astfel de cazuri este necesară terapia simptomatică, cu monitorizarea atentă a funcțiilor importante ale organismului, în special respirator.

Interacţiune

Utilizarea concomitentă a acestui medicament cu pimozidă poate crește semnificativ concentrația sa în organism, iar din moment ce pentru pimozidă caracterizate printr-un indice terapeutic îngust, utilizarea lor combinată nu este recomandată.

Combinație cu inhibitori MAO poate duce la dezvoltarea sindrom serotoninergic Cu hipertermie, rigiditate, mioclonie , labilitatea sistemului nervos autonom și așa mai departe. Astfel de simptome pot apărea cu complicații grave și pot reprezenta o amenințare pentru sănătatea și viața pacienților.

Combinatii cu cimetidină reduce semnificativ clearance-ul sertralina.

Antidepresive triciclice sau medicamente antiaritmice , De exemplu, Și flecainidă poate duce la o creștere reciprocă a concentrației acestor substanțe în organism.

Luarea de medicamente care conțin litiu poate crește incidența altor tulburări ale sistemului nervos, așa că trebuie să aveți grijă extremă.

Nu trebuie combinat cu sertralina Accept , fenfluramină și, deoarece acest lucru poate provoca probleme hepatice și tulburări ale sistemului nervos.

Cu utilizare pe termen lung fenitoină Și sertralina La doze de până la 200 mg, de obicei nu apar simptome adverse semnificative clinic. Cu toate acestea, este necesar să se monitorizeze cu atenție doza și nivelul fenitoină ca parte a plasmei sanguine, cu fiecare ajustare a dozei acestor medicamente.

Tratament combinat și sertralina poate duce la dezvoltarea slăbiciunii, a reflexelor tendinoase crescute, tulburări de conștiență, anxietate și agitație. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacienților care au motive clinice pentru a lua împreună aceste substanțe.

Condiții de vânzare

Zoloft poate fi achiziționat în farmacii pe bază de rețetă.

Conditii de depozitare

Cel mai bun înainte de data

Analogi Zoloft

Se potrivește codul ATX de nivelul 4:

Principalii analogi ai acestui medicament: Serenata, Solotik, Aleval, Sertralux, Sertraloft, Deprefolt, Depraline, Seralin, Sertraline hydrochloride, Zalox, Torin, A-depresin, Adyuvin, Sertraline,și așa mai departe.

Zoloft și alcool

Utilizarea simultană a acestui medicament și a medicamentelor care conțin alcool poate potența efectul inhibitor asupra sistemului nervos. În plus, alcoolul poate duce la otrăviri severe și chiar la comă și la moarte.