Me cilat ilaçe nuk duhet të merrni Zoloft? Zoloft: udhëzime për përdorim dhe për çfarë nevojitet, çmimi, rishikimet, analogët. Çrregullimi i stresit post-traumatik

Antidepresiv

Substanca aktive

Sertralina (si hidroklorur)

Forma e lëshimit, përbërja dhe paketimi

Tableta të veshura me film të bardhë, i zgjatur, me mbishkrimin e stampuar "Pfizer" në njërën anë, me një vijë dhe mbishkrimin e stampuar "ZLT50" në anën tjetër të tabletës.

14 copë. - flluska (1) - pako kartoni.

Tableta të veshura me film e bardhë, e zgjatur, me "Pfizer" të stampuar në njërën anë dhe "ZLT100" në anën tjetër.

Përbërësit ndihmës: fosfat kalciumi, celulozë mikrokristaline, hidroksipropilcelulozë, glikolat i niseshtës së natriumit, stearat magnezi, hidroksipropilmetilcelulozë, polietilen glikol, polisorbate, dioksid titani (E171).

14 copë. - flluska (2) - pako kartoni.

efekt farmakologjik

Antidepresant, një frenues i fuqishëm specifik i rimarrjes (5-HT) në neurone. Ka një efekt shumë të dobët në rimarrjen e norepinefrinës dhe dopaminës. Në doza terapeutike, ai bllokon marrjen e serotoninës në trombocitet e njeriut. Nuk ka efekt stimulues, qetësues ose antikolinergjik. Për shkak të frenimit selektiv të marrjes së 5-HT, sertralina nuk rrit aktivitetin adrenergjik. Sertralina nuk ka afinitet për receptorët kolinergjikë muskarinikë, serotoninën, dopaminën, histaminën, GABA, benzodiazepinën dhe receptorët adrenergjikë.

Sertralina nuk shkakton varësi nga droga dhe nuk shkakton shtim në peshë me përdorim afatgjatë.

Farmakokinetika

Thithja

Thithja është e lartë, por me një ritëm të ngadaltë. Kur merrni ilaçin njëkohësisht me ushqimin, biodisponibiliteti rritet me 25%, Cmax rritet me 25% dhe Tmax zvogëlohet.

Tek njerëzit, kur merrnin sertralinën në një dozë prej 50 deri në 200 mg 1 herë në ditë për 14 ditë, Cmax u arrit 4.5-8.4 orë pas administrimit. Cmax dhe AUC janë proporcionale me dozën në intervalin 50-200 mg sertraline 1 herë në ditë për 14 ditë, ndërsa zbulohet natyra lineare e varësisë farmakokinetike.

Shpërndarja

Kur ato përshkruhen së bashku me sertralinën, vërehet një rritje e lehtë, por statistikisht e rëndësishme në kohën e protrombinës. Në këto raste, rekomandohet monitorimi i kohës së protrombinës në fillim të trajtimit me sertraline dhe pas ndërprerjes së tij.

Ndërveprimi farmakokinetik

Sertralina lidhet me proteinat e plazmës. Prandaj, duhet të merret parasysh mundësia e ndërveprimit të tij me barna të tjera që lidhin proteinat (për shembull, diazepam dhe tolbutamide).

Përdorimi i njëkohshëm redukton ndjeshëm pastrimin e sertralinës.

Barnat e metabolizuara nga izoenzima CYP2D6

Trajtimi afatgjatë me sertraline në një dozë prej 50 mg/ditë rrit përqendrimin plazmatik të barnave të përdorura njëkohësisht në metabolizmin e të cilave merr pjesë kjo enzimë (ilaqet kundër depresionit triciklik, barnat antiaritmike). barna Klasa IC - propafenone, flecainide).

Barnat e metabolizuara nga sisteme të tjera enzimë të citokromit P450

Eksperimentet për të studiuar ndërveprimin in vitro treguan se beta-hidroksilimi i kortizolit endogjen i kryer nga izoenzima CYP3A3/4, si dhe metabolizmi i karbamazepinës dhe terfenadinës, nuk ndryshojnë me administrimin afatgjatë të sertralinës në një dozë prej 200 mg/ditë. Përqendrimet plazmatike të tolbutamidit (me përdorim të njëkohshëm zvogëlon pastrimin e tolbutamidit - monitorimi i glukozës në gjak është i nevojshëm me përdorim të njëkohshëm), fenitoinës dhe warfarinës me administrimin afatgjatë të sertralinës në të njëjtën dozë gjithashtu nuk ndryshojnë. Kështu, mund të konkludojmë se sertralina nuk frenon izoenzimën CYP2C9.

Sertralina nuk ndikon në përqendrimin e diazepam në serumin e gjakut, gjë që tregon mungesën e frenimit të izoenzimës CYP2C19. Sipas studimeve in vitro, sertralina praktikisht nuk ka asnjë efekt ose frenon minimalisht izoenzimën CYP1A2.

Preparate litiumi

Farmakokinetika e litiumit nuk ndryshon me administrimin e njëkohshëm të sertralinës. Megjithatë, dridhja vërehet më shpesh kur ato përdoren së bashku. Si dhe përshkrimi i frenuesve të tjerë selektivë të rimarrjes së serotoninës neuronale, përdorimi i kombinuar i sertralinës me barna që ndikon në transmetimin serotonergjik (për shembull, me përgatitjet e litiumit), kërkon kujdes të shtuar.

Barnat që ndikojnë në transmetimin serotonergjik

Kur zëvendësoni një frenues neuronal të marrjes së serotoninës me një tjetër, nuk ka nevojë për një periudhë larjeje. Megjithatë, kërkohet kujdes kur ndryshoni kursin e trajtimit. Duhet të shmanget bashkëadministrimi i triptofanit ose fenfluraminës me sertralinën.

Induksioni i enzimave mikrosomale të mëlçisë

Sertralina shkakton induksion minimal të enzimave të mëlçisë. Administrimi i njëkohshëm i sertralinës në një dozë prej 200 mg dhe antipirinës çon në një ulje të vogël (5%), por të konsiderueshme të T1/2 të antipirinës.

Atenolol

Kur administrohen së bashku, sertralina nuk e ndryshon efektin e saj beta-bllokues.

Glibenklamidi dhe digoksina

Kur sertralina administrohet në doza e perditshme 200 mg ndërveprimet e drogës nuk zbulohet me këto barna.

Fenitoina

Përdorimi afatgjatë i sertralinës në një dozë prej 200 mg / ditë nuk ka një efekt klinikisht domethënës dhe nuk shtyp metabolizmin e fenitoinës. Përkundër kësaj, rekomandohet monitorim i kujdesshëm i niveleve të fenitoinës në plazmë që nga momenti i marrjes së sertralinës, me rregullimin e duhur të dozës së fenitoinës.

Sumatriptani

Ka pasur raste jashtëzakonisht të rralla të dobësisë, rritjes së reflekseve të tendinit, konfuzionit, ankthit dhe agjitacionit në pacientët që marrin sertraline dhe sumatriptan në të njëjtën kohë. Nëse përdorimi i njëkohshëm i sertralinës dhe sumatriptanit është i nevojshëm, rekomandohet monitorimi i pacientëve.

udhëzime të veçanta

Sertralina nuk duhet të administrohet së bashku me frenuesit MAO ose brenda 14 ditëve pas ndërprerjes së trajtimit me frenuesit MAO. Në mënyrë të ngjashme, pas ndërprerjes së sertralinës, frenuesit MAO nuk përshkruhen për 14 ditë.

Sindroma e serotoninës dhe sindroma malinje neuroleptike

Gjatë përdorimit të frenuesve selektivë të rimarrjes së serotoninës (SSRI), janë përshkruar raste të zhvillimit të sindromës së serotoninës dhe sindromës malinje neuroleptike (NMS), rreziku i të cilave rritet kur kombinohen SSRI me ilaçe të tjera serotonergjike (përfshirë triptanet), si dhe me ilaçe që ndikojnë në metabolizmin e serotoninës (përfshirë frenuesit MAO), antipsikotikët dhe antagonistët e tjerë të receptorit të dopaminës. Manifestimet e sindromës së serotoninës mund të përfshijnë ndryshime në statusin mendor (në veçanti, agjitacion, halucinacione, koma), qëndrueshmëri autonome (takikardi, luhatje të presionit të gjakut, hipertermi), ndryshime në transmetimin neuromuskular (hiperrefleksia, dëmtim i koordinimit motorik) dhe/ose çrregullime gastrointestinale. nauze, të vjella dhe diarre). Disa manifestime të sindromës së serotoninës, përfshirë. hipertermia, ngurtësia e muskujve, qëndrueshmëria autonome me mundësinë e luhatjeve të shpejta të parametrave të funksioneve vitale, si dhe ndryshimet në gjendjen mendore, mund të ngjajnë me simptomat që zhvillohen me NMS. Është e nevojshme të monitorohen pacientët për zhvillimin e manifestimeve klinike të sindromës së serotoninës dhe NMS.

Agjentë të tjerë serotonergjikë

Duhet treguar kujdes kur përshkruhet njëkohësisht sertraline me barna të tjera që përmirësojnë neurotransmetimin serotonergjik, të tilla si triptofani, fenfluramina ose agonistët 5-HT. Një bashkëadministrim i tillë duhet të shmanget sa herë që është e mundur, duke pasur parasysh potencialin për ndërveprime farmakodinamike.

Kalimi nga SSRI të tjera, ilaqet kundër depresionit ose medikamente anti-obsesive

Përvoja e studimeve klinike që synojnë përcaktimin e kohës optimale të nevojshme për transferimin e pacientëve nga marrja e barnave të tjera antidepresive dhe antiobsesive në sertraline është e kufizuar. Duhet treguar kujdes kur kaloni, veçanërisht nga barnat me veprim të gjatë si fluoksetina. Intervali i kërkuar ndërmjet ndalimit të një SSRI dhe fillimit të një ilaçi tjetër të ngjashëm nuk është vendosur. Duhet të theksohet se nuk ka përvojë të mjaftueshme me përdorimin e sertralinës në pacientët që i nënshtrohen terapisë elektrokonvulsive.

Suksesi ose rreziku i mundshëm i këtij trajtimi të kombinuar nuk është studiuar. Nuk ka përvojë me përdorimin e sertralinës në pacientët me çrregullime konvulsive, kështu që përdorimi i tij duhet të shmanget në pacientët me epilepsi të paqëndrueshme dhe pacientët me epilepsi të kontrolluar duhet të monitorohen nga afër gjatë trajtimit. Nëse ndodhin konvulsione, ilaçi duhet të ndërpritet.

Pacientët me depresion janë në rrezik për tentativa vetëvrasjeje. Ky rrezik vazhdon derisa të zhvillohet remisioni. Prandaj, që nga fillimi i trajtimit deri në arritjen e efektit klinik optimal, pacientët duhet të jenë nën mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore.

Aktivizimi i manisë/hipomanisë

Gjatë studimeve klinike përpara tregtimit të sertralinës, hipomania dhe mania u vërejtën në afërsisht 0.4% të pacientëve që merrnin sertraline. Rastet e aktivizimit të manisë/hipomanisë janë përshkruar gjithashtu në një pjesë të vogël të pacientëve me psikozë maniako-depresive të cilët kanë marrë ilaçe të tjera antidepresive ose antiobsesive.

Përdorni për dështimin e mëlçisë

Sertralina biotransformohet në mënyrë aktive në mëlçi. Sipas një studimi farmakokinetik, me administrimin e përsëritur të sertralinës në pacientët me cirrozë të butë të qëndrueshme të mëlçisë, u vu re një rritje në T1/2 e barit dhe një rritje pothuajse trefish e AUC dhe Cmax e barit krahasuar me ato të njerëzve të shëndetshëm. Nuk kishte dallime të rëndësishme në lidhjen e proteinave plazmatike midis dy grupeve. Sertralina duhet të përdoret me kujdes në pacientët me sëmundje të mëlçisë. Kur i përshkruhet ilaçi një pacienti me funksion të dëmtuar të mëlçisë, është e nevojshme të diskutohet mbi këshillueshmërinë e zvogëlimit të dozës ose rritjes së intervalit midis marrjes së barit.

Përdorni për dështimin e veshkave

Sertralina i nënshtrohet biotransformimit aktiv, prandaj, i pandryshuar në urinë, ekskretohet në sasi të vogla. Në pacientët me insuficiencë renale të lehtë deri në mesatare (pastrimi i kreatininës 30-60 ml/min) dhe pacientët me insuficiencë renale të moderuar ose të rëndë (pastrimi i kreatininës 10-29 ml/min), parametrat farmakokinetikë (AUC 0-24 dhe Cmax) të sertralinës me doza të përsëritura të marrjes së tij nuk ndryshonin ndjeshëm nga grupi i kontrollit. Në të gjitha grupet, T1/2 e barit ishte e njëjtë dhe nuk kishte dallime në lidhjen me proteinat plazmatike. Rezultatet e këtij studimi sugjerojnë që, siç pritej, duke pasur parasysh sekretimin e papërfillshëm renal të sertralinës, nuk kërkohet rregullim i dozës bazuar në ashpërsinë e dëmtimit të veshkave.

Gjakderdhje/hemorragji patologjike

Rekomandohet të tregohet kujdes kur përshkruani frenues selektiv të rimarrjes së serotoninës në kombinim me ilaçe që kanë një aftësi të vendosur për të ndryshuar funksionin e trombociteve, si dhe në pacientët me një histori të sëmundjeve hemorragjike.

Hiponatremia

Gjatë trajtimit me sertraline mund të ndodhë hiponatremia kalimtare. Kjo zhvillohet më shpesh tek pacientët e moshuar, si dhe kur marrin diuretikë ose një sërë barnash të tjera. si efekt anësor të shoqëruara me sindromën e sekretimit të papërshtatshëm të ADH. Nëse zhvillohet hiponatremia simptomatike, sertralina duhet të ndërpritet dhe të përshkruhet terapi adekuate që synon korrigjimin e niveleve të natriumit në gjak. Shenjat dhe simptomat e hiponatremisë përfshijnë dhimbje koke, përqendrimi i dëmtuar, dëmtimi i kujtesës, dobësia dhe paqëndrueshmëria, të cilat mund të çojnë në rënie. Në rastet më të rënda mund të ndodhin halucinacione, të fikët, konvulsione, koma, ndalim respirator dhe vdekje.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Receta e sertralinës, si rregull, nuk shoqërohet me dëmtim të funksioneve psikomotore. Megjithatë, përdorimi i tij në të njëjtën kohë me barna të tjera mund të çojë në dëmtim të vëmendjes dhe koordinimit të lëvizjeve. Prandaj, gjatë trajtimit me sertraline, nuk rekomandohet drejtimi i automjeteve, pajisjeve speciale ose përfshirja në aktivitete të shoqëruara me rrezik të shtuar.

Shtatzënia dhe laktacioni

Nuk ka rezultate të kontrolluara të përdorimit të sertralinës në gratë shtatzëna, kështu që Zoloft mund të përshkruhet gjatë shtatzënisë vetëm nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Gratë e moshës riprodhuese gjatë trajtimit me sertraline duhet përdorur metoda efektive kontracepsioni.

Sertralina gjendet në qumështin e gjirit dhe për këtë arsye përdorimi i Zoloft gjatë laktacionit nuk rekomandohet. Nuk ka të dhëna të besueshme për sigurinë e përdorimit të tij në këtë rast. Nëse droga është e nevojshme, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Nëse sertralina përdoret gjatë shtatzënisë dhe gjatë ushqyerja me gji Disa foshnje nënat e të cilëve morën antidepresantë selektivë të frenimit të rimarrjes së serotoninës, duke përfshirë serotoninën, mund të përjetojnë simptoma të ngjashme me një reaksion të tërheqjes së drogës.

Përdorimi në fëmijëri

Përdorimi i drogës është kundërindikuar në fëmijërinë deri në 6 vjeç.

U fëmijët dhe adoleshentët e moshës 13-17 vjeç Nëse vuani nga OCD, trajtimi me Zoloft duhet të fillojë me një dozë prej 50 mg/ditë. U fëmijët e moshës 6-12 vjeç Terapia e OCD fillon me një dozë prej 25 mg/ditë, pas 1 jave rritet në 50 mg/ditë. Më pas, nëse efekti është i pamjaftueshëm, doza mund të rritet me hapa prej 50 mg/ditë deri në 200 mg/ditë sipas nevojës. Për të shmangur mbidozimin, kur rritet doza mbi 50 mg, është e nevojshme të merret parasysh pesha më e ulët e trupit tek fëmijët në krahasim me të rriturit. Doza duhet të ndryshohet në intervale prej të paktën 1 jave.

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Duke marrë parasysh sekretimin e parëndësishëm renale të sertralinës, rregullimi i dozës së tij në varësi të ashpërsisë. Kushtet për shpërndarjen nga farmacitë

Ilaçi është në dispozicion me recetë.

Kushtet dhe periudhat e ruajtjes

Lista B. Ilaçi duhet të ruhet jashtë mundësive të fëmijëve në një temperaturë jo më të madhe se 30°C. Afati i ruajtjes - 5 vjet.

përmbajtja

Tabletat Zoloft bëjnë pjesë në grupin e antidepresantëve me substancën aktive sertraline. Është një frenues selektiv i rimarrjes së serotoninës (SSRI) i përshtatshëm për përdorim afatgjatë nga të rriturit dhe fëmijët mbi gjashtë vjeç. Nga udhëzimet për përdorimin e ilaçit mund të mësoni për indikacionet e tij, efektet anësore, mënyrën e përdorimit dhe udhëzimet speciale.

Antidepresant Zoloft

Ilaçi është një antidepresant që mund të pengojë në mënyrë selektive rimarrjen e serotoninës. Efektiviteti i ilaçit është konfirmuar nga provat klinike krahasuese të disa antidepresantëve të gjeneratës së re. Zoloft është në gjendje të lehtësojë shpejt simptomat në formën e fobive, ankthit, melankolisë dhe devijimeve të tjera nga norma e stabilitetit psikologjik. Marrja e drogës së bashku me psikoterapinë kognitive të sjelljes jep rezultate shumë të mira në trajtimin e çrregullimit obsesiv-kompulsiv (OCD).

Përbërja dhe forma e lëshimit

Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave të bardha të zgjatura. Në njërën anë të sipërfaqes ka një mbishkrim të stampuar, në anën tjetër tregohet doza e substancës aktive. Përveç përbërësit aktiv, përbërja përmban një numër elementësh ndihmës.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Ilaçi ka vetinë të shtypë fuqishëm rimarrjen e serotoninës (5-HT) në neurone, ndërsa ka një efekt të pashprehur në rimarrjen e dopaminës dhe norepinefrinës. Në një dozë të rëndësishme terapeutike, ilaçi kundërshton marrjen e serotoninës në trombocitet. Avantazhi i Zoloft është se nuk ka efekte anësore në formën e efekteve antikolinergjike, qetësuese ose stimuluese. Për shkak të shtypjes selektive të marrjes së receptorit të serotoninës, ilaçi nuk rrit aktivitetin adrenergjik.

Përbërësi aktiv i ilaçit, sertralina, nuk ka afinitet për receptorët serotonergjikë histaminergjikë, dopaminergjikë, muskarinikë (kolinergjikë), adrenergjikë, GABA ose benzodiazepine. Ilaçi nuk krijon varësi, nuk çon në një rritje të indeksit të masës trupore edhe me përdorim të zgjatur të kursit dhe nuk ndikon në sekretimin e hormoneve.

Ilaçi ka një shkallë të lartë të përthithjes (me një ritëm të ngadaltë). Biodisponibiliteti i substancës aktive rritet me 25% gjatë vakteve. Marrja e barit në një dozë prej 50-200 mg një herë në ditë për dy javë ju lejon të arrini përqendrimet maksimale të plazmës 4,5-8,5 orë pas administrimit. Mosha e pacientit nuk ka një efekt të rëndësishëm në profilin farmakologjik. Gjysma e jetës: nga 22 në 36 orë.

Sertralina lidhet me proteinat e plazmës në një nivel prej 98%. Biotransformimi aktiv i sertralinës ndodh në mëlçi, metaboliti kryesor në plazmë është N-desmetilsertralina. Ekskretimi ndodh në përmasa të barabarta me urinë dhe feces. Sertralina në formën e saj origjinale ekskretohet në urinë në sasi shumë të vogla (më pak se 0.2%). Në pacientët me cirrozë të mëlçisë, gjysma e jetës rritet.

Indikacionet për përdorim

Zoloft është përshkruar për depresion dhe për të parandaluar episodet e depresionit. Në raste të rënda, ilaçi mund të kombinohet me ilaqet kundër depresionit të grupeve të tjera. Lista e indikacioneve kryesore:

  • depresioni me origjinë të ndryshme (si parandalimi ashtu edhe trajtimi);
  • gjendjet e panikut;
  • kushtet e stresit post-traumatik;
  • lloje të ndryshme të fobive sociale.

Si të merrni Zoloft

Zoloft merret nga goja një herë në ditë në mëngjes ose në mbrëmje, pa lidhje strikte me vaktet. Kur trajtohet çrregullimi obsesiv-kompulsiv ose depresioni, terapia fillon me një dozë prej 50 mg në ditë. Për çrregullimet e panikut, fobitë sociale dhe situatat psikotraumatike, doza fillon me 25 mg në ditë me një rritje graduale pas një jave në 50 mg. Nëse nuk ka efekt ose nuk ka efekt të dobët, doza 50 mg mund të rritet në intervale prej të paktën një jave. Doza maksimale është 200 mg. Rekomandimet janë të vlefshme për pacientët e rinj dhe të moshuar.

Fëmijëve dhe adoleshentëve nga 13 deri në 17 vjeç që vuajnë nga OCD u përshkruhet një dozë prej 50 mg në ditë. Tek fëmijët me OCD nga 6 deri në 12 vjeç, terapia fillon me 25 mg në ditë, duke u rritur pas një jave në 50 mg. Në varësi të efektit klinik, doza mund të rritet në 200 mg (duke marrë parasysh peshën e trupit). Duhet treguar kujdes te pacientët me sëmundje të mëlçisë (doza më të vogla ose periudha më të gjata ndërmjet dozave).

Kur hyn në fuqi?

Efekti i parë fillon të ndihet një javë pas fillimit të trajtimit. Një efekt domethënës dhe margjinal zakonisht arrihet dy deri në katër javë pas fillimit të kursit. Me çrregullimin obsesiv-kompulsiv, ndonjëherë mund të duhet më shumë kohë për të arritur efektin maksimal (shumë varet nga ndikimi i njëkohshëm psikologjik).

udhëzime të veçanta

Ilaçi përshkruhet me kujdes në kombinim me medikamente të caktuara; është e ndaluar të kombinohet me frenuesit e monoamine oksidazës. Pika të tjera nga seksioni i udhëzimeve speciale të udhëzimeve për përdorim lexojnë:

  1. Gjatë trajtimit me ilaçin, është i mundur zhvillimi i sindromës së serotoninës dhe një gjendje malinje neuroleptike; rreziku rritet kur kombinohet me triptan, antipirinë dhe antipsikotikë. Shenjat e këtyre anomalive përfshijnë takikardinë, luhatjet e presionit, hiperterminë dhe hiperrefleksinë.
  2. Hipomania dhe mania zhvillohen në 0.4% të pacientëve.
  3. Me cirrozë të mëlçisë, periudha e eliminimit të ilaçit rritet. Zoloft duhet të përdoret me kujdes dhe me rregullim të intervalit të dozimit për sëmundjet e mëlçisë. Në rast të dështimit të veshkave, doza dhe regjimi nuk ndryshojnë.
  4. Gjatë terapisë me sertraline mund të ndodhë hiponatremia kalimtare. Kur shfaqet, trajtimi anulohet dhe përshkruhet terapi adekuate. Shenjat e hiponatremisë përfshijnë dhimbje koke, përqendrim dhe kujtesë të dëmtuar, të fikët, halucinacione dhe dobësi.
  5. Nuk rekomandohet drejtimi i makinave ose makinerive të rrezikshme gjatë marrjes së ilaçit, pasi shpejtësia e reaksioneve psikomotore zvogëlohet.

Gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Nuk ka pasur studime mbi sigurinë dhe efektivitetin e sertralinës tek gratë shtatzëna dhe ato që ushqehen me gji. Një mjekim mund të përshkruhet nëse përfitimi i mundshëm për nënën tejkalon rrezikun për fetusin. Gratë e moshës riprodhuese duhet të mbrohen në mënyrë efektive gjatë trajtimit me Zoloft. Sertralina kalon në qumështin e gjirit, kështu që përdorimi i saj gjatë laktacionit është i ndaluar. Të porsalindurit, nënat e të cilëve morën Zoloft, zhvillojnë shenja të sindromës së tërheqjes.

Në fëmijëri

Zoloft është kundërindikuar për përdorim tek fëmijët nën gjashtë vjeç. Fëmijët dhe adoleshentët 13-17 vjeç me çrregullim obsesiv-kompulsiv përshkruhen 50 mg/ditë, 6-12 vjeç – 25 mg/ditë. Pas një jave, doza rritet në 50 mg/ditë. Për të arritur efektin, doza rritet gradualisht me 50 mg/ditë deri në 200 mg. Doza ndryshohet një herë në javë.

Zoloft dhe alkool

Nuk duhet të pini alkool gjatë marrjes së SSRIs sepse vetë etanoli zgjat veprimin e serotoninës intracerebrale. Plus, alkooli është një nxitës i sintezës së dopaminës, kështu që kjo rrit efektet anësore të Zoloft dhe ka konkurrencë për substratin (metabolizmin në mëlçi). Si rezultat, mund të ndodhë dehja, ndërprerja e funksionit të mëlçisë dhe sekretimi i substancës.

Ndërveprimet e drogës

Përdorimi i frenuesve MAO është i ndaluar gjatë marrjes së Zoloft. Ndërveprime të tjera të drogës:

  • kombinimi me pimozid, selegiline, moclobemide, linezolid, propafenone është kundërindikuar - zhvillimi i sindromës së serotoninës dhe ndryshimet në gjendjen mendore, deri në delir dhe pasoja jashtëzakonisht të rënda janë të mundshme;
  • tek njerëzit e shëndetshëm nuk ka fuqizim të efektit të etanolit, karbamazepinës, fenitoinës, haloperidolit;
  • rrit kohën e protrombinës së antikoagulantëve indirektë, Warfarin;
  • zvogëlon efektivitetin e diazepam, tolbutamid, rrit përqendrimin e antidepresantëve triciklikë, barnave antiaritmike, flecainide, zvogëlon kohën e eliminimit të Aspirinës, ndikon në enzimat e citokromit të mëlçisë;
  • cimetidina zvogëlon pastrimin e kreatininës dhe sertralinës, përgatitjet e litiumit shkaktojnë dridhje;
  • kombinimet me triptofan dhe fenfluraminë janë të ndaluara;
  • Sumatriptani shkakton dobësi, konfuzion, ankth dhe rritje të reflekseve të tendinit.

Efekte anësore

Efektet anësore mund të ndodhin gjatë marrjes së Zoloft. Pacientët tregojnë këta faktorë:

  • dispepsi, fryrje, diarre, kapsllëk, të vjella;
  • pankreatiti, hepatiti, hipoestezia;
  • ulje ose rritje e oreksit, anoreksi;
  • rrahje të shpejta të zemrës, takikardi, hipertension arterial;
  • ngërçe të muskujve, artralgji, diskinezi, akathisia, hematuria;
  • kërcitje dhëmbësh, probleme me ecjen, parestezi;
  • të fikët, përgjumje, migrenë, marramendje, dridhje;
  • agjitacion, ulje e dëshirës seksuale, pagjumësi, psikozë, koma;
  • bronkospazma, zverdhje, enurezë, impotencë, parregullsi menstruale;
  • priapizëm, gjinekomasti, dëmtim të shikimit;
  • hipotiroidizëm, hiperprolaktinemi, skuqje të lëkurës;
  • alopecia, djersitje e shtuar, leukopeni;
  • reaksione alergjike, urtikarie, kruajtje, angioedema;
  • gjakderdhje, depresion, sjellje agresive.

Sindroma e tërheqjes

Ndalimi i një antidepresivi duhet të bëhet gjithmonë gradualisht, duke ulur dozën për të shmangur simptomat e tërheqjes. Përfundimi i qetë i trajtimit zgjat disa muaj. Nëse ndaloni marrjen e drogës shpejt, do të ndodhë "tërheqja" - trupi nuk do të ketë kohë për t'u përshtatur. Mjekët këshillojnë zvogëlimin e dozës së Zoloft në një orar - me 25 g në një kohë me një interval prej dy javësh. Simptomat e tërheqjes:

  • nauze, ngërçe, diarre, të vjella;
  • pagjumësi, ankthe, marramendje, të fikët;
  • mpirje e gjymtyrëve, ndjesi shpimi gjilpërash, dridhje;
  • humbje e koordinimit, ankth.

Mbidozimi

Edhe dozat e larta të sertralinës nuk çojnë në simptoma të rënda të mbidozës. Por nëse e merrni ilaçin njëkohësisht me alkool ose medikamente të tjera, koma dhe rreziku i vdekjes janë të mundshme. Shenjat tipike të mbidozimit janë të vjellat, takikardia, përgjumja, agjitacioni nervor, diarreja, hiperrefleksia. Nuk ka antidot specifik; dializa, hemoperfuzioni ose transfuzioni i gjakut janë joefektive. Nuk rekomandohet nxitja e të vjellave; është më mirë t'i jepet pacientit qymyr aktiv dhe të ruhet kalueshmëria e rrugëve të frymëmarrjes.

Kundërindikimet

Ilaçi përshkruhet me kujdes për sëmundjet organike të trurit, vonesën mendore, epilepsinë, dështimin e veshkave ose të mëlçisë dhe humbjen e rëndë të peshës. Kundërindikimet janë:

  • shtatzënia, laktacioni;
  • fëmijët nën gjashtë vjeç;
  • mbindjeshmëria ndaj komponentëve;
  • kombinim me frenuesit MAO dhe pimozide.

Kushtet e shitjes dhe ruajtjes

Ju mund të blini një antidepresant me recetë. Ruajtja e tij kërkon mbrojtje nga fëmijët dhe një temperaturë jo më e lartë se 30 gradë. Afati i ruajtjes është pesë vjet.

Analoge

Të dy analogët e tij të drejtpërdrejtë dhe frenuesit e tjerë selektivë të rimarrjes së serotoninës mund të zëvendësojnë ilaçin Zoloft. Analogët e ilaçit përfshijnë:

  • Asentra është një medikament i bazuar në sertralinën, tableta 50 mg, që përdoret për trajtimin e depresionit dhe çrregullimeve të panikut;
  • Sirlift - tableta 50 dhe 100 mg me të njëjtën substancë aktive, trajton depresionin tek pacientët me çrregullime emocionale mono- dhe bipolare;
  • Stimuloton është një ilaç hungarez në formën e tabletave të bazuara në sertraline.

Çmimi Zoloft

Kostoja e barnave ndryshon në varësi të përqendrimit të substancës aktive, numrit të tabletave në paketë dhe politikës së çmimeve të farmacisë. Në zinxhirët e farmacive në Moskë dhe Shën Petersburg, çmimet e përafërta për ilaçin do të jenë:

Antidepresant, një frenues i fuqishëm specifik i rimarrjes së serotoninës (5-HT) në neurone. Ka një efekt shumë të dobët në rimarrjen e norepinefrinës dhe dopaminës. Në doza terapeutike, ai bllokon marrjen e serotoninës në trombocitet e njeriut. Nuk ka efekt stimulues, qetësues ose antikolinergjik. Për shkak të frenimit selektiv të marrjes së 5-HT, sertralina nuk rrit aktivitetin adrenergjik. Sertralina nuk ka afinitet për receptorët kolinergjikë muskarinikë, serotoninën, dopaminën, histaminën, GABA, benzodiazepinën dhe receptorët adrenergjikë.

Sertralina nuk shkakton varësi nga droga dhe nuk shkakton shtim në peshë me përdorim afatgjatë.

Farmakokinetika

Thithja

Thithja është e lartë, por me një ritëm të ngadaltë. Kur merrni ilaçin njëkohësisht me ushqimin, biodisponibiliteti rritet me 25%, Cmax rritet me 25% dhe Tmax zvogëlohet.

Tek njerëzit, kur merrnin sertralinën në një dozë prej 50 deri në 200 mg 1 herë në ditë për 14 ditë, Cmax u arrit 4.5-8.4 orë pas administrimit. Cmax dhe AUC janë proporcionale me dozën në intervalin 50-200 mg sertraline 1 herë në ditë për 14 ditë, ndërsa zbulohet natyra lineare e varësisë farmakokinetike.

Shpërndarja

Lidhja me proteinat e plazmës është rreth 98%.

Sipas T1/2 përfundimtare, vërehet një grumbullim afërsisht i dyfishtë i barit deri në fillimin e përqendrimeve të ekuilibrit pas 1 jave të trajtimit (dozë 1 herë/ditë).

Metabolizmi

Sertralina i nënshtrohet një biotransformimi aktiv gjatë "kalimit të parë" përmes mëlçisë. Metaboliti kryesor i gjetur në plazmë, N-desmetilsertralina, është dukshëm inferior (rreth 20 herë) ndaj sertralinës në aktivitet in vitro dhe është praktikisht joaktiv në modelet in vivo të depresionit.

Sertralina dhe N-desmetilsertralina biotransformohen në mënyrë aktive.

Largimi

Mesatarja e T 1/2 e sertralinës tek meshkujt dhe femrat e reja dhe të moshuara është 22-36 orë.T 1/2 e N-desmetilsertralinës varion nga 62-104 orë.Metabolitet ekskretohen në feces dhe urinë në sasi të barabarta. Vetëm një pjesë e vogël e barit (më pak se 0.2%) ekskretohet e pandryshuar në urinë.

Farmakokinetika në situata të veçanta klinike

Profili farmakokinetik tek adoleshentët dhe pacientët e moshuar nuk ndryshon ndjeshëm nga ai i pacientëve të moshës 18 deri në 65 vjeç.

Farmakokinetika e sertralinës tek fëmijët me OCD është treguar të jetë e ngjashme me atë te të rriturit (megjithëse metabolizmi i sertralinës është disi më aktiv tek fëmijët). Megjithatë, duke pasur parasysh peshën më të ulët të trupit tek fëmijët (veçanërisht ata të moshës 6-12 vjeç), rekomandohet përdorimi i barit në një dozë më të ulët për të shmangur nivelet e tepërta të plazmës.

Në pacientët me cirrozë të mëlçisë, T1/2 e barit dhe AUC rriten në krahasim me ata të njerëzve të shëndetshëm.

Formulari i lëshimit

Tabletat janë të bardha, të zgjatura, të veshura me film, me "Pfizer" të stampuar në njërën anë dhe "ZLT100" në anën tjetër.

Përbërësit ndihmës: fosfat kalciumi, celulozë mikrokristaline, hidroksipropilcelulozë, glikolat i niseshtës së natriumit, stearat magnezi, hidroksipropilmetilcelulozë, polietilen glikol, polisorbate, dioksid titani (E171).

14 copë. - flluska (2) - pako kartoni.

Dozimi

Ilaçi administrohet nga goja, 1 herë në ditë në mëngjes ose në mbrëmje. Tabletat mund të merren pavarësisht nga vaktet.

Për depresionin dhe OCD, trajtimi fillon me një dozë prej 50 mg/ditë.

Trajtimi i çrregullimeve të panikut, PTSD dhe fobisë sociale fillon me një dozë prej 25 mg/ditë, e cila rritet pas 1 jave në 50 mg/ditë. Përdorimi i barit sipas këtij regjimi mund të zvogëlojë incidencën e efekteve të hershme të padëshiruara të trajtimit, karakteristike të çrregullimit të panikut.

Nëse efekti i përdorimit të sertralinës në pacientët në një dozë prej 50 mg/ditë është i pamjaftueshëm, doza ditore mund të rritet. Doza duhet të rritet në intervale jo më shumë se një herë në javë në një dozë maksimale të rekomanduar prej 200 mg/ditë.

Efektet fillestare mund të shihen brenda 7 ditëve nga fillimi i trajtimit, por efektet e plota zakonisht arrihen brenda 2-4 javësh (ose edhe më gjatë për OCD).

Kur kryeni terapi të mirëmbajtjes afatgjatë, ilaçi përshkruhet në dozën minimale efektive, e cila më pas ndryshohet në varësi të efektit klinik.

Tek fëmijët dhe adoleshentët e moshës 13-17 vjeç me OCD, trajtimi me Zoloft ® duhet të fillojë me një dozë prej 50 mg/ditë. Tek fëmijët e moshës 6-12 vjeç, trajtimi për OCD fillon me një dozë prej 25 mg/ditë, pas 1 jave rritet në 50 mg/ditë. Më pas, nëse efekti është i pamjaftueshëm, doza mund të rritet me hapa prej 50 mg/ditë deri në 200 mg/ditë sipas nevojës. Në provat klinike në pacientët me depresion dhe OCD të moshës 6 deri në 17 vjeç, u tregua se profili farmakokinetik i sertralinës ishte i ngjashëm me atë të të rriturve. Për të shmangur mbidozimin, kur rritet doza mbi 50 mg, është e nevojshme të merret parasysh pesha më e ulët e trupit tek fëmijët në krahasim me të rriturit.

T 1/2 e sertralinës është afërsisht 1 ditë, kështu që ndryshimet e dozës duhet të ndodhin në intervale prej të paktën 1 jave.

Ilaçi metabolizohet kryesisht në trup. Vetëm një sasi e vogël e barit ekskretohet e pandryshuar në urinë. Siç pritej duke pasur parasysh sekretimin e ulët renale të sertralinës, nuk kërkohet rregullim i dozës në varësi të ashpërsisë së dëmtimit të veshkave.

Mbidozimi

Simptomat: asnjë simptomë e rëndë nuk është identifikuar me një mbidozë të sertralinës, edhe kur përdoret ilaçi në doza të larta. Megjithatë, kur administrohet njëkohësisht me barna të tjera ose alkool, mund të ndodhin helmim të rëndë, duke përfshirë koma dhe vdekje.

Në rast të mbidozimit, manifestimet e sindromës së serotoninës janë të mundshme (të përzier, të vjella, përgjumje, takikardi, agjitacion, marramendje, agjitacion psikomotor, diarre, djersitje të shtuar, mioklonus dhe hiperrefleksi).

Trajtimi: Nuk ka antidote specifike. Kërkohet kujdes intensiv mbështetës dhe monitorim i vazhdueshëm i funksioneve vitale të trupit. Nuk rekomandohet nxitja e të vjellave. Administrimi i karbonit të aktivizuar mund të jetë më efektiv se lavazhi i stomakut. Rrugët e frymëmarrjes duhet të mirëmbahen. Sertralina ka një Vd të madhe, dhe për këtë arsye diureza e rritur, dializa, hemoperfuzioni ose transfuzioni i gjakut mund të jenë joefektive.

Ndërveprim

Kur sertralina dhe pimozidi u përdorën së bashku, u vu re një rritje në nivelet e pimozidit kur u administrua si një dozë e vetme në një dozë të ulët (2 mg). Rritja e niveleve të pimozidit nuk u shoqërua me ndonjë ndryshim në EKG. Meqenëse mekanizmi i këtij ndërveprimi është i panjohur dhe pimozidi ka një indeks të ngushtë terapeutik, përdorimi i njëkohshëm i pimozidit dhe sertralinës është kundërindikuar.

Frenuesit MAO

Komplikime të rënda vërehen me përdorimin e njëkohshëm të sertralinës dhe frenuesve MAO (përfshirë frenuesit MAO me veprim selektiv (selegiline) dhe me një lloj veprimi të kthyeshëm (moclobemide, si dhe linzolid). Është i mundur zhvillimi i sindromës së serotoninës (hipertermi, ngurtësi, mioklonusi, qëndrueshmëria e sistemit nervor autonom (luhatje të shpejta) parametrat e sistemit të frymëmarrjes dhe kardiovaskulare), ndryshime në gjendjen mendore, duke përfshirë nervozizëm të shtuar, agjitacion të rëndë, konfuzion, i cili në disa raste mund të zhvillohet në gjendje delirante ose koma). Komplikimet, ndonjëherë fatale, ndodhin kur përshkruhen frenuesit MAO gjatë trajtimit me ilaqet kundër depresionit që pengojnë marrjen neuronale të monoaminave ose menjëherë pas tërheqjes së tyre.

Depresantë të CNS dhe etanol

Përdorimi i kombinuar i sertralinës dhe depresantëve të CNS kërkon vëmendje të madhe. Ndalohet konsumimi i pijeve alkoolike dhe i barnave që përmbajnë etanol gjatë trajtimit me sertraline. Nuk pati fuqizim të efektit të etanolit, karbamazepinës, haloperidolit ose fenitoinës në funksionin kognitiv dhe psikomotor te njerëzit e shëndetshëm; megjithatë, përdorimi i njëkohshëm i sertralinës dhe alkoolit nuk rekomandohet.

Antikoagulantët indirekt (warfarin)

Kur ato përshkruhen së bashku me sertralinën, vërehet një rritje e lehtë, por statistikisht e rëndësishme në kohën e protrombinës. Në këto raste, rekomandohet monitorimi i kohës së protrombinës në fillim të trajtimit me sertraline dhe pas ndërprerjes së tij.

Ndërveprimi farmakokinetik

Sertralina lidhet me proteinat e plazmës. Prandaj, duhet të merret parasysh mundësia e ndërveprimit të tij me barna të tjera që lidhin proteinat (për shembull, diazepam dhe tolbutamide).

Cimetidina

Përdorimi i njëkohshëm redukton ndjeshëm pastrimin e sertralinës.

Barnat e metabolizuara nga izoenzima CYP2D6

Trajtimi afatgjatë me sertraline në një dozë prej 50 mg/ditë rrit përqendrimin plazmatik të barnave të përdorura njëkohësisht në metabolizmin e të cilave merr pjesë kjo enzimë (ilaqet kundër depresionit triciklik, barnat antiaritmike të klasës IC - propafenone, flecainide).

Barnat e metabolizuara nga sisteme të tjera enzimë të citokromit P450

Eksperimentet për të studiuar ndërveprimin in vitro treguan se beta-hidroksilimi i kortizolit endogjen i kryer nga izoenzima CYP3A3/4, si dhe metabolizmi i karbamazepinës dhe terfenadinës, nuk ndryshojnë me administrimin afatgjatë të sertralinës në një dozë prej 200 mg/ditë. Përqendrimet plazmatike të tolbutamidit (me përdorim të njëkohshëm zvogëlon pastrimin e tolbutamidit - monitorimi i glukozës në gjak është i nevojshëm me përdorim të njëkohshëm), fenitoinës dhe warfarinës me administrimin afatgjatë të sertralinës në të njëjtën dozë gjithashtu nuk ndryshojnë. Kështu, mund të konkludojmë se sertralina nuk frenon izoenzimën CYP2C9.

Sertralina nuk ndikon në përqendrimin e diazepam në serumin e gjakut, gjë që tregon mungesën e frenimit të izoenzimës CYP2C19. Sipas studimeve in vitro, sertralina praktikisht nuk ka asnjë efekt ose frenon minimalisht izoenzimën CYP1A2.

Preparate litiumi

Farmakokinetika e litiumit nuk ndryshon me administrimin e njëkohshëm të sertralinës. Megjithatë, dridhja vërehet më shpesh kur ato përdoren së bashku. Si dhe përshkrimi i frenuesve të tjerë selektivë të rimarrjes së serotoninës neuronale, përdorimi i kombinuar i sertralinës me ilaçe që ndikojnë në transmetimin serotonergjik (për shembull, ilaçet e litiumit) kërkon kujdes të shtuar.

Barnat që ndikojnë në transmetimin serotonergjik

Kur zëvendësoni një frenues neuronal të marrjes së serotoninës me një tjetër, nuk ka nevojë për një periudhë larjeje. Megjithatë, kërkohet kujdes kur ndryshoni kursin e trajtimit. Duhet të shmanget bashkëadministrimi i triptofanit ose fenfluraminës me sertralinën.

Induksioni i enzimave mikrosomale të mëlçisë

Sertralina shkakton induksion minimal të enzimave të mëlçisë. Administrimi i njëkohshëm i sertralinës në një dozë prej 200 mg dhe antipirinës çon në një ulje të vogël (5%), por të konsiderueshme të T1/2 të antipirinës.

Atenolol

Kur administrohen së bashku, sertralina nuk e ndryshon efektin e saj beta-bllokues.

Glibenklamidi dhe digoksina

Kur sertralina u administrua në një dozë ditore prej 200 mg, nuk u zbuluan ndërveprime të barnave me këto barna.

Fenitoina

Përdorimi afatgjatë i sertralinës në një dozë prej 200 mg / ditë nuk ka një efekt klinikisht domethënës dhe nuk shtyp metabolizmin e fenitoinës. Përkundër kësaj, rekomandohet monitorim i kujdesshëm i niveleve të fenitoinës në plazmë që nga momenti i marrjes së sertralinës, me rregullimin e duhur të dozës së fenitoinës.

Sumatriptani

Ka pasur raste jashtëzakonisht të rralla të dobësisë, rritjes së reflekseve të tendinit, konfuzionit, ankthit dhe agjitacionit në pacientët që marrin sertraline dhe sumatriptan në të njëjtën kohë. Nëse përdorimi i njëkohshëm i sertralinës dhe sumatriptanit është i nevojshëm, rekomandohet monitorimi i pacientëve.

Efekte anësore

Nga sistemi tretës: simptoma dispeptike (fryrje, nauze, të vjella, diarre, kapsllëk), dhimbje barku, pankreatiti, goja e thatë, hepatiti, verdhëza, dështimi i mëlçisë, ulje e oreksit (rrallë e rritur), madje edhe anoreksi; rrallë, me përdorim afatgjatë - ndodh një rritje asimptomatike e aktivitetit të transaminazave në serumin e gjakut. Ndërprerja e barit në këtë rast çon në normalizimin e aktivitetit të enzimës.

Nga sistemi kardiovaskular: palpitacione, takikardi, hipertension arterial.

Nga sistemi muskuloskeletor: artralgji, ngërçe muskulore.

Nga sistemi nervor qendror dhe sistemi nervor periferik: çrregullime ekstrapiramidale (diskinezia, akathisia, kërcitja e dhëmbëve, shqetësimi i ecjes), kontraktimet e pavullnetshme të muskujve, parestezi, të fikët, përgjumje, dhimbje koke, migrenë, marramendje, dridhje, pagjumësi, ankth, hipomania, ankth. mani, halucinacione, eufori, ankthe, psikozë, ulje të dëshirës seksuale, vetëvrasje, koma.

Nga sistemi i frymëmarrjes: bronkospazma, zverdhje.

Nga sistemi urinar: enurezë, mosmbajtje ose mbajtje urinare.

Nga sistemi riprodhues: mosfunksionim seksual (ejakulim i vonuar, ulje e fuqisë), galaktore, gjinekomasti, parregullsi menstruale, priapizëm.

Nga shqisat: turbullim i shikimit, midriazë, zhurmë në vesh.

Nga sistemi endokrin: hiperprolaktinemia, hipotiroidizmi, sindroma e sekretimit të papërshtatshëm të ADH.

Reaksionet dermatologjike: skuqje e lëkurës ose skuqje e fytyrës, alopecia, reaksioni i fotosensitivitetit, purpura, djersitje e shtuar.

Reaksionet alergjike: urtikarie, kruajtje, reaksion anafilaktoide, angioedema, edemë periorbitale, edemë e fytyrës, rrallë sindroma Stevens-Johnson dhe nekrolizë epidermale.

Nga sistemi hematopoietik: mund të zhvillohet leukopenia dhe trombocitopenia.

Të tjera: humbje ose rritje e peshës trupore, edemë periferike, rritje e kolesterolit në serum, dobësi, gjakderdhje (përfshirë hundën, gastrointestinale ose hematurinë). Janë përshkruar raste të rralla të sindromës së tërheqjes gjatë ndërprerjes së trajtimit me sertraline. Mund të shfaqen parestezi, hipoestezi, simptoma depresioni, halucinacione, reaksione agresive, agjitacion psikomotor, ankth ose simptoma të psikozës që nuk mund të dallohen nga simptomat e sëmundjes themelore.

Indikacionet

  • depresioni i etiologjive të ndryshme (trajtimi dhe parandalimi);
  • çrregullimet obsesive-kompulsive (OCD);
  • çrregullime paniku;
  • çrregullimi i stresit post-traumatik (PTSD);
  • fobi sociale.

Kundërindikimet

  • administrimi i njëkohshëm i frenuesve MAO dhe pimozidit;
  • shtatzënia;
  • periudha e laktacionit (ushqyerja me gji);
  • fëmijët nën 6 vjeç;
  • mbindjeshmëria ndaj sertralinës.

Ilaçi duhet të përdoret me kujdes në rast të sëmundjeve organike të trurit (përfshirë vonesën mendore), epilepsisë, dështimit të mëlçisë dhe/ose veshkave dhe humbje të rëndë të peshës.

Karakteristikat e aplikimit

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Nuk ka rezultate të kontrolluara të përdorimit të sertralinës në gratë shtatzëna, kështu që Zoloft ® mund të përshkruhet gjatë shtatzënisë vetëm nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Gratë e moshës riprodhuese duhet të përdorin kontracepsion efektiv gjatë trajtimit me sertraline.

Sertralina gjendet në qumështin e gjirit dhe për këtë arsye përdorimi i Zoloft® gjatë laktacionit nuk rekomandohet. Nuk ka të dhëna të besueshme për sigurinë e përdorimit të tij në këtë rast. Nëse droga është e nevojshme, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Kur sertralina përdoret gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji, disa foshnje, nënat e të cilëve morën ilaqet kundër depresionit nga grupi i frenuesve selektivë të rimarrjes së serotoninës, duke përfshirë serotoninën, mund të përjetojnë simptoma të ngjashme me një reagim ndaj tërheqjes së drogës.

Përdorni për mosfunksionim të mëlçisë

Ilaçi duhet të përdoret me kujdes në pacientët me sëmundje të mëlçisë. Në pacientët me dështim të mëlçisë, përdorni doza më të ulëta ose rrisni intervalin midis dozave të barit.

Ilaçi duhet të përshkruhet me kujdes në rast të dështimit të mëlçisë.

Përdorni për dëmtim të veshkave

Duke pasur parasysh ekskretimin e parëndësishëm renale të sertralinës, nuk kërkohet rregullimi i dozës në varësi të ashpërsisë së dështimit të veshkave.

Ilaçi duhet të përshkruhet me kujdes në rast të dështimit të veshkave.

Përdorimi tek fëmijët

Përdorimi i ilaçit është kundërindikuar tek fëmijët nën 6 vjeç.

Tek fëmijët dhe adoleshentët e moshës 13-17 vjeç që vuajnë nga OCD, trajtimi me Zoloft ® duhet të fillojë me një dozë prej 50 mg/ditë. Tek fëmijët e moshës 6-12 vjeç, trajtimi për OCD fillon me një dozë prej 25 mg/ditë, pas 1 jave rritet në 50 mg/ditë. Më pas, nëse efekti është i pamjaftueshëm, doza mund të rritet me hapa prej 50 mg/ditë deri në 200 mg/ditë sipas nevojës. Për të shmangur mbidozimin, kur rritet doza mbi 50 mg, është e nevojshme të merret parasysh pesha më e ulët e trupit tek fëmijët në krahasim me të rriturit. Doza duhet të ndryshohet në intervale prej të paktën 1 jave.

Përdorimi në pacientët e moshuar

Në pacientët e moshuar, ilaçi përdoret në të njëjtat doza si në pacientët më të rinj.

udhëzime të veçanta

Sertralina nuk duhet të administrohet së bashku me frenuesit MAO ose brenda 14 ditëve pas ndërprerjes së trajtimit me frenuesit MAO. Në mënyrë të ngjashme, pas ndërprerjes së sertralinës, frenuesit MAO nuk përshkruhen për 14 ditë.

Sindroma e serotoninës dhe sindroma malinje neuroleptike

Gjatë përdorimit të frenuesve selektivë të rimarrjes së serotoninës (SSRI), janë përshkruar raste të zhvillimit të sindromës së serotoninës dhe sindromës malinje neuroleptike (NMS), rreziku i të cilave rritet kur kombinohen SSRI me ilaçe të tjera serotonergjike (përfshirë triptanet), si dhe me ilaçe që ndikojnë në metabolizmin e serotoninës (përfshirë frenuesit MAO), antipsikotikët dhe antagonistët e tjerë të receptorit të dopaminës. Manifestimet e sindromës së serotoninës mund të përfshijnë ndryshime në statusin mendor (në veçanti, agjitacion, halucinacione, koma), qëndrueshmëri autonome (takikardi, luhatje të presionit të gjakut, hipertermi), ndryshime në transmetimin neuromuskular (hiperrefleksia, dëmtim i koordinimit motorik) dhe/ose çrregullime gastrointestinale. nauze, të vjella dhe diarre). Disa manifestime të sindromës së serotoninës, përfshirë. hipertermia, ngurtësia e muskujve, qëndrueshmëria autonome me mundësinë e luhatjeve të shpejta të parametrave të funksioneve vitale, si dhe ndryshimet në gjendjen mendore, mund të ngjajnë me simptomat që zhvillohen me NMS. Është e nevojshme të monitorohen pacientët për zhvillimin e manifestimeve klinike të sindromës së serotoninës dhe NMS.

Agjentë të tjerë serotonergjikë

Duhet treguar kujdes kur përshkruhet njëkohësisht sertraline me barna të tjera që përmirësojnë neurotransmetimin serotonergjik, të tilla si triptofani, fenfluramina ose agonistët 5-HT. Një bashkëadministrim i tillë duhet të shmanget sa herë që është e mundur, duke pasur parasysh potencialin për ndërveprime farmakodinamike.

Kalimi nga SSRI të tjera, ilaqet kundër depresionit ose medikamente anti-obsesive

Përvoja e studimeve klinike që synojnë përcaktimin e kohës optimale të nevojshme për transferimin e pacientëve nga marrja e barnave të tjera antidepresive dhe antiobsesive në sertraline është e kufizuar. Duhet treguar kujdes kur kaloni, veçanërisht nga barnat me veprim të gjatë si fluoksetina. Intervali i kërkuar ndërmjet ndalimit të një SSRI dhe fillimit të një ilaçi tjetër të ngjashëm nuk është vendosur. Duhet të theksohet se nuk ka përvojë të mjaftueshme me përdorimin e sertralinës në pacientët që i nënshtrohen terapisë elektrokonvulsive.

Suksesi ose rreziku i mundshëm i këtij trajtimi të kombinuar nuk është studiuar. Nuk ka përvojë me përdorimin e sertralinës në pacientët me çrregullime konvulsive, kështu që përdorimi i tij duhet të shmanget në pacientët me epilepsi të paqëndrueshme dhe pacientët me epilepsi të kontrolluar duhet të monitorohen nga afër gjatë trajtimit. Nëse ndodhin konvulsione, ilaçi duhet të ndërpritet.

Pacientët me depresion janë në rrezik për tentativa vetëvrasjeje. Ky rrezik vazhdon derisa të zhvillohet remisioni. Prandaj, që nga fillimi i trajtimit deri në arritjen e efektit klinik optimal, pacientët duhet të jenë nën mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore.

Aktivizimi i manisë/hipomanisë

Gjatë studimeve klinike përpara tregtimit të sertralinës, hipomania dhe mania u vërejtën në afërsisht 0.4% të pacientëve që merrnin sertraline. Rastet e aktivizimit të manisë/hipomanisë janë përshkruar gjithashtu në një pjesë të vogël të pacientëve me psikozë maniako-depresive të cilët kanë marrë ilaçe të tjera antidepresive ose antiobsesive.

Përdorni për dështimin e mëlçisë

Sertralina biotransformohet në mënyrë aktive në mëlçi. Sipas një studimi farmakokinetik, me administrimin e përsëritur të sertralinës në pacientët me cirrozë të butë të qëndrueshme të mëlçisë, u vu re një rritje në T1/2 e barit dhe një rritje pothuajse trefish e AUC dhe Cmax e barit krahasuar me ato të njerëzve të shëndetshëm. Nuk kishte dallime të rëndësishme në lidhjen e proteinave plazmatike midis dy grupeve. Sertralina duhet të përdoret me kujdes në pacientët me sëmundje të mëlçisë. Kur i përshkruhet ilaçi një pacienti me funksion të dëmtuar të mëlçisë, është e nevojshme të diskutohet mbi këshillueshmërinë e zvogëlimit të dozës ose rritjes së intervalit midis marrjes së barit.

Përdorni për dështimin e veshkave

Sertralina i nënshtrohet biotransformimit aktiv, prandaj, i pandryshuar në urinë, ekskretohet në sasi të vogla. Në pacientët me insuficiencë renale të lehtë deri në mesatare (pastrimi i kreatininës 30-60 ml/min) dhe pacientët me insuficiencë renale të moderuar ose të rëndë (pastrimi i kreatininës 10-29 ml/min), parametrat farmakokinetikë (AUC 0-24 dhe Cmax) të sertralinës me doza të përsëritura të marrjes së tij nuk ndryshonin ndjeshëm nga grupi i kontrollit. Në të gjitha grupet, T1/2 e barit ishte e njëjtë dhe nuk kishte dallime në lidhjen me proteinat plazmatike. Rezultatet e këtij studimi sugjerojnë që, siç pritej, duke pasur parasysh sekretimin e papërfillshëm renal të sertralinës, nuk kërkohet rregullim i dozës bazuar në ashpërsinë e dëmtimit të veshkave.

Gjakderdhje/hemorragji patologjike

Rekomandohet të tregohet kujdes kur përshkruani frenues selektiv të rimarrjes së serotoninës në kombinim me ilaçe që kanë një aftësi të vendosur për të ndryshuar funksionin e trombociteve, si dhe në pacientët me një histori të sëmundjeve hemorragjike.

Hiponatremia

Gjatë trajtimit me sertraline mund të ndodhë hiponatremia kalimtare. Kjo zhvillohet më shpesh tek pacientët e moshuar, si dhe kur marrin diuretikë ose një sërë barnash të tjera. Një efekt anësor i ngjashëm shoqërohet me sindromën e sekretimit të papërshtatshëm të ADH. Nëse zhvillohet hiponatremia simptomatike, sertralina duhet të ndërpritet dhe të përshkruhet terapi adekuate që synon korrigjimin e niveleve të natriumit në gjak. Shenjat dhe simptomat e hiponatremisë përfshijnë dhimbje koke, vështirësi në përqendrim, humbje të kujtesës, dobësi dhe paqëndrueshmëri, të cilat mund të çojnë në rënie. Në rastet më të rënda mund të ndodhin halucinacione, të fikët, konvulsione, koma, ndalim respirator dhe vdekje.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Receta e sertralinës, si rregull, nuk shoqërohet me dëmtim të funksioneve psikomotore. Megjithatë, përdorimi i tij në të njëjtën kohë me barna të tjera mund të çojë në dëmtim të vëmendjes dhe koordinimit të lëvizjeve. Prandaj, gjatë trajtimit me sertraline, nuk rekomandohet drejtimi i automjeteve, pajisjeve speciale ose përfshirja në aktivitete të shoqëruara me rrezik të shtuar.

Komponentët shtesë: fosfat kalciumi, hidroksipropilcelulozë, MCC, niseshte natriumi glikolat, hidroksipropilmetilcelulozë, stearat magnezi, polietilen glikol, dioksid titani, polisorbate.

Formulari i lëshimit

Zoloft disponohet në formën e tabletave të veshura me film prej 50 mg dhe 100 mg, 14 copë në një blister, 1-2 blistera për paketim.

efekt farmakologjik

Droga ka antidepresiv veprim farmakologjik.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Substanca sertraline është një antidepresant i fuqishëm, me një frenues të fuqishëm specifik të rimarrjes së serotoninës në neurone. Në këtë rast, ka një efekt të lehtë në rimarrje dhe norepinefrinës . Dozat terapeutike sertraline bllokojnë marrjen e serotoninës brenda trombociteve. Ky medikament nuk ka një efekt stimulues, qetësues ose antikolinergjik dhe nuk rrit aktivitetin adrenergjik. Përveç kësaj, sertraline nuk kontribuon në varësinë nga droga, shtimin në peshë dhe efekte të tjera të padëshiruara.

Ilaçi ka një përthithje mjaft të lartë, por të ngadaltë. Një rritje e biodisponibilitetit ndodh kur merret njëkohësisht me ushqim. Kështu, ushqimi mund të rrisë përqendrimin maksimal, por të zvogëlojë efektin terapeutik. Pothuajse 98% e substancës aktive është e lidhur me proteinat. Duke iu nënshtruar biotransformimit në mëlçi, sertraline formon metabolitin kryesor - N-desmetilsertraline , karakterizuar nga më pak aktivitet. Ekskretimi nga trupi ndodh në urinë dhe feces.

Indikacionet për përdorimin e Zoloft

Indikacionet kryesore për përdorimin e këtij ilaçi:

  • forma të ndryshme ;
  • çrregullime obsesive-kompulsive;
  • çrregullime paniku;
  • fobi sociale;
  • çrregullimet e stresit post-traumatik.

Kundërindikimet për përdorim

Ilaçi nuk është i përshkruar për:

  • fëmijët nën 6 vjeç;
  • ndjeshmëri e lartë ndaj sertraline;
  • trajtimi i njëkohshëm me frenuesit MAO dhe pimozid;
  • , .

Efektet anësore të Zoloft

Gjatë terapisë me këtë bar, mund të shfaqen efekte anësore që ndikojnë në funksionimin e sistemit tretës, të cilat manifestohen me çrregullime dispeptike. Për shembull: , nauze, të vjella, dhimbje barku, e kështu me radhë.

Gjithashtu janë të mundshme çrregullime në funksionimin e sistemit kardiovaskular, nervor, motorik, respirator, urinar dhe të tjera.

Përveç kësaj, mund të ketë devijime në funksionimin e organeve të vizionit, zhvillimin e formave të ndryshme dhe simptoma të përgjithshme të padëshiruara.

Ndonjëherë ndërprerja e trajtimit sertraline mund të shoqërohet me zhvillimin e sindromës së tërheqjes, me manifestime , hipoestezi, simptoma depresive, , reaksione agresive, agjitacion psikomotor, ankth ose psikozë, duke komplikuar aftësinë për të vendosur një diagnozë të saktë.

Tabletat Zoloft, udhëzime për përdorim (Metoda dhe doza)

Sipas udhëzimeve për përdorimin e Zoloft, tabletat duhet të merren çdo ditë, një copë, në mëngjes ose në mbrëmje.

Në këtë rast, doza fillestare varet nga lloji i çrregullimit, për shembull, për depresionin, menjëherë përshkruhet një dozë ditore prej 50 mg. Çrregullimet e panikut dhe fobia sociale sugjerojnë terapi fillestare prej 25 mg në ditë. Kjo qasje ndihmon në parandalimin e zhvillimit të efekteve anësore të hershme karakteristike të çrregullime paniku.

Në të ardhmen, është e mundur të rritet doza terapeutike, por jo më shumë se një herë në javë. Në këtë rast, doza maksimale ditore nuk duhet të kalojë 200 mg. Shfaqja e efektit terapeutik mund të pritet pas 7 ditësh, por zakonisht efekti i plotë terapeutik arrihet pas 2-4 javësh.

Kur kryeni trajtim afatgjatë, përshkruhet një dozë mirëmbajtjeje minimale efektive, e cila rregullohet në varësi të efektit terapeutik.

Përdorimi në pediatri

Ky medikament përdoret shpesh për të trajtuar fëmijët e moshës 6-17 vjeç që vuajnë nga çrregullimet obsesive-kompulsive.

Në këtë rast, adoleshentëve 13-17 vjeç u përshkruhet një dozë ditore prej 50 mg në fillim të trajtimit. Fëmijët 6-12 vjeç rekomandohet të marrin 25 mg në ditë gjatë javës së parë, pastaj rritet në 50 mg. Pas kësaj, duke marrë parasysh efektivitetin terapeutik dhe karakteristikat e pacientëve, doza rregullohet lart ose poshtë. Për të parandaluar një mbidozë, duke rritur dozën nga 50 mg, duhet të mbahet mend se fëmijët kanë më pak peshë se pacientët e rritur.

Mbidozimi

Gjatë marrjes së Zoloft në doza të larta, zhvillimi i simptomave të rënda nuk u vu re. Por nëse trajtimi me barna të tjera kryhet njëkohësisht, mund të zhvillohen sa vijon: nauze, të vjella, agjitacion, agjitacion psikomotor, djersitje e shtuar, mioklonus Dhe hiperrefleksia .

Në raste të tilla kërkohet terapi simptomatike, me monitorim të kujdesshëm të funksioneve të rëndësishme të trupit, veçanërisht të frymëmarrjes.

Ndërveprim

Përdorimi i njëkohshëm i këtij bari me pimozid mund të rrisë ndjeshëm përqendrimin e tij në organizëm, dhe meqë për pimozid karakterizuar nga një indeks i ngushtë terapeutik, përdorimi i tyre i kombinuar nuk rekomandohet.

Kombinimi me Frenuesit MAO mund të çojë në zhvillim sindromi i serotoninës Me hipertermi, ngurtësi, mioklonus , qëndrueshmëria e sistemit nervor autonom etj. Simptoma të tilla mund të ndodhin me komplikime serioze dhe të jenë një kërcënim për shëndetin dhe jetën e pacientëve.

Kombinimet me cimetidine zvogëlojnë ndjeshëm pastrimin sertraline.

Ilaqet kundër depresionit triciklik ose barna antiaritmike , Për shembull, Dhe flekainid mund të çojë në një rritje të ndërsjellë të përqendrimit të këtyre substancave në trup.

Marrja e medikamenteve që përmbajnë litium mund të rrisë incidencën e çrregullimeve të tjera të sistemit nervor, prandaj duhet treguar kujdes ekstrem.

Nuk duhet të kombinohet me sertraline pranoj , fenfluramine dhe, pasi kjo mund të shkaktojë probleme të mëlçisë dhe çrregullime të sistemit nervor.

Me përdorim afatgjatë fenitoinë Dhe sertraline Në doza deri në 200 mg, simptomat negative klinikisht të rëndësishme zakonisht nuk shfaqen. Sidoqoftë, është e nevojshme të monitorohet me kujdes doza dhe niveli fenitoinë si pjesë e plazmës së gjakut, me çdo rregullim të dozës së këtyre barnave.

Trajtimi i kombinuar dhe sertraline mund të çojë në zhvillimin e dobësisë, rritje të reflekseve të tendinit, dëmtim të vetëdijes, ankth dhe agjitacion. Prandaj, është e nevojshme të monitorohet me kujdes gjendja e pacientëve që kanë arsye klinike për marrjen e këtyre substancave së bashku.

Kushtet e shitjes

Zoloft mund të blihet në barnatore me recetë.

Kushtet e ruajtjes

Më e mira para datës

Analogët e Zoloft

Kodi ATX i nivelit 4 përputhet:

Analogët kryesorë të këtij ilaçi: Serenata, Solotik, Aleval, Sertralux, Sertraloft, Deprefolt, Depraline, Seralin, Sertraline hydrochloride, Zalox, Torin, A-depresin, Adyuvin, Sertraline, e kështu me radhë.

Zoloft dhe alkool

Përdorimi i njëkohshëm i këtij ilaçi dhe ilaçeve që përmbajnë alkool mund të fuqizojë efektin frenues në sistemin nervor. Përveç kësaj, alkooli mund të çojë në helmim të rëndë, madje edhe në koma dhe vdekje.